1. De basis aard fan HPMC
Hypromellose, Ingelske namme hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC. De molekulêre formule is C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, en it molekulêre gewicht is sawat 86.000. Dit produkt is in semy-synthetic materiaal, dat is in part fan de methyl groep en in part fan de polyhydroxypropyl ether fan cellulose. It kin makke wurde troch twa metoaden: ien is om de methylcellulose fan gaadlike klasse te behanneljen mei NaOH, en dan reagearje mei propylene okside ûnder hege temperatuer en hege druk. De reaksjetiid moat oanhâlden wurde om de methyl- en hydroxypropylgroepen te ferbinen mei ether. De foarm fan is ferbûn mei de anhydroglucose ring fan cellulose, en kin berikke de winske graad; de oare is te behanneljen katoen linter of hout pulp fiber mei caustic soda, en dan krije troch reagearjen mei chlorinated metaan en propylene okside opienfolgjende, en dan fierder ferfine , Pulverize, meitsje yn fyn en unifoarm poeder of korrel. HPMC is in ferskaat oan natuerlike plant cellulose, en it is ek in poerbêste farmaseutyske helpmiddel, dat hat in brede boarne. Op it stuit wurdt it in protte brûkt yn binnen- en bûtenlân, en it is ien fan 'e farmaseutyske helpstoffen mei it heechste gebrûksnivo ûnder mûnlinge medisinen.
De kleur fan dit produkt is wyt oant molkwyt, net-fergiftich en smaakleas, en it is in korrelige as fibrous, maklik streamend poeder. It is relatyf stabyl ûnder ljocht bleatstelling en vochtigheid. It swollet yn kâld wetter om in molke wite kolloïdale oplossing te foarmjen mei in bepaalde graad fan viskositeit. It ferskynsel fan sol-gel-ynterkonverzje kin foarkomme troch de temperatuerferoaring fan in bepaalde konsintraasje fan oplossing. It is heul maklik om te ûntbinen yn 70% alkohol of dimethylketon, en sil net oplosse yn wetterfrije alkohol, chloroform of ethoxyethane.
Hypromellose hat goede stabiliteit as de pH tusken 4,0 en 8,0 is, en it kin stabyl bestean tusken 3,0 en 11,0. Nei it opslaan foar 10 dagen by in temperatuer fan 20 ° C en in relative luchtvochtigheid fan 80%, De focht absorption koëffisjint fan HPMC is 6,2%.
Troch it ferskil yn 'e ynhâld fan' e twa substituenten yn 'e struktuer fan hypromellose, methoxy en hydroxypropyl binne ferskate soarten produkten ferskynd. Yn in spesifike konsintraasje hawwe ferskate soarten produkten spesifike viskositeit en thermyske gelaasjetemperatuer, hat dêrom ferskate eigenskippen en kinne brûkt wurde foar ferskate doelen. De pharmacopoeias fan ferskate lannen hawwe ferskillende spesifikaasjes en útdrukkingen foar it model: De Europeeske Pharmacopoeia is basearre op de ferskate graden fan de ferskillende viscosities en ferskillende graden fan substitúsje fan de produkten op 'e merk. It wurdt útdrukt troch de graad plus in nûmer. De ienheid is mPa•s. Nei it tafoegjen fan 4 sifers om de ynhâld en type oan te jaan fan elke substitút fan hypromellose, bygelyks hypromellose 2208, fertsjintwurdigje de earste twa sifers it ûngefear persintaazje metoksygroep, de lêste twa sifers fertsjintwurdigje hydroxypropyl Approximate persintaazje gefallen.
2.De metoade foar it oplossen fan HPMC yn wetter
2.1 Hyt wetter metoade
Om't hypromellose net oplost yn hyt wetter, kin it yn 'e earste faze unifoarm ferspraat wurde yn hyt wetter, en dan as it wurdt kuolle, wurde twa typyske metoaden as folget beskreaun:
(1) Set de fereaske hoemannichte hyt wetter yn 'e kontener en ferwaarmje it oant sawat 70 ℃. Foegje it produkt stadichoan ta ûnder stadige roer. Oan it begjin driuwt it produkt op it oerflak fan it wetter, en dan stadichoan foarmet in slurry. Koel de slurry ôf.
(2) Foegje 1/3 of 2/3 fan 'e fereaske hoemannichte wetter yn' e kontener en ferwaarmje it oant 70 ° C om it produkt te fersprieden om in hyt wetter slurry te meitsjen, en foegje dan de oerbleaune hoemannichte kâld wetter of iiswetter ta nei it waarme wetter slurry Yn de slurry, cool it mingsel nei stirring.
