Azken urteetan hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) familiarekin erlazionatutako literaturak berrikusi, aztertu eta laburbildu ziren, eta prestaketa sendoak, prestaketak, iraunkorrak eta kontrolatutako prestaketak, kapsula prestaketak, Gelatin prestaketak, gelatina Aplikazioak formulazio berrien eremuan, hala nola, formulazio itsasgarriak eta bioadhesiarrak. HPMC-ren pisu molekular erlatiboaren aldea dela eta, emultsio, atxikimendua, loditzea, biskositatea, biskositatea, etengabeko eta zinemagintzaren ezaugarriak eta erabilerak ditu. Prestaketa farmazietan oso erabilia da eta prestaketa arloan paper handiagoa izango du. Bere propietateen azterketa sakona eta formulazio teknologia hobetzearekin batera, HPMC-k askoz ere erabiliko du dosi-forma berrien eta drogak bidaltzeko sistema berrien ikerketan, horrela formulazioen etengabeko garapena sustatuz.
Hidroxipropil metilcellulosaIkaina; Prestaketa farmazeutikoak; Farmazia-esparruak.
Farmazia-mozketak droga-prestaketa gordinak eratzeko oinarri materiala ez ezik, prestaketa prozesuaren zailtasunarekin, drogen kalitatea, egonkortasuna, segurtasuna, drogak askatzeko tasa, ekintza modua, eraginkortasun klinikoa eta berrien garapena Dosierra inprimakiak eta administrazio bide berriak. lotura estua. Farmazia-espetxe berrien sorrerak askotan prestaketa kalitatea hobetzea eta dosifikazio forma berriak garatzea bultzatzen du. Hidroxipropiletako metilcellulosa (HPMC) etxean eta atzerrian egindako farmazia-esparru ezagunenetako bat da. Pisu molekular eta biskositate erlatibo desberdina dela eta, emultsionatzaile, lotesle, loditzeko, loditzeko, eten eta kolatzeko funtzioak ditu. Ezaugarriak eta erabilerak, esaterako, koagulazio eta zinema eraketa oso erabiliak dira farmazia teknologian. Artikulu honetan, batez ere, azken urteetako formulazioetan hidroxipropilosa (HPMC) aplikazioa berrikusten da.
1.HPMCren oinarrizko propietateak
Hidroxipropiletako metil zelulosa (hpmc), formula molekularra C8h15o8- (C10 H18O6) N- C8H15O8 da eta masa molekular erlatiboa 86 000 ingurukoa da. Produktu hau material erdi sintetikoa da, hau da, metil eta polikodroxipropil eter metilikoaren zati bat da. zelulosa. Bi eratara sor daiteke: bat da kalifikazio egokia duen zelulosa naOh-rekin tratatzen dela eta, ondoren, propileno oxidoarekin erreakzionatu du tenperatura altuan eta presio altuarekin. Erreakzio denborak nahikoa luze iraun behar du metil eta hidroxipropilak Ether bonuak eratzeko, zelulosaren eraztun anhidroglucosarekin lotuta dago zelulosa moduan, eta nahi den titulura iritsi daiteke; Bestea da kotoizko lasterrak edo egurrezko zuntzak soda kaustikoarekin tratatzea, eta, ondoren, metano eta propileno oxido kloruratuekin erreakzionatu eta, ondoren, berriro hobeto. , hautsa edo granulo fin eta uniformeetan birrindu.
Produktu honen kolorea zuria da zuria, usainik gabekoa eta gustu gabekoa, eta forma errazagoa den hauts granularra edo zuntzikoa da. Produktu hau uretan disolbatu daiteke, esne-soluzio zuriko soluzio zuri bat osatzeko, nolabaiteko biskositatearekin. Sol-gel interconversion fenomenoa konponbidearen tenperaturaren aldaketa nolabaiteko kontzentrazioarekin gerta daiteke.
