Dans le domaine pharmaceutique, la carboxyméthylcellulose sodique (CMC) et l'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) sont deux excipients pharmaceutiques couramment utilisés avec des propriétés et des fonctions chimiques différentes.
Structure chimique et propriétés
La CMC est un dérivé de cellulose hydrosoluble obtenu en convertissant une partie des groupes hydroxyle de la cellulose en groupes carboxyméthyle. La solubilité dans l'eau et la viscosité de la CMC dépendent de son degré de substitution et de son poids moléculaire, et elle se comporte généralement comme un bon épaississant et agent de suspension.
L'HPMC est obtenue en remplaçant une partie des groupes hydroxyles de la cellulose par des groupes méthyle et hydroxypropyle. Par rapport à la CMC, la HPMC a une solubilité plus large, peut être dissoute dans l'eau froide et chaude et présente une viscosité stable à différentes valeurs de pH. Le HPMC est souvent utilisé comme agent filmogène, adhésif, épaississant et agent à libération contrôlée dans les produits pharmaceutiques.
Champ d'application
Comprimés
Dans la production de comprimés, la CMC est principalement utilisée comme désintégrant et adhésif. En tant que désintégrant, la CMC peut absorber l'eau et gonfler, favorisant ainsi la désintégration des comprimés et augmentant le taux de libération des médicaments. En tant que liant, la CMC peut améliorer la résistance mécanique des comprimés.
HPMC est principalement utilisé comme agent filmogène et agent à libération contrôlée dans les comprimés. Le film formé par HPMC présente une excellente résistance mécanique et résistance à l'usure, ce qui peut protéger le médicament de l'influence de l'environnement externe. Dans le même temps, les propriétés filmogènes de l’HPMC peuvent également être utilisées pour contrôler la vitesse de libération du médicament. En ajustant le type et le dosage de HPMC, un effet de libération prolongée ou de libération contrôlée peut être obtenu.
Gélules
Dans la préparation des capsules, la CMC est moins utilisée, tandis que l'HPMC est largement utilisée, notamment dans la production de capsules végétariennes. Les enveloppes de capsules traditionnelles sont principalement constituées de gélatine, mais en raison du problème des sources animales, le HPMC est devenu un matériau alternatif idéal. L'enveloppe de la capsule en HPMC présente non seulement une bonne biocompatibilité, mais répond également aux besoins des végétariens.
Préparations liquides
En raison de ses excellentes propriétés épaississantes et de suspension, la CMC est largement utilisée dans les préparations liquides telles que les solutions buvables, les collyres et les préparations topiques. La CMC peut augmenter la viscosité des préparations liquides, améliorant ainsi la suspension et la stabilité des médicaments et empêchant leur sédimentation.
L'application de l'HPMC dans les préparations liquides se concentre principalement dans les épaississants et les émulsifiants. L'HPMC peut rester stable sur une large plage de pH et peut être compatible avec une variété de médicaments sans affecter l'efficacité de ceux-ci. De plus, les propriétés filmogènes de l'HPMC sont également utilisées dans des préparations topiques, comme l'effet protecteur filmogène des gouttes oculaires.
Préparations à libération contrôlée
Dans les préparations à libération contrôlée, l'application de HPMC est particulièrement importante. HPMC est capable de former un réseau de gel et le taux de libération du médicament peut être contrôlé en ajustant la concentration et la structure de HPMC. Cette propriété a été largement utilisée dans les comprimés et implants oraux à libération prolongée. En revanche, la CMC est moins utilisée dans les préparations à libération contrôlée, principalement parce que la structure du gel qu’elle forme n’est pas aussi stable que l’HPMC.
Stabilité et compatibilité
La CMC a une faible stabilité à différentes valeurs de pH et est facilement affectée par les environnements acido-basiques. De plus, la CMC présente une mauvaise compatibilité avec certains ingrédients médicamenteux, ce qui peut entraîner une précipitation ou un échec du médicament.
L'HPMC présente une bonne stabilité sur une large plage de pH, n'est pas facilement affectée par l'acide-base et présente une excellente compatibilité. L'HPMC peut être compatible avec la plupart des ingrédients du médicament sans affecter la stabilité et l'efficacité du médicament.
Sécurité et réglementation
Le CMC et le HPMC sont tous deux considérés comme des excipients pharmaceutiques sûrs et leur utilisation dans les préparations pharmaceutiques a été approuvée par les pharmacopées et les agences de réglementation de divers pays. Cependant, lors de son utilisation, la CMC peut provoquer des réactions allergiques ou des malaises gastro-intestinaux, tandis que l'HPMC provoque rarement des effets indésirables.
CMC et HPMC ont leurs propres avantages dans les applications pharmaceutiques. La CMC occupe une position importante dans les préparations liquides en raison de ses excellentes propriétés d'épaississement et de suspension, tandis que la HPMC a été largement utilisée dans les comprimés, les capsules et les préparations à libération contrôlée en raison de ses excellentes propriétés filmogènes et à libération contrôlée. La sélection des préparations pharmaceutiques doit être basée sur les propriétés spécifiques du médicament et les exigences de préparation, en tenant compte de manière exhaustive des avantages et des inconvénients des deux, et en sélectionnant l'excipient le plus approprié.
Heure de publication : 19 juillet 2024