¿Cuántos éteres de celulosa en excipientes farmacéuticos?

Los excipientes farmacéuticos son excipientes y adyuvantes utilizados en la producción de medicamentos y recetas formuladoras, y son una parte importante de las preparaciones farmacéuticas. Como material derivado de polímero natural, el éter de celulosa tiene las características de la biodegradabilidad, la no toxicidad y el precio bajo, como la carboximetilcelulosa de sodio, la metilelulosa, la hidroxipropil metilelulosa, la hidroxipropil celulosa, la celulosa,Éter de celulosacomo la hidroxietilcelulosa y la celululosa etil tienen un valor de aplicación importante en los excipientes farmacéuticos. En la actualidad, los productos de la mayoría de las empresas de éter de celulosa doméstica se utilizan principalmente en los campos de gama media y baja de la industria, y el valor agregado no es alto. La industria necesita transformar y actualizar con urgencia y mejorar las aplicaciones de alta gama de los productos.

Los excipientes farmacéuticos juegan un papel importante en el desarrollo y la producción de formulaciones. Por ejemplo, en las preparaciones de liberación sostenida, los materiales polímeros, como los éteres de celulosa, se utilizan como excipientes farmacéuticos en gránulos de liberación sostenida, diversas formulaciones de liberación sostenida de matriz, formulaciones de liberación sostenida recubierta, cápsulas de liberación sostenida, películas de fármacos de retención sostenidos y drogas de resales de liberación sostenida. Se han utilizado ampliamente preparaciones y preparaciones líquidas de liberación sostenida. En este sistema, los polímeros como los éteres de celulosa generalmente se usan como portadores de medicamentos para controlar la tasa de liberación de los medicamentos en el cuerpo humano, es decir, se requiere que se liberen lentamente en el cuerpo a una velocidad establecida dentro de un cierto rango de tiempo para lograr el propósito de un tratamiento efectivo.

Según las estadísticas del departamento de consultoría e investigación, hay alrededor de 500 tipos de excipientes en el mercado en mi país, pero en comparación con los Estados Unidos (más de 1500 tipos) y la Unión Europea (más de 3000 tipos), hay una gran diferencia y los tipos aún son pequeños. Excipientes farmacéuticos de mi país El potencial de desarrollo del mercado es enorme. Se entiende que los diez principales excipientes farmacéuticos en la escala de mercado de mi país son las cápsulas de gelatina medicinal, la sacarosa, el almidón, el polvo de recubrimiento de películas, el glicol 1,2-propileno, PVP, hidroxipropilo metilcelulosa (HPMC) y fibras de microcristalinas. Vegetariano, HPC, lactosa.

“El éter de celulosa natural es el término general para una serie de derivados de celulosa producidos por la reacción de la celulosa alcalina y el agente eterificante en ciertas condiciones, y es un producto en el que los grupos hidroxilo en la macromolética de la celulosa son parcial o completamente reemplazados por grupos de éter. Cellulosa Ethers son ampliamente utilizados en los campos de petróleo de petróleo, materiales de construcción, cohechos, alimentos, alimentos, alimentos, alimentos, alimentos y favoros, y es más. Los productos de grado farmacéutico se encuentran básicamente en las áreas de la industria de la industria y tienen un alto valor agregado. Tabletas de matriz, materiales de recubrimiento de soluble gástrico, materiales de envasado de microcápsulas de liberación sostenida, materiales de películas de drogas de liberación sostenida, etc.

La carboximetilcelulosa de sodio (CMC-NA) es el éter de celulosa con la mayor producción y consumo en el hogar y en el extranjero. Es un éter de celulosa iónica hecha de algodón y madera a través de la alcalización y la eterificación con ácido cloroacético. CMC-NA es un excipiente farmacéutico de uso común. A menudo se usa como aglutinante para preparaciones sólidas y como agente engrosamiento, engrosamiento y suspensión para preparaciones líquidas. También se puede usar como una matriz soluble en agua y material de formación de películas. A menudo se usa como un material de película de drogas de liberación sostenida y una tableta de matriz de liberación sostenida en formulaciones de liberación sostenida (controlada).

Además de la carboximetilcelulosa de sodio como excipientes farmacéuticos, la crocarmelosa sodio también se puede usar como excipientes farmacéuticos. La carboboximetilcelulosa sodio reticulada (CCMC-NA) es una sustancia insoluble en el agua que reacciona la carboximetilcelulosa con un agente de reticulación a una cierta temperatura (40-80 ° C) bajo la acción de un catalizador de ácido inorgánico y se purifica. El agente de reticulación puede ser propilenglicol, anhídrido succínico, anhídrido maleico, anhídrido adipico y similares. La crocarmelosa sodio se usa como desintegrante para tabletas, cápsulas y gránulos en preparaciones orales. Se basa en los efectos capilar e hinchazón para lograr la desintegración. Tiene una buena compresibilidad y una fuerte desintegración. Los estudios han demostrado que el grado de hinchazón de sodio croscarmelosa en el agua es mayor que el de los desintegrantes comunes, como la carboximetil celulosa de sodio baja en peso y la celulosa microcristalina hidratada.