Bi ordezkari horien edukiaren aldea dela eta, metoxia eta hidroxipropiliaren egituran, hainbat produktu mota agertu dira. Kontzentrazio zehatzetan, hainbat produktu mota ezaugarri zehatzak dituzte. Biskositatea eta gelazio termikoaren tenperatura, beraz, propietate desberdinak dituzte eta helburu desberdinetarako erabil daitezke. Hainbat herrialdetako farmakopea araudi eta irudikapen desberdinak ditu: Europako farmakopoeiak biskositate desberdinen eta merkatuan saltzen diren produktuen ordezkapen maila desberdinetan oinarritzen da, kalifikazioak eta unitateak "MPA s ". AEBetako farmakopea, 4 digitu gehitzen dira izen generikoaren ondoren, hidroxiproproklulosa hidroxipropilosaren subjektu bakoitzaren edukia eta mota adierazteko, hala nola hidroxipropil metilcellulosa 2208. Lehen bi digituek talde metoxiaren gutxi gorabeherako balioa adierazten dute. Ehunekoa, azken bi digituek hidroxipropilioaren gutxi gorabeherako portzentajea adierazten dute.
Calocan-en hidroxipropil metilcellulosa 3 serie, hotsy e serie, f serie eta k serieak ditu, serie bakoitzak hainbat eredu ditu aukeratzeko. E seriea zinema estaldura gisa erabiltzen da gehienetan, tablet estaldura, tablet itxiko nukleoetarako erabiltzen direnak; E, F serieak biskosifikatzaile gisa erabiltzen dira eta prestaketa oftalmikoetarako atzerapen agenteak kaleratzen dira, agenteak etetea, ludiko prestaketak, tabletak eta granulen loturak egiteko; K seriea askapen inhibitzaile eta gel matrize hidrofiliko gisa erabiltzen dira, askapen motel eta kontrolatuak prestatzeko.
Etxeko fabrikatzaileek, batez ere, Fuzhou No. Fabrika kimikoa, Ltd., Sichuan Luzhou Osagarriak Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory Factory 1 zk., Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua farmaceutic ., Ltd., Xi'an Huian Landare kimikoak, etab.
2.HPMCren abantailak
HPMC etxean eta atzerrian gehien erabiltzen den farmazeutikoenetako bat bihurtu da, HPMC-k beste nahiak ez dituztelako abantailak ditu.
2.1 ur hotza disolbagarritasuna
Disolbagarria 40 ℃ edo% 70% etanola, funtsean, 60 ur baino gehiagoko ur beroan disolbaezina, baina Gel.
2.2 kimikoki inerte
HPMC ioniko ez-zelulosa eteikoa da, bere konponbideak ez du karga ionikorik eta ez du elkarreragiten metalezko gatzarekin edo konposatu organiko ionikoekin, beraz, beste zenbait esparruek ez dute horrekin batera erreakzionatzen prestaketa prozesuan.
2.3 Egonkortasuna
Nahiko egonkorra da azidoaren eta alkalei, eta denbora luzez gorde daiteke ph 3 eta 11 artean biskositatearen aldaketa garrantzitsurik gabe. HPMC-ren soluzio urtsuak efektu anti-efektua du eta biskositate egonkortasun ona mantentzen du epe luzeko biltegian. HPMC erabiltzen duten farmakoek kalitatearen egonkortasun hobea dute ohiko excipiente erabiltzen dituztenak baino (dextrina, almidoia, etab.).
2.4 Biskositatearen doikuntza
HPMC-ko biskositate-deribatu desberdinak proportzio desberdinetan nahastu daitezke, eta bere biskositatea lege jakin baten arabera alda daiteke eta harreman lineal ona du, beraz, proportzioa behar da beharren arabera.
2.5 Inertasun metaboliko
HPMC ez da gorputzean xurgatu edo metabolizatu, eta ez du beroa ematen, beraz farmazia prestaketa segurua da. 2.6 Segurtasuna, normalean, HPMC ez da materialik eta narritagarria ez denik. Eguneroko dosia giza gorputzarentzat kaltegarria da.
