Combien d'éthers de cellulose dans les excipients pharmaceutiques?

Les excipients pharmaceutiques sont des excipients et des adjuvants utilisés dans la production de médicaments et la formulation d'ordonnances, et constituent une partie importante des préparations pharmaceutiques. En tant que matériau naturel dérivé du polymère, l'éther de cellulose a des caractéristiques de biodégradabilité, de non-toxicité et de bas prix, telles que la carboxyméthyl-cellulose, la méthyl-cellulose, l'hydroxypropyl méthyl-cellulose, l'hydroxypropyl-cellulose,Éthers de celluloseComme l'hydroxyéthyl-cellulose et l'éthyl-cellulose ont une valeur d'application importante dans les excipients pharmaceutiques. À l'heure actuelle, les produits de la plupart des entreprises de la cellulose nationale sont principalement utilisés dans les champs moyens et bas de l'industrie, et la valeur ajoutée n'est pas élevée. L'industrie doit de toute urgence transformer et mettre à niveau et améliorer les applications haut de gamme des produits.

Les excipients pharmaceutiques jouent un rôle important dans le développement et la production de formulations. Par exemple, dans les préparations à libération prolongée, des matériaux en polymère tels que les éthers de cellulose sont utilisés comme excipients pharmaceutiques dans des pastilles à libération prolongée, diverses formulations à libération prolongée matricielle, des formulations à libération prolongée enrobée, des capsules à libération prolongée, des films de médicaments à libération soutenue et des médicaments contre la résistance à libération soutenue. Les préparatifs et les préparatifs à libération soutenue liquide ont été largement utilisés. Dans ce système, les polymères tels que les éthers de cellulose sont généralement utilisés comme porteurs de médicaments pour contrôler le taux de libération de médicaments dans le corps humain, c'est-à-dire qu'ils doivent être libérés lentement dans le corps à un taux défini dans une certaine plage de temps pour atteindre le but d'un traitement efficace.

Selon les statistiques du département de conseil et de recherche, il existe environ 500 types d'excipients sur le marché dans mon pays, mais par rapport aux États-Unis (plus de 1500 types) et l'Union européenne (plus de 3000 types), il y a une grande différence et les types sont encore petits. Les excipients pharmaceutiques de mon pays Le potentiel de développement du marché est énorme. Il est entendu que les dix principaux excipients pharmaceutiques de l'échelle du marché de mon pays sont les capsules de gélatine médicinale, le saccharose, l'amidon, la poudre de revêtement de film, le 1,2-propylène glycol, le PVP, l'hydroxypropyl méthylcellulose (HPMC) et les fibres microcristallines. Végétarien, HPC, lactose.

«L'éther de cellulose naturelle est le terme général d'une série de dérivés de cellulose produits par la réaction de l'agent de cellulose alcaline et d'émérification dans certaines conditions, et est un produit dans lequel les groupes hydroxyles sur la macromolécule de la cellulose sont partiellement ou complètement remplacés par des groupes éther. Les champs, les produits de qualité pharmaceutique sont essentiellement dans les zones intermédiaires et haut de gamme de l'industrie et ont une valeur ajoutée élevée en raison des exigences de qualité strictes, la production d'éthers de cellulose pharmaceutique est également relativement difficile. comprimés matriciels, matériaux de revêtement gastrique soluble, matériaux d'emballage de microcapsules à libération prolongée, matériaux de film de médicament à libération prolongée, etc.

Le carboxyméthyl-cellulose de sodium (CMC-Na) est l'éther de cellulose avec la plus grande production et consommation au pays et à l'étranger. Il s'agit d'un éther de cellulose ionique en coton et en bois par l'alcalisation et l'éthérification avec de l'acide chloroacétique. CMC-NA est un excipient pharmaceutique couramment utilisé. Il est souvent utilisé comme liant pour les préparations solides et comme agent épaississant, épaississant et suspendue pour les préparations liquides. Il peut également être utilisé comme une matrice soluble dans l'eau et un matériau de formation de film. Il est souvent utilisé comme matériel de film de médicament à libération prolongée et comprimé à matrice à libération prolongée dans des formulations de libération soutenue (contrôlées).

