Farmaatsiavaldkonnas on naatriumkarboksümetüültselluloos (CMC) ja hüdroksüpropüülmetüültselluloos (HPMC) kaks tavaliselt kasutatavat farmatseutilist abiainet, millel on erinevad keemilised omadused ja funktsioonid.
Keemiline struktuur ja omadused
CMC on vees lahustuv tselluloosi derivaat, mis saadakse osa tselluloosi hüdroksüülrühmade muundamisel karboksümetüülrühmadeks. CMC vees lahustuvus ja viskoossus sõltuvad selle asendusastmest ja molekulmassist ning tavaliselt käitub see hea paksendaja ja suspendeeriva ainena.
HPMC saadakse, asendades osa tselluloosi hüdroksüülrühmadest metüül- ja hüdroksüpropüülrühmadega. Võrreldes CMC-ga on HPMC-l laiem lahustuvus, seda saab lahustada külmas ja kuumas vees ning sellel on stabiilne viskoossus erinevatel pH väärtustel. HPMC-d kasutatakse ravimites sageli kilemoodustaja, liimi, paksendaja ja kontrollitud vabanemisega ainena.
Rakendusväli
Tabletid
Tablettide tootmisel kasutatakse CMC-d peamiselt lagundava aine ja liimina. Laguainena võib CMC absorbeerida vett ja paisuda, soodustades seeläbi tablettide lagunemist ja suurendades ravimite vabanemise kiirust. Sideainena võib CMC suurendada tablettide mehaanilist tugevust.
HPMC-d kasutatakse peamiselt tablettide kilemoodustajana ja toimeainet kontrollitult vabastava ainena. HPMC moodustatud kilel on suurepärane mehaaniline tugevus ja kulumiskindlus, mis võib kaitsta ravimit väliskeskkonna mõjude eest. Samal ajal saab HPMC kilet moodustavaid omadusi kasutada ka ravimi vabanemiskiiruse kontrollimiseks. HPMC tüübi ja annuse kohandamisega on võimalik saavutada toimeainet prolongeeritult vabastav või kontrollitud vabanemisega toime.
Kapslid
Kapslite valmistamisel kasutatakse CMC-d vähem, samas kui HPMC-d kasutatakse laialdaselt, eriti taimetoidukapslite valmistamisel. Traditsioonilised kapslikestad on enamasti valmistatud želatiinist, kuid loomsete allikate probleemi tõttu on HPMC-st saanud ideaalne alternatiivmaterjal. HPMC-st valmistatud kapsli kest ei ole mitte ainult hea biosobivusega, vaid vastab ka taimetoitlaste vajadustele.
Vedelad preparaadid
Tänu oma suurepärastele paksendavatele ja suspendeerivatele omadustele kasutatakse CMC-d laialdaselt vedelates preparaatides, nagu suukaudsed lahused, silmatilgad ja paiksed preparaadid. CMC võib suurendada vedelate preparaatide viskoossust, parandades seeläbi ravimite suspensiooni ja stabiilsust ning takistades ravimite settimist.
HPMC kasutamine vedelates preparaatides on peamiselt kontsentreeritud paksendajates ja emulgaatorites. HPMC võib jääda stabiilseks laias pH vahemikus ja ühilduda erinevate ravimitega, ilma et see mõjutaks ravimite efektiivsust. Lisaks kasutatakse HPMC kilet moodustavaid omadusi ka paiksetes preparaatides, näiteks kilet moodustavat kaitset silmatilkades.
Kontrollitud vabanemisega preparaadid
Kontrollitud vabanemisega preparaatides on HPMC kasutamine eriti silmapaistev. HPMC on võimeline moodustama geelivõrgustiku ja ravimi vabanemiskiirust saab reguleerida HPMC kontsentratsiooni ja struktuuri reguleerimisega. Seda omadust on laialdaselt kasutatud suukaudsete toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide ja implantaatide puhul. Seevastu CMC-d kasutatakse kontrollitud vabanemisega preparaatides vähem, peamiselt seetõttu, et selle moodustunud geelistruktuur ei ole nii stabiilne kui HPMC-l.
Stabiilsus ja ühilduvus
CMC-l on halb stabiilsus erinevatel pH väärtustel ja happe-aluse keskkonnad mõjutavad seda kergesti. Lisaks on CMC-l halb ühilduvus teatud ravimite koostisosadega, mis võib põhjustada ravimi sadestumist või ebaõnnestumist.
HPMC-l on hea stabiilsus laias pH-vahemikus, happe-alused ei mõjuta seda kergesti ja sellel on suurepärane ühilduvus. HPMC võib ühilduda enamiku ravimi koostisosadega, ilma et see mõjutaks ravimi stabiilsust ja efektiivsust.
Ohutus ja eeskirjad
Nii CMC-d kui ka HPMC-d peetakse ohututeks farmatseutilisteks abiaineteks ja need on farmatseutilistes preparaatides kasutamiseks heaks kiidetud erinevate riikide farmakopöad ja reguleerivad asutused. Siiski võib CMC kasutamise ajal põhjustada mõningaid allergilisi reaktsioone või ebamugavustunnet seedetraktis, samas kui HPMC põhjustab harva kõrvaltoimeid.
CMC-l ja HPMC-l on farmaatsiarakendustes oma eelised. CMC-l on oma suurepäraste paksendavate ja suspensiooniomaduste tõttu vedelpreparaatides oluline positsioon, samas kui HPMC-d on laialdaselt kasutatud tablettide, kapslite ja toimeainet kontrollitult vabastavate preparaatide valmistamisel tänu oma suurepärastele kilet moodustavatele ja toimeainet reguleeritult vabastavatele omadustele. Ravimpreparaatide valikul tuleb lähtuda konkreetsetest ravimiomadustest ja valmistamise nõuetest, kaaludes igakülgselt mõlema eeliseid ja puudusi ning valides sobivaima abiaine.
Postitusaeg: 19. juuli 2024