1. HPMC: n perusluonne
Hypromellose, englanninkielinen nimi Hydroksipropyylimetyyliselluloosa, alias HPMC. Sen molekyyl kaava on C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, ja molekyylipaino on noin 86 000. Tämä tuote on puolisynteettinen materiaali, joka on osa metyyliryhmää ja selluloosan polyhydroksipropyylieetteriä. Sitä voidaan valmistaa kahdella menetelmällä: toinen on hoitaa sopivan luokan metyyliselluloosa NaOH: lla ja reagoida sitten propeenioksidin kanssa korkeassa lämpötilassa ja korkeassa paineessa. Reaktioaika on ylläpidettävä, jotta metyyli- ja hydroksipropyyliryhmät voivat sitoutua eetteriin. Muoto on kytketty selluloosan anhydroglukoosirenkaan ja voi saavuttaa halutun asteen; Toinen on käsitellä puuvilla linjaa tai puulassukuitua kaustisella soodalla ja saa sitten reagoimalla kloorattuun metaaniin ja propeenioksidiin peräkkäin ja sitten edelleen hienosäätä, jauheta, tee hienoksi ja tasaiseksi jauheksi tai rakeeksi. HPMC on erilainen luonnollinen kasvien selluloosa, ja se on myös erinomainen farmaseuttinen apuaine, jolla on laaja lähde. Tällä hetkellä sitä käytetään laajasti kotona ja ulkomailla, ja se on yksi farmaseuttisista apuaineista, joiden käyttöaste on korkein oraalisten lääkkeiden keskuudessa.
Tämän tuotteen väri on valkoinen tai maitomainen valkoinen, myrkytön ja mauton, ja se on rakeinen tai kuitumainen, helposti virtaava jauhe. Se on suhteellisen vakaa valon altistumisen ja kosteuden alla. Se turpoaa kylmässä vedessä maitomaisen valkoisen kolloidisen liuoksen muodostamiseksi tietyllä viskositeettilla. Sol-geelin välilähetysilmiö voi tapahtua tietyn liuoksen pitoisuuden lämpötilan muutoksen vuoksi. On erittäin helppo liuottaa 70% alkoholia tai dimetyyliketonia, eikä se liukene vedettömään alkoholiin, kloroformiin tai etoksietaaniin.
Hypromellosella on hyvä stabiilisuus, kun pH on välillä 4,0 - 8,0, ja se voi esiintyä vakaasti välillä 3,0 - 11,0. Kun olet varastoinut 10 päivää 20 ° C: n lämpötilassa ja suhteellisen kosteuden 80%, HPMC: n kosteuden imeytymiskerroin on 6,2%.
Hypromellosin, metoksian ja hydroksipropyylin rakenteen kahden substituentin pitoisuuden erotuksen vuoksi on ilmestynyt erityyppisiä tuotteita. Erityisessä pitoisuudessa erityyppisillä tuotteilla on spesifinen viskositeetti ja lämpögeeliytymislämpötila, joten sillä on erilaiset ominaisuudet, ja niitä voidaan käyttää eri tarkoituksiin. Eri maiden farmakopoeioilla on erilaisia eritelmiä ja ilmaisuja mallin suhteen: Euroopan farmakopoeia perustuu erilaisten viskositeettien eri luokkiin ja tuotteiden eri korvausasteeseen markkinoilla. Se ilmaistaan luokan plus numerolla. Yksikkö on MPA • s. Kun olet lisännyt 4 numeroa, jotta voidaan osoittaa esimerkiksi hypromellosin, esimerkiksi Hypromellose 2208: n, kahden ensimmäisen numeron sisällön ja tyypin, kaksi ensimmäistä numeroa edustavat metoksiryhmän likimääräistä prosenttiosuutta, kaksi viimeistä numeroa edustavat hydroksipropyylin likimääräistä prosenttiosuutta tapauksista.
2.Menetelmä HPMC: n liuottamiseksi veteen
2.1 Kuumavesimenetelmä
Koska hypromellose ei liukene kuumaan veteen, se voidaan levittää tasaisesti kuumaan veteen alkuvaiheessa, ja kun se jäähdytetään, kaksi tyypillistä menetelmää kuvataan seuraavasti:
(1) Aseta vaadittava määrä kuumaa vettä astiaan ja lämmitä se noin 70 ℃: een. Lisää tuote vähitellen hitaasti sekoittaen. Alussa tuote kelluu veden pinnalla ja muodostaa sitten vähitellen lietteen. Jäähdytä liette.
(2) Lisää 1/3 tai 2/3 vaaditusta vesimäärästä säiliöön ja lämmitä se 70 ° C: seen tuote hajottaaksesi kuuman veden lietteen valmistamiseksi ja lisää sitten jäljellä oleva määrä kylmää vettä tai jäävettä Jäähdytä seos lietteen kuumavesien lietteeseen sekoittamisen jälkeen.
