L'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC), également appelée hypromellose, est un polymère polyvalent largement utilisé dans l'industrie pharmaceutique. C'est un polymère semi-synthétique, inerte et viscoélastique dérivé de la cellulose, un polysaccharide naturel. L'HPMC est apprécié pour sa solubilité dans l'eau, son caractère non toxique et sa capacité à former des films et des gels.
1. Liant dans les formulations de comprimés
L'une des principales applications de l'HPMC en pharmacie est son utilisation comme liant dans les formulations de comprimés. L'HPMC assure l'adhérence des ingrédients d'un comprimé et leur stabilité jusqu'à l'ingestion. Ses propriétés liantes améliorent la résistance mécanique des comprimés, les rendant moins susceptibles de s'écailler ou de se casser pendant le conditionnement, le transport et la manutention. De plus, sa nature non ionique garantit son absence de réaction avec les autres ingrédients, préservant ainsi la stabilité et l'efficacité des principes actifs pharmaceutiques (API).
2. Matrice de libération contrôlée
L'HPMC est essentielle au développement de formulations à libération contrôlée (LC) et à libération prolongée (LP). Ces formulations sont conçues pour libérer le médicament à une vitesse prédéterminée, maintenant ainsi des concentrations sanguines constantes sur une période prolongée. Sa capacité à gélifier l'HPMC au contact des liquides gastro-intestinaux en fait un produit idéal à cet effet. Il forme une couche de gel visqueux autour du comprimé, contrôlant ainsi la diffusion du médicament. Cette caractéristique est particulièrement avantageuse pour les médicaments à index thérapeutique étroit, car elle contribue à maintenir la concentration plasmatique souhaitée, améliorant ainsi l'efficacité et réduisant les effets secondaires.
3. Revêtement pelliculaire
Une autre application importante de l'HPMC est le pelliculage des comprimés et des gélules. Les enrobages à base d'HPMC protègent le comprimé des facteurs environnementaux tels que l'humidité, la lumière et l'air, qui peuvent dégrader les principes actifs. L'enrobage améliore également l'esthétique du comprimé, améliore le masquage du goût et peut être utilisé pour assurer une protection entérique, garantissant ainsi la libération du médicament dans des zones spécifiques du tractus gastro-intestinal. De plus, les enrobages HPMC peuvent être conçus pour modifier le profil de libération du médicament, facilitant ainsi la mise en place de systèmes d'administration ciblés.
4. Agent épaississant
L'HPMC est un agent épaississant efficace dans les formulations liquides telles que les sirops et les suspensions. Sa capacité à augmenter la viscosité sans altérer significativement les autres propriétés de la formulation est avantageuse pour assurer une distribution uniforme du médicament dans le liquide, prévenir la sédimentation des particules en suspension et procurer une sensation en bouche agréable. Cette propriété est particulièrement importante dans les formulations pédiatriques et gériatriques, où la facilité d'administration est essentielle.
5. Stabilisant dans les formulations topiques
Dans les formulations topiques comme les crèmes, les gels et les onguents, l'HPMC agit comme stabilisant et émulsifiant. Il contribue à maintenir la consistance et la stabilité de la formulation, assurant une répartition uniforme des principes actifs. L'HPMC confère également une texture onctueuse, facilitant l'application et l'absorption du produit sur la peau. Sa nature non irritante le rend adapté aux formulations pour peaux sensibles.
6. Préparations ophtalmiques
L'HPMC est largement utilisé dans les préparations ophtalmiques, telles que les larmes artificielles et les solutions pour lentilles de contact. Ses propriétés viscoélastiques imitent le film lacrymal naturel, assurant lubrification et hydratation des yeux. Les gouttes ophtalmiques à base d'HPMC sont particulièrement bénéfiques pour les personnes atteintes du syndrome de l'œil sec, soulageant l'irritation et l'inconfort. De plus, l'HPMC est utilisé dans les systèmes d'administration oculaire de médicaments, où il contribue à prolonger le temps de contact du médicament avec la surface oculaire, améliorant ainsi l'efficacité thérapeutique.
7. Formulation en capsules
L'HPMC est également utilisé dans la fabrication de capsules dures et molles. Il constitue une alternative à la gélatine et offre une option végétarienne pour les enveloppes de capsules. Les capsules HPMC sont privilégiées pour leur faible teneur en humidité, un atout pour les médicaments sensibles à l'humidité. Elles offrent également une meilleure stabilité dans des conditions environnementales variables et sont moins sujettes à la réticulation, un problème fréquent avec les capsules de gélatine qui peut affecter les profils de libération des médicaments.
8. Amélioration de la biodisponibilité
Dans certaines formulations, l'HPMC peut améliorer la biodisponibilité de médicaments peu solubles. En formant une matrice gélifiée, l'HPMC peut accélérer la dissolution du médicament dans le tube digestif, facilitant ainsi son absorption. Ceci est particulièrement important pour les médicaments peu solubles dans l'eau, car une meilleure dissolution peut avoir un impact significatif sur l'efficacité thérapeutique du médicament.
9. Applications mucoadhésives
L'HPMC présente des propriétés mucoadhésives, ce qui le rend adapté aux systèmes d'administration buccale et sublinguale. Ces systèmes nécessitent l'adhésion du médicament aux muqueuses, permettant une libération prolongée et une absorption directe dans la circulation sanguine, contournant le métabolisme de premier passage. Cette méthode est avantageuse pour les médicaments qui se dégradent dans le milieu acide de l'estomac ou dont la biodisponibilité orale est faible.
La polyvalence de l'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) dans les formulations pharmaceutiques est indéniable. Ses applications s'étendent de la liaison des comprimés et du pelliculage aux agents épaississants et stabilisants dans diverses formulations. La capacité de l'HPMC à modifier les profils de libération des médicaments, à améliorer la biodisponibilité et à assurer la mucoadhésion souligne son importance dans le développement de systèmes avancés d'administration de médicaments. Avec l'évolution continue de l'industrie pharmaceutique, le rôle de l'HPMC est susceptible de s'accroître, grâce aux efforts continus de recherche et développement visant à optimiser l'administration des médicaments et les résultats pour les patients.
Date de publication : 05/06/2024