La metilelulosa (MC) es un monoether no iónico de algodón y madera a través de la alcalización y la eterificación de cloruro de metilo. La metilcelulosa tiene una excelente solubilidad en agua y es estable en el rango de pH de 2.0 a 13.0. Se usa ampliamente en excipientes farmacéuticos, y se usa en tabletas sublinguales, inyecciones intramusculares, preparaciones oftálmicas, cápsulas orales, suspensiones orales, tabletas orales y preparaciones tópicas. Además, en las formulaciones de liberación sostenida, MC puede usarse como una matriz de gel hidrofílica formulación de liberación sostenida, material de recubrimiento gástrico y soluble, material de envasado de microcápsulas de liberación sostenida, material de película farmacológica de liberación sostenida, etc.

La hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) es un éter de celulosa no iónica hecha de algodón y madera a través de la alcalización y la eterificación de óxido de propileno y cloruro de metilo. Es inodoro, insípido, no tóxico, soluble en agua fría y geles en agua caliente. La hidroxipropil metilcelulosa es una variedad de éter mixta de celulosa que ha aumentado rápidamente en producción, consumo y calidad en los últimos 15 años. También es uno de los excipientes farmacéuticos más grandes utilizados en el hogar y en el extranjero. Se ha utilizado como un excipiente farmacéutico durante casi 50 años. Años de la historia. En la actualidad, la aplicación de HPMC se refleja principalmente en los siguientes cinco aspectos:

Uno es como una carpeta y desintegrante. HPMC como aglutinante puede hacer que el medicamento sea fácil de mojar, y puede expandirse cientos de veces después de absorber agua, por lo que puede mejorar significativamente la disolución o liberación de la tableta. HPMC tiene una fuerte viscosidad y puede mejorar la viscosidad de las partículas y mejorar la compresibilidad de las materias primas con textura nítida o dura. HPMC con baja viscosidad se puede usar como aglutinante y desintegrante, y HPMC con alta viscosidad solo puede usarse como aglutinante.

En segundo lugar, se usa como un material de liberación sostenido y controlado para preparaciones orales. HPMC es un material de matriz de hidrogel de uso común en preparaciones de liberación sostenida. HPMC de bajo grado de viscosidad (5 ～ 50MPA · s) se puede usar como aglutinante, agente que aumenta la viscosidad y el agente de suspensión, y HPMC de grado de alta viscosidad (4000 ～ 100000MPA · S) se puede utilizar para preparar las tabletas de mantenimiento de matriz de matrícula de material mixto. HPMC es soluble en el líquido gastrointestinal, tiene las ventajas de una buena compresibilidad, buena fluidez, capacidad de carga de fármacos fuerte y características de liberación del fármaco no afectadas por el pH. Es un material portador hidrofílico extremadamente importante en los sistemas de preparación de liberación sostenida y a menudo se usa como la matriz de gel hidrófilo y el material de recubrimiento de preparaciones de liberación sostenida, y se usa en preparaciones flotantes gástricas y materiales auxiliares de membrana de fármacos de liberación sostenida.

El tercero es como agente de formación de películas de recubrimiento.HPMCtiene buenas propiedades de formación de películas. La película formada por ella es uniforme, transparente y dura, y no es fácil de adherirse durante la producción. Especialmente para los medicamentos que son fáciles de absorber la humedad y son inestables, usarlo como una capa de aislamiento puede mejorar en gran medida la estabilidad del fármaco y prevenir la película cambia el color. HPMC tiene una variedad de especificaciones de viscosidad. Si se selecciona correctamente, la calidad y la apariencia de las tabletas recubiertas son mejores que otros materiales, y su concentración común es del 2% al 10%.

