Hidroxipropilcelulosa, un excipiente farmacéutico, se divide en hidroxipropilcelulosa de baja sustitución (L-HPC) e hidroxipropilelulosa de alto peso (H-HPC) según el contenido de su hidroxipropoxi sustituyente. L-HPC se convierte en una solución coloidal en el agua, tiene las propiedades de la adhesión, la formación de películas, la emulsificación, etc., y se usa principalmente como agente y aglutinante en desintegración; Mientras que HPC es soluble en agua y varios solventes orgánicos a temperatura ambiente, y tiene buena termoplasticidad. , cohesión y propiedades formadoras de películas, la película formada es dura, brillante y totalmente elástica, y se usa principalmente como material de formación de películas y material de recubrimiento. Ahora se introduce la aplicación específica de hidroxipropilcelulosa en preparaciones sólidas.
1. Como desintegrante para preparaciones sólidas como tabletas
La superficie de las partículas cristalinas de hidroxipropil celulosa baja sustituida es desigual, con una estructura obvia de roca degrascas. Esta estructura de superficie rugosa no solo hace que tenga una superficie más grande, sino también cuando se comprime en una tableta junto con medicamentos y otros excipientes, se forman numerosos poros y capilares en el núcleo de la tableta, para que el núcleo de la tableta pueda aumentar la tasa de absorción de humedad y la absorción de agua aumenta la hinchazón. UsandoL-HPCComo un excipiente puede hacer que la tableta se desintegra rápidamente en un polvo uniforme y mejore significativamente la desintegración, la disolución y la biodisponibilidad de la tableta. Por ejemplo, el uso de L-HPC puede acelerar la desintegración de tabletas de paracetamol, tabletas de aspirina y tabletas de clorfeniramina, y mejorar la velocidad de disolución. La desintegración y disolución de fármacos mal solubles, como las tabletas de ofloxacina con L-HPC, como desintegrantes fueron mejores que aquellos con PVPP reticulado, CMC-NA reticulado y CMS-NA como desintegrantes. El uso de L-HPC como desintegrante interno de los gránulos en las cápsulas es beneficioso para la desintegración de los gránulos, aumenta el área de la superficie de contacto entre el fármaco y el medio de disolución, promueve la disolución del fármaco y mejora la biodisponibilidad. Las preparaciones sólidas de liberación inmediata representadas por las preparaciones sólidas de desintegración rápida y las preparaciones sólidas de disolución instantánea tienen efectos rápidos, disueltos instantáneos y de acción rápida, alta biodisponibilidad, una reducción de la irritación del fármaco al esófago y al tracto gastrointestante, y son convenientes para tomar y tienen un buen cumplimiento. y otras ventajas, ocupando una posición importante en el campo de la farmacia. L-HPC se ha convertido en uno de los excipientes más importantes para las preparaciones sólidas de liberación inmediata debido a su fuerte hidrofilia, higroscópica, expansibilidad, tiempo de histéresis corto para la absorción de agua, la velocidad de absorción de agua rápida y la saturación rápida de absorción de agua. Es un desintegrante ideal para las tabletas de desintegración por vía oral. Las tabletas de desintegración por parte de paracetamol se prepararon con L-HPC como desintegrante, y las tabletas se desintegraron rápidamente dentro de los años 20. L-HPC se usa como desintegrante para las tabletas, y su dosis general es del 2%al 10%, principalmente del 5%.
