استفاده از مواد تحریک کننده دارویی هیدروکسی پروپیل متیل سلولز در آماده سازی

ادبیات مرتبط در داخل خانه و خارج از کشور در تهیه مواد مخدر هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC) در سالهای اخیر مورد بررسی ، تجزیه و تحلیل و خلاصه قرار گرفت و کاربرد آن در آماده سازی جامد ، آماده سازی مایعات ، آماده سازی های انتشار پایدار و کنترل شده ، آماده سازی کپسول ، ژلاتین آخرین ژاتین. برنامه های کاربردی در زمینه فرمولاسیون های جدید مانند فرمولاسیون های چسب و بیولوژیکی. با توجه به تفاوت در وزن مولکولی نسبی و ویسکوزیته HPMC ، دارای خصوصیات و کاربردهای امولسیون ، چسبندگی ، ضخیم شدن ، افزایش ویسکوزیته ، تعلیق ، ژل و شکل گیری است. این ماده به طور گسترده ای در آماده سازی دارویی مورد استفاده قرار می گیرد و در زمینه آماده سازی نقش بیشتری خواهد داشت. با مطالعه عمیق از خصوصیات آن و بهبود فناوری فرمولاسیون ، HPMC به طور گسترده تر در تحقیقات فرم های جدید دوز و سیستم های جدید تحویل دارو مورد استفاده قرار می گیرد و از این طریق توسعه مداوم فرمولاسیون را ترویج می کند.

هیدروکسی پروپیل متیل سلولز؛ آماده سازی دارویی ؛ مواد مخدر دارویی.

تحریک کننده های دارویی نه تنها مبنای مادی برای تشکیل داروهای خام ، بلکه مربوط به دشواری فرآیند تهیه ، کیفیت دارو ، پایداری ، ایمنی ، میزان انتشار دارو ، نحوه عمل ، کارآیی بالینی و توسعه جدید است فرم های دوز و مسیرهای جدید مدیریت. از نزدیک مرتبط است. ظهور مواد مخدر جدید دارویی اغلب باعث بهبود کیفیت آماده سازی و توسعه اشکال دوز جدید می شود. هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC) یکی از محبوب ترین داروهای دارویی در داخل و خارج از کشور است. با توجه به وزن مولکولی نسبی و ویسکوزیته متفاوت ، عملکرد امولسیون ، اتصال ، ضخیم شدن ، ضخیم شدن ، تعلیق و چسب را دارد. ویژگی ها و کاربردهای مانند انعقاد و شکل گیری فیلم به طور گسترده در فناوری دارویی مورد استفاده قرار می گیرد. این مقاله به طور عمده به بررسی کاربرد هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC) در فرمولاسیون در سالهای اخیر می پردازد.

1خصوصیات اساسی HPMC

هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC) ، فرمول مولکولی C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8 است ، و توده مولکولی نسبی حدود 86 000 است. این محصول یک ماده نیمه سنتی است که بخشی از متیل و بخشی از پلی هیدروکسی پروپیل اتر است سلولز این می تواند از دو طریق تولید شود: یکی این است که متیل سلولز از درجه مناسب با NaOH درمان می شود و سپس با اکسید پروپیلن در دمای بالا و فشار بالا واکنش نشان می دهد. زمان واکنش باید به اندازه کافی طولانی باشد تا به متیل و هیدروکسی پروپیل پیوندهای اتر را تشکیل دهد ، آن را به حلقه آنهیدروگلوکوز سلولز به شکل سلولز متصل می کند و می تواند به درجه مورد نظر برسد. مورد دیگر درمان پارچه پنبه یا الیاف خمیر چوب با سودا سوز آور است و سپس با متان کلر و اکسید پروپیلن به طور متوالی واکنش نشان می دهد و سپس آن را اصلاح می کند. ، به پودر ریز و یکنواخت یا گرانول خرد شده.

رنگ این محصول به رنگ سفید شیری ، بی بو و بی مزه سفید است و فرم آن پودر دانه ای دانه یا فیبر است. این محصول را می توان در آب حل کرد تا یک محلول کلوئیدی سفید و شیری با ویسکوزیته خاص ایجاد شود. پدیده متقابل ژل به دلیل تغییر دما محلول با غلظت خاصی می تواند رخ دهد.

با توجه به تفاوت در محتوای این دو جایگزین در ساختار متیوکسی و هیدروکسی پروپیل ، انواع مختلفی از محصولات ظاهر شده است. در غلظت های خاص ، انواع مختلف محصولات دارای ویژگی های خاصی هستند. ویسکوزیته و دمای ژل حرارتی ، بنابراین خواص مختلفی دارند و می توانند برای اهداف مختلف استفاده شوند. فارماکوپه کشورهای مختلف مقررات و بازنمایی های مختلفی در مورد این مدل دارد: فارماکوپه اروپایی مبتنی بر درجه های مختلف ویسکوزیته های مختلف و درجات مختلف جایگزینی محصولات فروخته شده در بازار است که توسط نمرات به علاوه شماره ها بیان شده است ، و این واحد "MPA است " در فارماکوپه ایالات متحده ، 4 رقم پس از نام عمومی اضافه می شود تا محتوای و نوع هر یک از جایگزین های هیدروکسی پروپیل متیل سلولز مانند هیدروکسی پروپیل متیل سلولز 2208 را نشان دهد. دو رقم اول نشان دهنده مقدار تقریبی گروه متوکسی است. درصد ، دو رقم آخر درصد تقریبی هیدروکسی پروپیل را نشان می دهد.

