Hüdroksüpropüültselluloos, farmatseutiline abiaine, jagatakse madala asendatud hüdroksüpropüülselselonoos (L-HPC) ja kõrge asendatud hüdroksüpropüültselluloos (H-HPC) vastavalt selle asendajale hüdroksüpropoksü sisaldusele. L-HPC paisub vees kolloidsesse lahusesse, on adhesiooni, kile moodustumise, emulgeerimise jms omadused ning seda kasutatakse peamiselt laguneva aine ja sideainena; Kui H-HPC on vees lahustuv ja toatemperatuuril erinevad orgaanilised lahustid ning sellel on hea termoplastsus. , sidusus ja kile moodustavad omadused, moodustatud kile on kõva, läikiv ja täielikult elastne ning seda kasutatakse peamiselt kile moodustava materjalina ja kattematerjalina. Nüüd tutvustatakse hüdroksüpropüültselluloosi spetsiifiline kasutamine tahketes preparaatides.
1. tahkete preparaatide, näiteks tablettide lagunejana
Madala asetatud hüdroksüpropüül tselluloosi kristalsete osakeste pind on ebaühtlane, ilmselge ilmastikuga kivimilaadne struktuur. See kare pinnastruktuur ei muuda seda mitte ainult suuremaks pindalaks, vaid ka siis, kui see on tableti ja muude abiainetega tabletisse kokku surutud, moodustatakse tableti südamikus arvukalt poore ja kapillaare, nii et tableti südamik võib niiskust suurendada Neeldumise kiirus ja vee imendumine suurendavad turset. KasutamineL-HPCAbiesindajana võib tableti kiiresti laguneda ühtlaseks pulbriks ja parandada oluliselt tableti lagunemist, lahustumist ja biosaadavust. Näiteks võib L-HPC kasutamine kiirendada paratsetamooli tablettide, aspiriini tablettide ja klorofeniramiini tablettide lagunemist ning parandada lahustumiskiirust. Halvasti lahustuvate ravimite nagu ofloksatsiini tablettidega L-HPC lagunemine ja lahustumine oli parem kui langustena paremad kui ristseotud PVPP, ristseotud CMC-NA ja CMS-Na desintegrantidena. L-HPC kasutamine kapslites olevate graanulite sisemise lagunejana on kasulik graanulite lagunemisel, suurendab ravimi ja lahustumisvahendi vahelist kontaktpinda, soodustab ravimi lahustumist ja parandab biosaadavust. Kiirelt disintegreerivate tahkete preparaatide ja kohese lahkestava tahke preparaadi abil esindatud kohese vabastamise tahked ettevalmistused on kiiresti desinatsioonil, kiiret hajuvad, kiiresti toimivad toimed, kõrge biosaadavus, vähenenud ravimite ärritus söögitoru ja seedetrakti suhtes ning on mugav võtta ning neid on mugav võtta ning neid on mugav võtta ja hea nõuetele. ja muud eelised, mis on oluline positsioon apteegi valdkonnas. L-HPC-st on saanud üks olulisemaid abiaineid kohese vabastamise tahkete preparaatide jaoks, kuna see on tugeva hüdrofiilsuse, hügroskoopilisuse, laiendatavuse, lühikese hüstereesi aja tõttu vee imendumise, kiire vee imendumise kiiruse ja kiire vee imendumise küllastumise tõttu. See on ideaalne laguneja suukaudselt lagunevate tahvelarvutite jaoks. Paratsetamool suukaudselt lagunevad tabletid valmistati L-HPC-ga lagunejana ja tabletid lagunesid kiiresti 20ndate jooksul. L-HPC-d kasutatakse tablettide lagundajana ja selle üldine annus on 2–10%, enamasti 5%.
