L'hydroxypropyl cellulose (HPC) est un excipient largement utilisé dans le domaine pharmaceutique avec une variété de propriétés fonctionnelles. Il est principalement utilisé dans les préparations solides telles que les comprimés et les capsules. En tant que dérivé de cellulose semi-synthétique, le HPC est fabriqué en introduisant des groupes d'hydroxypropyle dans la structure moléculaire de la cellulose, ce qui lui donne une excellente solubilité, une adhérence et des propriétés de formation de film, ce qui le rend polyvalent dans les formulations de comprimés.
1. épaississeurs et liants
Le HPC, comme épaississant et liant, peut aider les particules à se lier et à se former pendant le processus de granulation humide de la production de comprimés. Il a une forte adhérence et peut adhérer à de fines particules de poudre par granulation humide pour former des particules avec une bonne fluidité et une bonne compressibilité. Ces particules sont faciles à former et ont une bonne compressibilité pendant les comprimés, ce qui entraîne des comprimés de haute qualité. Dans le processus de préparation des comprimés, l'ajout de liants peut assurer la dureté, la résistance à l'écrasement et une faible fragilité des tablettes.
2. Agents de libération contrôlée
L'effet de libération contrôlée du HPC dans les tablettes est l'une de ses applications les plus importantes. En raison de ses propriétés de gonflement et de viscosité dans l'eau, le HPC peut former un film d'hydratation à la surface des comprimés, limitant le taux de libération de médicaments, réalisant ainsi l'effet du retard de la libération du médicament. Dans les comprimés à libération contrôlée, le HPC peut ajuster efficacement le taux de libération du médicament en ajustant son poids moléculaire et sa quantité d'addition, prolongeant ainsi la durée d'action du médicament, réduisant la fréquence de l'administration du médicament et améliorant la conformité des patients. Sa couche d'hydratation se dissout progressivement au fil du temps et le taux de libération de médicament est relativement constant, ce qui a fait d'excellentes perspectives d'application dans des comprimés à libération prolongée.
3. Agent de formation de films
Les propriétés de formation de films de HPC le rendent largement utilisé dans les revêtements de comprimés, en particulier les matériaux de revêtement solubles dans l'eau. Le revêtement de la surface du comprimé avec un film HPC peut former une couche protectrice mince et dense, qui peut non seulement masquer l'amertume du médicament et améliorer le goût, mais aussi protéger le médicament et augmenter la stabilité du médicament. Parce que HPC a une bonne transparence et flexibilité, le film qu'il forme est uniforme et lisse, et a peu d'effet sur l'apparence de la tablette. De plus, le film HPC a une bonne solubilité dans le tractus gastro-intestinal et n'aura pas d'effet négatif sur la biodisponibilité du médicament.
4. Stabilisateur
L'effet protecteur du HPC est également très important dans l'application des comprimés, en particulier pour les médicaments sensibles à la lumière et à l'humidité. Le HPC peut isoler efficacement l'influence de l'air et de l'humidité, et empêcher le médicament de se détériorer ou d'inactiver oxydatif en raison de l'humidité. Surtout lorsque le revêtement de comprimé est préparé dans des solvants organiques, la stabilité et l'inertie chimique du HPC l'empêchent de réagir avec les ingrédients du médicament actifs, garantissant ainsi la stabilité et la durée de conservation du médicament.
5. Désintégrant
Bien que HPC soit principalement utilisé comme agent de libération contrôlé, il peut également être utilisé comme désintégrant dans certaines tablettes à libération immédiate. Le HPC à faible viscosité peut rapidement se dissoudre et gonfler après contact avec l'eau, entraînant une désintégration rapide du comprimé, favorisant ainsi la dissolution et l'absorption du médicament dans le tractus gastro-intestinal. Cette application convient à certains médicaments qui doivent prendre effet rapidement. Le HPC peut atteindre différentes caractéristiques de désintégration dans différentes formulations de comprimés en ajustant son poids moléculaire, sa quantité d'addition et d'autres excipients.
6. Application dans les comprimés de désintégration orale
La solubilité de l'eau et la viscosité du HPC montrent également de bons effets dans les comprimés de désintégration orale (ODT). Dans ce comprimé, le HPC peut améliorer le taux de dissolution du comprimé dans la cavité orale, ce qui facilite la déglutition pour les patients, en particulier les personnes âgées ou les enfants. La solubilité dans l'eau du HPC lui permet de se dissoudre et de se désintégrer en peu de temps, tandis que sa viscosité assure la force structurelle de la tablette et l'empêche de se briser pendant la production et le stockage.
7. Synergie avec d'autres excipients
Le HPC a également une bonne compatibilité excipitable dans les formulations des comprimés et peut être synergique avec d'autres excipients (tels que la cellulose microcristalline, la carboxyméthyl-cellulose, etc.) pour améliorer les performances du comprimé. Par exemple, lorsqu'il est utilisé en combinaison avec la cellulose microcristalline, le HPC peut améliorer la fluidité et l'uniformité du comprimé tout en assurant la dureté du comprimé; Lorsqu'il est utilisé en combinaison avec d'autres adhésifs, il peut encore améliorer l'adhésion du comprimé, améliorer l'effet de qualité de granulation et de moulage de compression.
8. Influencer les facteurs et les limitations
Bien que le HPC présente de nombreux avantages dans les comprimés, son effet d'utilisation est également affecté par de nombreux facteurs, tels que le poids moléculaire, la concentration, l'humidité, etc., plus le poids moléculaire du HPC est grand, plus la viscosité est élevée et plus la capacité de contrôler est forte, plus taux de libération de médicaments; Dans le même temps, une humidité environnementale excessive peut provoquer à l'absorbant l'humidité du comprimé, affectant sa stabilité. Par conséquent, lors de l'utilisation de HPC, il est nécessaire de sélectionner raisonnablement les paramètres appropriés pour assurer le meilleur effet dans la formulation des comprimés.
L'hydroxypropyl-cellulose a de multiples fonctions dans la formulation des comprimés, notamment l'épaisseur, le liant, l'agent de libération contrôlée, le film ancien, le stabilisateur et le désintégrant, qui peuvent améliorer efficacement la qualité des comprimés et des performances de libération de médicaments. Selon les propriétés spécifiques du médicament et les exigences de formulation, différents poids moléculaires et dosages du HPC peuvent ajuster de manière flexible la viscosité, la désintégration et le taux de libération des comprimés, ce qui a obtenu une valeur d'application importante dans l'industrie pharmaceutique.
Heure du poste: nov-04-2024