هیدروکسی پروپیل متیل سلولز 3 سری ، یعنی سری E ، سری F و سری K ، هر سری مدل های مختلفی برای انتخاب دارد. سری E بیشتر به عنوان پوشش فیلم استفاده می شود ، که برای پوشش قرص ، هسته های قرص بسته استفاده می شود. سری E ، F به عنوان ویسکوزیوفرها استفاده می شود و عوامل عقب ماندگی را برای آماده سازی چشمی ، عوامل تعلیق ، ضخیم کننده های آماده سازی مایع ، قرص ها و اتصال دهنده های گرانول آزاد می کند. سری K بیشتر به عنوان مهار کننده های رهاسازی و مواد ماتریس ژل آبگریز برای آماده سازی انتشار آهسته و کنترل شده استفاده می شود.

تولید کنندگان داخلی عمدتا شامل کارخانه شیمیایی شماره 2 فوزو ، شرکت مواد غذایی و شیمیایی Huzhou ، آموزشی ویبولیتین ، کارخانه لوازم جانبی دارویی سیچوان لژو ، کارخانه شیمیایی جینکسین شماره 1 ، شرکت شیمیایی خوب فیشنگ Ruitai ، Ltd. ، Shandong Liaochengeeng Ahua . ، آموزشی ویبولیتین ، گیاهان شیمیایی Xi'an Huian و غیره

2مزایای HPMC

HPMC به یکی از پرکاربردترین مواد دارویی در خانه و خارج از کشور تبدیل شده است ، زیرا HPMC مزایایی دارد که سایر مواد تحریک کننده دیگر ندارند.

2.1 حلالیت آب سرد

محلول در آب سرد زیر 40 ℃ یا 70 ٪ اتانول ، که اساساً در آب گرم بالای 60 ℃ نامحلول است ، اما می تواند ژل کند.

2.2 از نظر شیمیایی بی اثر

HPMC نوعی اتر سلولز غیر یونی است ، محلول آن هیچ بار یونی ندارد و با نمک های فلزی یا ترکیبات آلی یونی در تعامل نیست ، بنابراین سایر مواد تحریک کننده در طی فرآیند تولید آماده سازی با آن واکنش نشان نمی دهند.

2.3 ثبات

برای اسید و قلیایی نسبتاً پایدار است و می تواند برای مدت طولانی بین pH 3 و 11 بدون تغییر قابل توجه در ویسکوزیته ذخیره شود. محلول آبی HPMC دارای اثر ضد کهمیت است و در طول ذخیره طولانی مدت ثبات ویسکوزیته خوبی را حفظ می کند. تحریک کننده های دارویی با استفاده از HPMC نسبت به کسانی که از مواد تحریک کننده سنتی استفاده می کنند (مانند دکسترین ، نشاسته و غیره) از ثبات کیفیت بهتری برخوردار هستند.

2.4 تنظیم ویسکوزیته

مشتقات مختلف ویسکوزیته HPMC را می توان در نسبت های مختلف مخلوط کرد و ویسکوزیته آن را می توان با توجه به یک قانون خاص تغییر داد و رابطه خطی خوبی دارد ، بنابراین می توان نسبت را با توجه به نیازها انتخاب کرد.

2.5 عدم تحرک متابولیک

HPMC در بدن جذب یا متابولیزه نمی شود و گرما را فراهم نمی کند ، بنابراین یک آماده سازی دارویی ایمن است. 2.6 ایمنی به طور کلی در نظر گرفته می شود که HPMC یک ماده غیر سمی و غیر تحریک کننده است ، دوز کشنده متوسط ​​برای موش ها 5 گرم · کیلوگرم-1 و دوز کشنده متوسط ​​برای موش ها 5 است. 2 گرم · کیلوگرم-1. دوز روزانه برای بدن انسان بی ضرر است.

3استفاده از HPMC در فرمولاسیون

3.1 به عنوان مواد پوشش فیلم و مواد تشکیل دهنده فیلم

با استفاده از HPMC به عنوان یک قرص با روکش فیلم ، قرص روکش شده هیچ مزایایی در پوشیدن طعم و ظاهر در مقایسه با قرص های روکش شده سنتی مانند قرص های پوشیده از قند ندارد ، اما سختی ، توانایی آن ، جذب رطوبت ، درجه تجزیه. ، افزایش وزن پوشش و سایر شاخص های کیفیت بهتر است. درجه پایین ویسکوزیته این محصول به عنوان یک ماده پوشش فیلم محلول در آب برای قرص ها و قرص ها استفاده می شود و از درجه ویسکوزیته بالا به عنوان یک ماده پوشش فیلم برای سیستم های حلال آلی استفاده می شود ، معمولاً با غلظت 2 ٪ تا 20 ٪.