Cuatro se usa como material de cápsula. En los últimos años, con el frecuente brote de epidemias de animales globales, en comparación con las cápsulas de gelatina, las cápsulas de las plantas se han convertido en la nueva favorita de las industrias farmacéuticas y alimentarias. Pfizer ha extraído con éxito HPMC de plantas naturales y preparó cápsulas vegetales VCAPTM. En comparación con las cápsulas huecas de gelatina tradicionales, las cápsulas vegetales tienen las ventajas de una amplia adaptabilidad, sin riesgo de reacción de reticulación y alta estabilidad. La tasa de liberación del fármaco es relativamente estable, y las diferencias individuales son pequeñas. Después de la desintegración en el cuerpo humano, no se absorbe y se puede excretar. Excretado del cuerpo. En términos de condiciones de almacenamiento, después de muchas pruebas, casi no es frágil en condiciones de baja humedad, y las propiedades de la carcasa de la cápsula aún son estables bajo alta humedad, y los diversos índices de cápsulas de plantas en condiciones de almacenamiento extremas no se ven afectados. Con la comprensión de las personas de las cápsulas de las plantas y la transformación de los conceptos de medicina pública en el hogar y en el extranjero, la demanda del mercado de cápsulas de plantas crecerá rápidamente.

El quinto es como agente suspendido. La preparación del líquido del tipo de suspensión es una forma de dosificación clínica de uso común, que es un sistema de dispersión heterogéneo en el que los medicamentos sólidos apenas solubles se dispersan en un medio de dispersión líquida. La estabilidad del sistema determina la calidad de las preparaciones de líquido de suspensión. La solución coloidal HPMC puede reducir la tensión interfacial de líquido sólido, reducir la energía libre de la superficie de las partículas sólidas y estabilizar el sistema de dispersión heterogéneo. Es un excelente agente de suspensión. HPMC se usa como espesante para gotas para los ojos, con un contenido de 0.45% a 1.0%.

La hidroxipropilcelulosa (HPC) es un monoéter de celulosa no iónica hecha de algodón y madera a través de la alcalización y la eterificación de óxido de propileno. HPC suele ser soluble en agua por debajo de 40 ° C y una gran cantidad de solventes polares, y su rendimiento está relacionado con el contenido de hidroxipropilo y el grado de polimerización. El HPC puede ser compatible con varias drogas y tiene buena inercia.

Hidroxipropilcelulosa de baja sustitución(L-HPC)se usa principalmente como una tableta desintegrante y carpeta. Sus características son: fáciles de presionar y formar, una fuerte aplicabilidad, especialmente difíciles de formar, plástico y tabletas quebradizas, agregar L －HPC pueden mejorar la dureza de la tableta y el brillo de la apariencia, y también puede hacer que la tableta se desintegre rápidamente, mejore la calidad interna de la tableta y mejore el efecto curativo.

La hidroxipropilcelulosa sustituida alta (H-HPC) se puede usar como agente de unión para tabletas, gránulos y gránulos finos en el campo farmacéutico. HPC tiene excelentes propiedades de formación de películas, y la película resultante es dura y elástica, lo que se puede comparar con los plastificantes. Al mezclar con otros agentes de recubrimiento anti-hojas, el rendimiento de la película se puede mejorar aún más, y a menudo se usa como material de recubrimiento de película para tabletas. HPC también se puede usar como material de matriz para preparar tabletas de liberación sostenida de matriz, gránulos de liberación sostenida y tabletas de liberación sostenida de doble capa.

La hidroxietilcelulosa (HEC) es un monoether de celulosa no iónica hecha de algodón y madera a través de la alcalización y la eterificación de óxido de etileno. HEC se usa principalmente como espesante, agente protector coloidal, adhesivo, dispersante, estabilizador, agente de suspensión, agente formador de películas y material de liberación lenta en el campo de la medicina. Se puede aplicar a emulsiones, ungüentos y gotas para los ojos para la medicación tópica. Líquido oral, tabletas sólidas, cápsulas y otras formas de dosificación. La hidroxietilcelulosa se ha incluido en la farmacopea de los Estados Unidos/Formulario Nacional de los Estados Unidos y farmacopea europea.