2.2 Poeder mingmetoade
De poederdieltsjes en oare poederige yngrediïnten fan gelikense as gruttere hoemannichte wurde folslein ferspraat troch droech mingen, en dan wurdt wetter tafoege om op te lossen. Op dit stuit kin de hypromellose oplost wurde sûnder agglomeraasje.
3. Foardielen fan HPMC
3.1 Kâld wetter oplosberens
It is oplosber yn kâld wetter ûnder 40 ° C of 70% ethanol. It is yn prinsipe ûnoplosber yn hyt wetter boppe 60 ° C, mar it kin gelled.
3.2 Gemyske inertness
Hypromellose (HPMC) is in soarte fan net-ionyske cellulose-ether. De oplossing hat gjin ionyske lading en hat gjin ynteraksje mei metaal sâlten of ionyske organyske ferbiningen. Dêrom reagearje oare helpstoffen net mei it tidens it tariedingsproses.
3.3 Stabiliteit
It is relatyf stabyl foar sawol soer as alkali, en kin opslein wurde foar in lange tiid tusken pH 3 oant 1l, en syn viskositeit hat gjin dúdlike feroaring. De wetterige oplossing fan hypromellose (HPMC) hat in anty-skimmeleffekt en kin in goede viskositeitstabiliteit behâlde by lange opslach. De farmaseutyske helpstoffen dy't HPMC brûke hawwe bettere kwaliteitstabiliteit dan dy mei tradisjonele helpstoffen (lykas dextrin, setmoal, ensfh.).
3.4 Adjustability fan viscosity
Ferskillende viskositeitsderivaten fan HPMC kinne wurde mingd yn ferskate ferhâldingen, en har viskositeit kin feroarje neffens in bepaalde regel, en hat in goede lineêre relaasje, sadat it kin wurde selektearre neffens de easken.
3.5 Metabolic inertia
HPMC wurdt net opnomd of metabolisearre yn it lichem, en jout gjin calorieën, dus it is in feilich helpmiddel foar medyske tariedings.
3.6 Feiligens
It wurdt algemien leaud dat HPMC in net-fergiftich en net-irritearjend materiaal is. De mediane deadlike dosis foar mûzen is 5g/kg, en de mediane deadlike dosis foar ratten is 5.2g/kg. De deistige dosering is harmless foar it minsklik lichem.
4. Tapassing fan HPMC yn tariedings
4.1 Wurdt brûkt as film coating materiaal en film foarmjen materiaal
Hypromellose (HPMC) wurdt brûkt as it film-coated tabletmateriaal. Yn ferliking mei tradisjonele coated tabletten lykas sûker-coated tabletten, de coated tabletten hawwe gjin dúdlike foardielen yn maskering de smaak en uterlik, mar harren hurdens en friability , Moisture absorption, disintegration, coating gewicht winst en oare kwaliteit yndikatoaren binne better. De klasse mei lege viskositeit fan dit produkt wurdt brûkt as wetteroplosber filmcoatingmateriaal foar tabletten en pillen, en de hege viskositeitsklasse wurdt brûkt as filmcoatingmateriaal foar organyske solventsystemen. De gebrûkskonsintraasje is normaal 2,0% -20%.
4.2 as bindmiddel en desintegrator
De klasse mei lege viskositeit fan dit produkt kin brûkt wurde as bindmiddel en desintegrator foar tabletten, pillen en korrels, en de klasse mei hege viskositeit kin allinich brûkt wurde as bindmiddel. De dosaasje ferskilt mei ferskate modellen en easken. Yn 't algemien is de hoemannichte bynmiddel brûkt foar droege granulaasjetabletten 5%, en it bedrach fan bindmiddel brûkt foar wiete granulaasjetabletten is 2%.
4.3 As suspending agent
Suspendermiddel is in viskeuze gel-substân mei hydrofiliteit. It brûken fan suspending agent yn suspending agent kin fertrage de sedimintaasje snelheid fan dieltsjes, en it kin wurde hechte oan it oerflak fan dieltsjes om foar te kommen dat de dieltsjes út polymerizing en condensing ta in massa. Suspending aginten spylje in fitale rol yn de produksje fan suspensions. HPMC is in poerbêste ferskaat oan suspending aginten. De kolloïdale oplossing dêryn oplost kin de spanning fan 'e floeistof-fêste ynterface en de frije enerzjy op' e lytse fêste dieltsjes ferminderje, en dêrmei de stabiliteit fan it heterogene dispersionsysteem ferbetterje. Dit produkt is in suspensiefloeibere tarieding mei hege viskositeit taret as suspendermiddel. It hat goede suspending effekt, maklik te redisperse, non-sticky, en fyn flocculated dieltsjes. It gewoane bedrach is 0,5% oant 1,5%.
