Farmatseutilises väljal on naatriumkarboksümetüültselluloos (CMC) ja hüdroksüpropüülmetüültselluloos (HPMC) kaks levinud farmaatsia -abiainet, millel on erinevad keemilised omadused ja funktsioonid.
Keemiline struktuur ja omadused
CMC on vees lahustuv tselluloosi derivaat, mis on saadud tselluloosi hüdroksüülrühmade konverteerimisel karboksümetüülrühmadeks. CMC vee lahustuvus ja viskoossus sõltuvad selle asendamise ja molekulmassist ning tavaliselt käitub see hea paksendaja ja suspendeeriva ainena.
HPMC saadakse, asendades osa tselluloosi hüdroksüülrühmadest metüül- ja hüdroksüpropüülrühmadega. Võrreldes CMC -ga on HPMC -l laiem lahustuvus, saab lahustada külma ja kuuma veega ning sellel on stabiilne viskoossus erinevatel pH väärtustel. HPMC -d kasutatakse sageli farmaatsiatoodetes endise, liimi, paksendaja ja kontrollitud vabastamisainena.
Rakendusväli
Tabletid
Tablettide tootmisel kasutatakse CMC -d peamiselt lagundajana ja liimina. Disintegrantina suudab CMC vett imada ja paisuda, soodustades sellega tablettide lagunemist ja suurendades ravimite vabanemiskiirust. Sideainena võib CMC parandada tablettide mehaanilist tugevust.
HPMC -d kasutatakse peamiselt filmi endise ja kontrollitud vabastamisagendina tahvelarvutites. HPMC moodustatud kilel on suurepärane mehaaniline tugevus ja kulumiskindlus, mis võib kaitsta ravimit väliskeskkonna mõju eest. Samal ajal saab ravimi vabanemiskiiruse kontrollimiseks kasutada ka HPMC kile moodustavaid omadusi. HPMC tüübi ja annuse kohandamisega on võimalik saavutada püsiv vabanemine või kontrollitud vabanemisefekt.
Kapslid
Kapslite valmistamisel kasutatakse CMC -d vähem, HPMC -d kasutatakse laialdaselt, eriti taimetoidu kapslite tootmisel. Traditsioonilised kapslikoored on enamasti valmistatud želatiinist, kuid loomade allikate probleemi tõttu on HPMC muutunud ideaalseks alternatiivseks materjaliks. HPMC -st valmistatud kapslikoorel pole mitte ainult head biosobivust, vaid vastab ka taimetoitlaste vajadustele.
Vedelpreparaadid
Suurepäraste paksenemis- ja vedrustusomaduste tõttu kasutatakse CMC -d laialdaselt vedelate preparaatide, näiteks suuliste lahuste, silmatilkade ja paiksete valmististe korral. CMC võib suurendada vedelate preparaatide viskoossust, parandades seeläbi ravimite suspensiooni ja stabiilsust ning ennetades ravimite settimist.
HPMC kasutamine vedelates preparaatides on peamiselt koondunud paksendajatele ja emulgaatoritesse. HPMC võib püsida laia pH -vahemiku stabiilsena ja olla ühilduv mitmesuguste ravimitega, mõjutamata ravimite tõhusust. Lisaks kasutatakse HPMC kile moodustavaid omadusi ka aktuaalsetes preparaatides, näiteks kile moodustav kaitsemõju silmatilkades.
Kontrollitud vabastamise ettevalmistused
Kontrollitud vabastamise ettevalmistamisel on eriti silmapaistev HPMC rakendamine. HPMC on võimeline moodustama geelvõrgu ja ravimi vabanemiskiirust saab kontrollida, kohandades HPMC kontsentratsiooni ja struktuuri. Seda omadust on laialdaselt kasutatud suukaudse püsiva vabastamise tablettides ja implantaatides. Seevastu CMC-d kasutatakse vähem kontrollitava vabastamise preparaatides, peamiselt seetõttu, et see moodustub geeli struktuur pole nii stabiilne kui HPMC.
Stabiilsus ja ühilduvus
CMC-l on erinevate pH väärtuste korral halb stabiilsus ja happe-aluse keskkonnad mõjutavad seda hõlpsalt. Lisaks on CMC ühilduvus teatud ravimite koostisosadega, mis võivad põhjustada ravimite sadestamist või ebaõnnestumist.
HPMC näitab head stabiilsust laias pH-vahemikus, seda ei mõjuta happe-baas hõlpsasti ja sellel on suurepärane ühilduvus. HPMC võib ühilduda enamiku ravimite koostisosadega, mõjutamata ravimi stabiilsust ja tõhusust.
Ohutus ja määrused
Nii CMC kui ka HPMC -d peetakse ohutuks farmaatsia abiaineks ja need on heaks kiidetud kasutamiseks farmatseutilises preparaadis farmakopöa ja reguleerivate asutuste poolt erinevates riikides. Kuid kasutamise ajal võib CMC põhjustada teatavaid allergilisi reaktsioone või seedetrakti ebamugavusi, samas kui HPMC põhjustab harva kõrvaltoimeid.
CMC -l ja HPMC -l on farmaatsiarakendustes oma eelised. CMC võtab oma suurepäraste paksenemis- ja vedrustusomaduste tõttu olulise positsiooni vedelates preparaatides, samas kui HPMC-d on laialdaselt kasutatud tahvelarvutites, kapslites ja kontrollitud vabanemise preparaatides tänu suurepärastele kile moodustava ja kontrollitud vabastamise omadustele. Farmatseutiliste preparaatide valik peaks põhinema konkreetsetel ravimiomadustel ja ettevalmistamise nõuetel, võttes põhjalikult arvesse mõlema eeliseid ja puudusi ning valides kõige sobivama abiaise.
Postiaeg: 19. juuli-20124