1 .. La baza naturo de HPMC
Hypromellose, angla nomo hidroxipropil -metilcelulosa, alias HPMC. Ĝia molekula formulo estas C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, kaj la molekula pezo estas ĉirkaŭ 86.000. Ĉi tiu produkto estas duon-sinteza materialo, kiu estas parto de la metila grupo kaj parto de la polihidroksipropil-etero de celulozo. Ĝi povas esti fabrikita per du metodoj: unu estas trakti la metil -celulozon de taŭga grado kun NaOH, kaj tiam reagi kun propilena rusto sub alta temperaturo kaj alta premo. La reaga tempo devas esti subtenata por permesi al la metilaj kaj hidroksipropilaj grupoj ligi kun etero. La formo de estas konektita al la anhidroglucosa ringo de celulozo, kaj povas atingi la deziratan gradon; La alia estas trakti kotonan lignon aŭ lignan pulpan fibron kun kaustika sodakvo, kaj tiam akiri per reagi kun klorinigita metano kaj propilena rusto sinsekve, kaj poste rafinita, pulverize, enmiksiĝi en fajnan kaj uniforman pulvoron aŭ granulon. HPMC estas vario de natura planto celulozo, kaj ĝi ankaŭ estas bonega farmacia ekscipiento, kiu havas larĝan fonton. Nuntempe ĝi estas vaste uzata hejme kaj eksterlande, kaj ĝi estas unu el la farmaciaj ekscipientoj kun la plej alta uzokvanto inter buŝaj drogoj.
La koloro de ĉi tiu produkto estas blanka ĝis lakta blanka, ne-toksa kaj bongusta, kaj ĝi estas granula aŭ fibreca, facila fluanta pulvoro. Ĝi estas relative stabila sub malpeza ekspozicio kaj humido. Ĝi ŝvelas en malvarma akvo por formi laktan blankan koloidan solvon kun certa viskozeco. La fenomeno Sol-Gel-interkonversio povas okazi pro la temperaturŝanĝo de certa koncentriĝo de solvo. Estas tre facile dissolviĝi en 70% alkoholo aŭ dimetil -ketono, kaj ne dissolviĝos en anhidra alkoholo, kloroformo aŭ etoksietano.
Hypromellose havas bonan stabilecon kiam la pH estas inter 4,0 kaj 8,0, kaj ĝi povas ekzisti stabile inter 3,0 kaj 11,0. Post stokado dum 10 tagoj je temperaturo de 20 ° C kaj relativa humido de 80%, la humida absorba koeficiento de HPMC estas 6,2%.
Pro la diferenco en la enhavo de la du anstataŭantoj en la strukturo de hipromelosa, metoxi kaj hidroxipropilo, diversaj specoj de produktoj aperis. En specifa koncentriĝo, diversaj specoj de produktoj havas specifan viskozecon kaj termikan gelatan temperaturon, tial havas malsamajn proprietojn kaj uzeblas por malsamaj celoj. La farmakopeoj de diversaj landoj havas malsamajn specifojn kaj esprimojn por la modelo: la Eŭropa Farmakopeo baziĝas sur la diversaj gradoj de la diversaj viskozecoj kaj malsamaj gradoj de anstataŭigo de la produktoj sur la merkato. Ĝi estas esprimita per la grado plus nombro. La unuo estas MPA • s. Post aldono de 4 ciferoj por indiki la enhavon kaj tipon de ĉiu anstataŭanto de hipromeloso, ekzemple, hipromelosa 2208, la unuaj du ciferoj reprezentas la proksimuman procenton de metoxi -grupo, la lastaj du ciferoj reprezentas hidroxipropil -proksimuman procenton de kazoj.
2.La metodo por solvi HPMC en akvo
2.1 Metodo de Varma Akvo
Ĉar hipromeloso ne dissolviĝas en varma akvo, ĝi povas esti unuforme disvastigita en varma akvo en la komenca stadio, kaj tiam kiam ĝi estas malvarmetigita, du tipaj metodoj estas priskribitaj jene:
(1) Metu la bezonatan kvanton da varma akvo en la ujon kaj varmigu ĝin al ĉirkaŭ 70 ℃. Iom post iom aldonu la produkton sub malrapida agitado. En la komenco, la produkto flosas sur la surfaco de la akvo, kaj tiam iom post iom formas slurry. Malvarmigu la slurry.
(2) Aldonu 1/3 aŭ 2/3 de la bezonata kvanto da akvo en la ujon kaj varmigu ĝin al 70 ° C por disvastigi la produkton por prepari varman akvon, kaj poste aldonu la restantan kvanton da malvarma akvo aŭ glacia akvo Al la varma akvo en la slurry, malvarmigu la miksaĵon post agitado.
