Hydroxypropyl-cellulose, un excipient pharmaceutique, est divisé en hydroxypropyl-cellulose à faible substitution (L-HPC) et hydroxypropyl-cellulose (H-HPC) (H-HPC). Le L-HPC gonfle dans une solution colloïdale dans l'eau, a les propriétés d'adhésion, de formation de films, d'émulsification, etc., et est principalement utilisée comme agent et liant désintégrant; tandis que le H-HPC est soluble dans l'eau et divers solvants organiques à température ambiante et a une bonne thermoplasticité. , Cohésivité et propriétés de formation de films, le film formé est dur, brillant et entièrement élastique, et est principalement utilisé comme matériau de formation de films et matériaux de revêtement. L'application spécifique de l'hydroxypropyl cellulose dans les préparations solides est désormais introduite.
1. Comme désintégrant pour les préparations solides telles que les comprimés
La surface des particules cristallines hydroxypropyl-cellulose à faible substitution est inégale, avec une structure évidente de la roche. Cette structure de surface rugueuse fait non seulement une surface plus grande, mais aussi lorsqu'elle est comprimée dans un comprimé avec des médicaments et d'autres excipients, de nombreux pores et capillaires se forment dans le noyau de comprimé, afin que le noyau de comprimé puisse augmenter le taux d'absorption de l'humidité et l'absorption de l'eau augmente le gonflement. En utilisantL-hpcEn tant qu'excipient peut faire en sorte que le comprimé se désintégrer rapidement en une poudre uniforme et améliorer considérablement la désintégration, la dissolution et la biodisponibilité de la tablette. Par exemple, l'utilisation de L-HPC peut accélérer la désintégration des comprimés de paracétamol, des comprimés d'aspirine et des comprimés de chlorphéniramine et améliorer le taux de dissolution. La désintégration et la dissolution de médicaments peu solubles tels que les comprimés d'ofloxacine avec du L-HPC en tant que désintégrants étaient meilleurs que ceux avec du PVPP réticulé, CMC-Na réticulé et CMS-Na comme désintégrants. L'utilisation de L-HPC comme désintégration interne des granules dans les capsules est bénéfique pour la désintégration des granules, augmente la surface de contact entre le médicament et le milieu de dissolution, favorise la dissolution du médicament et améliore la biodisponibilité. Les préparations solides à libération immédiate représentées par des préparations solides de désintégration rapide et des préparations solides de dissolution instantanée ont des effets à dissolution instantanée rapidement, une biodisponibilité rapide, une irritation de médicament réduite à l'œsophage et à l'espace gastro-intestinal, et sont commandés pour prendre et avoir une bonne conformité. et d'autres avantages, occupant une position importante dans le domaine de la pharmacie. Le L-HPC est devenu l'un des excipients les plus importants pour les préparations solides à libération immédiate en raison de sa forte hydrophilie, de sa forte hygroscopicité, de son expansibilité, de son temps d'hystérésis court pour l'absorption d'eau, sa vitesse d'absorption d'eau rapide et sa saturation d'absorption rapide de l'eau. C'est un désintégrant idéal pour les comprimés de désintégration orale. Le paracétamol des comprimés de désintégration par voie orale a été préparé avec L-HPC comme désintégrant, et les comprimés se sont désintégrés rapidement dans les années 20. Le L-HPC est utilisé comme désintégrant pour les comprimés, et sa posologie générale est de 2% à 10%, principalement 5%.