En plus de la carboxyméthyl-cellulose de sodium comme excipients pharmaceutiques, le croscarmellose sodium peut également être utilisé comme excipients pharmaceutiques. La carboxyméthyl-cellulose réticulée sodium (CCMC-Na) est une substance insoluble dans l'eau que la carboxyméthyl-cellulose réagit avec un agent de réticulation à une certaine température (40-80 ° C) sous l'action d'un catalyseur d'acide inorganique et est purifié. L'agent de réticulation peut être du propylène glycol, de l'anhydride succinique, de l'anhydride maléique, de l'anhydride adipique, etc. Le croscarmellose sodium est utilisé comme désintégrant pour les comprimés, les capsules et les granules dans les préparations orales. Il s'appuie sur les effets capillaires et gonflés pour obtenir la désintégration. Il a une bonne compressibilité et une forte désintégration. Des études ont montré que le degré de gonflement de croscarmellose sodium dans l'eau est supérieur à celui des désintégrants courants tels que la carboxyméthylylyméthyl-cellulose à faible teneur en sodium et la cellulose microcristalline hydratée.

La méthyl-cellulose (MC) est une cellulose non ionique monoéther à base de coton et de bois par alcalisation et éthérification du chlorure de méthyle. La méthyl-cellulose a une excellente solubilité dans l'eau et est stable dans la plage de pH de 2,0 à 13,0. Il est largement utilisé dans les excipients pharmaceutiques et est utilisé dans les comprimés sublinguaux, les injections intramusculaires, les préparations ophtalmiques, les capsules orales, les suspensions orales, les comprimés oraux et les préparations topiques. De plus, dans les formulations à libération prolongée, le MC peut être utilisé comme une matrice de gel hydrophile Formulation à libération prolongée, un matériau de revêtement gastrique soluble, un matériau d'emballage de microcapsule à libération prolongée, un matériau de médicament à libération prolongée, etc.

L'hydroxypropyl méthylcellulose (HPMC) est un éther mixte de cellulose non ionique en coton et en bois par l'alcalisation et l'éthérification de l'oxyde de propylène et du chlorure de méthyle. Il est inodore, insipide, non toxique, soluble dans l'eau froide et les gels dans l'eau chaude. L'hydroxypropyl méthylcellulose est une variété d'éther mixte cellulose qui a rapidement augmenté en production, en consommation et en qualité au cours des 15 dernières années. C'est également l'un des plus grands excipients pharmaceutiques utilisés au pays et à l'étranger. Il est utilisé comme excipient pharmaceutique depuis près de 50 ans. Années d'histoire. À l'heure actuelle, l'application de HPMC se reflète principalement dans les cinq aspects suivants:

L'un est comme liant et désintégrant. Le HPMC en tant que liant peut rendre le médicament facile à mouiller, et il peut étendre des centaines de fois après avoir absorbé l'eau, il peut donc améliorer considérablement la dissolution ou la libération du comprimé. Le HPMC a une forte viscosité et peut améliorer la viscosité des particules et améliorer la compressibilité des matières premières avec une texture nette ou dure. Le HPMC avec une faible viscosité peut être utilisé comme liant et désintégrant, et le HPMC avec une viscosité élevée ne peut être utilisé que comme liant.

Deuxièmement, il est utilisé comme matériau de libération soutenu et contrôlé pour les préparations orales. Le HPMC est un matériau de matrice hydrogel couramment utilisé dans des préparations à libération prolongée. Le HPMC de grade à faible viscosité (5 ～ 50MPA · s) peut être utilisé comme liant, agent augmentant de la viscosité et agent de suspension, et le HPMC de grade à forte viscosité (4000 ～ 100000MPA · s) peut être utilisé pour préparer des comprimés de matériaux de matériaux mixtes et des comprimés de matelle prolongée pour la maîtrise de la maîtrise des gels de la maîtrise des gels de la maîtrise des gels de gel de gel de gel de gel de gel de gel de gel gel. Le HPMC est soluble dans le liquide gastro-intestinal, a les avantages d'une bonne compressibilité, d'une bonne fluidité, d'une forte capacité de chargement de médicament et de caractéristiques de libération du médicament non affectées par le pH. Il s'agit d'un matériau de support hydrophile extrêmement important dans les systèmes de préparation à libération prolongée et est souvent utilisé comme matrice de gel hydrophile et des matériaux de revêtement des préparations à libération prolongée, et utilisés dans les préparations flottantes gastriques et les matériaux auxiliaires de la membrane de médicament à libération prolongée.

Le troisième est en tant qu'agent de formation de films en revêtement.HpmcA de bonnes propriétés de formation de films. Le film formé par lui est uniforme, transparent et dur, et il n'est pas facile d'adhérer pendant la production. Surtout pour les médicaments faciles à absorber l'humidité et qui sont instables, l'utiliser comme couche d'isolement peut considérablement améliorer la stabilité du médicament et empêcher le film change la couleur. HPMC a une variété de spécifications de viscosité. S'il est sélectionné correctement, la qualité et l'apparence des comprimés enrobés sont meilleurs que les autres matériaux, et sa concentration commune est de 2% à 10%.