ژانگ جیکسینگ و همکاران. از روش سطح اثر برای بهینه سازی فرمولاسیون Premix با HPMC به عنوان پوشش فیلم استفاده کرد. با در نظر گرفتن مواد تشکیل دهنده فیلم HPMC ، میزان پلی وینیل الکل و پلی اتیلن گلیکول پلاستیک ساز به عنوان فاکتورهای تحقیق ، قدرت کششی و نفوذپذیری فیلم و ویسکوزیته محلول پوشش فیلم ، شاخص بازرسی و رابطه بین بازرسی است شاخص و فاکتورهای بازرسی توسط یک مدل ریاضی شرح داده شده است و در نهایت فرآیند فرمولاسیون بهینه به دست می آید. مصرف آن به ترتیب عامل تشکیل دهنده فیلم هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMCE5) 11.88 گرم ، پلی وینیل الکل 24.12 گرم ، پلاستیک ساز پلی اتیلن گلیکول 13.00 گرم ، و ویسکوزیته تعلیق پوشش 20 مگاپاسکال است ، نفوذپذیری و استحکام تنش به بهترین وجهی می رسد بشر ژانگ یوان فرایند آماده سازی را بهبود بخشید ، از HPMC به عنوان چسب برای جایگزینی دوغاب نشاسته استفاده کرد و قرص های Jiahua را به قرص های با روکش فیلم تغییر داد تا کیفیت آماده سازی های آن را بهبود بخشد ، به راحتی از دستگیره آن ، محو شدن آسان ، قرص های گشاد ، پراکنده و سایر مشکلات ، بهبود یابد. پایداری قرص را تقویت کنید. فرآیند فرمولاسیون بهینه با آزمایش های متعامد تعیین شد ، یعنی غلظت دوغاب 2 ٪ HPMC در 70 ٪ محلول اتانول در طول پوشش ، و زمان همزن در طول گرانول 15 دقیقه بود. نتایج نتایج قرص های پوشیده از فیلم Jiahua تهیه شده توسط فرآیند و نسخه جدید از نظر ظاهری ، زمان تجزیه و سختی اصلی نسبت به موارد تولید شده توسط فرآیند تجویز اصلی بسیار بهبود یافته است و میزان واجد شرایط قرص های پوشیده از فیلم بسیار بهبود یافته است. به بیش از 95 ٪ رسید. Liang Meiyi ، Lu Xiaohui ، و غیره همچنین از هیدروکسی پروپیل متیل سلولز به عنوان ماده تشکیل دهنده فیلم برای تهیه لوح موقعیت یابی روده بزرگ پتینه و قرص موقعیت یابی روده بزرگ ماترین استفاده می کند. بر انتشار دارو تأثیر می گذارد. هوانگ یونران قرص های موقعیت یابی کولون خون اژدها را تهیه کرد و HPMC را در محلول پوشش لایه تورم اعمال کرد و کسر جرم آن 5 ٪ بود. مشاهده می شود که HPMC می تواند به طور گسترده ای در سیستم تحویل دارویی با هدف روده بزرگ مورد استفاده قرار گیرد.

هیدروکسی پروپیل متیل سلولز نه تنها یک ماده پوشش عالی فیلم است بلکه می تواند به عنوان یک ماده تشکیل دهنده فیلم در فرمولاسیون فیلم نیز مورد استفاده قرار گیرد. Wang Tongshun و غیره به تجویز تجویز شیرین بیان روی مرکب و فیلم کامپوزیت آمینولزانول ، با انعطاف پذیری ، یکنواختی ، صافی ، شفافیت عامل فیلم به عنوان شاخص بررسی ، به دست آوردن نسخه بهینه PVA 6.5 گرم ، HPMC 0.1 گرم و 6.0 گرم از پروپیلن گلیکول نیازهای آهسته و ایمنی را برآورده می کند و می تواند به عنوان نسخه آماده سازی فیلم کامپوزیت مورد استفاده قرار گیرد.

3.2 به عنوان چسبنده و تجزیه کننده

درجه ویسکوزیته پایین این محصول را می توان به عنوان اتصال دهنده و تجزیه کننده برای قرص ها ، قرص ها و گرانول ها استفاده کرد و درجه ویسکوزیته بالا فقط می تواند به عنوان چسب استفاده شود. دوز با مدل ها و الزامات مختلف متفاوت است. به طور کلی ، دوز چسب برای قرص های گرانول خشک 5 ٪ است و دوز چسب برای قرص های گرانول مرطوب 2 ٪ است.