3HPMC aplikazioa formulazioetan
3.1 Zinema estaldurako materiala eta zinema eratzeko materiala
HPMC-k zinema estalitako tablet gisa erabiltzea, ez du abantailarik galtza eta itxura maskaratuz, esaterako, azukre estalitako tabletekin, baina bere gogortasuna, marriduntasuna, hezetasunaren xurgapena, desintegrazio maila. , estaldura pisuaren igoera eta kalitatearen beste adierazle batzuk hobeak dira. Produktu honen biskositate baxuko kalifikazioa pilulak eta pilulak egiteko material disolbagarriak diren material gisa erabiltzen da, eta biskositate maila altuko kalifikazioa disolbatzaile ekologikoko sistemetarako zinema estaldura material gisa erabiltzen da, normalean% 2ko kontzentrazioan% 2ko kontzentrazioan %
Zhang Jixing et al. Eragina azalera metodoa erabili zuen HPMC-rekin formulazioa optimizatzeko film estaldura gisa. Zinema eratzeko materiala HPMC, alkohol polivinilikoaren eta plastikozko polietilenozko glukola hartuz, ikerketa-faktoreak, filmaren tentsio indarra eta iragazkortasuna eta zinemaren estalduraren soluzioaren biskositatea ikuskapen-indizea da eta ikuskapenaren arteko erlazioa da ikuskapen-indizea eta ikuskapenaren arteko erlazioa Indizea eta ikuskapen-faktoreak eredu matematiko batek deskribatzen ditu eta formulazio prozesu optimoa lortu da azkenean. Bere kontsumoa hurrenez hurren Film-Forming Agent HydroxyPropyl metilcellulosa (HPMCE5) 11,88 G, poliviniloko alkohola da, 24,12 g, plasticizer polietileno glikola 13,00 g, eta estalduraren esekidura biskositatea da, filmaren iragazkortasuna eta tentsioaren indarra efektu onena lortu zuen . Zhang Yuan-ek prestaketa prozesua hobetu zuen, Almidoiaren lohiak ordezkatzeko, eta Jiahua tabletak aldatu zituen zinema estalitako piluletara, prestaketaren kalitatea hobetzeko, haren higroskopikotasuna hobetzeko, erraz desagertzeko, pilulak errazak, zatiak eta bestelako arazoak. tabletaren egonkortasuna hobetu. Formulazio prozesu optimoa esperimentu ortogonalek zehaztu zuten, hots, lohien kontzentrazioa% 2 HPMC izan zen% 70eko etanolaren soluzioan estaldura garaian, eta granulazioan zehar denbora irabiatuan 15 min izan zen. EMAITZAK Jiahua Zinema estalitako tabletak prozesu berriek prestatutako eta preskripzioak asko hobetu ziren itxura, desintegrazio-denbora eta oinarrizko gogortasuna jatorrizko errezeta prozesuak sortutakoak baino, eta zinematutako tableten tasa kualifikatua asko hobetu zen. % 95 baino gehiago iritsi da. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, etab. Hidroxipropropil metilcellulosa ere erabiltzen zen, zinemagintzako material gisa patinae kolonizatzeko tableta eta matrina koloneko kokapen tabletak prestatzeko, hurrenez hurren. droga askapenean eragina izatea. Huang Yunranek dragoiaren odol kolonen kokapen pilulak prestatu zituen eta HPMC aplikatu zuen hanturaren geruzaren estaldura soluzioari, eta bere zatiki masiboa% 5ekoa zen. Ikus daiteke HPMC koloneko bideratutako drogak emateko sisteman oso erabil daitekeela.
Hidroxipropil metilcellulosa film estaldurarako material bikaina ez da soilik, zinema formulazioetan filmatzeko material gisa ere erabil daiteke. Wang Tongshun eta abar. Zincaren ahozko konposatuaren eta aminollexanolaren ahozko film konposatuaren preskripzioan optimizatuta daude, zinema agentearen gardentasunarekin ikerketa indize gisa, errezetarik optimoa lortzen da PVA 6,5 g, HPMC 0,1 G eta 6,0 G Propileno glikolak askapen motela eta segurtasun baldintzak betetzen ditu, eta film konposatuaren prestaketa preskripzio gisa erabil daiteke.
3.2 Laborra eta desintegratzaile gisa
Produktu honen biskositate maila baxua aglutinatzaile eta desintegratzaile gisa erabil daiteke tabletak, pilulak eta granulak eta biskositate maila altua aglutinatzaile gisa bakarrik erabil daiteke. Dosia eredu eta eskakizun desberdinekin aldatu egiten da. Orokorrean, granulazio lehorreko tabletetarako aglutinaren dosia% 5 da, eta granulazio bustitzeko tableten aglutinaren dosia% 2 da.