Quatre est utilisé comme matériau de capsule. Ces dernières années, avec la fréquence d'épidémie des animaux mondiaux, par rapport aux capsules de gélatine, les capsules végétales sont devenues le nouveau chouchou des industries pharmaceutique et alimentaire. Pfizer a réussi à extraire le HPMC des plantes naturelles et à préparer des capsules légumes VCAPTM. Par rapport aux capsules creuses de gélatine traditionnelles, les capsules végétales présentent les avantages d'une large adaptabilité, aucun risque de réaction de réticulation et une stabilité élevée. Le taux de libération de médicament est relativement stable et les différences individuelles sont faibles. Après désintégration dans le corps humain, il n'est pas absorbé et peut être excrété. Excrété du corps. En termes de conditions de stockage, après de nombreux tests, il n'est presque pas fragile dans des conditions de faible humidité, et les propriétés de la coquille de capsule sont toujours stables sous une humidité élevée, et les divers indices de capsules végétaux dans des conditions de stockage extrêmes ne sont pas affectés. Avec la compréhension des capsules des plantes par les gens et la transformation des concepts de médecine publique au pays et à l'étranger, la demande du marché de capsules végétales se développera rapidement.

Le cinquième est en tant qu'agent en suspension. La préparation du liquide de type suspendu est une forme posologique clinique couramment utilisée, qui est un système de dispersion hétérogène dans lequel les médicaments solides à peine solubles sont dispersés dans un milieu de dispersion liquide. La stabilité du système détermine la qualité des préparations de liquide de suspension. La solution colloïdale HPMC peut réduire la tension interfaciale solide-liquide, réduire l'énergie libre de surface des particules solides et stabiliser le système de dispersion hétérogène. C'est un excellent agent de suspension. Le HPMC est utilisé comme épaississant pour les gouttes oculaires, avec une teneur de 0,45% à 1,0%.

L'hydroxypropyl cellulose (HPC) est une cellulose non ionique monoéther à partir de coton et de bois par l'alcalisation et l'éthérification de l'oxyde de propylène. Le HPC est généralement soluble dans l'eau inférieure à 40 ° C et une grande quantité de solvants polaires, et ses performances sont liées à la teneur en hydroxypropyle et au degré de polymérisation. Le HPC peut être compatible avec divers médicaments et a une bonne inertie.

Hydroxypropyl-cellulose à faible substitution(L-HPC)est principalement utilisé comme comprimé désintégrant et liant. Ses caractéristiques sont: Facile à appuyer et à former, une applicabilité forte, particulièrement difficile à former, en plastique et aux comprimés cassants, ajouter L －HPC peut améliorer la dureté de la tablette et la luminosité de l'apparence, et il peut également faire en sorte que la tablette se désintégre rapidement, améliore la qualité interne de la tablette et améliore l'effet curatif.

L'hydroxypropyl cellulose (H-HPC) peut être utilisée comme agent de liaison pour les comprimés, les granules et les granules fins dans le champ pharmaceutique. H-HPC a d'excellentes propriétés de formation de films, et le film résultant est difficile et élastique, qui peut être comparé aux plastifiants. En mélangeant avec d'autres agents de revêtement anti-Wet, les performances du film peuvent être encore améliorées, et elle est souvent utilisée comme matériel de revêtement de film pour les tablettes. H-HPC peut également être utilisé comme matériau matriciel pour préparer des comprimés à libération prolongée matriciels, des pastilles à libération prolongée et des comprimés à libération durable à double couche.

L'hydroxyéthyl-cellulose (HEC) est une cellulose non ionique monoéther à partir de coton et de bois par l'alcalisation et l'éthérification de l'oxyde d'éthylène. HEC est principalement utilisé comme épaississant, agent protecteur colloïdal, adhésif, dispersant, stabilisateur, agent de suspension, agent de formation de film et matériel à libération lente dans le domaine médical. Il peut être appliqué aux émulsions, aux onguents et aux gouttes oculaires pour les médicaments topiques. Liquide oral, comprimés solides, capsules et autres formes posologiques. L'hydroxyéthyl-cellulose a été incluse dans le Formule national américain de pharmacopée / américain et la pharmacopée européenne.

