استفاده از مواد کمکی هیدروکسی پروپیل سلولز در آماده سازی جامد

سلولز هیدروکسی پروپیل، یک تحریک کننده دارویی ، به هیدروکسی پروپیل سلولز کم جایگزین (L-HPC) و سلولز هیدروکسی پروپیل جایگزین بالا (H-HPC) با توجه به محتوای هیدروکسی پروپوکسی جایگزین آن تقسیم می شود. L-HPC به یک محلول کلوئیدی در آب می رسد ، خاصیت چسبندگی ، شکل گیری فیلم ، امولسیون سازی و غیره را دارد و عمدتاً به عنوان یک ماده تجزیه کننده و چسبنده استفاده می شود. در حالی که H-HPC در آب محلول و حلال های مختلف آلی در دمای اتاق است و از نظر ترموپلاستیک خوبی برخوردار است. ، انسجام و خواص فیلم ساز ، فیلم تشکیل شده سخت ، براق و کاملاً الاستیک است و عمدتاً به عنوان یک ماده تشکیل دهنده فیلم و مواد پوشش استفاده می شود. کاربرد خاص سلولز هیدروکسی پروپیل در آماده سازی جامد اکنون معرفی شده است.

1. به عنوان تجزیه کننده برای آماده سازی جامد مانند قرص

سطح ذرات کریستالی هیدروکسی پروپیل سلولز کم جایگزین با ساختار سنگ مانند آشکار ، ناهموار است. این ساختار سطح خشن نه تنها باعث می شود که از سطح بیشتری برخوردار باشد ، بلکه هنگامی که به همراه مواد مخدر و سایر مواد مخدر به یک قرص فشرده می شود ، منافذ و مویرگ های بی شماری در هسته قرص تشکیل می شود ، به طوری که هسته قرص می تواند رطوبت را افزایش دهد میزان جذب و جذب آب تورم را افزایش می دهد. با استفاده ازL-HPCبه عنوان یک ماده تحریک کننده می تواند قرص را به سرعت در یک پودر یکنواخت تجزیه کند و به طور قابل توجهی تجزیه ، انحلال و فراهمی زیستی قرص را بهبود بخشد. به عنوان مثال ، استفاده از L-HPC می تواند تجزیه قرص های پاراستامول ، قرص های آسپیرین و قرص های کلرفنیرامین را تسریع کند و میزان انحلال را بهبود بخشد. تجزیه و انحلال داروهای محلول ضعیف مانند قرص های لولوکساسین با L-HPC به عنوان تجزیه کننده ها بهتر از داروهای PVPP متقاطع ، CMC-NA و CMS-NA به عنوان تجزیه کننده بودند. استفاده از L-HPC به عنوان تجزیه کننده داخلی گرانول ها در کپسول ها برای تجزیه گرانول ها مفید است ، سطح تماس بین دارو و محیط انحلال را افزایش می دهد ، باعث انحلال دارو می شود و فراهمی زیستی را بهبود می بخشد. آماده سازی جامد فوری که توسط آماده سازی های جامد سریع ادغام شده و آماده سازی جامد در حال حل و فصل فوری نشان داده می شود ، دارای سریع و ادغام سریع ، تجزیه و تحلیل فوری ، اثرات سریع ، فراهمی زیستی بالا ، کاهش مواد مخدر به مری و دستگاه گوارش است و راحت است که مصرف کند و رعایت خوبی داشته باشید. و سایر مزایا ، اشغال موقعیت مهمی در زمینه داروسازی. L-HPC به دلیل آبگریز بودن قوی ، هیروسکوپی ، قابلیت انبساط ، زمان هیسترزیس کوتاه برای جذب آب ، سرعت جذب سریع آب و اشباع سریع جذب آب ، به یکی از مهمترین مواد تحریک آمیز برای آماده سازی جامد فوری تبدیل شده است. این یک تجزیه کننده ایده آل برای تبلت های شفاهی است. قرص های تجزیه کننده خوراکی پاراستامول با L-HPC به عنوان تجزیه کننده تهیه شدند و قرص ها به سرعت در 20S تجزیه شدند. L-HPC به عنوان تجزیه کننده برای قرص ها استفاده می شود و دوز عمومی آن 2 ٪ تا 10 ٪ است ، بیشتر 5 ٪.

