La hidroxipropilcelulosa (HPC) es un excipiente ampliamente utilizado en el campo farmacéutico con una variedad de propiedades funcionales. Se utiliza principalmente en preparaciones sólidas, como tabletas y cápsulas. Como un derivado de celulosa semisintética, HPC se realiza al introducir grupos hidroxipropilo en la estructura molecular de celulosa, lo que le da una excelente solubilidad, adhesión y propiedades de formación de películas, lo que lo hace versátil en las formulaciones de tabletas.
1. Espesores y aglutinantes
HPC, como espesante y aglutinante, puede ayudar a que las partículas se unan y se formen durante el proceso de granulación húmeda de la producción de tabletas. Tiene una fuerte adhesión y puede adherirse a las partículas de polvo fino a través de la granulación húmeda para formar partículas con buena flujo y compresibilidad. Estas partículas son fáciles de formar y tienen una buena compresibilidad durante la tableta, lo que resulta en tabletas de alta calidad. En el proceso de preparación de la tableta, la adición de aglutinantes puede garantizar la dureza, la resistencia al aplastamiento y la baja fragilidad de las tabletas.
2. Agentes de liberación controlada
El efecto de liberación controlado de HPC en tabletas es una de sus aplicaciones más importantes. Debido a sus propiedades de hinchazón y viscosidad en el agua, HPC puede formar una película de hidratación en la superficie de las tabletas, lo que limita la tasa de liberación de los medicamentos, logrando así el efecto de retrasar la liberación de drogas. En las tabletas de liberación controlada, HPC puede ajustar efectivamente la tasa de liberación del fármaco ajustando su peso molecular y la cantidad de adición, prolongando así la duración de la acción del fármaco, reduciendo la frecuencia de la administración de medicamentos y mejorando el cumplimiento del paciente. Su capa de hidratación se disuelve gradualmente con el tiempo, y la tasa de liberación del fármaco es relativamente constante, lo que hace que tenga excelentes perspectivas de aplicación en tabletas de liberación sostenida.
3. Agente de formación de películas
Las propiedades de formación de películas de HPC lo hacen ampliamente utilizado en recubrimientos de tabletas, especialmente materiales de recubrimiento solubles en agua. El recubrimiento de la superficie de la tableta con una película HPC puede formar una capa protectora delgada y densa, que no solo puede enmascarar la amargura del fármaco y mejorar el sabor, sino también proteger el medicamento y aumentar la estabilidad del medicamento. Debido a que HPC tiene una buena transparencia y flexibilidad, la película que forma es uniforme y suave, y tiene poco efecto en la apariencia de la tableta. Además, la película HPC tiene una buena solubilidad en el tracto gastrointestinal y no tendrá un efecto adverso en la biodisponibilidad del medicamento.
4. Estabilizador
El efecto protector de HPC también es muy importante en la aplicación de tabletas, especialmente para aquellos medicamentos que son sensibles a la luz y la humedad. HPC puede aislar efectivamente la influencia del aire y la humedad, y evitar que el fármaco se deteriore o la inactivación oxidativa debido a la humedad. Especialmente cuando el recubrimiento de la tableta se prepara en solventes orgánicos, la estabilidad y la inercia química de HPC evitan que reaccione con los ingredientes activos del fármaco, asegurando así la estabilidad y la vida útil del medicamento.
5. Desintegrante
Aunque HPC se usa principalmente como un agente de liberación controlado, también se puede usar como desintegrante en algunas tabletas de liberación inmediata. El HPC de baja viscosidad puede disolver y hincharse rápidamente después del contacto con el agua, lo que resulta en una rápida desintegración de la tableta, promoviendo así la disolución y absorción del fármaco en el tracto gastrointestinal. Esta aplicación es adecuada para algunos medicamentos que deben entrar en vigencia rápidamente. HPC puede lograr diferentes características de desintegración en diferentes formulaciones de tabletas ajustando su peso molecular, cantidad de adición y otros excipientes.
6. Aplicación en tabletas de desintegración oral
La solubilidad de agua y la viscosidad de HPC también muestran buenos efectos en las tabletas de desintegración oral (ODT). En esta tableta, HPC puede mejorar la velocidad de disolución de la tableta en la cavidad oral, lo que facilita que los pacientes, especialmente los ancianos o los niños, se tragan. La solubilidad de agua de HPC le permite disolver y desintegrarse en poco tiempo, mientras que su viscosidad garantiza la resistencia estructural de la tableta y evita que se rompa durante la producción y el almacenamiento.
7. Sinergia con otros excipientes
HPC también tiene una buena compatibilidad de excipientes en las formulaciones de tabletas y puede sinergizar con otros excipientes (como la celulosa microcristalina, la carboximetilelulosa, etc.) para mejorar el rendimiento de la tableta. Por ejemplo, cuando se usa en combinación con celulosa microcristalina, HPC puede mejorar la fluidez y la uniformidad de la tableta al tiempo que garantiza la dureza de la tableta; Cuando se usa en combinación con otros adhesivos, puede mejorar aún más la adhesión de la tableta, mejorar la calidad de la granulación y el efecto de moldeo por compresión.
8. Influencia de factores y limitaciones
Aunque HPC tiene muchas ventajas en las tabletas, su efecto de uso también se ve afectado por muchos factores, como el peso molecular, la concentración, la humedad, etc. Cuanto mayor sea el peso molecular de HPC, mayor es la viscosidad y más fuerte es la capacidad de controlar la tasa de liberación de drogas; Al mismo tiempo, la humedad ambiental excesiva puede hacer que la tableta absorba la humedad, afectando su estabilidad. Por lo tanto, cuando se usa HPC, es necesario seleccionar razonablemente los parámetros apropiados para garantizar el mejor efecto en la formulación de la tableta.
La hidroxipropilcelulosa tiene múltiples funciones en la formulación de tabletas, que incluye espesante, aglutinante, agente de liberación controlada, película anterior, estabilizador y desintegrante, lo que puede mejorar efectivamente la calidad de las tabletas y el rendimiento de liberación de fármacos. De acuerdo con las propiedades específicas del fármaco y los requisitos de formulación, diferentes pesos moleculares y dosis de HPC pueden ajustar de manera flexible la viscosidad, la desintegración y la tasa de liberación de las tabletas, lo que hace que tenga un valor de aplicación importante en la industria farmacéutica.
Tiempo de publicación: Nov-04-2024