2.2 Jauheen sekoitusmenetelmä
Jauhehiukkaset ja muut jauhemaiset ainesosat, joiden määrä on yhtä suurempi tai suurempi määrä, dispergoivat kokonaan kuivalla sekoittamalla, ja sitten vettä lisätään liukenemiseen. Tällä hetkellä hypromellose voidaan liuottaa ilman taajamaa.
3. HPMC: n edut
3.1 Kylmän veden liukoisuus
Se liukenee kylmään veteen alle 40 ° C tai 70% etanolia. Se on pohjimmiltaan liukenematon kuumaan veteen yli 60 ° C, mutta se voidaan geeloida.
3.2 Kemiallinen inertti
Hypromellose (HPMC) on eräänlainen ei-ioninen selluloosaeetteri. Sen liuoksella ei ole ionista varausta, eikä se ole vuorovaikutuksessa metallisuolojen tai ionisten orgaanisten yhdisteiden kanssa. Siksi muut apuaineet eivät reagoi sen kanssa valmistusprosessin aikana.
3.3 Stabiilisuus
Se on suhteellisen stabiili sekä hapolle että alkalille, ja sitä voidaan varastoida pitkään pH: n välillä 3 - 1 litraa, eikä sen viskositeetti ole selvää muutosta. Hypromellose-vesiliuoksella (HPMC) on anti-mold-vaikutus ja se voi ylläpitää hyvää viskositeetin stabiilisuutta pitkäaikaisen varastoinnin aikana. HPMC: tä käyttävillä farmaseuttisilla apuaineilla on parempi laatutaso kuin perinteisillä apuaineilla (kuten dekstriini, tärkkelys jne.).
3.4 Viskositeetin säädettävyys
HPMC: n erilaiset viskositeetin johdannaiset voivat sekoittaa eri mittasuhteissa, ja sen viskositeetti voi muuttua tietyn säännön mukaisesti, ja sillä on hyvä lineaarinen suhde, joten se voidaan valita vaatimusten mukaisesti.
3.5 Metabolinen hitaus
HPMC ei imeytyy tai metaboloituu kehossa, eikä se tarjoa kaloreita, joten se on turvallinen apuaine lääketieteellisille valmisteille.
3.6 Turvallisuus
Yleisesti uskotaan, että HPMC on myrkytön ja ei-ärsyttämätön materiaali. Hiirien mediaani tappava annos on 5 g/kg, ja rotille mediaani tappava annos on 5,2 g/kg. Päivittäinen annos on vaaraton ihmiskeholle.
4. HPMC: n levitys valmisteissa
4.1 Käytetään kalvopinnoitteena ja kalvonmuodostusmateriaalina
Hypromellose (HPMC) käytetään kalvopäällystettynä tablettimateriaalina. Verrattuna perinteisiin päällystettyihin tabletteihin, kuten sokeripinnoitetuihin tabletteihin, päällystetyillä tableteilla ei ole ilmeisiä etuja maun ja ulkonäön peittämisessä, mutta niiden kovuus ja rakeisuus, kosteuden imeytyminen, hajoaminen, pinnoitteen painonnousu ja muut laatuindikaattorit ovat parempia. Tämän tuotteen matalan viskositeetin luokkaa käytetään vesiliukoisena kalvopinnoittimateriaalina tabletteille ja pillereille, ja korkean viskositeetin luokkaa käytetään kalvopinnoitteen materiaalina orgaanisiin liuotinjärjestelmiin. Käyttöpitoisuus on yleensä 2,0%-20%.
4.2 sideaineena ja hajoajana
Tämän tuotteen matala viskositeettiasaa voidaan käyttää sideaineena ja hajottajana tabletteja, pillereitä ja rakeita, ja korkean viskositeetin luokkaa voidaan käyttää vain sideaineena. Annos vaihtelee eri mallien ja vaatimusten mukaan. Yleensä kuivien rakeistustableteille käytetyn sideaineen määrä on 5%, ja märän rakeistustableteille käytetyn sideaineen määrä on 2%.
