Hydroksipropyyliselluloosa, farmaseuttinen apuaine, on jaettu matalan substituoituun hydroksipropyyliselluloosaan (L-HPC) ja korkean substituoituun hydroksipropyyliselluloosaan (HPC) sen substituentin hydroksipropoksin pitoisuuden mukaan. L-HPC turpoaa kolloidiseen liuokseen vedessä, on tarttuvuuden, kalvon muodostumisen, emulgifikaatio jne. Ominaisuudet, ja sitä käytetään pääasiassa hajoavana aineena ja sideaineena; Vaikka H-HPC on liukoinen veteen ja erilaisia orgaanisia liuottimia huoneenlämpötilassa, ja sillä on hyvä kestomuovisuus. , yhtenäisyys ja kalvonmuodostusominaisuudet, muodostettu kalvo on kova, kiiltävä ja täysin joustava, ja sitä käytetään pääasiassa kalvonmuodostusmateriaalina ja pinnoitusmateriaalina. Hydroksipropyyliselluloosan spesifinen käyttö kiinteissä valmisteissa otetaan käyttöön.
1.
Matala-substituoitujen hydroksipropyyliselluloosan kiteisten hiukkasten pinta on epätasainen, ilmeisen haalistuneen kallion kaltaisen rakenteen kanssa. Tämä karkea pintarakenne ei vain tee siitä suurempaa pinta -alaa, vaan myös silloin, kun se puristetaan tabletiksi yhdessä lääkkeiden ja muiden apuaineiden kanssa, tabletin ytimessä muodostuu lukuisia huokoset ja kapillaarit, jotta tabletin ydin voi lisätä kosteutta Imeytymisnopeus ja veden imeytyminen lisäävät turvotusta. KäyttäminenL-HPCKoska apuaineena voi saada tabletin hajoamaan nopeasti tasaiseksi jauheeksi ja parantaa merkittävästi tabletin hajoamista, liukenemista ja hyötyosuutta. Esimerkiksi L-HPC: n käyttö voi nopeuttaa parasetamolitablettien, aspiriinitablettien ja kloorifeniramiinitablettien hajoamista ja parantaa liukenemisnopeutta. Huonosti liukenevien lääkkeiden, kuten lloksasiinitablettien, hajoaminen ja liukeneminen L-HPC: llä, olivat parempia kuin ne, joilla oli silloitettu PVPP, silloitettu CMC-NA ja CMS-NA hajoavina. Käyttämällä L-HPC: tä rakeiden sisäisenä hajoamisena kapseleissa on hyödyllinen rakeiden hajoamiselle, lisää kosketuspinta-alaa lääkkeen ja liukenemisväliaineen välillä, edistää lääkkeen liukenemista ja parantaa biologista saatavuutta. Välittömät vapauttavat kiinteät valmisteet, joita edustavat nopeasti integroivat kiinteät valmisteet ja välitöntä kiinnittäviä kiinteitä valmisteita, on nopeasti integroiva, välitöntä liukenevaa, nopeasti vaikuttavaa vaikutusta, korkea biologinen hyötyosuus, vähentynyt lääkkeen ärsytys ruokatorven ja maha-suolikanavan kanssa, ja ne ovat sopivia. ja sinulla on hyvä vaatimustenmukaisuus. ja muut edut, joilla on tärkeä asema apteekkien alalla. L-HPC: stä on tullut yksi tärkeimmistä apuaineista välittömästi vapauttaville kiinteille valmisteille sen voimakkaan hydrofiilisyyden, hygroskooppisuuden, laajentuvuuden, lyhyen hystereesiajan vuoksi veden imeytymiselle, nopean veden imeytymisnopeuden ja nopean veden imeytymisen kylläisyyden vuoksi. Se on ihanteellinen hajoaminen suun kautta hajoaville tabletteille. Parasetamolin oraalisesti hajoavat tabletit valmistettiin L-HPC: llä hajottajana, ja tabletit hajosivat nopeasti 20-vuotiaana. L-HPC: tä käytetään hajottajana tabletteille, ja sen yleinen annos on 2–10%, enimmäkseen 5%.
2.