La etil celulosa (CE) es uno de los derivados de celulosa insoluble en agua más ampliamente utilizado. La CE no es tóxica, estable, insoluble en soluciones de agua, ácido o alcalino, y soluble en solventes orgánicos como el etanol y el metanol. El disolvente comúnmente utilizado es un disolvente mixto de tolueno/etanol 4/1 (peso). La CE tiene muchos usos en las preparaciones de liberación sostenida de fármacos, y se usa ampliamente como portador y microcápsulas, recubrimiento de materiales formadores de películas, etc. de preparaciones de liberación sostenida, como retardadores de tabletas, adhesivos, materiales de recubrimiento de películas, se utiliza como una película de material matricial para preparar varios tipos de tabletas de matriz sostenidas, como material de recubrimiento para preparar mantenimiento de mantenimiento de matriz y mantenimiento de tabletas de mantenimiento de la matriz de mantenimiento de la matriz, al mantenimiento de las tabletas de retraso de la matriz, como un material de recubrimiento mixto para preparar el mantenimiento de la matriz de mantenimiento de la matriz y el mantenimiento de la matriz de mantenimiento de la matriz de mantenimiento de la matriz de mantenimiento de la matriz, al mantenimiento de la matriz de mantenimiento de la matriz de mantenimiento de la matriz de mantenimiento de la matriz de mantenidas gránulos, como material auxiliar de encapsulación para preparar microcápsulas de liberación sostenida; También puede usarse ampliamente como material portador, se usa para preparar dispersiones sólidas; Se puede utilizar ampliamente en tecnología farmacéutica como una sustancia de formación de películas y un recubrimiento protector, y también puede usarse como aglutinante y relleno. Como recubrimiento protector para tabletas, puede reducir la sensibilidad de las tabletas a la humedad y evitar que los medicamentos se decoloren y se deterioren por la humedad; También puede formar una capa de pegamento de liberación lenta y microencapsular el polímero para liberar continuamente el efecto del fármaco.

En resumen, la carboboximetilcelulosa de sodio soluble en agua, la metilcelulosa, la hidroxipropilo metilelulosa, la hidroxipropilelulosa, la hidroxietilelulosa y el aceite soluble a la etilulosa se basan en sus respectivos características de los productos que se usan en los hospitales de los farmacéuticos como adhesivos, desintegrafiados, y controlados, y se controlan los materiales de los productos que se usan en los hospitales y los adhesivos, los detestados y los controlados por los distrezos y los controlados, los materiales controlados y los controlados por los productos de los productos, los metidos y los controlados, los metidos y los controlados, los metidos y los controlados, los metidos, los metidos, los metidos, los metidos, los metidos, los metidos, los metidos, los metidos, los metidos, los metidos, los metidos, los metidos, los metidos, los metidos, las características, los metidos, los metidos, los metidos, los metidos, los estatales, los metidos. Preparaciones, recubrimiento de agentes formadores de películas, materiales de cápsula y agentes de suspensión. Al observar el mundo, varias compañías multinacionales extranjeras (Shin-Etsu Japón, Dow Wolff y Ashland) se dieron cuenta del enorme mercado de la celulosa farmacéutica en China en el futuro, y mayores de producción o fusiones, han aumentado su presencia en este campo. Inversión dentro de la aplicación. Dow Wolff anunció que aumentará su atención a la formulación, ingredientes y necesidades del mercado de preparación farmacéutica china, y su investigación de aplicaciones también se esforzará por acercarse al mercado. La división de celulosa Wolff de Dow Chemical y Colorcon Corporation de los Estados Unidos ha establecido una alianza de preparación de liberación sostenida y controlada a nivel mundial. Tiene más de 1,200 empleados en 9 ciudades, 15 instituciones de activos y 6 empresas de GMP. Los profesionales de la investigación aplicada brindan servicios a clientes en aproximadamente 160 países. Ashland tiene bases de producción en Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan y Jiangmen, y ha invertido en tres centros de investigación de tecnología en Shanghai y Nanjing.

Según las estadísticas del sitio web de la Asociación de Cellulosa de China, en 2017, la producción nacional de éter de celulosa fue de 373,000 toneladas y el volumen de ventas fue de 360 ​​mil toneladas. En 2017, el volumen de ventas real de IonicCMCfue de 234,000 toneladas, un aumento de 18.61% interanual, y el volumen de ventas de CMC no iónico fue de 126,000 toneladas, un aumento de 8.2% interanual. Además de los productos no iónicos HPMC (Grado de material de construcción),HPMC(Grado farmacéutico), HPMC (grado alimenticio), HEC, HPC, MC, HEMC, etc., todo ha aumentado contra la tendencia, y la producción y las ventas han seguido aumentando. Los éteres de celulosa doméstica han estado creciendo rápidamente durante más de diez años, y la producción se ha convertido en el primero del mundo. Sin embargo, la mayoría de los productos de las compañías de éter de celulosa se utilizan principalmente en el extremo medio y bajo de la industria, y el valor agregado no es alto.

En la actualidad, la mayoría de las empresas de éter de celulosa doméstica se encuentran en un período crítico de transformación y actualización. Deben continuar aumentando los esfuerzos de investigación y desarrollo de productos, enriquecer continuamente las variedades de productos, hacer un uso completo de China, el mercado más grande del mundo y aumentar los esfuerzos para desarrollar mercados extranjeros para que las empresas puedan expandirse lo antes posible. Complete la transformación y la actualización, ingrese al extremo medio a alto de la industria y logre un desarrollo benigno y verde.