2. به عنوان یک اتصال دهنده برای آماده سازی مانند قرص و گرانول

ساختار خشن L-HPC همچنین باعث می شود با دارو و ذرات اثر موزائیک بیشتری داشته باشد که باعث افزایش درجه انسجام می شود و عملکرد قالب گیری فشرده سازی خوبی دارد. پس از فشار دادن به رایانه لوحی ، سختی و براق بیشتری را نشان می دهد ، بنابراین کیفیت ظاهر تبلت را بهبود می بخشد. به خصوص برای قرص هایی که به راحتی شکل نمی گیرند ، کشف و شل یا آسان برای کشف ، اضافه کردن L-HPC می تواند اثر را بهبود بخشد. قرص هیدروکلراید سیپروفلوکساسین دارای تراکم پذیری ضعیفی است ، به راحتی تقسیم و چسبنده است و پس از اضافه کردن L-HPC ، با سختی مناسب ، ظاهر زیبا و میزان انحلال ، نیاز به کیفیت استاندارد را برآورده می کند. پس از افزودن L-HPC به رایانه لوحی پراکندگی ، ظاهر آن ، قابلیت اطمینان ، یکنواختی پراکندگی و جنبه های دیگر بسیار بهبود یافته و بهبود می یابد. پس از اینکه نشاسته در نسخه اصلی توسط L-HPC جایگزین شد ، سختی قرص پراکندگی آزیترومایسین افزایش یافت ، این قابلیت اطمینان بهبود یافت و مشکلات گوشه های گمشده و لبه های پوسیده قرص اصلی حل شد. L-HPC به عنوان اتصال قرص استفاده می شود و دوز عمومی 5 ٪ تا 20 ٪ است. در حالی که H-HPC به عنوان اتصال قرص ، گرانول و غیره استفاده می شود و دوز عمومی 1 ٪ تا 5 ٪ از آماده سازی است.

3. برنامه در پوشش فیلم و آماده سازی انتشار پایدار و کنترل شده

در حال حاضر ، مواد محلول در آب که معمولاً در پوشش فیلم مورد استفاده قرار می گیرد شامل هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC) ، هیدروکسی پروپیل سلولز ، پلی اتیلن گلیکول (PEG) و غیره است. هیدروکسی پروپیل سلولز اغلب به دلیل فیلم سخت ، الاستیک و براق ، به عنوان یک عامل تشکیل دهنده فیلم در مواد پیش ساز پوشش فیلم استفاده می شود. اگر هیدروکسی پروپیل سلولز با سایر مواد مخدر مقاوم در برابر دما مخلوط شود ، می توان عملکرد پوشش آن را بیشتر بهبود بخشید.

با استفاده از مواد و تکنیک های مناسب برای تبدیل این دارو به قرص های ماتریس ، قرص های شناور معده ، قرص های چند لایه ، قرص های روکش دار ، قرص های پمپ اسمزی و سایر قرص های رها شده آهسته و کنترل شده ، اهمیت آن وجود دارد: افزایش میزان جذب دارو و تثبیت کننده دارو در خون. غلظت ، کاهش عوارض جانبی ، کاهش تعداد داروها و تلاش برای به حداکثر رساندن اثر درمانی با کوچکترین دوز و به حداقل رساندن عوارض جانبی. هیدروکسی پروپیل سلولز یکی از اصلی ترین مواد اولیه چنین آماده سازی است. انحلال و انتشار قرص سدیم دیکلوفناک با استفاده از هیدروکسی پروپیل سلولز و اتیل سلولز به عنوان ماده مفصل و اسکلت کنترل می شود. پس از تجویز خوراکی و تماس با آب معده ، سطح قرص های پایدار دیکلوفناک سدیم در ژل آبرسانی می شود. از طریق انحلال ژل و انتشار مولکول های دارویی در شکاف ژل ، هدف از انتشار آهسته مولکول های دارویی حاصل می شود. هیدروکسی پروپیل سلولز به عنوان ماتریس کنترل شده قرص استفاده می شود ، هنگامی که محتوای مسدود کننده اتیل سلولز ثابت است ، محتوای آن در قرص مستقیماً میزان انتشار دارو را تعیین می کند و دارو از قرص با محتوای بالاتر انتشار هیدروکسی پروپیل سلولز کندتر است. گلوله های روکش شده با استفاده تهیه شدندL-HPCو بخش خاصی از HPMC به عنوان یک محلول پوشش برای پوشش به عنوان یک لایه تورم ، و به عنوان یک لایه کنترل شده برای پوشش با پراکندگی آبی اتیل سلولز. هنگامی که نسخه و دوز لایه تورم ثابت می شود ، با کنترل ضخامت لایه رهاسازی کنترل شده ، گلوله های روکش شده را می توان در زمان های مختلف مورد انتظار آزاد کرد. انواع مختلفی از گلوله های روکش شده با افزایش وزن مختلف لایه رهاسازی کنترل شده مخلوط می شوند تا کپسول های پایدار Shuxiong را ایجاد کنند. در محیط انحلال ، گلوله های مختلف روکش شده می توانند داروها را به صورت متوالی در زمان های مختلف آزاد کنند ، به طوری که اجزای دارای خاصیت فیزیکی و شیمیایی مختلف انتشار همزمان همزمان با انتشار پایدار حاصل می شوند.