لی هاوتائو و همكاران بندها قرص های تینیدازول را به نمایش گذاشتند. 8 ٪ پلی وینیل پیرولیدون (PVP-K30) ، 40 ٪ شربت ، 10 ٪ دوغاب نشاسته ، 2.0 ٪ هیدروکسی پروپیل متیل سلولز K4 (HPMCK4M) ، 50 ٪ اتانول به عنوان چسبندگی قرص های تینویدازول به نوبه خود مورد بررسی قرار گرفت. تهیه قرص های تینیدازول. تغییرات ظاهری قرص های ساده و پس از پوشش مقایسه شد ، و قابلیت اطمینان ، سختی ، محدودیت زمانی تجزیه و میزان انحلال قرص های مختلف با تجویز اندازه گیری شد. نتایج قرص های تهیه شده توسط 2.0 ٪ هیدروکسی پروپیل متیل سلولز براق بود ، و اندازه گیری Freability هیچ پدیده ای از لبه های لبه و گوشه ای را پیدا نکرد و پس از پوشش ، شکل قرص کامل و ظاهر خوب بود. بنابراین ، قرص های تینیدازول تهیه شده با 2.0 ٪ HPMC-K4 و 50 ٪ اتانول به عنوان اتصال دهنده استفاده شد. گوان شیهای فرآیند فرمولاسیون قرص های Fuganning را مورد بررسی قرار داد ، چسب ها را غربالگری کرد و 50 ٪ اتانول ، 15 ٪ خمیر نشاسته ، 10 ٪ PVP و 50 ٪ راه حل های اتانول را با فشرده سازی ، صافی و تسکین به عنوان شاخص های ارزیابی بررسی کرد. ، 5 ٪ CMC-NA و 15 ٪ محلول HPMC (5 MPa S). نتایج ورق های تهیه شده توسط 50 ٪ اتانول ، 15 ٪ خمیر نشاسته ، 10 ٪ PVP 50 ٪ محلول اتانول و 5 ٪ CMC-NA دارای یک سطح صاف ، اما تراکم پذیری ضعیف و سختی کم ، که نمی تواند نیازهای پوشش را برآورده کند. محلول 15 ٪ HPMC (5 مگاپاسکال) ، سطح تبلت صاف است ، قابلیت اطمینان واجد شرایط است و تراکم پذیری خوب است ، که می تواند نیازهای پوشش را برآورده کند. بنابراین ، HPMC (5 MPa S) به عنوان چسب انتخاب شد.

3.3 به عنوان عامل تعلیق

از درجه ویسکوزیته بالا این محصول به عنوان یک عامل معلق برای تهیه آماده سازی مایع از نوع تعلیق استفاده می شود. این اثر تعلیق خوبی دارد ، به راحتی قابل تغییر است ، به دیوار نمی چسبد و دارای ذرات لخته سازی ریز است. دوز معمول 0.5 ٪ تا 1.5 ٪ است. آهنگ تیان و همکاران. مواد پلیمری معمولاً مورد استفاده (هیدروکسی پروپیل متیل سلولز ، سدیم کربوکسی متیل سلولز ، پوویدون ، آدامس زانتان ، متیل سلولز و غیره) به عنوان عوامل تعلیق برای تهیه راکادوتریل استفاده می شود. تعلیق خشک از طریق نسبت حجم رسوبات تعلیق های مختلف ، شاخص کاهش مجدد و رئولوژی ، ویسکوزیته تعلیق و مورفولوژی میکروسکوپی مشاهده شد و پایداری ذرات دارویی تحت آزمایش شتاب نیز مورد بررسی قرار گرفت. نتایج تعلیق خشک تهیه شده با 2 ٪ HPMC به عنوان عامل تعلیق یک فرآیند ساده و ثبات خوب داشت.

در مقایسه با متیل سلولز ، هیدروکسی پروپیل متیل سلولز ویژگی های ایجاد یک محلول واضح تر را دارد و تنها مقدار بسیار کمی از مواد فیبری غیر پراکنده وجود دارد ، بنابراین HPMC نیز معمولاً به عنوان یک ماده معلق در آماده سازی چشمی استفاده می شود. لیو جی و همکاران. استفاده از HPMC ، هیدروکسی پروپیل سلولز (HPC) ، کاربومر 940 ، پلی اتیلن گلیکول (PEG) ، هیالورونات سدیم (HA) و ترکیبی از HA/HPMC به عنوان مواد معلق برای تهیه مشخصات مختلف برای سیکلووییر برای تعلیق چشمی سیکلوویر ، تعلیق تعلیق ، اندازه گیری حجم رسوب ، اندازه گیری و اندازه گیری میزان سودآوری ، اندازه گیری و اندازه گیری میزان سودآوری ، اندازه گیری و اندازه گیری سوداگرایی ، اندازه گیری و اندازه گیری سوداژگرایی ، اندازه گیری و اندازه گیری مجدد. به عنوان شاخص های بازرسی برای نمایش بهترین عامل تعلیق انتخاب می شوند. نتایج نشان می دهد که سیستم تعلیق چشمی Acyclovir تهیه شده با 0.05 ٪ هکتار و 0.05 ٪ HPMC به عنوان ماده تعلیق ، نسبت حجم رسوب 0.998 ، اندازه ذرات یکنواخت است ، قابلیت بازگرداندن خوب است و آماده سازی رابطه جنسی پایدار افزایش می یابد.