L-HPC: n karkea rakenne tekee siitä myös suuremman mosaiikkivaikutuksen lääkkeiden ja hiukkasten kanssa, mikä lisää koheesioastetta ja sillä on hyvä puristusmuovaus. Kun se on painettu tabletteihin, se osoittaa enemmän kovuutta ja kiiltoa, mikä parantaa tabletin ulkonäön laatua. Erityisesti tableteille, joita ei ole helppo muodostaa, löysä tai helppo paljastaa, L-HPC: n lisääminen voi parantaa vaikutusta. Siprofloksasiinihydrokloriditablettissa on huono puristuvuus, helppo jakaa ja tahmea, ja se on helppo muodostua L-HPC: n lisäämisen jälkeen, sopivalla kovuudella, kaunis ulkonäkö ja liukenemisnopeus täyttää laatutasovaatimukset. Kun L-HPC on lisännyt dispergoituvaan tablet-laitteeseen, sen ulkonäkö, hajautta, dispersion yhtenäisyyttä ja muita näkökohtia paranee huomattavasti ja parannetaan. Kun alkuperäisen reseptin tärkkelys korvattiin L-HPC: llä, atsitromysiinidispersioitavan tabletin kovuus lisääntyi, rakeutta parannettiin ja alkuperäisen tabletin puuttuvien kulmien ja mätäisten reunojen ongelmat ratkaistiin. L-HPC: tä käytetään sideaineena tabletteille, ja yleinen annos on 5–20%; Vaikka HPC: tä käytetään sideaineena tabletteille, rakeille jne., Ja yleinen annos on 1%-5% valmistuksesta.
3. Sovellus elokuvapäällysteessä ja jatkuvissa ja hallittuissa julkaisuvalmisteissa
Tällä hetkellä kalvopäällysteessä yleisesti käytettyjä vesiliukoisia materiaaleja ovat hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC), hydroksipropyyliselluloosa, polyetyleeniglykolia (PEG) ja niin edelleen. Hydroksipropyyliselluloosaa käytetään usein kalvonmuodostusaineena kalvojen pinnoitteen esisekoitusmateriaalissa sen kovan, joustavan ja kiiltävän kalvon takia. Jos hydroksipropyyliselluloosa sekoitetaan muiden lämpötilaresistenttien pinnoiteaineiden kanssa, sen pinnoitteen suorituskykyä voidaan parantaa edelleen.
Käyttämällä sopivia apuaineita ja tekniikoita lääkkeen valmistamiseksi matriisitableteiksi, mahalaukun kelluviin tableteihin, monikerroksisiin tableteihin, päällystetyihin tabletteihin, osmoottisiin pumpputableteihin ja muihin hitaisiin ja hallittuihin vapautustableteihin, merkitys on: lääkkeen imeytymisen asteen lisääminen ja vakauttaminen. Lääke veressä. Pitoisuus, vähentävät haittavaikutuksia, vähentävät lääkkeiden lukumäärää ja pyrkivät maksimoimaan parantavan vaikutuksen pienimmällä annoksella ja minimoimaan haittavaikutukset. Hydroksipropyyliselluloosa on yksi tällaisten valmisteiden pääohjeista. Diklofenaakin natriumtablettien liukenemista ja vapautumista säädetään käyttämällä hydroksipropyyliselluloosaa ja etyyliselluloosaa nivel- ja luurankohateriaalina. Oraalisen antamisen jälkeen ja kosketus mahalaukun mehun kanssa diklofenaakin natriumin pinta nesteytetään geeliin. Geelin liukenemisen ja lääkeainemolekyylien diffuusion kautta geelirokoon saavutetaan lääkimolekyylien hidas vapautumisen tarkoitus. Hydroksipropyyliselluloosaa käytetään tabletin kontrolloituna vapautumisen matriisina, kun estäjän etyyliselluloosan pitoisuus on vakio, sen pitoisuus tablet-laitteessa määrittää suoraan lääkkeen vapautumisnopeuden ja lääkkeen tabletista, jolla on korkeampi pitoisuus, pitoisuus korkeampi pitoisuus hydroksipropyyliselluloosan vapautumisesta on hitaampaa. Päällystetyt pelletit valmistettiin käyttämälläL-HPCja tietty osuus HPMC: stä päällystysliuoksena pinnoitteen turvotuskerroksena ja kontrolloituneena vapautumisen kerroksena etyyliselluloosan vesipitoisella dispersiolla. Kun turvotuskerroksen resepti ja annos on kiinnitetty säätelemällä kontrolloidun vapautuskerroksen paksuuden, päällystetyt pelletit voidaan vapauttaa eri odotetuina aikoina. Useita päällystettyjä pellettejä, joilla on erilainen painonnousu kontrolloidusta vapautumiskerroksesta, sekoitetaan shuxiongin jatkuvan vapautumisen kapselien saamiseksi. Liukenemisväliaineessa erilaiset päällystetyt pelletit voivat vapauttaa lääkkeitä peräkkäin eri aikoina, niin että komponentit, joilla on erilaisia fysikaalisia ja kemiallisia ominaisuuksia
Viestin aika: huhtikuu-25-2024