L'hydroxypropylcellulose (HPC) est un excipient largement utilisé dans le domaine pharmaceutique et doté de diverses propriétés fonctionnelles. Elle est principalement utilisée dans les préparations solides telles que les comprimés et les gélules. Dérivé semi-synthétique de la cellulose, l'HPC est obtenue par l'introduction de groupes hydroxypropyl dans la structure moléculaire de la cellulose, ce qui lui confère d'excellentes propriétés de solubilité, d'adhérence et de filmification, ce qui la rend polyvalente dans les formulations de comprimés.
1. Épaississants et liants
Le HPC, en tant qu'épaississant et liant, favorise la liaison et la formation des particules lors de la granulation humide des comprimés. Fort de sa forte adhérence, il permet de lier de fines particules de poudre par granulation humide pour former des particules présentant une bonne fluidité et une bonne compressibilité. Ces particules sont faciles à former et présentent une bonne compressibilité lors de la compression, ce qui permet d'obtenir des comprimés de haute qualité. Lors de la préparation des comprimés, l'ajout de liants assure leur dureté, leur résistance à l'écrasement et leur faible fragilité.
2. Agents de libération contrôlée
L'effet de libération contrôlée du HPC dans les comprimés est l'une de ses applications les plus importantes. Grâce à ses propriétés de gonflement et de viscosité dans l'eau, le HPC peut former un film d'hydratation à la surface des comprimés, limitant ainsi la vitesse de libération des médicaments et permettant ainsi de retarder leur libération. Dans les comprimés à libération contrôlée, le HPC permet d'ajuster efficacement la vitesse de libération du médicament en modulant sa masse moléculaire et la quantité ajoutée, prolongeant ainsi la durée d'action du médicament, réduisant la fréquence d'administration et améliorant l'observance thérapeutique. Sa couche d'hydratation se dissout progressivement et la vitesse de libération du médicament est relativement constante, ce qui lui confère d'excellentes perspectives d'application dans les comprimés à libération prolongée.
3. Agent filmogène
Les propriétés filmogènes du HPC le rendent largement utilisé dans l'enrobage des comprimés, notamment pour les matériaux d'enrobage hydrosolubles. Enrober la surface du comprimé d'un film HPC permet de former une couche protectrice fine et dense, qui non seulement masque l'amertume du médicament et en améliore le goût, mais aussi le protège et augmente sa stabilité. Grâce à sa transparence et sa flexibilité, le film HPC est uniforme et lisse, et altère peu l'aspect du comprimé. De plus, le film HPC présente une bonne solubilité dans le tractus gastro-intestinal et n'a aucun effet néfaste sur la biodisponibilité du médicament.
4. Stabilisateur
L'effet protecteur du HPC est également très important dans l'application des comprimés, notamment pour les médicaments sensibles à la lumière et à l'humidité. Le HPC isole efficacement de l'air et de l'humidité, prévenant ainsi la détérioration du médicament ou son inactivation oxydative. En particulier lorsque l'enrobage du comprimé est préparé dans des solvants organiques, la stabilité et l'inertie chimique du HPC l'empêchent de réagir avec les principes actifs, garantissant ainsi la stabilité et la durée de conservation du médicament.
5. Désintégrant
Bien que le HPC soit principalement utilisé comme agent de libération contrôlée, il peut également être utilisé comme désintégrant dans certains comprimés à libération immédiate. Le HPC à faible viscosité se dissout et gonfle rapidement au contact de l'eau, ce qui accélère la désintégration du comprimé et favorise ainsi sa dissolution et son absorption dans le tube digestif. Cette application est adaptée à certains médicaments nécessitant une action rapide. Le HPC permet d'obtenir différentes caractéristiques de désintégration selon la formulation des comprimés en ajustant son poids moléculaire, la quantité ajoutée et d'autres excipients.
6. Application aux comprimés à désintégration orale
La solubilité dans l'eau et la viscosité du HPC se révèlent également efficaces dans les comprimés orodispersibles (ODT). Dans ce cas, le HPC améliore la vitesse de dissolution du comprimé dans la cavité buccale, facilitant ainsi sa déglutition pour les patients, notamment les personnes âgées et les enfants. Sa solubilité dans l'eau lui permet de se dissoudre et de se désintégrer rapidement, tandis que sa viscosité assure la résistance structurelle du comprimé et prévient sa rupture pendant la production et le stockage.
7. Synergie avec d'autres excipients
Le HPC présente également une bonne compatibilité avec les excipients dans les formulations de comprimés et peut interagir avec d'autres excipients (tels que la cellulose microcristalline, la carboxyméthylcellulose, etc.) pour améliorer les performances du comprimé. Par exemple, associé à la cellulose microcristalline, le HPC améliore la fluidité et l'uniformité du comprimé tout en garantissant sa dureté ; associé à d'autres adhésifs, il améliore encore l'adhérence du comprimé, la qualité de la granulation et l'effet de moulage par compression.
8. Facteurs d'influence et limites
Bien que le HPC présente de nombreux avantages pour les comprimés, son efficacité dépend également de nombreux facteurs, tels que le poids moléculaire, la concentration et l'humidité. Plus le poids moléculaire du HPC est élevé, plus sa viscosité est élevée et plus il permet de contrôler la vitesse de libération du médicament. Par ailleurs, une humidité ambiante excessive peut entraîner une absorption d'humidité par le comprimé, affectant ainsi sa stabilité. Par conséquent, lors de l'utilisation du HPC, il est nécessaire de sélectionner judicieusement les paramètres appropriés pour garantir une efficacité optimale lors de la formulation des comprimés.
L'hydroxypropylcellulose remplit de multiples fonctions dans la formulation de comprimés : épaississant, liant, agent de libération contrôlée, filmogène, stabilisant et désintégrant, ce qui permet d'améliorer efficacement la qualité des comprimés et la libération du médicament. Selon les propriétés spécifiques du médicament et les exigences de formulation, différents poids moléculaires et dosages d'HPC permettent d'ajuster avec souplesse la viscosité, la désintégration et la vitesse de libération des comprimés, ce qui lui confère une valeur ajoutée importante dans l'industrie pharmaceutique.
Date de publication : 04/11/2024