3.4 به عنوان مسدود کننده ، عامل رهاسازی آهسته و کنترل شده و عامل تشکیل دهنده منافذ

از درجه ویسکوزیته بالا این محصول برای تهیه قرص های پایدار ژل آبگریز ، مسدود کننده ها و عوامل کنترل شده از قرص های ماتریس ماتریس مخلوط مخلوط استفاده می شود و تأثیر تأخیر در انتشار دارو را دارد. غلظت آن 10 ٪ تا 80 ٪ است. از نمرات کم ویسکوزیته به عنوان پورژن ها برای آماده سازی پایدار یا آماده سازی کنترل شده استفاده می شود. دوز اولیه مورد نیاز برای اثر درمانی چنین قرص ها به سرعت می توان به دست آورد و سپس اثر پایدار یا آزادسازی با کنترل انجام می شود و غلظت مؤثر داروی خون در بدن حفظ می شود. بشر هیدروکسی پروپیل متیل سلولز هیدراته شده است تا هنگام ملاقات با آب ، یک لایه ژل تشکیل دهد. مکانیسم انتشار دارو از قرص ماتریس به طور عمده شامل انتشار لایه ژل و فرسایش لایه ژل است. جونگ بو شیم و همکاران قرص های Carvedilol را با HPMC به عنوان مواد پایدار آماده کردند.

هیدروکسی پروپیل متیل سلولز نیز به طور گسترده ای در قرص های ماتریس پایدار از طب سنتی چینی مورد استفاده قرار می گیرد و بیشتر مواد فعال ، قطعات مؤثر و آماده سازی مجرد طب سنتی چینی استفاده می شود. لیو ون و همکاران. از 15 ٪ هیدروکسی پروپیل متیل سلولز به عنوان ماده ماتریس ، 1 ٪ لاکتوز و 5 ٪ سلولز میکروکریستالی به عنوان پرکننده استفاده می شود و جوشانده Jingfang Taohe Chengqi را در قرص های ماتریس خوراکی آماده می کند. مدل معادله Higuchi است. سیستم ترکیب فرمول ساده است ، آماده سازی آسان است و داده های انتشار نسبتاً پایدار است که نیازهای فارماکوپه چینی را برآورده می کند. تانگ گوانگانگ و همکاران. از ساپونین های کل آستراگالوس به عنوان یک داروی مدل استفاده می شود ، قرص های ماتریس HPMC را تهیه کرده و عوامل مؤثر در انتشار دارو را از قسمت های مؤثر طب سنتی چینی در قرص های ماتریس HPMC بررسی کرده است. نتایج با افزایش دوز HPMC ، انتشار آستراگالوزید کاهش یافته و درصد آزاد شدن دارو با میزان انحلال ماتریس رابطه تقریباً خطی دارد. در قرص ماتریس HPMC HYPROMELLOSE ، بین آزاد کردن قسمت مؤثر طب سنتی چینی و دوز و نوع HPMC رابطه خاصی وجود دارد و روند انتشار مونومر شیمیایی آبگریز مشابه آن است. هیدروکسی پروپیل متیل سلولز نه تنها برای ترکیبات آبگریز مناسب است ، بلکه برای مواد غیر هیدروفیل نیز مناسب است. لیو Guihua از 17 ٪ هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMCK15M) به عنوان ماده ماتریس با انتشار پایدار استفاده کرد و قرص های ماتریس پایدار Tianshan Xuelian را با گرانول مرطوب و روش قرص تهیه کرد. اثر انتشار پایدار آشکار بود و روند آماده سازی پایدار و عملی بود.

هیدروکسی پروپیل متیل سلولز نه تنها در قرص های ماتریس انتشار پایدار از مواد فعال و بخش های مؤثر طب سنتی چینی اعمال می شود ، بلکه بیشتر و بیشتر در آماده سازی ترکیب داروهای سنتی چینی استفاده می شود. وو هویچائو و همکاران. 20 ٪ هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMCK4M) به عنوان ماده ماتریس استفاده شده و از روش فشرده سازی مستقیم پودر برای تهیه قرص ماتریس ژل آبگریز Yizhi که می تواند به طور مداوم و به طور پایدار به مدت 12 ساعت آزاد شود ، استفاده کرد. از Saponin RG1 ، Ginsenoside RB1 و Panax Notoginseng Saponin R1 به عنوان شاخص های ارزیابی برای بررسی انتشار در شرایط آزمایشگاهی استفاده شد و معادله انتشار دارو برای مطالعه مکانیسم انتشار دارو مجهز شده است. نتایج مکانیسم انتشار دارو مطابق با معادله سینتیک مرتبه صفر و معادله Ritger-Peppas ، که در آن جنپوزید با انتشار غیر فیله آزاد شد و سه مؤلفه در Panax Notoginseng با فرسایش اسکلتی آزاد شدند.

