L'hydroxypropylcellulose (HPC) est un excipient largement utilisé dans le domaine pharmaceutique possédant diverses propriétés fonctionnelles. Il est principalement utilisé dans des préparations solides telles que des comprimés et des gélules. En tant que dérivé semi-synthétique de la cellulose, le HPC est fabriqué en introduisant des groupes hydroxypropyle dans la structure moléculaire de la cellulose, ce qui lui confère d'excellentes propriétés de solubilité, d'adhésion et de formation de film, ce qui le rend polyvalent dans les formulations de comprimés.
1. Épaississants et liants
Le HPC, en tant qu'épaississant et liant, peut aider les particules à se lier et à se former pendant le processus de granulation humide de la production de comprimés. Il a une forte adhérence et peut faire adhérer de fines particules de poudre ensemble grâce à une granulation humide pour former des particules avec une bonne fluidité et compressibilité. Ces particules sont faciles à former et ont une bonne compressibilité lors de la compression, ce qui donne des comprimés de haute qualité. Dans le processus de préparation des comprimés, l'ajout de liants peut garantir la dureté, la résistance à l'écrasement et la faible fragilité des comprimés.
2. Agents de libération contrôlée
L’effet de libération contrôlée du HPC dans les comprimés est l’une de ses applications les plus importantes. En raison de ses propriétés de gonflement et de viscosité dans l'eau, le HPC peut former un film hydratant à la surface des comprimés, limitant le taux de libération des médicaments, obtenant ainsi l'effet de retarder la libération du médicament. Dans les comprimés à libération contrôlée, HPC peut ajuster efficacement le taux de libération du médicament en ajustant son poids moléculaire et la quantité ajoutée, prolongeant ainsi la durée d'action du médicament, réduisant la fréquence d'administration du médicament et améliorant l'observance du patient. Sa couche d'hydratation se dissout progressivement avec le temps et le taux de libération du médicament est relativement constant, ce qui lui confère d'excellentes perspectives d'application dans les comprimés à libération prolongée.
3. Agent filmogène
Les propriétés filmogènes du HPC le rendent largement utilisé dans les enrobages de comprimés, en particulier dans les matériaux d'enrobage solubles dans l'eau. Le revêtement de la surface du comprimé avec un film HPC peut former une couche protectrice fine et dense, qui peut non seulement masquer l'amertume du médicament et améliorer le goût, mais également protéger le médicament et augmenter sa stabilité. Le HPC ayant une bonne transparence et flexibilité, le film qu’il forme est uniforme et lisse et a peu d’effet sur l’apparence du comprimé. De plus, le film HPC a une bonne solubilité dans le tractus gastro-intestinal et n'aura pas d'effet indésirable sur la biodisponibilité du médicament.
4. Stabilisateur
L'effet protecteur du HPC est également très important dans l'application des comprimés, notamment pour les médicaments sensibles à la lumière et à l'humidité. Le HPC peut isoler efficacement l'influence de l'air et de l'humidité et empêcher la détérioration du médicament ou l'inactivation oxydative due à l'humidité. Surtout lorsque l'enrobage du comprimé est préparé dans des solvants organiques, la stabilité et l'inertie chimique du HPC l'empêchent de réagir avec les ingrédients actifs du médicament, garantissant ainsi la stabilité et la durée de conservation du médicament.
5. Désintégrant
Bien que le HPC soit principalement utilisé comme agent à libération contrôlée, il peut également être utilisé comme désintégrant dans certains comprimés à libération immédiate. Le HPC à faible viscosité peut rapidement se dissoudre et gonfler après contact avec l'eau, entraînant une désintégration rapide du comprimé, favorisant ainsi la dissolution et l'absorption du médicament dans le tractus gastro-intestinal. Cette application convient à certains médicaments qui doivent agir rapidement. Le HPC peut obtenir différentes caractéristiques de désintégration dans différentes formulations de comprimés en ajustant son poids moléculaire, la quantité ajoutée et d'autres excipients.
6. Application en comprimés à désintégration orale
La solubilité dans l'eau et la viscosité du HPC montrent également de bons effets dans les comprimés à désintégration orale (ODT). Dans ce comprimé, le HPC peut améliorer la vitesse de dissolution du comprimé dans la cavité buccale, ce qui facilite sa déglutition par les patients, en particulier les personnes âgées ou les enfants. La solubilité dans l'eau du HPC lui permet de se dissoudre et de se désintégrer en peu de temps, tandis que sa viscosité assure la résistance structurelle du comprimé et l'empêche de se briser pendant la production et le stockage.
7. Synergie avec d'autres excipients
Le HPC présente également une bonne compatibilité avec les excipients dans les formulations de comprimés et peut entrer en synergie avec d'autres excipients (tels que la cellulose microcristalline, la carboxyméthylcellulose, etc.) pour améliorer les performances du comprimé. Par exemple, lorsqu'il est utilisé en combinaison avec de la cellulose microcristalline, le HPC peut améliorer la fluidité et l'uniformité du comprimé tout en garantissant la dureté du comprimé ; lorsqu'il est utilisé en combinaison avec d'autres adhésifs, il peut encore améliorer l'adhérence du comprimé, améliorer la qualité de granulation et l'effet de moulage par compression.
8. Facteurs d’influence et limites
Bien que le HPC présente de nombreux avantages dans les comprimés, son effet d'utilisation est également affecté par de nombreux facteurs, tels que le poids moléculaire, la concentration, l'humidité, etc. Plus le poids moléculaire du HPC est grand, plus la viscosité est élevée et plus la capacité à contrôler la taux de libération du médicament ; dans le même temps, une humidité ambiante excessive peut amener le comprimé à absorber l'humidité, affectant ainsi sa stabilité. Par conséquent, lors de l’utilisation du HPC, il est nécessaire de sélectionner raisonnablement les paramètres appropriés pour garantir le meilleur effet dans la formulation des comprimés.
L'hydroxypropylcellulose a de multiples fonctions dans la formulation des comprimés, notamment épaississant, liant, agent de libération contrôlée, filmogène, stabilisant et désintégrant, ce qui peut améliorer efficacement la qualité des comprimés et les performances de libération des médicaments. Selon les propriétés spécifiques du médicament et les exigences de formulation, différents poids moléculaires et dosages de HPC peuvent ajuster de manière flexible la viscosité, la désintégration et le taux de libération des comprimés, ce qui leur confère une valeur d'application importante dans l'industrie pharmaceutique.
Heure de publication : 04 novembre 2024