2.2 Pulvora Miksa Metodo
La pulvoraj eroj kaj aliaj pulvoraj ingrediencoj kun egala aŭ pli granda kvanto estas plene dissemitaj per seka miksado, kaj tiam oni aldonas akvon por solvi. Ĉi -foje, la hipromeloso povas solviĝi sen aglomeraĵo.
3. Avantaĝoj de HPMC
3.1 Malvarma akva solvebleco
Ĝi estas solvebla en malvarma akvo sub 40 ° C aŭ 70% etanolo. Ĝi estas esence nesolvebla en varma akvo super 60 ° C, sed ĝi povas esti geligita.
3.2 Kemia inerteco
Hypromellose (HPMC) estas speco de ne-ionika celuloza etero. Ĝia solvo ne havas ionikan ŝarĝon kaj ne interagas kun metalaj saloj aŭ ionikaj organikaj komponaĵoj. Tial aliaj ekscipientoj ne reagas kun ĝi dum la preparada procezo.
3.3 Stabileco
Ĝi estas relative stabila al acido kaj alkalo, kaj povas esti konservita dum longa tempo inter pH 3 ĝis 1L, kaj ĝia viskozeco havas neniun evidentan ŝanĝon. La akva solvo de hipromelosa (HPMC) havas kontraŭ-muldan efikon kaj povas konservi bonan viskozecan stabilecon dum longtempa stokado. La farmaciaj ekscipientoj uzantaj HPMC havas pli bonkvalitan stabilecon ol tiuj uzantaj tradiciajn ekscipientojn (kiel dextrin, amelo, ktp.).
3.4 Alĝustigeblo de viskozeco
Malsamaj viskozecaj derivaĵoj de HPMC povas esti miksitaj en malsamaj proporcioj, kaj ĝia viskozeco povas ŝanĝiĝi laŭ certa regulo, kaj havas bonan linean rilaton, do ĝi povas esti elektita laŭ la postuloj.
3.5 Metabola inercio
HPMC ne estas sorbita aŭ metaboligita en la korpo, kaj ne provizas kaloriojn, do ĝi estas sekura ekscipiento por kuracaj preparoj.
3.6 Sekureco
Oni ĝenerale kredas, ke HPMC estas ne-toksa kaj ne-iritanta materialo. La meza mortiga dozo por musoj estas 5g/kg, kaj la meza mortiga dozo por ratoj estas 5,2g/kg. La ĉiutaga dozo estas sendanĝera por la homa korpo.
4. Apliko de HPMC en preparoj
4.1 Uzata kiel filma revesta materialo kaj filma formanta materialo
Hypromellose (HPMC) estas uzata kiel la film-tegita tablojda materialo. Kompare kun tradiciaj tegitaj tablojdoj kiel sukerkovritaj tablojdoj, la tegitaj tablojdoj ne havas evidentajn avantaĝojn en maskado de la gusto kaj aspekto, sed ilia malmoleco kaj friponeco, malseka absorbo, malintegriĝo, tegaĵo de pezo kaj aliaj kvalitaj indikiloj estas pli bonaj. La malalt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata kiel akvo-solvebla filmo-revesta materialo por tablojdoj kaj piloloj, kaj la alta viskozeco estas uzata kiel filma tegaĵo por organikaj solvaj sistemoj. La uzokoncentriĝo estas kutime 2,0%-20%.
4.2 kiel ligilo kaj malintegriĝo
La malalt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto povas esti uzata kiel ligilo kaj malintegriĝo por tablojdoj, piloloj kaj granuloj, kaj la alta viskozeco nur povas esti uzata kiel ligilo. La dozo varias kun malsamaj modeloj kaj postuloj. Ĝenerale, la kvanto de ligilo uzata por seka granulado estas 5%, kaj la kvanto de ligilo uzata por malsekaj granulaj tablojdoj estas 2%.
4.3 kiel suspenda agento
Suspenda agento estas viskoza ĝela substanco kun hidrofilikeco. La uzo de suspenda agento en suspenda agento povas malrapidigi la sedimentan rapidon de eroj, kaj ĝi povas esti ligita al la surfaco de eroj por malebligi ke la eroj polimeriĝu kaj kondensiĝu en mason. Suspendaj agentoj ludas esencan rolon en la produktado de suspendoj. HPMC estas bonega vario de suspendaj agentoj. La koloida solvo dissolviĝis en ĝi povas redukti la streĉiĝon de la likva-solida interfaco kaj la liberan energion sur la malgrandaj solidaj eroj, tiel plibonigante la stabilecon de la heterogena disvastiga sistemo. Ĉi tiu produkto estas alt-viskoza suspenda likva preparo preparita kiel suspenda agento. Ĝi havas bonan suspendan efikon, facile redisperse, ne-pikajn kaj fajnajn flokitajn erojn. La kutima kvanto estas 0,5% ĝis 1,5%.
