En el campo farmacéutico, la carboximetilcelulosa de sodio (CMC) y la hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) son dos excipientes farmacéuticos de uso común con diferentes propiedades y funciones químicas.
Estructura y propiedades químicas
CMC es un derivado de celulosa soluble en agua obtenido al convertir parte de los grupos hidroxilo de celulosa en grupos carboximetilo. La solubilidad de agua y la viscosidad de CMC dependen de su grado de sustitución y peso molecular, y generalmente se comporta como un buen espesante y agente de suspensión.
HPMC se obtiene reemplazando parte de los grupos hidroxilo de celulosa con grupos metilo e hidroxipropilo. En comparación con CMC, HPMC tiene una solubilidad más amplia, se puede disolver en agua fría y caliente, y exhibe viscosidad estable a diferentes valores de pH. HPMC a menudo se usa como una película anterior, adhesiva, espesante y agente de lanzamiento controlado en productos farmacéuticos.
Campo de aplicación
Tabletas
En la producción de tabletas, CMC se usa principalmente como desintegrante y adhesivo. Como desintegrante, CMC puede absorber agua y aumentar, promoviendo así la desintegración de las tabletas y aumentando la tasa de liberación de los medicamentos. Como aglutinante, CMC puede mejorar la resistencia mecánica de las tabletas.
HPMC se usa principalmente como una película anterior y agente de lanzamiento controlado en tabletas. La película formada por HPMC tiene una excelente resistencia mecánica y resistencia al desgaste, que puede proteger el fármaco de la influencia del entorno externo. Al mismo tiempo, las propiedades formadoras de películas de HPMC también se pueden usar para controlar la tasa de liberación del fármaco. Al ajustar el tipo y la dosis de HPMC, se puede lograr un efecto de liberación sostenido o liberación controlada.
Cápsulas
En la preparación de la cápsula, CMC se usa menos, mientras que HPMC se usa ampliamente, especialmente en la producción de cápsulas vegetarianas. Las conchas de cápsula tradicionales están hechas principalmente de gelatina, pero debido al problema de las fuentes de animales, HPMC se ha convertido en un material alternativo ideal. La cápsula hecha de HPMC no solo tiene una buena biocompatibilidad, sino que también satisface las necesidades de los vegetarianos.
Preparaciones líquidas
Debido a sus excelentes propiedades de engrosamiento y suspensión, CMC se usa ampliamente en preparaciones líquidas, como soluciones orales, gotas para los ojos y preparaciones tópicas. CMC puede aumentar la viscosidad de las preparaciones líquidas, mejorando así la suspensión y la estabilidad de los medicamentos y evitando la sedimentación de los medicamentos.
La aplicación de HPMC en preparaciones líquidas se concentra principalmente en espesantes y emulsionantes. HPMC puede permanecer estable en un amplio rango de pH y puede ser compatible con una variedad de medicamentos sin afectar la eficacia de los medicamentos. Además, las propiedades de formación de películas de HPMC también se usan en preparaciones tópicas, como el efecto protector de formación de películas en gotas para los ojos.
Preparaciones de liberación controlada
En las preparaciones de liberación controlada, la aplicación de HPMC es particularmente prominente. HPMC puede formar una red de gel, y la tasa de liberación del fármaco se puede controlar ajustando la concentración y la estructura de HPMC. Esta propiedad se ha utilizado ampliamente en tabletas e implantes de liberación sostenida oral. En contraste, CMC se usa menos en las preparaciones de liberación controlada, principalmente porque la estructura de gel que forma no es tan estable como HPMC.
Estabilidad y compatibilidad
CMC tiene poca estabilidad a diferentes valores de pH y se ve fácilmente afectado por entornos ácido-base. Además, CMC tiene poca compatibilidad con ciertos ingredientes de drogas, lo que puede causar precipitación o falla de drogas.
HPMC muestra una buena estabilidad en un amplio rango de pH, no se ve fácilmente afectado por la base de ácido y tiene una excelente compatibilidad. HPMC puede ser compatible con la mayoría de los ingredientes del fármaco sin afectar la estabilidad y la eficacia del medicamento.
Seguridad y regulaciones
Tanto CMC como HPMC se consideran excipientes farmacéuticos seguros y han sido aprobados para su uso en preparaciones farmacéuticas por farmacopeoeías y agencias reguladoras en varios países. Sin embargo, durante el uso, CMC puede causar algunas reacciones alérgicas o molestias gastrointestinales, mientras que HPMC rara vez causa reacciones adversas.
CMC y HPMC tienen sus propias ventajas en aplicaciones farmacéuticas. CMC ocupa una posición importante en las preparaciones líquidas debido a sus excelentes propiedades de espesamiento y suspensión, mientras que HPMC se ha utilizado ampliamente en tabletas, cápsulas y preparaciones de liberación controlada debido a sus excelentes propiedades de formación de películas y liberación controlada. La selección de preparaciones farmacéuticas debe basarse en las propiedades específicas del fármaco y los requisitos de preparación, considerando exhaustivamente las ventajas y desventajas de ambos, y seleccionando el excipiente más adecuado.
Tiempo de publicación: julio-19-2024