4.3 keskeyttäjänä
Suspending -aine on viskoosinen geeliaine hydrofiilisyydellä. Suspending -aineen käyttö suspendingiainissa voi hidastaa hiukkasten sedimentaationopeutta, ja se voidaan kiinnittää hiukkasten pintaan, jotta hiukkaset estävät polymeroivan ja tiivistämisen massaksi. Suspending -edustajilla on tärkeä rooli suspensioiden tuotannossa. HPMC on erinomainen valikoima keskeyttäviä agentteja. Siihen liuotettu kolloidinen liuos voi vähentää neste-kiinteän rajapinnan ja vapaan energian jännitystä pienissä kiinteissä hiukkasissa, parantaen siten heterogeenisen dispersiojärjestelmän stabiilisuutta. Tämä tuote on korkean viskositeetin suspension nestemäinen valmistus, joka on valmistettu suspendingiaineena. Sillä on hyvä suspendoiva vaikutus, helppo pistää uudelleen, tarttumattomat ja hienot flokkuloidut hiukkaset. Tavallinen määrä on 0,5% - 1,5%.
4.4 Käytetään salpaajana, hitaana ja hallittuna vapautusaineena ja huokosen muodostamisaineena
Tämän tuotteen korkean viskositeetin luokkaa käytetään hydrofiilisen geelimatriisin valmistukseen jatkuvaa vapauttamista tabletteja, hidastuneita ja kontrolloituja vapauttavia aineita sekoitettujen matriisien jatkuvaa vapauttamistabletteja varten. Sen vaikutus viivästyy lääkkeiden vapautumista. Sen käyttöpitoisuus on 10% ~ 80% (paino /paino). Matalaista viskositeettiasaa käytetään huokosia muodostavana aineena jatkuville tai kontrolloiduille vapautumisformulaatioille. Tämän tyyppisen tabletin terapeuttiseen vaikutukseen vaadittava alkuun liittyvä annos voidaan saavuttaa nopeasti, ja sitten jatkuva tai kontrolloitu vapautumisvaikutus on suoritettu, ja tehokas verilääkepitoisuus ylläpidetään kehossa. Hypromellose hydraatit geelikerroksen muodostamiseksi, kun se kohtaa vettä. Lääkkeen vapautumismekanismi matriisitabletista on pääasiassa geelikerroksen diffuusio ja geelikerroksen eroosio.
4,5 Suoja liima, jota käytetään sakeutusaineena ja kolloidina
Kun tätä tuotetta käytetään sakeutusaineena, tavallinen pitoisuus on 0,45%~ 1,0%. Tämä tuote voi myös lisätä hydrofobisen liiman stabiilisuutta, muodostaa suojaavan kolloidin, estää hiukkasten koalenssin ja agglomeraatiot, estäen siten sedimenttien muodostumista. Sen tavanomainen pitoisuus on 0,5%~ 1,5%.
4.6 Käytetään kapselimateriaalina
Yleensä kapselin kapselin kuorimateriaali on pääasiassa gelatiinia. Ming -kapselin kuoren tuotantoprosessi on yksinkertainen, mutta on olemassa joitain ongelmia ja ilmiöitä, kuten kosteuden ja happiherkkien lääkkeiden huono suoja, vähentynyt lääkkeen liukeneminen ja kapselinkuoren hajoamisen viivästyminen varastoinnin aikana. Siksi hypromellosia käytetään kapselimateriaalin korvikkeena kapselien valmistuksessa, mikä parantaa kapselin muovaus- ja käyttövaikutusta, ja sitä on edistetty laajasti kotona ja ulkomailla.
4.7 bioadhesiivisinä
Bioadhesiivinen tekniikka, bioadhesiivisten polymeerien apuaineiden käyttö tarttumalla biologiseen limakalvoon, lisäävät valmisteen ja limakalvon välisen kosketuksen jatkuvuutta ja tiukuutta, joten limakalvo vapautuu ja imeytyy hitaasti lääkettä hitaasti ja imeytyy hitaasti. hoito. Sitä käytetään nyt laajasti nenäontelon ja suun limakalvon sairauksien hoitamiseen. Ruoansulatuskanavan bioadheesiotekniikka on viime vuosina kehitetty uuden tyyppinen lääkkeenjakelujärjestelmä. Se ei vain pidennä lääkeaineiden valmistelujen viipymisaikaa maha -suolikanavassa, vaan myös parantaa lääkkeen kosketuskykyä absorptiokohdan solukalvon kanssa ja muuttaa solukalvon juoksevuutta. Lääkkeen tunkeutuva voima ohutsuolen epiteelisoluihin paranee, mikä parantaa lääkkeen hyötyosuutta.
4.8 ajankohtaisena geelinä
Geelillä on ihon liimavalmisteena sarja etuja, kuten turvallisuus, kauneus, helppo puhdistus, edulliset kustannukset, yksinkertainen valmistusprosessi ja hyvä yhteensopivuus huumeiden kanssa. Viime vuosina se on saanut laajaa huomiota ja siitä on tullut ihon ulkoisten valmistelujen kehitys. suunta.
4.9 Emulgointijärjestelmän sademäärä -estäjänä
Viestin aika: joulukuu-16-2021