4.4 Uzita kiel blokanto, malrapida kaj kontrolita liberiga agento kaj poro-formanta agento
La alta viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata por prepari hidrofilajn ĝelajn matricojn daŭrantajn liberigajn tabelojn, retardojn kaj kontrolitajn liberigajn agentojn por miks-materiaj matricoj daŭrantaj liberigaj tablojdoj. Ĝi havas la efikon prokrasti liberigon de drogoj. Ĝia uzokoncentriĝo estas 10% ~ 80% (p /p). La malalta viskozeca grado estas uzata kiel poro-formanta agento por daŭraj aŭ kontrolitaj liberigaj formuliĝoj. La komenca dozo bezonata por la terapia efiko de ĉi tiu speco de tablojdo povas esti rapide atingita, kaj tiam la daŭra aŭ kontrolita liberiga efiko estas praktikata, kaj la efika sango -koncentriĝo estas konservita en la korpo. Hypromellose hidratas por formi ĝelan tavolon kiam ĝi renkontiĝas kun akvo. La mekanismo de liberigo de drogoj el la matrica tablojdo estas ĉefe la disvastigo de la ĝela tavolo kaj la erozio de la ĝela tavolo.
4.5 Protekta gluo uzata kiel dikigilo kaj koloido
Kiam ĉi tiu produkto estas uzata kiel dikigilo, la kutima koncentriĝo estas 0,45%~ 1,0%. Ĉi tiu produkto ankaŭ povas pliigi la stabilecon de la hidrofoba gluo, formi protektan koloidon, malhelpi partiklajn koalizojn kaj aglomeraĵon, tiel malhelpante la formadon de sedimentoj. Ĝia kutima koncentriĝo estas 0,5%~ 1,5%.
4.6 Uzata kiel kapsula materialo
Kutime, la kapsula ŝelo -materialo de la kapsulo estas ĉefe gelateno. La produktada procezo de miksa kapsula ŝelo estas simpla, sed estas iuj problemoj kaj fenomenoj kiel malbona protekto de humideco kaj oksigena sentema drogo, reduktita drog -dissolvo kaj prokrasto de malintegriĝo de la kapsula ŝelo dum stokado. Tial, hipromeloso estas uzata kiel anstataŭaĵo por la kapsula materialo en la preparado de kapsuloj, kio plibonigas la muldeblan kaj uzan efikon de la kapsulo, kaj estis vaste antaŭenigita hejme kaj eksterlande.
4.7 Kiel bioadhesive
Bioadhesive -teknologio, la apliko de ekscipientoj kun bioadhesivaj polimeroj, aliĝante al la biologia mukozo, plibonigas la kontinuecon kaj streĉecon de la kontakto inter la preparado kaj la mukozo, tiel ke la drogo estas malrapide liberigita kaj sorbita de la mukozo por atingi la celon de kuracado. Ĝi estas vaste uzata nun ĝi estas uzata por trakti malsanojn de la nasa kavo kaj buŝa mukozo. Gastrointestina bioadhesion -teknologio estas nova tipo de livera sistemo de drogoj disvolvitaj en la lastaj jaroj. Ĝi ne nur plilongigas la loĝan tempon de preparoj de drogoj en la gastrointestina vojo, sed ankaŭ plibonigas la kontaktan agadon de la drogo kun la ĉela membrano de la absorba loko kaj ŝanĝas la fluidecon de la ĉela membrano. La penetra potenco de la drogo al la epitelaj ĉeloj de la malgranda intesto estas plibonigita, tiel plibonigante la biodisponecon de la drogo.
4.8 Kiel topika ĝelo
Kiel vosta preparado por haŭto, ĝelo havas serion de avantaĝoj kiel sekureco, beleco, facila purigado, malalta kosto, simpla prepara procezo kaj bona kongruo kun drogoj. En la lastaj jaroj, ĝi ricevis vastan atenton kaj fariĝis disvolviĝo de haŭtaj eksteraj preparoj. direkto.
4.9 kiel precipita inhibilo en la emulsiga sistemo
Afiŝotempo: Dec-16-2021