L'éthyl-cellulose (EC) est l'un des dérivés de cellulose insolubles dans l'eau les plus utilisés. La CE est non toxique, stable, insoluble dans les solutions d'eau, acide ou alcaline et soluble dans des solvants organiques tels que l'éthanol et le méthanol. Le solvant couramment utilisé est un solvant mixte de toluène / éthanol 4/1 (poids). La CE a de nombreuses utilisations dans les préparations médicamenteuses à libération soutenue et est largement utilisée comme transporteur et microcapsules, en revêtement de matériel de formation de films, etc. de préparations à libération prolongée, telles que des retardataires de comprimés, des adhésifs, des matériaux de revêtement de film, etc. Pellets, comme un matériau auxiliaire d'encapsulation pour préparer des microcapsules à libération prolongée; Il peut également être largement utilisé comme matériau porteur, il est utilisé pour préparer des dispersions solides; Il peut être largement utilisé dans la technologie pharmaceutique comme substance de formation de film et revêtement protecteur, et il peut également être utilisé comme liant et remplissage. En tant que revêtement protecteur pour les comprimés, il peut réduire la sensibilité des comprimés à l'humidité et empêcher les médicaments de se décolorer et de se détériorer par l'humidité; Il peut également former une couche de colle à libération lente et microencapsuler le polymère pour libérer en continu l'effet du médicament.

En résumé, la carboxyméthyl-cellulose de sodium soluble dans l'eau, la méthyl-cellulose, l'hydroxypropyl méthylles-cellulose, l'hydroxypropyl-cellulose, l'hydroxyéthyl-cellulose et l'éthylles-cellulose solubles dans l'huile sont toutes basées sur leurs caractéristiques des dispositions, les excipients pharmaceutiques sont des excipients pharmaceutiques en tant qu'adhésifs, des dissintes, des excipients pharmaceutiques en tant qu'adhésifs, des dissintes, des excipients pharmaceutiques comme orientaux, des ORS et des excipients pharmace préparations, revêtements d'agents de formation de films, matériaux de capsule et agents de suspension. En regardant le monde, plusieurs multinationales étrangères (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff et Ashland) ont réalisé l'énorme marché de la cellulose pharmaceutique en Chine à l'avenir, et soit une production ou une fusion accrue, ils ont accru leur présence dans ce domaine. Investissement dans la demande. Dow Wolff a annoncé qu'il augmenterait son attention sur la formulation, les ingrédients et les besoins du marché chinois de la préparation pharmaceutique, et ses recherches sur les applications s'efforceront également de se rapprocher du marché. La division Wolff Cellulose de Dow Chemical et ColorCon Corporation des États-Unis ont établi une alliance de préparation à libération soutenue et contrôlée dans le monde. Il compte plus de 1 200 employés dans 9 villes, 15 établissements d'actifs et 6 entreprises GMP. Les professionnels de la recherche appliqués fournissent des services aux clients dans environ 160 pays. Ashland a des bases de production à Pékin, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan et Jiangmen, et a investi dans trois centres de recherche technologique à Shanghai et Nanjing.

Selon les statistiques du site Web de la China Cellulose Association, en 2017, la production nationale d'éther de cellulose était de 373 000 tonnes et le volume des ventes était de 360 ​​mille tonnes. En 2017, le volume de ventes réel de l'ionicCmcétait de 234 000 tonnes, une augmentation de 18,61% en glissement annuel et le volume des ventes de CMC non ionique était de 126 000 tonnes, soit une augmentation de 8,2% en glissement annuel. En plus des produits non ioniques HPMC (matériau de construction),Hpmc(grade pharmaceutique), HPMC (grade alimentaire), HEC, HPC, MC, HEMC, etc. ont tous augmenté contre la tendance, et la production et les ventes ont continué d'augmenter. Les éthers de la cellulose domestique augmentent rapidement depuis plus de dix ans, et la production est devenue la première mondiale. Cependant, la plupart des produits des entreprises de la cellulose éther sont principalement utilisés dans le milieu et le bas de l'industrie, et la valeur ajoutée n'est pas élevée.

À l'heure actuelle, la plupart des entreprises de la cellulose domestique sont dans une période critique de transformation et de mise à niveau. Ils devraient continuer d'augmenter les efforts de recherche et de développement des produits, enrichir en continu les variétés de produits, utiliser pleinement la Chine, le plus grand marché mondial et augmenter les efforts pour développer des marchés étrangers afin que les entreprises puissent se développer dès que possible. Terminez la transformation et la mise à niveau, entrez dans la fin du milieu à haut de l'industrie et réalisez le développement bénin et vert.