Hüdroksüpropüülmetüültselluloos (HPMC) on sünteetiline poolsünteetiline polümeer, mida kasutatakse laialdaselt paljudes tööstusharudes, eriti farmaatsiavaldkonnas. HPMC on muutunud farmaatsiapreparaatides asendamatu abiaineks selle biosobivuse, mittetoksilisuse ning suurepäraste füüsikaliste ja keemiliste omaduste tõttu.
(1) Farmatseutilise klassi HPMC põhiomadused
HPMC on mitteioonne tselluloosi eeter, mis on valmistatud tselluloosi reaktsioonil propüleenoksiidi ja metüülkloriidiga aluselistes tingimustes. Selle ainulaadne keemiline struktuur annab HPMC suurepärase lahustuvuse, paksenemise, kile moodustavad ja emulgeerivad omadused. Järgmised on mõned HPMC peamised omadused:
Vee lahustuvus ja pH sõltuvus: HPMC lahustub külmas vees ja moodustab läbipaistva viskoosse lahuse. Selle lahuse viskoossus on seotud kontsentratsiooni ja molekulmassiga ning sellel on tugev stabiilsus pH suhtes ja see võib püsida stabiilsena nii happelises kui ka aluselises keskkonnas.
Thermogeeli omadused: HPMC -l on kuumutamisel ainulaadsed termogeeli omadused. See võib moodustada geeli, kui seda kuumutatakse teatud temperatuurile ja naasta pärast jahutamist vedela olekusse. See omadus on eriti oluline ravimite püsiva vabastamise ettevalmistamisel.
Biosobivus ja mittetoksilisus: Kuna HPMC on tselluloosi tuletis ja sellel pole laengut ega reageeri teiste koostisosadega, on sellel suurepärane biosobivust ja see ei imenda kehas. See on mittetoksiline abiaine.
(2) HPMC rakendamine ravimites
HPMC -d kasutatakse laialdaselt farmaatsiatööstuses, hõlmates mitmeid valdkondi, näiteks suulisi, aktuaalseid ja süstitavaid ravimeid. Selle peamised rakenduse juhised on järgmised:
1. Filmi moodustav materjal tablettides
HPMC-d kasutatakse tahvelarvutite katteprotsessis laialdaselt kile moodustava materjana. Tabletikate ei suuda kaitsta mitte ainult ravimeid väliskeskkonna mõju eest, nagu niiskus ja valgus, vaid ka katta ravimite halb lõhn ja maitse, parandades sellega patsientide järgimist. HPMC moodustatud kilel on hea veekindlus ja tugevus, mis suudab tõhusalt laiendada narkootikumide säilivusaega.
Samal ajal saab HPMC-d kasutada ka kontrollitud vabastavate membraanide põhikomponendina püsiva vabastamise ja kontrollitava vabastamise tahvelarvutite tootmiseks. Selle termilise geeli omadused võimaldavad ravimeid vabaneda kehas etteantud vabanemise kiirusega, saavutades sellega pikatoimelise ravimiravi mõju. See on eriti oluline krooniliste haiguste ravis, näiteks diabeedi ja hüpertensiooniga patsientide pikaajaliste ravimite vajadused.
2. püsiva vabastamise ainena
HPMC-d kasutatakse suukaudse ravimi ettevalmistamisel laialdaselt püsiva vabastamise ainena. Kuna see võib moodustada geeli vees ja geeli kiht lahustub ravimi vabanemisel järk -järgult, saab see tõhusalt kontrollida ravimi vabanemiskiirust. See rakendus on eriti oluline ravimites, mis nõuavad pikatoimelist ravimi vabanemist, näiteks insuliin, antidepressandid jne.
Seedetrakti keskkonnas saab HPMC geelkiht reguleerida ravimi vabanemiskiirust, vältides ravimi kiiret vabanemist lühikese aja jooksul, vähendades sellega kõrvaltoimeid ja pikendades tõhusust. See püsiv vabastamisomadus sobib eriti ravimite raviks, mis vajavad stabiilset vereravimi kontsentratsiooni, näiteks antibiootikume, epileptilisi ravimeid jne.
3. sideainena
HPMC -d kasutatakse tableti tootmisprotsessis sageli sideainena. Lisades ravimiosakestele või pulbritele HPMC, saab selle voolavust ja adhesiooni parandada, parandades seeläbi tableti kokkusurumise efekti ja tugevust. HPMC mittetoksilisus ja stabiilsus muudavad selle ideaalseks sideaineks tablettides, graanulites ja kapslites.
4. paksendaja ja stabilisaatorina
Vedelates preparaatides kasutatakse HPMC -d laialdaselt paksendajana ja stabilisaatorina erinevates suukaudsetes vedelikes, silmatilkades ja paiksetes kreemides. Selle paksendav omadus võib suurendada vedelate ravimite viskoossust, vältida ravimite kihistumist või sademeid ja tagada ravimi koostisosade ühtlase jaotuse. Samal ajal võimaldavad HPMC määrde- ja niisutavad omadused sellel tõhusalt vähendada silmatilkade silmade ebamugavust ja kaitsta silmi välise ärrituse eest.
5. Kasutatakse kapslites
Taimest saadud tselluloosina on HPMC-l hea biosobivust, mis teeb sellest oluliseks materjaliks taimekapslite valmistamiseks. Võrreldes traditsiooniliste loomade želatiini kapslitega on HPMC kapslitel parem stabiilsus, eriti kõrge temperatuuri ja kõrge õhuniiskuse keskkonnas ning neid pole kerge deformeeruda ega lahustuda. Lisaks sobivad HPMC kapslid taimetoitlastele ja patsientidele, kes on Želatiini suhtes allergilised, laiendades kapsliravimite kasutamise ulatust.
(3) Muud HPMC narkootikumide rakendused
Lisaks ülaltoodud tavalistele ravimite rakendustele saab HPMC -d kasutada ka mõnes konkreetses ravimväljal. Näiteks pärast oftalmoloogilist operatsiooni kasutatakse HPMC silmatilkades määrdeainena, et vähendada hõõrdumist silmamuna pinnal ja soodustada taastumist. Lisaks saab HPMC -d kasutada ka salvides ja geelides ravimite imendumise soodustamiseks ja kohalike ravimite tõhususe parandamiseks.
Farmatseutiline HPMC mängib olulist rolli ravimite valmistamisel selle suurepäraste füüsikaliste ja keemiliste omaduste tõttu. Multifunktsionaalse farmatseutilise abiainena saab HPMC mitte ainult parandada ravimite stabiilsust ja kontrollida ravimite vabanemist, vaid parandada ka ravimite kasutamist ja suurendada patsientide järgimist. Farmaatsiatehnoloogia pideva edenemisega on HPMC rakendusvaldkond ulatuslikum ja mängib kriitilisemat rolli ravimite edaspidises väljatöötamisel.
Postiaeg: 19. september 20124