3.5 چسب محافظ به عنوان ضخیم کننده و کلوئیدی

هنگامی که این محصول به عنوان ضخیم کننده استفاده می شود ، غلظت درصد معمول 0.45 ٪ تا 1.0 ٪ است. همچنین می تواند پایداری چسب آبگریز را افزایش دهد ، یک کلوئید محافظ را تشکیل دهد ، از همبستگی ذرات و آگلومره جلوگیری کند و از این طریق مانع از تشکیل رسوبات شود. غلظت درصد متداول آن 0.5 ٪ تا 1.5 ٪ است.

وانگ ژن و همکاران. از روش طراحی آزمایشی متعامد L9 برای بررسی فرآیند آماده سازی ورم کربن فعال شده دارویی استفاده کرد. شرایط بهینه فرآیند برای تعیین نهایی آنوما کربن فعال شده دارویی استفاده از 0.5 ٪ سدیم کربوکسی متیل سلولز و 2.0 ٪ هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC شامل 23.0 ٪ گروه متیوکسیل ، پایه هیدروکسی پروپوکسیل 11.6 ٪) به عنوان یک ضخیم کننده ، شرایط فرآیند به تقویت کمک می کند. پایداری کربن فعال شده دارویی. ژانگ ژیقیانگ و همکاران. یک ژل چشمی هیدروکلراید هیدروکلراید لووفلوکساسین حساس به pH با اثر پایدار با استفاده از کربوپول به عنوان ماتریس ژل و هیدروکسی پروپیل متیل سلولز به عنوان ماده ضخیم کننده ایجاد کرد. تجویز بهینه با آزمایش ، سرانجام بهینه به دست می آید ، هیدروکلراید لویوفلوکساسین 0.1 گرم ، کربوپول (9400) 3 گرم ، هیدروکسی پروپیل متیل سلولولوز (E50 LV) 20 گرم ، فسفات هیدروژن دیودیوم 0.35 گرم ، اسید فسفوریک 0.45 گرم از سدیم dihydrogen ، 0.50 گرم از Sodium chororide ، 0.03 گرم از پارابن اتیل ، و آب برای تولید 100 میلی لیتر اضافه شد. در این آزمایش ، نویسنده سری هیدروکسی پروپیل متیل سلولز متوسل شرکت ColorCon را با مشخصات مختلف (K4M ، E4M ، E15 LV ، E50LV) غربالگری کرد تا ضخیم کننده ها را با غلظت های مختلف تهیه کند و نتیجه HPMC E50 LV را به عنوان ضخیم انتخاب کرد. ضخیم کننده برای ژل های فوری هیدروکلراید لویوفلوکساسین حساس به pH.

3.6 به عنوان ماده کپسول

معمولاً مواد پوسته کپسول کپسول ها عمدتا ژلاتین است. فرآیند تولید پوسته کپسول ساده است ، اما برخی از مشکلات و پدیده ها مانند محافظت ضعیف در برابر رطوبت و داروهای حساس به اکسیژن ، کاهش انحلال دارو و تاخیر در تجزیه پوسته کپسول در حین ذخیره سازی وجود دارد. بنابراین ، هیدروکسی پروپیل متیل سلولز به عنوان جایگزینی برای کپسول های ژلاتین برای تهیه کپسول ها استفاده می شود ، که باعث بهبود قابلیت تولید کپسول و اثر استفاده می شود و به طور گسترده در خانه و خارج از کشور ترویج می شود.

Podczeck و همکاران با استفاده از تئوفیلین به عنوان یک داروی کنترل. دریافت که میزان انحلال دارو کپسول ها با پوسته های هیدروکسی پروپیل متیل سلولز از کپسول های ژلاتین بیشتر است. دلیل تجزیه و تحلیل این است که تجزیه HPMC تجزیه کل کپسول در همان زمان است ، در حالی که تجزیه کپسول ژلاتین ابتدا تجزیه ساختار شبکه است ، و سپس تجزیه کل کپسول ، بنابراین کپسول HPMC برای فرمولاسیون فوری برای پوسته های کپسول مناسب تر است. Chiwele و همکاران. همچنین نتیجه گیری مشابهی به دست آمد و انحلال پوسته های ژلاتین ، ژلاتین/پلی اتیلن گلیکول و HPMC را مقایسه کرد. نتایج نشان داد که پوسته های HPMC به سرعت در شرایط pH مختلف حل می شوند ، در حالی که کپسول های ژلاتین آن را تحت تأثیر شرایط pH مختلف قرار می دهد. تانگ یو و همکاران. نوع جدیدی از پوسته کپسول را برای سیستم حامل استنشاق پودر خشک داروی با دوز کم غربالگری کرد. در مقایسه با پوسته کپسول هیدروکسی پروپیل متیل سلولز و پوسته کپسول ژلاتین ، پایداری پوسته کپسول و خواص پودر موجود در پوسته تحت شرایط مختلف مورد بررسی قرار گرفت و آزمایش Frelound انجام شد. نتایج نشان می دهد که در مقایسه با کپسول های ژلاتین ، پوسته های کپسول HPMC از نظر پایداری و محافظت از پودر بهتر هستند ، مقاومت در برابر رطوبت قوی تر دارند و نسبت به پوسته های کپسول ژلاتین دارای قابلیت اطمینان کمتری هستند ، بنابراین پوسته های کپسول HPMC برای کپسول ها برای استنشاق پودر خشک مناسب تر هستند.