2. Preparaatide nagu tablettide ja graanulite sideainena
L-HPC töötlemata struktuur muudab selle ka ravimite ja osakestega suuremaks mosaiikmõju, mis suurendab ühtekuuluvuse astet ja millel on hea kompressiooni vormimise jõudlus. Pärast tablettidesse surumist näitab see rohkem kõvadust ja läiket, parandades sellega tahvelarvuti välimuse kvaliteeti. Eriti tahvelarvutite jaoks, mida pole lihtne moodustada, lahti või hõlpsasti paljastada, võib L-HPC lisamine efekti parandada. Tsiprofloksatsiini hüdrokloriidi tabletil on halb kokkusurutavus, seda on lihtne jagada ja kleepuv ning seda on lihtne moodustada pärast L-HPC lisamist, sobiva kõvadusega, kauni välimusega ja lahustumiskiirus vastab kvaliteedistandardi nõuetele. Pärast L-HPC lisamist hajutatavasse tabletisse on selle välimus, raputus, dispersiooni ühtlus ja muud aspektid oluliselt paranenud ja paranenud. Pärast seda, kui tärklise algses retseptises asendati L-HPC-ga, suurenes asitromütsiini hajutatava tableti kõvadus, parandati raevukus ning lahendati originaalse tableti puuduvate nurkade ja mädanenud servade probleemid. L-HPC-d kasutatakse tablettide sideainena ja üldine annus on 5–20%; Kui H-HPC-d kasutatakse tablettide, graanulite jms sideainena ja üldine annus on 1–5% preparaadist.
3. rakendus kilekattes ning püsiva ja kontrollitud väljalaskepreparaatidena
Praegu hõlmavad kilekattes tavaliselt kasutatavaid vees lahustuvaid materjale hüdroksüpropüülmetüültselluloosi (HPMC), hüdroksüpropüültselluloosi, polüetüleenglükooli (PEG) jne. Hüdroksüpropüülat tselluloosi kasutatakse kile moodustava ainena sageli kile kattega eelneva materjalides selle karmi, elastse ja läikiva kile tõttu. Kui hüdroksüpropüültselluloosi segatakse muude temperatuurikindlate katteainetega, saab selle katte jõudlust veelgi parandada.
Kasutades sobivaid abiaineid ja tehnikaid ravimi muutmiseks maatriksi tablettideks, mao ujuvate tablettide, mitmekihiliste tablettide, kaetud tablettide, osmootsete pumba tablettide ja muude aeglase ja kontrollitud vabanemise tablettide jaoks, on olulisus: ravimite imendumise aste ja stabiliseerimine suurendab ravim veres. Kontsentratsioon, vähendage kõrvaltoimeid, vähendage ravimite arvu ja püüdke maksimeerida ravivat toimet väikseima annusega ja minimeerida kõrvaltoimeid. Hüdroksüpropüültselluloos on selliste preparaatide üks peamisi abiaineid. Diklofenaki naatriumtablettide lahustumist ja vabanemist kontrollitakse hüdroksüpropüültselluloosi ja etüültselluloosi abil liigese- ja skeleti materjalina. Pärast suukaudset manustamist ja kokkupuudet maomahlaga hüdreerib diklofenaki naatriumi püsiva vabastamise tablettide pind geeliks. Geeli lahustumise ja ravimimolekulide difusiooni geeli lõhesse saavutatakse ravimimolekulide aeglase vabanemise eesmärk. Hüdroksüpropüültselluloosi kasutatakse tahvelarvuti kontrollitud vabanemisega maatriksina, kui blokeerija etüültselluloosi sisaldus on konstantne, määrab selle sisaldus tahvelarvutis otseselt ravimi vabanemiskiiruse ja ravimi tahvelarvutist suurema sisaldusega. hüdroksüpropüülselluloosi vabanemine on aeglasem. Kaetud graanulid valmistati kasutadesL-HPCja teatav osa HPMC-st kui kattekihina kattekihina kui tursekihina ja kontrollitud vabanemise kihina etüült tselluloosi vesinemisega katteks. Kui tursekihi retsept ja annus on fikseeritud, saab kontrollitud vabanemiskihi paksust kontrollides kattega graanuleid vabastada erinevatel eeldatavatel aegadel. Shuxiongi püsiva vabanemisega kapslite jaoks segatakse mitut tüüpi kaetud graanuleid, millel on kontrollitud vabanemiskihi erinev kaalutõus. Lahustuskeskkonnas võivad erinevad kaetud graanulid vabastada ravimeid järjestikku erinevatel aegadel, nii et erinevate füüsikaliste ja keemiliste omadustega komponendid samaaegse vabanemisega saavutatakse samal ajal kui püsiv vabanemine
Postituse aeg: 25. aprill 20124