Li Houtao et al-ek Tinidazoleko tableten aglotaria proiektatu zuen. % 8 polivinylprolidona (PVP-K30),% 40ko almibarretan,% 10 almidoiaren lohiak,% 2,0 hidroxipropil metilcellulosa K4 (HPMCK4M),% 50 etanola aldatu egin zen traidazol pilulak buelta eman ahala. Tinidazol pilulak prestatzea. Tablet arrunten eta estalduraren ondoren itxura aldatu eta estaldura ondoren, errezeta-tableta desberdinen ertzetik, gogortasuna, desintegrazio denbora eta desegiteko tasa neurtu ziren. Emaitzak% 2,0 hidroxipozko metilcellulosa prestatutako pilulak distiratsuak izan ziren, eta marrazkiaren neurketak ez zuen ertz txipikatze eta korderrik fenomenoa aurkitu, eta estalduraren ondoren, tableta forma izan zen eta itxura ona zen. Hori dela eta, Tinidazol pilulak% 2,0 HPMC-K4 eta% 50 Etanolarekin prestatuak. Guan Shihai-k fuganning tableten formulazio prozesua aztertu zuen, itsasgarriak proiektatu zituen eta% 50 etanola proiektatu zuen,% 15 almidoia Itsatsi,% 10eko pvp eta% 50 Etanolaren konponbideak konpresibilitatea, leuntasuna eta fribotasuna ebaluazio adierazle gisa. ,% 5 CMC-NA eta% 15 HPMC irtenbidea (5 mpa s). Emaitzak% 50 etanola,% 15 almidoi itsatsi,% 10 PVP% 50 Ethanol soluzioa eta% 5 CMC-NA gainazal leuna izan zuen, baina konpresibilitate eskasa eta gogortasun eskasa, estalduraren beharrak asetzeko ezin izan zuten; % 15 HPMC soluzioa (5 mpa · s), tabletaren azalera leuna da, marrazkiltasuna kualifikatua da, eta konpresibilitatea ona da, estalduraren beharrak asetzeko modukoa da. Hori dela eta, HPMC (5 mpa s) itsasgarri gisa aukeratu zuten.
3.3 Etengabeko agente gisa
Produktu honen biskositate maila altuko maila etetearen agente gisa erabiltzen da esekidura motako likido prestaketa prestatzeko. Etengabeko efektu ona du, erraza da birplanteatzeko, ez da hormara itsasten, eta flokulazio partikula fina du. Ohiko dosia% 0,5 eta% 1,5 da. Tian et al abestia. Normalean erabiltzen diren polimero materialak (hidroxibilezko metilcellulosa, sodio karboximetilulosa, povidona, xanthan goma, metilcellulosa, etab.) Eragileak eten dira RaceCadotril prestatzeko. esekidura lehorra. Seztenketa desberdinen sedimentazio-bolumenaren arabera, redisperibilitatearen indizea eta erreologia, esekidura biskositatea eta morfologia mikroskopikoa ikusi ziren, eta esperimentu bizkorreko partikulen egonkortasuna ere ikertu zen. Emaitzak% 2 HPMC-rekin prestatutako esekidura lehorrak prozesu sinplea eta egonkortasun ona izan zituen.
Metil zelulosa, hidroxibilezko metil zelulosa konparatuta dago irtenbide argiagoa osatzeko ezaugarriak eta sakabanatutako zuntzezko substantzien kopuru oso txikia da, beraz, HPMC ere normalean prestakuntza oftalmikoetan etengabeko agente gisa erabiltzen da. Liu Jie et al. HPMC, HydroxyPropyl zelulosa (HPC), Carbomer 940, Carbomer 940, polietileno glikola (PEG), sodio hyaluronato (ha) eta ha / hpmc konbinatzea, Ciclovir esekidura oftalmikoaren, sedimentazioaren bolumenaren erlazioaren, partikulen proportzioaren, partikularen tamaina eta birmoldaketarako zehaztapen desberdinak prestatzeko. hautatzen dira ikuskapen-adierazle gisa, etengabeko agente onena pantailan. Emaitzek% 0,05 eta% 0,05 hpmc prestatzen duten emaitzak, sedimentazio bolumenaren ratioa 0,998 da, partikularen tamaina uniformea da, birmoldaketa ona da, eta prestaketa sexu egonkorra da.