2. Comme liant pour des préparations telles que les comprimés et les granules
La structure rugueuse de L-HPC le fait également avoir un effet mosaïque plus élevé avec les médicaments et les particules, ce qui augmente le degré de cohésion et a de bonnes performances de moulage par compression. Après avoir été pressé dans les tablettes, il montre plus de dureté et de brillant, améliorant ainsi la qualité de l'apparence de la tablette. Surtout pour les tablettes qui ne sont pas faciles à former, lâches ou faciles à découvrir, l'ajout de L-HPC peut améliorer l'effet. Le comprimé de chlorhydrate de ciprofloxacine a une mauvaise compressibilité, facile à diviser et collant, et il est facile à former après avoir ajouté du L-HPC, avec une dureté appropriée, une belle apparence et le taux de dissolution répond aux exigences standard de qualité. Après avoir ajouté du L-HPC dans la tablette dispersible, son apparence, sa friabilité, son uniformité de dispersion et d'autres aspects sont considérablement améliorés et améliorés. Après que l'amidon de la prescription d'origine a été remplacé par L-HPC, la dureté de la tablette dispersible en azithromycine a été augmentée, la friabilité a été améliorée et les problèmes de coins manquants et les bords pourrieurs de la tablette d'origine ont été résolus. L-HPC est utilisé comme liant pour les comprimés, et la dose générale est de 5% à 20%; tandis que le H-HPC est utilisé comme liant pour les comprimés, les granules, etc., la dose générale est de 1% à 5% de la préparation.
3. Application en revêtement de film et préparations de libération soutenue et contrôlée
À l'heure actuelle, les matériaux solubles dans l'eau couramment utilisés dans le revêtement de film comprennent l'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC), l'hydroxypropylcellulose, le polyéthylène glycol (PEG), etc. L'hydroxypropyl-cellulose est souvent utilisée comme agent de formation de film dans des matériaux de prémélange de revêtement de film en raison de son film dur, élastique et brillant. Si l'hydroxypropyl cellulose est mélangée avec d'autres agents de revêtement résistants à la température, les performances de son revêtement peuvent être encore améliorées.
En utilisant des excipients et des techniques appropriés pour transformer le médicament en comprimés matriciels, comprimés flottants gastriques, comprimés multicouches, comprimés enrobés, comprimés de pompe osmotique et autres comprimés de libération lents et contrôlés, la signification réside dans: augmenter le degré d'absorption du médicament et stabiliser le médicament dans le sang. La concentration, réduire les effets indésirables, réduire le nombre de médicaments et s'efforcer de maximiser l'effet curatif avec la plus petite dose et de minimiser les effets indésirables. L'hydroxypropyl-cellulose est l'un des principaux excipients de ces préparations. La dissolution et la libération de comprimés de diclofénac de sodium sont contrôlées en utilisant l'hydroxypropyl cellulose et l'éthyl-cellulose comme matériau articulation et squelette. Après l'administration orale et le contact avec du jus gastrique, la surface des comprimés de diclofénac sodium à libération soutenue sera hydratée dans un gel. Par la dissolution du gel et la diffusion des molécules de médicament dans l'espace gel, le but de la libération lente des molécules de médicament est atteint. L'hydroxypropyl-cellulose est utilisée comme la matrice à libération contrôlée de la tablette, lorsque la teneur en éthyl-cellulose du bloqueur est constante, sa teneur dans la tablette détermine directement le taux de libération du médicament et le médicament de la tablette avec une teneur plus élevée de la libération d'hydroxypropyl-cellulose est plus lente. Les pastilles enduites ont été préparées en utilisantL-hpcet une certaine proportion de HPMC comme solution de revêtement pour le revêtement comme couche de gonflement, et comme couche à libération contrôlée pour le revêtement avec une dispersion aqueuse éthyl-cellulose. Lorsque la prescription et la posologie de la couche de gonflement sont fixes, en contrôlant l'épaisseur de la couche de libération contrôlée, les pastilles enduites peuvent être libérées à différents moments attendus. Plusieurs types de pastilles enduites avec un gain de poids différent de la couche de libération contrôlée sont mélangées pour fabriquer des capsules à libération durable Shuxiong. Dans le milieu de dissolution, divers pellets enrobés peuvent libérer des médicaments séquentiellement à différents moments, de sorte que les composants à libération simultanée des propriétés physiques et chimiques différentes sont obtenues en même temps que la libération prolongée
Heure du poste: avril-25-2024