2. Como aglutinante para preparaciones como tabletas y gránulos
La estructura rugosa de L-HPC también hace que tenga un mayor efecto mosaico con fármacos y partículas, lo que aumenta el grado de cohesión y tiene un buen rendimiento de moldeo por compresión. Después de ser presionado en tabletas, muestra más dureza y brillo, mejorando así la calidad de la apariencia de la tableta. Especialmente para tabletas que no son fáciles de formar, sueltas o fáciles de descubrir, agregar L-HPC puede mejorar el efecto. La tableta de clorhidrato de ciprofloxacina tiene una mala compresibilidad, fácil de dividir y pegajosa, y es fácil de formar después de agregar L-HPC, con dureza adecuada, apariencia hermosa y la velocidad de disolución cumple con los requisitos estándar de calidad. Después de agregar L-HPC a la tableta dispersable, su apariencia, friabilidad, uniformidad de dispersión y otros aspectos mejoran y mejoran en gran medida. Después de que el almidón en la receta original fue reemplazada por L-HPC, se incrementó la dureza de la tableta dispersable de azitromicina, se mejoró la friabilidad y se resolvieron los problemas de las esquinas faltantes y los bordes podridos de la tableta original. L-HPC se usa como aglutinante para tabletas, y la dosis general es de 5% a 20%; Mientras que HPC se usa como aglutinante para tabletas, gránulos, etc., y la dosis general es del 1% al 5% de la preparación.
3. Aplicación en recubrimiento de películas y preparaciones de lanzamiento sostenidas y controladas
En la actualidad, los materiales solubles en agua comúnmente utilizados en el recubrimiento de películas incluyen hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), hidroxipropilcelulosa, polietilenglicol (PEG), etc. La hidroxipropilcelulosa a menudo se usa como agente formador de películas en materiales de premezcla de recubrimiento de películas debido a su película dura, elástica y brillante. Si la hidroxipropilcelulosa se mezcla con otros agentes de recubrimiento resistentes a la temperatura, el rendimiento de su recubrimiento puede mejorarse aún más.
Utilizando excipientes y técnicas apropiadas para convertir el medicamento en tabletas de matriz, tabletas flotantes gástricas, tabletas de múltiples capas, tabletas recubiertas, tabletas de bomba osmótica y otras tabletas de liberación lenta y controlada, la importancia radica: aumentar el grado de absorción del fármaco y estabilizar el medicamento en la sangre. Concentración, reducir las reacciones adversas, reducir el número de medicamentos y esforzarse por maximizar el efecto curativo con la dosis más pequeña y minimizar las reacciones adversas. La hidroxipropilcelulosa es uno de los principales excipientes de tales preparaciones. La disolución y liberación de tabletas de diclofenaco de sodio se controlan utilizando hidroxipropilelulosa y celulosa etil como material de articulación y esqueleto. Después de la administración oral y el contacto con el jugo gástrico, la superficie de las tabletas de liberación sostenida de diclofenaco sodio se hidratará en un gel. A través de la disolución del gel y la difusión de las moléculas del fármaco en la brecha en gel, se logra el propósito de la liberación lenta de las moléculas del fármaco. La hidroxipropilcelulosa se usa como la matriz de liberación controlada de la tableta, cuando el contenido del bloqueador de etil celulosa es constante, su contenido en la tableta determina directamente la velocidad de liberación del fármaco, y el fármaco de la tableta con un contenido más alto de liberación de hidroxipropil celulosa es más lenta. Los gránulos recubiertos se prepararon usandoL-HPCy una cierta proporción de HPMC como solución de recubrimiento para el recubrimiento como una capa de hinchazón, y como una capa de liberación controlada para el recubrimiento con dispersión acuosa de etil celulosa. Cuando se fijan la prescripción y la dosis de la capa de hinchamiento, controlando el grosor de la capa de liberación controlada, los gránulos recubiertos se pueden liberar en diferentes momentos esperados. Se mezclan varios tipos de gránulos recubiertos con un aumento de peso diferente de la capa de liberación controlada para hacer cápsulas de liberación sostenida de Shuxiong. En el medio de disolución, varios gránulos recubiertos pueden liberar fármacos secuencialmente en diferentes momentos, de modo que los componentes con diferentes propiedades físicas y químicas se logra la liberación simultánea al mismo tiempo que la liberación sostenida
Tiempo de publicación: abril-25-2024