hidroxipropilcelulosaEl excipiente farmacéutico se divide en hidroxipropilcelulosa de baja sustitución (L-HPC) e hidroxipropilcelulosa de alta sustitución (H-HPC) según el contenido de su sustituyente hidroxipropoxi. La L-HPC se hincha en agua formando una solución coloidal, presenta propiedades de adhesión, formación de película y emulsificación, entre otras, y se utiliza principalmente como desintegrante y aglutinante. La H-HPC, por su parte, es soluble en agua y diversos disolventes orgánicos a temperatura ambiente, y presenta buena termoplasticidad. Gracias a sus propiedades de cohesión y formación de película, la película resultante es dura, brillante y totalmente elástica, y se utiliza principalmente como material formador de película y de recubrimiento. A continuación, se presenta la aplicación específica de la hidroxipropilcelulosa en preparaciones sólidas.
1. Como desintegrante para preparaciones sólidas como comprimidos.
La superficie de las partículas cristalinas de hidroxipropilcelulosa de baja sustitución es irregular, con una evidente estructura de roca erosionada. Esta rugosidad superficial no solo le confiere una mayor superficie, sino que, al comprimirse en una tableta junto con fármacos y otros excipientes, se forman numerosos poros y capilares en el núcleo de la tableta, lo que permite aumentar la tasa de absorción de humedad y la absorción de agua incrementa la hinchazón.L-HPCComo excipiente, el comprimido se desintegra rápidamente en un polvo uniforme y mejora significativamente su desintegración, disolución y biodisponibilidad. Por ejemplo, el uso de L-HPC puede acelerar la desintegración de comprimidos de paracetamol, aspirina y clorfeniramina, mejorando así su velocidad de disolución. La desintegración y disolución de fármacos poco solubles, como los comprimidos de ofloxacino, con L-HPC como desintegrante, fue mejor que la de aquellos con PVPP reticulada, CMC-Na reticulada y CMS-Na. El uso de L-HPC como desintegrante interno de los gránulos en las cápsulas favorece la desintegración de los gránulos, aumenta la superficie de contacto entre el fármaco y el medio de disolución, promueve su disolución y mejora su biodisponibilidad. Las preparaciones sólidas de liberación inmediata, representadas por las de desintegración rápida y las de disolución instantánea, ofrecen efectos de desintegración rápida, disolución instantánea y acción rápida, alta biodisponibilidad, menor irritación del esófago y el tracto gastrointestinal, además de ser fáciles de tomar y tener buena adherencia al tratamiento. Entre otras ventajas, ocupan un lugar destacado en el campo farmacéutico. El L-HPC se ha convertido en uno de los excipientes más importantes para las preparaciones sólidas de liberación inmediata debido a su alta hidrofilicidad, higroscopicidad, expansibilidad, corto tiempo de histéresis para la absorción de agua, alta velocidad de absorción de agua y rápida saturación de la misma. Es un desintegrante ideal para comprimidos de desintegración oral. Los comprimidos de desintegración oral de paracetamol se prepararon con L-HPC como desintegrante, y los comprimidos se desintegraron rápidamente en 20 s. El L-HPC se utiliza como desintegrante para comprimidos, y su dosis habitual es del 2 % al 10 %, principalmente del 5 %.
2. Como aglutinante para preparaciones como comprimidos y gránulos.
La estructura rugosa del L-HPC también le confiere un mayor efecto mosaico con fármacos y partículas, lo que aumenta su cohesión y ofrece un buen rendimiento de moldeo por compresión. Tras su prensado en comprimidos, presenta mayor dureza y brillo, mejorando así su aspecto. Especialmente en comprimidos difíciles de moldear, sueltos o fáciles de desmoldar, la adición de L-HPC puede mejorar su efecto. El comprimido de clorhidrato de ciprofloxacino presenta baja compresibilidad, es fácil de partir y pegajoso, y es fácil de moldear tras la adición de L-HPC, con una dureza adecuada, un aspecto atractivo y una velocidad de disolución que cumple con los estándares de calidad. Tras la adición de L-HPC al comprimido dispersable, su aspecto, friabilidad, uniformidad de dispersión, etc., mejoraron considerablemente. Tras la sustitución del almidón de la receta original por L-HPC, se incrementó la dureza del comprimido dispersable de azitromicina, se mejoró su friabilidad y se solucionaron los problemas de esquinas faltantes y bordes podridos del comprimido original. El L-HPC se utiliza como aglutinante para comprimidos y la dosis general es del 5% al 20%; mientras que el H-HPC se utiliza como aglutinante para comprimidos, gránulos, etc., y la dosis general es del 1% al 5% de la preparación.
3. Aplicación en recubrimientos de películas y preparaciones de liberación sostenida y controlada
Actualmente, los materiales solubles en agua que se utilizan comúnmente en el recubrimiento de películas incluyen hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), hidroxipropilcelulosa, polietilenglicol (PEG), etc. La hidroxipropilcelulosa se utiliza a menudo como agente formador de película en materiales de premezcla para recubrimientos de películas debido a su resistencia, elasticidad y brillo. Si se mezcla con otros agentes de recubrimiento resistentes a la temperatura, se puede mejorar aún más el rendimiento del recubrimiento.
Utilizando excipientes y técnicas apropiadas para elaborar el fármaco en comprimidos matriciales, comprimidos gástricos flotantes, comprimidos multicapa, comprimidos recubiertos, comprimidos con bomba osmótica y otros comprimidos de liberación lenta y controlada, la importancia radica en: aumentar el grado de absorción del fármaco y estabilizarlo en la sangre. Concentración, reducir las reacciones adversas, reducir el número de medicamentos y esforzarse por maximizar el efecto curativo con la dosis más baja, y minimizar las reacciones adversas. La hidroxipropilcelulosa es uno de los principales excipientes de dichas preparaciones. La disolución y liberación de los comprimidos de diclofenaco sódico se controlan utilizando hidroxipropilcelulosa y etilcelulosa como material de unión y esqueleto. Después de la administración oral y el contacto con el jugo gástrico, la superficie de los comprimidos de diclofenaco sódico de liberación sostenida se hidratará en un gel. A través de la disolución del gel y la difusión de las moléculas del fármaco en el espacio del gel, se logra el propósito de la liberación lenta de las moléculas del fármaco. La hidroxipropilcelulosa se utiliza como matriz de liberación controlada del comprimido. Cuando el contenido del bloqueador etilcelulosa es constante, su contenido en el comprimido determina directamente la velocidad de liberación del fármaco, mientras que la liberación del fármaco en el comprimido con mayor contenido de hidroxipropilcelulosa es más lenta. Los pellets recubiertos se prepararon utilizando...L-HPCy una cierta proporción de HPMC como solución de recubrimiento para la capa de hinchamiento, y como capa de liberación controlada para el recubrimiento con dispersión acuosa de etilcelulosa. Cuando la prescripción y la dosis de la capa de hinchamiento son fijas, al controlar el espesor de la capa de liberación controlada, los gránulos recubiertos pueden liberarse en diferentes momentos esperados. Se mezclan varios tipos de gránulos recubiertos con diferente aumento de peso de la capa de liberación controlada para elaborar las cápsulas de liberación sostenida Shuxiong. En el medio de disolución, varios gránulos recubiertos pueden liberar fármacos secuencialmente en diferentes momentos, de modo que los componentes con diferentes propiedades físicas y químicas se liberan simultáneamente y se liberan de forma sostenida.
Hora de publicación: 25 de abril de 2024