4.4 Wurdt brûkt as blocker, stadich en kontrolearre release agent en pore-foarmjende agent
De hege-viskositeitsklasse fan dit produkt wurdt brûkt om hydrofiele gelmatrix tabletten mei oanhâldende frijlitting, retarders en aginten foar kontroleare frijlitting te meitsjen foar tabletten mei oanhâldende frijlitting fan mingd materiaal. It hat it effekt fan fertraging fan de frijlitting fan drugs. It gebrûk konsintraasje is 10% ~ 80% (W / W). De klasse mei lege viskositeit wurdt brûkt as poarfoarmjende agint foar formulearringen mei oanhâldende as kontrolearre frijlitting. De inisjele dosis dy't nedich is foar it terapeutyske effekt fan dit type tablet kin fluch berikt wurde, en dan wurdt it oanhâldende as kontroleare frijlittingseffekt útoefene, en de effektive konsintraasje fan medisinen yn it bloed wurdt behâlden yn it lichem. Hypromellose hydratearret om in gellaach te foarmjen as it mei wetter komt. It meganisme fan frijlitting fan de drug út de matrix tablet is benammen de diffusion fan de gel laach en de eroazje fan de gel laach.
4.5 Beskermende lijm brûkt as verdikkingsmiddel en kolloïd
As dit produkt wurdt brûkt as verdikkingsmiddel, is de gewoane konsintraasje 0,45% ~ 1,0%. Dit produkt kin ek fergrutsje de stabiliteit fan de hydrofobe lijm, foarmje in beskermjende kolloïd, foarkomme dieltsje koalesinsje en agglomeraasje, dêrmei inhibiting de formaasje fan sediminten. De gewoane konsintraasje is 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Wurdt brûkt as kapsule materiaal
Meastal is it kapsule shell materiaal fan 'e kapsule benammen gelatine. It produksjeproses fan Ming capsule shell is ienfâldich, mar d'r binne wat problemen en ferskynsels lykas minne beskerming fan focht en soerstof gefoelige medisinen, redusearre drug ûntbining, en fertraging fan desintegraasje fan de kapsule shell by opslach. Dêrom wurdt hypromellose brûkt as ferfanging foar it kapsulemateriaal by de tarieding fan kapsules, wat de foarmberens en gebrûkseffekt fan 'e kapsule ferbettert, en is breed befoardere yn binnen- en bûtenlân.
4.7 As bioadhesive
Bioadhesive technology, de tapassing fan helpstoffen mei bioadhesive polymeren, troch adhering oan 'e biologyske mucosa, fersterkje de kontinuïteit en dichtheid fan it kontakt tusken de tarieding en de mucosa, sadat it medisyn stadichoan wurdt frijlitten en opnomd troch de mucosa om it doel te berikken fan behanneling. It wurdt no in soad brûkt It wurdt brûkt foar de behanneling fan sykten fan 'e neusholte en mûnlinge mucosa. Gastrointestinale bioadhesiontechnology is in nij soarte fan medisynleveringssysteem ûntwikkele yn 'e lêste jierren. It ferlingt net allinich de ferbliuwstiid fan drugspreparaten yn 'e maag-darmkanaal, mar ferbettert ek de kontaktprestaasjes fan' e medisyn mei it selmembraan fan 'e absorptionside en feroaret de fluiditeit fan' e selmembraan. De penetrearjende krêft fan 'e medisyn nei de epitheliale sellen fan' e lytse darm wurdt fersterke, wêrtroch de biobeskikberens fan 'e medisyn ferbettert.
4.8 As aktuele gel
As adhesive tarieding foar hûd hat gel in searje foardielen lykas feiligens, skientme, maklik skjinmeitsjen, lege kosten, ienfâldich tariedingsproses, en goede kompatibiliteit mei medisinen. Yn 'e ôfrûne jierren hat it wiidweidich omtinken krigen en is de ûntwikkeling wurden fan eksterne preparaten fan' e hûd. rjochting.
4.9 As in precipitation inhibitor yn it emulsification systeem
Post tiid: Dec-16-2021