Farmaseuttisessa kentässä natriumkarboksimetyyliselluloosa (CMC) ja hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC) on kahta yleisesti käytettyjä farmaseuttisia apuaineita, joilla on erilaiset kemialliset ominaisuudet ja toiminnot.
Kemiallinen rakenne ja ominaisuudet
CMC on vesiliukoinen selluloosajohdannainen, joka on saatu muuttamalla selluloosan hydroksyyliryhmiä karboksimetyyliryhmiin. CMC: n veden liukoisuus ja viskositeetti riippuvat sen substituutiosta ja molekyylipainosta, ja se käyttäytyy yleensä hyvänä sakeutusaineena ja suspendoivana aineena.
HPMC saadaan korvaamalla osa selluloosan hydroksyyliryhmistä metyyli- ja hydroksipropyyliryhmillä. CMC: hen verrattuna HPMC: llä on laajempi liukoisuus, se voidaan liuottaa kylmään ja kuumaan veteen ja sillä on vakaa viskositeetti eri pH -arvoilla. HPMC: tä käytetään usein entisenä kalvona, liima -aineena, sakeutusaineena ja kontrolloitua vapautusaineita lääkkeissä.
Sovelluskenttä
Tablettit
Tablettien tuotannossa CMC: tä käytetään pääasiassa hajoavina ja liimana. Hajottajana CMC voi absorboida vettä ja turvota, edistäen siten tablettien hajoamista ja lisäämällä lääkkeiden vapautumisnopeutta. Sideaineena CMC voi parantaa tablettien mekaanista lujuutta.
HPMC: tä käytetään pääasiassa entisenä elokuvan entisenä ja hallitussa julkaisuaineena tabletteissa. HPMC: n muodostamalla kalvolla on erinomainen mekaaninen lujuus ja kulutusvastus, joka voi suojata lääkettä ulkoisen ympäristön vaikutukselta. Samanaikaisesti HPMC: n kalvojen muodostavia ominaisuuksia voidaan käyttää myös lääkkeen vapautumisnopeuden hallitsemiseksi. Säätämällä HPMC: n tyyppiä ja annosta voidaan saavuttaa jatkuva vapautus- tai kontrolloidut vapautumisvaikutukset.
Kapselit
Kapselin valmistuksessa CMC: tä käytetään vähemmän, kun taas HPMC: tä käytetään laajasti, etenkin kasvisruokakapselien tuotannossa. Perinteiset kapselikuoret on pääosin valmistettu gelatiinista, mutta eläinlähteiden ongelman vuoksi HPMC: stä on tullut ihanteellinen vaihtoehtoinen materiaali. HPMC: stä valmistetulla kapselikuorella ei ole vain hyvää biologista yhteensopivuutta, vaan se täyttää myös kasvissyöjien tarpeet.
Nestemäinen valmistelu
Erinomaisten sakeutumisominaisuuksiensa vuoksi CMC: tä käytetään laajasti nestemäisissä valmisteissa, kuten suun liuoksissa, silmäpisarissa ja ajankohtaisissa valmisteissa. CMC voi lisätä nestemäisten valmisteiden viskositeettia parantaen siten lääkkeiden suspensiota ja stabiilisuutta ja estämään lääkkeen sedimentaatiota.
HPMC: n levitys nestemäisissä valmisteissa on pääasiassa paksuntumisaineiden ja emulgointereiden kanssa. HPMC voi pysyä vakaana laajalla pH -alueella ja se voi olla yhteensopiva useiden lääkkeiden kanssa vaikuttamatta lääkkeiden tehokkuuteen. Lisäksi HPMC: n kalvojen muodostavia ominaisuuksia käytetään myös ajankohtaisissa valmisteissa, kuten kalvojen muodostavassa suojavaikutuksessa silmätiloissa.
Hallittu vapautusvalmisteet
Kontrolloiduissa vapautusvalmisteissa HPMC: n soveltaminen on erityisen näkyvää. HPMC pystyy muodostamaan geeliverkon, ja lääkkeen vapautumisnopeutta voidaan säätää säätämällä HPMC: n pitoisuutta ja rakennetta. Tätä ominaisuutta on käytetty laajalti oraalisilla jatkuvilla vapautumistableteilla ja implantteilla. Sitä vastoin CMC: tä käytetään vähemmän kontrolloiduissa vapauttamisvalmisteissa, pääasiassa siksi, että sen muodon geelirakenne ei ole yhtä vakaa kuin HPMC.
Stabiilisuus ja yhteensopivuus
CMC: llä on huono stabiilisuus erilaisissa pH-arvoissa, ja happo-emäsympäristöt vaikuttavat siihen helposti. Lisäksi CMC: llä on huono yhteensopivuus tiettyjen lääkeainesosien kanssa, mikä voi aiheuttaa lääkkeen saostumista tai epäonnistumista.
HPMC osoittaa hyvää stabiilisuutta laajalla pH-alueella, happo-emäs ei vaikuta helposti, ja sillä on erinomainen yhteensopivuus. HPMC voi olla yhteensopiva useimpien lääkkeen ainesosien kanssa vaikuttamatta lääkkeen stabiilisuuteen ja tehokkuuteen.
Turvallisuus- ja määräykset
Sekä CMC: tä että HPMC: tä pidetään turvallisina farmaseuttisina apuaineita, ja ne on hyväksytty käytettäväksi farmaseuttisissa valmisteissa farmakopoeiat ja sääntelyvirastot eri maissa. Käytön aikana CMC voi kuitenkin aiheuttaa joitain allergisia reaktioita tai maha -suolikanavan epämukavuutta, kun taas HPMC aiheuttaa harvoin haittavaikutuksia.
CMC: llä ja HPMC: llä on omat edut farmaseuttisissa sovelluksissa. CMC: llä on tärkeä sijainti nestemäisissä valmisteissa sen erinomaisten sakeutumis- ja suspensioominaisuuksien vuoksi, kun taas HPMC: tä on käytetty laajasti tabletteissa, kapseleissa ja kontrolloiduissa vapautumisvalmisteissa sen erinomaisten kalvojen muodostavien ja kontrolloitujen vapauttamisominaisuuksien vuoksi. Farmaseuttisten valmistusten valinnan tulisi perustua erityisiin lääkkeen ominaisuuksiin ja valmisteluvaatimuksiin, ottaen huomioon kattavasti molempien edut ja haitat ja valitsemalla sopivimman apuajan.
Viestin aika: heinäkuu-19-2024