3.4 Blokeatzaile gisa, askapen motela eta kontrolatua agentea eta poro-formatzeko agente gisa
Produktu honen bertsio altuko kalifikazioa Gel Matrize iraunkorreko estreinaldirako pilulak, blokeatzaileak eta kontrolatutako matrize matrizeak askatutako tabletak prestatzeko erabiltzen da eta drogak askatzeko atzerapenaren eragina du. Bere kontzentrazioa% 10 eta% 80 da. Biskositate baxuko kalifikazioak askatzeko edo kontrolatutako askapen prestaketarako porogeno gisa erabiltzen dira. Tablet horien eragin terapeutikorako behar den hasierako dosia azkar lor daiteke eta, ondoren, estreinatu edo kontrolatutako askapen efektua da, eta odol droga kontzentrazio eraginkorra gorputzean mantentzen da. . Hidroxipropropil metilcellulosa hidratatzen da ura betetzen duenean gel geruza bat osatzeko. Matrix tabletaren drogak askatzeko mekanismoak batez ere Gel geruzaren difusioa eta gel geruzaren higaduraren hedapena biltzen ditu. Jung Bo Shim et al Prestatu Carvedilol-ek kaleratutako pilulak HPMC-rekin askapen iraunkorreko material gisa.
Hidroxipropil metilcellulosa ere oso erabilia da txinatar medikuntza tradizionalaren matrize iraunkorrean, eta osagai aktibo gehienak, pieza eraginkorrak eta txinako medikuntza tradizionalaren prestaketa bakarrekoak erabiltzen dira. Liu Wen et al. Matrizezko material hidroxigrropilosa matrize material gisa erabili da,% 1 laktosa eta% 5 mikrokristalino zelulosa betegarri gisa, eta Jingfang Taohe Chengqi dekorazioa prestatu zuen ahozko matrizeari buruzko kaleratutako tabletara. Eredua Higuchi ekuazioa da. Formulako konposizio sistema erraza da, prestaketa erraza da, eta kaleratze datuak nahiko egonkorrak dira, eta horrek farmakopoeia txinatarraren eskakizunak betetzen ditu. Tang Guangang et al. Astragaloko saponinak erabili zituen, hpmc matrize pilulak prestatutako droga gisa, eta Droga askatzen duten faktoreak esploratu zituzten Txinako medikuntza tradizionalaren zati eraginkorrenak HPMC matrize tabletetan. HPMC-ren dosia handitzen joan zen emaitzak, astragalosoaren kaleratzea gutxitu egin zen eta drogaren kaleratze portzentajeak harreman ia lineala izan zuen matrizearen disoluzio-tasarekin. HypromithLose HPMC Matrix tabletan, nolabaiteko erlazioa da txinako medikuntza tradizionalaren eta HPMC dosiaren eta motaren askapenaren eta monomero kimiko hidrofilikoaren askapen prozesua horren antzekoa da. Hidroxipropil metilcellulosa ez da soilik konposatu hidrofilikoetarako egokia, baina baita substantzia hidrofilikoetarako ere. Liu Guihua-k% 17 hidroxipozkolulosa (HPMCK15m) erabili zuen matrize iraunkorreko material gisa, eta Tianshan Xuelian Matrize Matrize Matrizearen Matrize Matrizeak prestatu zituen granulazio bustia eta tableta bustia. Askapen iraunkorraren efektua nabaria zen, eta prestaketa prozesua egonkorra eta bideragarria izan zen.
Hidroxipropiletako metilcellulosa ez da osagai aktiboen matrizeen tauletan aplikatzen eta txinatar medikuntza tradizionalaren zati eraginkorrak, baina gero eta gehiago erabiltzen dira txinako medikuntza konposatu tradizionaletan. Wu huichao et al. % 20 hidroxipropil metil zelulosa (HPMCK4M) matrize material gisa erabiltzen da eta hautsa zuzeneko konpresio metodoa erabili zuen Yizhi gel matrize hidrofilikoa prestatzeko, drogak etengabe eta egonkorrak izan ditzakeen 12 orduz. Saponin RG1, ginsenoside RB1 eta Panax Notoginseng Saponin R1 ebaluazio adierazle gisa erabili ziren in vitro kaleratzea ikertzeko, eta drogak askatzeko ekuazioa drogak askatzeko mekanismoa aztertzeko egokitu zen. Emaitzak drogak askatzeko mekanismoa zero ordenako ekuazio zinetikoarekin eta Ritger-Peppas ekuazioarekin batera, geniposidoa ez-fick difusioarekin kaleratu zuten eta Panax Notoginseng-eko hiru osagaiak eskeleto-higaduraren bidez kaleratu ziren.
3.5 Babes kola loditzailea eta koloide gisa
Produktu hau loditzat erabiltzen denean, ohiko ehuneko kontzentrazioa% 0,45 eta% 1,0 da. Kola hidrofoboaren egonkortasuna areagotu dezake, babes-koloide bat eratu, partikulak ikaztegana eta aglomeraziotik ekiditeko, sedimentuen eraketa inhibituz. Ehuneko kontzentrazio arrunta% 0,5 eta% 1,5 da.