3.7 به عنوان یک چسبندگی

فناوری Bioadhesion از مواد مخدر با پلیمرهای بیولوژیکی استفاده می کند. با پایبندی به مخاط بیولوژیکی ، تداوم و سفتی تماس بین آماده سازی و مخاط را تقویت می کند ، به طوری که این دارو به آرامی توسط مخاط آزاد و جذب می شود تا به هدف درمان برسد. در حال حاضر به طور گسترده ای استفاده می شود. درمان بیماری های دستگاه گوارش ، واژن ، مخاط دهان و سایر قسمت ها.

فناوری بیولوژیکی دستگاه گوارش یک سیستم تحویل دارویی جدید است که در سالهای اخیر ساخته شده است. این نه تنها زمان اقامت داروهای دارویی در دستگاه گوارش را طولانی تر می کند ، بلکه عملکرد تماس بین دارو و غشای سلولی را در محل جذب نیز بهبود می بخشد ، سیالیت غشای سلولی را تغییر می دهد و باعث نفوذ دارو می شود سلولهای اپیتلیال روده کوچک افزایش می یابد و در نتیجه دسترسی فراهمی زیستی دارو را بهبود می بخشد. وی کدا و همکاران. تجویز هسته قرص را با دوز HPMCK4M و Carbomer 940 به عنوان فاکتورهای تحقیقاتی غربالگری کرد و از یک دستگاه بیولوژیکی خود ساخته شده برای اندازه گیری نیروی لایه برداری بین لوح و بیوفیلم شبیه سازی شده با کیفیت آب در کیسه پلاستیکی استفاده کرد. ، و سرانجام محتوای HPMCK40 و Carbomer 940 را به ترتیب 15 و 27.5 میلی گرم در ناحیه بهینه از هسته های قرص NCAEBT انتخاب کرد ، به ترتیب ، برای تهیه هسته های قرص NCAEBT ، نشان می دهد که مواد زیستی (مانند هیدروکسی پروپیل متیلولولوز) می تواند به طور قابل توجهی کاهش یابد. چسبندگی آماده سازی به بافت.

آماده سازی های زیستی خوراکی نیز نوع جدیدی از سیستم تحویل دارو است که در سالهای اخیر بیشتر مورد مطالعه قرار گرفته است. آماده سازی های زیستی خوراکی می توانند دارو را به قسمت آسیب دیده حفره دهان بچسبانند ، که نه تنها زمان اقامت دارو را در مخاط دهان طولانی تر می کند ، بلکه از مخاط دهان نیز محافظت می کند. اثر درمانی بهتر و بهبود فراهمی زیستی دارویی. Xue Xiaoyan و همکاران. فرمولاسیون قرص های چسب دهان انسولین ، با استفاده از پکتین سیب ، کیتوزان ، کاربومر 934P ، هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC K392) و آلژینات سدیم را به عنوان مواد بیولوژیکی و یخ زدگی برای تهیه انسولین خوراکی بهینه کرد. ورق دو لایه چسب. قرص چسب خوراکی انسولین آماده شده دارای یک ساختار شبیه اسفنجی متخلخل است که برای انتشار انسولین مطلوب است و دارای یک لایه محافظ آبگریز است که می تواند از انتشار یک طرفه دارو اطمینان حاصل کند و از از دست دادن دارو جلوگیری کند. هائو جیفو و همکاران. مهره های آبی زرد آبی را با استفاده از چسب Baiji ، HPMC و Carbomer به عنوان مواد بیولوژیکی تهیه کرده است.

در سیستم های تحویل داروی واژن ، از فناوری بیولوژیکی نیز استفاده شده است. ژو یوتینگ و همکاران. Carbomer (CP) و HPMC به عنوان مواد چسب و ماتریس با انتشار پایدار برای تهیه قرص های بیولوژیکی کلوتریمازول با فرمولاسیون و نسبت های مختلف استفاده شده و چسبندگی ، زمان چسبندگی و درصد تورم را در محیط مایعات واژن مصنوعی اندازه گیری می کنند. ، نسخه مناسب به عنوان CP-HPMC1: 1 نمایش داده شد ، ورق چسب آماده عملکرد چسبندگی خوبی داشت و این روند ساده و امکان پذیر بود.

