En el campo farmacéutico, la carboximetilcelulosa sódica (CMC) y la hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) son dos excipientes farmacéuticos de uso común con diferentes propiedades y funciones químicas.
Estructura química y propiedades.
La CMC es un derivado de celulosa soluble en agua que se obtiene convirtiendo parte de los grupos hidroxilo de la celulosa en grupos carboximetilo. La solubilidad en agua y la viscosidad de la CMC dependen de su grado de sustitución y peso molecular, y normalmente se comporta como un buen espesante y agente de suspensión.
La HPMC se obtiene reemplazando parte de los grupos hidroxilo de la celulosa por grupos metilo e hidroxipropilo. En comparación con la CMC, la HPMC tiene una solubilidad más amplia, se puede disolver en agua fría y caliente y exhibe una viscosidad estable a diferentes valores de pH. La HPMC se utiliza a menudo como formador de película, adhesivo, espesante y agente de liberación controlada en productos farmacéuticos.
Campo de aplicación
tabletas
En la producción de tabletas, la CMC se utiliza principalmente como desintegrante y adhesivo. Como desintegrante, la CMC puede absorber agua e hincharse, promoviendo así la desintegración de las tabletas y aumentando la tasa de liberación de los fármacos. Como aglutinante, la CMC puede mejorar la resistencia mecánica de las tabletas.
HPMC se utiliza principalmente como formador de película y agente de liberación controlada en tabletas. La película formada por HPMC tiene una excelente resistencia mecánica y resistencia al desgaste, lo que puede proteger el fármaco de la influencia del entorno externo. Al mismo tiempo, las propiedades formadoras de película de HPMC también se pueden utilizar para controlar la velocidad de liberación del fármaco. Al ajustar el tipo y la dosis de HPMC, se puede lograr un efecto de liberación sostenida o de liberación controlada.
Cápsulas
En la preparación de cápsulas, la CMC se usa menos, mientras que la HPMC se usa ampliamente, especialmente en la producción de cápsulas vegetales. Las cubiertas de las cápsulas tradicionales están hechas principalmente de gelatina, pero debido al problema de las fuentes animales, la HPMC se ha convertido en un material alternativo ideal. La cubierta de la cápsula hecha de HPMC no sólo tiene una buena biocompatibilidad, sino que también satisface las necesidades de los vegetarianos.
Preparaciones liquidas
Debido a sus excelentes propiedades espesantes y de suspensión, la CMC se usa ampliamente en preparaciones líquidas como soluciones orales, colirios y preparaciones tópicas. La CMC puede aumentar la viscosidad de las preparaciones líquidas, mejorando así la suspensión y estabilidad de los fármacos y previniendo la sedimentación de los mismos.
La aplicación de HPMC en preparaciones líquidas se concentra principalmente en espesantes y emulsionantes. HPMC puede permanecer estable en un amplio rango de pH y puede ser compatible con una variedad de fármacos sin afectar la eficacia de los fármacos. Además, las propiedades filmógenas de la HPMC también se aprovechan en preparados tópicos, como por ejemplo el efecto protector filmógeno de las gotas para los ojos.
Preparaciones de liberación controlada
En las preparaciones de liberación controlada, la aplicación de HPMC es particularmente destacada. La HPMC puede formar una red de gel y la velocidad de liberación del fármaco se puede controlar ajustando la concentración y la estructura de la HPMC. Esta propiedad se ha utilizado ampliamente en implantes y tabletas orales de liberación sostenida. Por el contrario, la CMC se utiliza menos en preparaciones de liberación controlada, principalmente porque la estructura de gel que forma no es tan estable como la HPMC.
Estabilidad y compatibilidad
La CMC tiene poca estabilidad a diferentes valores de pH y se ve fácilmente afectada por ambientes ácido-base. Además, la CMC tiene poca compatibilidad con ciertos ingredientes del fármaco, lo que puede provocar la precipitación o el fallo del fármaco.
La HPMC muestra una buena estabilidad en un amplio rango de pH, no se ve fácilmente afectada por el ácido-base y tiene una excelente compatibilidad. HPMC puede ser compatible con la mayoría de los ingredientes de los medicamentos sin afectar la estabilidad y eficacia del medicamento.
Seguridad y regulaciones
Tanto la CMC como la HPMC se consideran excipientes farmacéuticos seguros y han sido aprobados para su uso en preparaciones farmacéuticas por farmacopeas y agencias reguladoras de varios países. Sin embargo, durante su uso, la CMC puede provocar algunas reacciones alérgicas o molestias gastrointestinales, mientras que la HPMC rara vez provoca reacciones adversas.
CMC y HPMC tienen sus propias ventajas en aplicaciones farmacéuticas. La CMC ocupa una posición importante en preparaciones líquidas debido a sus excelentes propiedades espesantes y de suspensión, mientras que la HPMC se ha utilizado ampliamente en tabletas, cápsulas y preparaciones de liberación controlada debido a sus excelentes propiedades de formación de película y liberación controlada. La selección de preparados farmacéuticos debe basarse en las propiedades específicas del fármaco y los requisitos de preparación, considerando exhaustivamente las ventajas y desventajas de ambos y seleccionando el excipiente más adecuado.
Hora de publicación: 19-jul-2024