Wang zhen et al. L9 ortogonalen diseinu esperimental metodoa erabili zuen aktibatutako karbono enema sendagarriaren prestaketa prozesua ikertzeko. Karbono-enema sendagarriaren azken determinaziorako prozesuaren baldintza egokienak% 0,5eko karboximetiloen zelulosa eta% 2,0 hidroxipropiletako metilcellulosa (HPMC-k% 23,0ko metaxilyl taldea dauka, hidroxiproproxilaren oinarria% 11,6) loditzat jotzen du. Prozesuen baldintzak hobetzen laguntzen du sendagai aktibatutako karbonoaren egonkortasuna. Zhang zhiqiang et al. Ph-sentikorreko levofloxacin hidrokloruroa garatu zuen erabiltzeko prest dauden geltokloruroa, kaleratze efektuarekin, karbopola gel matrize eta hidroxipropilezko metilcellulosa loditzeko agente gisa erabiliz. Esperitzi optimoa, azkenik, errezeta optimoa lortzen du. , 0,03 g etil paraben, eta ura gehitu zitzaizkion 100 ml egiteko. Proban, egileak Colorcon-eko Methylulosa hidroxipropilaren metodulosa serieak zehaztapen desberdinak (K4M, E4m, E15 LV, E50LV) seriea proiektatu zituen, kontzentrazio desberdinak dituzten lodiak prestatzeko, eta emaitza HPMC E50 LV hautatutako HPMC E50 LV hautatutako lodiera gisa. Lodia Ph-sentikorreko levofloxacin hidrokloruro hidrokloruro gelak.
3.6 Kapsula material gisa
Normalean, kapsularen maskorraren kapsularen materiala gelatina da batez ere. Kapsularen maskorraren ekoizpen prozesua erraza da, baina badaude zenbait arazo eta fenomeno, hala nola, hezetasun eta oxigeno sentikorreko drogen aurkako babes eskasa, drogen desegitea murriztua eta kapsularen maskorra desintegratzea atzeratu da biltegian. Hori dela eta, hidroxipropiletako metilcellulosa kapsulak prestatzeko gelatina kapsulen ordezko gisa erabiltzen da, kapsula fabrikatzeko formak eta erabilera efektua hobetzen dituena, eta etxean eta atzerrian oso sustatu da.
Teofilina kontrol droga gisa erabiltzea, podczeck et al. aurkitu da hidroxipozkolululosa maskorrak dituzten kapsulen disoluzio-tasa gelatina kapsulak baino handiagoa zela. Azterketaren arrazoia da HPMC-ren desintegrazioa aldi berean kapsula osoa desegitea dela, gelatina kapsularen desintegrazioa sareko egituraren desintegrazioa da lehenengo eta, ondoren, kapsula osoaren desintegrazioa, beraz HPMC kapsula egokiagoa da berehala kaleratzeko formulazioetarako kapsula maskorrak egiteko. Chiwele et al. Antzeko ondorioak ere lortu zituen eta gelatina, gelatina / polietilenozko glukola eta HPMC maskorrak alderatu zituzten. Emaitzek erakutsi zuten HPMC maskorrak azkar disolbatu zirela PH-ko baldintza desberdinetan, eta gelatina kapsulak ph baldintza desberdinek asko eragiten dute. Tang yue et al. Dosi baxuko droga zuriko inhaler garbitzailearen sistema hutsaren kaxa-maskor mota berri bat proiektatu zuen. Hidroxipozko metilcellulosa eta kapsularen maskorraren kapsularekin alderatuta, Gelatin kapsularen oskolaren egonkortasuna eta baldintza desberdinetako maskorraren hautsearen propietateak ikertu ziren, eta friabity proba egin zen. Emaitzek gelatina kapsulekin alderatuta, HPMC kapsula-maskorrekin alderatuta, hezetasun-babes sendoagoak dira, hezetasun-erresistentzia sendoagoa dute eta gelatina kapsularen maskorrak baino friabitibo txikiagoa dute, beraz, HPMC kapsula maskorrak egokiagoak dira hauts lehorraren arnasteko kapsuletarako.