3.8 به عنوان ژل موضعی

به عنوان یک آماده سازی چسب ، ژل دارای یک سری مزایا از جمله ایمنی ، زیبایی ، تمیز کردن آسان ، کم هزینه ، فرآیند آماده سازی ساده و سازگاری خوب با داروها است. جهت توسعه به عنوان مثال ، ژل Transdermal یک فرم دوز جدید است که در سالهای اخیر بیشتر مورد مطالعه قرار گرفته است. این امر نه تنها می تواند از تخریب داروها در دستگاه گوارش جلوگیری کند و تغییر اوج به آروگی غلظت داروهای خون را کاهش دهد ، بلکه به یکی از سیستم های مؤثر انتشار دارو برای غلبه بر عوارض جانبی دارو تبدیل شده است. بشر

ژو جینگجی و همکاران. تأثیر ماتریس های مختلف در انتشار ژل پلاستیک الکل Scutellarin در شرایط آزمایشگاهی ، و با کاربومر (980NF) و هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMCK15M) به عنوان ماتریس ژل غربالگری شد و اسکاتلارین مناسب برای اسکولارین به دست آورد. ماتریس ژل پلاستیک الکل. نتایج آزمایشی نشان می دهد که 1. 0 ٪ کاربومر ، 1. 5 ٪ کاربومر ، 1. 0 ٪ Carbomer + 1. 0 ٪ HPMC ، 1. 5 ٪ Carbomer + 1. 0 ٪ HPMC به عنوان ماتریس ژل برای پلاستیک های الکل Scutellarin مناسب است بشر در طول آزمایش ، مشخص شد که HPMC می تواند با قرار دادن معادله جنبشی انتشار دارو ، حالت انتشار دارو ماتریس ژل کاربومر را تغییر دهد و 1.0 ٪ HPMC می تواند 1.0 ٪ ماتریس کاربومر و 1.5 ٪ ماتریس کاربومر را بهبود بخشد. دلیل این امر ممکن است این باشد که HPMC سریعتر گسترش می یابد و گسترش سریع در مرحله اولیه آزمایش باعث می شود شکاف مولکولی مواد ژل کاربومر بزرگتر شود و از این طریق سرعت انتشار دارو را تسریع کند. ژائو ونسی و همکاران. استفاده از Carbomer-934 و هیدروکسی پروپیل متیل سلولز به عنوان حامل برای تهیه ژل چشمی نورفلوکساسین. فرآیند آماده سازی ساده و عملی است و کیفیت آن با ژل چشمی "فارماکوپه چینی" (نسخه 2010) الزامات کیفیت مطابقت دارد.

3.9 مهار کننده بارش برای سیستم خود میکروسولسیون کننده سیستم

سیستم تحویل داروی خود میکروسیلر کننده (SMEDDS) نوع جدیدی از سیستم تحویل داروی خوراکی است که یک مخلوط همگن ، پایدار و شفاف متشکل از دارو ، فاز روغن ، امولسیفایر و همزمان است. ترکیب نسخه ساده است و ایمنی و ثبات خوب است. برای داروهای محلول در محلول ، مواد پلیمری فیبر محلول در آب ، مانند HPMC ، پلی وینیل پیرولیدون (PVP) و غیره ، اغلب برای تهیه داروهای آزاد و داروهای محصور شده در میکرومولسیون به انحلال اشباع شده در دستگاه دستگاه گوارش دست می یابند ، همانطور که در آن حلالیت دارو را افزایش داده و فراهمی زیستی را بهبود بخشید.

پنگ Xuan و همکاران. یک سیستم تحویل داروی اشباع نشده اشباع شده سیلیبینین (SEDDS SEDD) را تهیه کرد. روغن کرچک هیدروژنه اکسی اتیلن (Cremophor RH40) ، 12 ٪ اسید کاپریک اسید کپرییلیک پلی اتیلن گلیکول گلیکول (Labrasol) به عنوان امولسیفایر و 50 میلی گرم · G-1 HPMC. افزودن HPMC به SSEDD ها می تواند سیلبینین آزاد را برای حل شدن در SEDD ها و جلوگیری از رسوب سیلیبینین ، سوپراسیون کند. در مقایسه با فرمولاسیون سنتی خود میکروسولسیون ، معمولاً مقدار بیشتری از سورفاکتانت برای جلوگیری از کپسوله های ناقص دارو اضافه می شود. افزودن HPMC می تواند حلالیت سیلیبینین را در محیط انحلال نسبتاً ثابت نگه دارد و باعث کاهش امولسیون در فرمولاسیون خود میکرومولار می شود. دوز عامل.

4.Conclusion

مشاهده می شود که HPMC به دلیل خاصیت فیزیکی ، شیمیایی و بیولوژیکی آن به طور گسترده ای در آماده سازی مورد استفاده قرار گرفته است ، اما HPMC همچنین در آماده سازی ها ، مانند پدیده انتشار قبل و پس از دفن ، کاستی های زیادی دارد. متیل متاکریلات) برای بهبود. در همین زمان ، برخی از محققان با تهیه قرص های پایدار کاربامازپین و قرص های هیدروکلراید وراپامیل هیدروکلراید وراپامیل برای مطالعه بیشتر مکانیسم انتشار آن ، استفاده از تئوری اسمزی در HPMC را بررسی کردند. به یک کلام ، محققان بیشتر و بیشتر کارهای زیادی را برای کاربرد بهتر HPMC در آماده سازی انجام می دهند و با مطالعه عمیق خواص آن و بهبود فناوری آماده سازی ، HPMC به طور گسترده تر در اشکال دوز جدید مورد استفاده قرار می گیرد. و فرم های جدید دوز در تحقیقات سیستم دارویی ، و سپس ترویج توسعه مداوم داروخانه.