3.7 bioadhesive gisa
Biodhesion Technology bioadhesive polimeroekin erabiltzen da. Mucosa biologikoari atxikiz, prestaketaren eta mukosaren arteko harremanaren jarraitutasuna eta estutasuna hobetzen ditu, drogak poliki-poliki askatu eta mukosak xurgatu dezan tratamenduaren xedea lortzeko. Gaur egun oso erabilia da. Tratamendu gastrointestinala, bagina, ahozko mukosa eta bestelako zatiak tratatzea.
Gastrointestinal Biodhesion Technology azken urteetan drogak emateko sistema berria da. Droga prestaketaren egoitza-denbora luzatzen du, drogaren arteko harremanaren errendimendua ere hobetzen du drogaren eta zelulen mintzaren arteko harremanaren errendimendua xurgatzeko gunean, zelularen mintzaren jariakortasuna aldatzen da eta drogaren barneratzea sartzen da Hesteetako zelula epitelial txikiak hobetzen dira, eta, horrela, drogaren biodisponibilitatea hobetzen da. Wei Keda et al. Tableten Core Preskripzioa proiektatu zuen HPMCK4M eta Carbomer 940 dosiarekin ikerketa faktore gisa, eta auto-egindako bioadesio gailua erabili zuen tabletaren eta simulatutako biofilmaren arteko zuritzeko indarra neurtzeko plastikozko poltsaren uraren kalitatearen arabera. eta, azkenik, HPMCK40 eta Carbomer 940-ren edukia 15 eta 27,5 mg izan da, hurrenez hurren, NCAGBT tablet nukleoen errezetarik onenean. ehunarekiko prestaketaren atxikimendua.
Ahozko bioadhesiboak prestaketak ere azken urteotan gehiago aztertu den droga-entrega sistema mota berria da. Ahozko Bioadhesiboko prestaketak ahozko barrunbeko kaltetutako zatiari atxik diezaioke, ahozko mukosan drogaren egoitza denbora luzatzen ez ezik, ahozko mukosa ere babesten du. Eragin terapeutiko hobea eta droga biodisponibilitatea hobetu. Xue Xiaoyan et al. Ahozko ahozko pilulak, apple pektina, chitosan, carbomer 934p, hidroxipropil metilcellulosa (HPMC K392) eta sodio alginatu gisa, eta izoztu lehortzea ahozko intsulina prestatzeko. Geruza bikoitzeko xafla itsasgarria. Prestatutako intsulina ahozko tabletak bizkotxo itxurako egitura porotsua du, intsulina askatzeko mesedegarria da eta babes-geruza hidrofobikoa du, drogaren unidirectional askatzea eta droga galtzea saihesteko. Hao Jifu et al. Halaber, urdin-horia aleak ahozko bioadhesive adabaki ere bai, Baiji kola, HPMC eta Carbomer erabiltzen dira material bioadhesiarrak.
Baginala Drogak entregatzeko sistemetan, bioadhesion teknologia ere oso erabilia izan da. Zhu yuting et al. Erabilitako Carbomer (CP) eta HPMC material itsasgarri gisa eta kaleratze iraunkorreko matrize gisa, clotrimaZol baginala bioadnal tabletak prestatzeko formulazio eta erlazio ezberdinekin, eta haien atxikimendua, atxikimendu denbora eta portzentaje portzentajea neurtu zituzten baginazko fluido artifizialaren ingurunean. i, errezeta egokia CP-HPMC1: 1 bezala proiektatu zen, prestatutako orrialdeak itsatsitako errendimendu ona izan zuen eta prozesua sinplea eta bideragarria izan zen.
3.8 Gel Gel gisa
Itsasgarri prestaketa gisa, gelek hainbat abantaila ditu, hala nola segurtasuna, edertasuna, garbiketa erraza, kostu baxua, prestaketa prozesu sinplea eta drogekin bateragarritasun ona. Garapenerako norabidea. Adibidez, gel transdermala azken urteetan gehiago aztertu den dosi-formulario berria da. Drogak traktu gastrointestinalean suntsitzea saihestu ezinik eta odol drogen kontzentrazioaren gailurreraino murriztu daiteke, baina drogak askatzeko sistema eraginkorren bat ere bihurtu da droga bigarren mailako efektuak gainditzeko. .
Zhu Jingjie et al. Matrize desberdinen eragina aztertu du Scutellarin alkohol plastikoa in vitro kaleratzean, eta Carbomer-ekin (980NF) eta hidroxipropil metilcellulosa (HPMCK15m) proiektatu zuen gel matrize gisa, eta Scutellarin-en egokia lortu zuen Scutellarin. Gel alkohol plastikoen matrizea. Emaitza esperimentalek 1.% 0 karobilagoa dela erakusten dute,% 5 karbomer,% 0 Carbomer +% 0 HPMC,% 5 Carbomer +% 0 HPMC Gel Matrix biak Scutellarin alkohol plastikoetarako egokiak dira . Esperimentuan, HPMC-k Carbomer Gel Matrix-en drogak askatzeko modua alda zezakeela aurkitu zen, drogaren askapenaren ekuazio zinetikoa egokituz, eta% 1,0 hpmc-ek% 1,0 karbohile matrizea eta% 1,5 karobomer matrizea hobetu ditzake. Arrazoia izan daiteke HPMC azkarrago zabaltzen dela eta esperimentuaren hasierako fasean hedapen azkarrak karbomer gelaren materialaren hutsune molekularra handiagoa da, eta horrela bere drogak askatzeko tasa azkartzen da. Zhao Wencui et al. Erabilitako Carbomer-934 eta hidroxipropiletako metilkulosa eramaile gisa, Norfoxacin gel oftalmikoa prestatzeko. Prestaketa prozesua sinplea eta bideragarria da, eta kalitatea "Txinako farmakopoia" (2010eko edizioa) kalitate baldintzak betetzen ditu.
3.9 Prezipitazioen inhibitzailea auto-mikulimultsifikatzeko
Droga entregatzeko sistema auto-mikululuskadorea (SMEDDS) ahozko drogak emateko sistema mota berria da, drogaz, petrolio fasez, emultsionaz eta emultsionalaz osatutako nahasketa homogeneoa, egonkorra eta gardena da. Preskripzioaren konposizioa erraza da, eta segurtasuna eta egonkortasuna onak dira. Gaizki disolbagarriak diren drogengatik, ur disolbagarriak diren zuntz polimeroen materialak, hala nola, HPMC, polivinilprolidona (Pvp), etab., Askotan, doako drogak eta mikroemultsioan enkapsulatutako drogek traktu gastrointestinalean disolbatzen dira. Handitu drogen disolbagarritasuna eta biokzabilitatea hobetu.
Peng Xuan et al. Droga entregatzeko sistema (S-sedds) auto-emultsionalen auto-emultsionatutako silibinina prestatu zuen. Oxyetylene Caztorezko olio hidrogenatua (Cremefor RH40),% 12 kapritxo azido capriclic polietileno glicol glizeridoa (Labrasol) ko-emultsionatzaile gisa, eta 50 mg · G-1 HPMC gisa. SSEDDS-i HPMC-ri gehitzeak S-sedds-en disolbatzeko doako silibinina supersaturatu dezake eta silibininak prezipitatzea ekiditeko. Auto-mikroemultsio tradizionalen formulazioekin alderatuta, normalean surfactante kopuru handiagoa gehitzen da droga-enkapsulazioa osatu gabe. HPMC gehitzeak silibinaren disolbagarritasuna nahiko konstantea mantendu dezake, nahiz etengabe konstantea den, emultsioa auto-mikroemultsio formulazioetan murriztuz. Agentearen dosifikazioa.
4.konklusioa
Ikus daiteke HPMC propietate fisiko, kimiko eta biologikoen ondorioz prestaketetan oso erabilia dela, baina HPMCk gabezia ugari ditu prestaketetan, adibidez, pre- eta osteko askapenaren fenomenoa. Metil metakrilatoa) hobetzeko. Aldi berean, zenbait ikerlariek HPMC-ko teoria osmotikoaren aplikazioa ikertu zuten, Carbamazepine estreinatu gabeko tabletak eta Verapamil Hydrochloride-k estreinatu gabeko tabletak prestatuz, askatzeko mekanismoa gehiago aztertzeko. Hitz batez, gero eta ikertzaile gehiago lan asko egiten ari dira HPMC-k prestaketetan aplikazio hobeak lortzeko, eta bere propietateen azterketa sakona eta prestaketa teknologia hobetzea, HPMC gehiago erabiliko da dosi forma berrietan eta dosi forma berriak. Farmazia-sistemaren ikerketan, eta ondoren farmaziaren etengabeko garapena sustatu.
Posta: 20122ko 08-08-08