Le blianta beaga anuas, rinneadh athbhreithniú, anailís agus achoimre ar na litríochtaí gaolmhara sa bhaile agus thar lear in ullmhú na n -eiseamal cógaisíochta meitilcellulose (HPMC) le blianta beaga anuas, agus a chur i bhfeidhm in ullmhóidí soladacha, ullmhóidí leachtacha, ullmhóidí scaoilte agus rialaithe, ullmhúcháin capsule, geiltin an gelatin, an gelatin an t -ullmhúcháin scaoilte agus rialaithe rialaithe. Iarratais i réimse na bhfoirmlithe nua amhail foirmlithe greamaitheacha agus bith -bhith -bhithéipeanna. Mar gheall ar an difríocht i meáchan móilíneach coibhneasta agus slaodacht HPMC, tá tréithe agus úsáidí eiblithe, greamaitheachta, ramhrú, slaodacht ag méadú, ag cur ar fionraí, ag glóthú agus ag foirmiú scannán. Úsáidtear é go forleathan in ullmhóidí cógaisíochta agus beidh ról níos mó aige i réimse na n -ullmhóidí. Leis an staidéar domhain ar a chuid airíonna agus ar fheabhsú na teicneolaíochta foirmithe, bainfear úsáid níos forleithne as HPMC i dtaighde ar fhoirmeacha dosage nua agus i gcórais nua seachadta drugaí, rud a chuirfidh forbairt leanúnach na bhfoirmlithe chun cinn.
meitilcellulose hiodrocsapropyl. ullmhóidí cógaisíochta; Expipients cógaisíochta.
Ní hamháin gurb iad na heaspaí cógaisíochta an bonn ábhartha chun ullmhóidí drugaí amh a bhunú, ach freisin a bhaineann le deacracht an phróisis ullmhúcháin, cáilíocht drugaí, cobhsaíocht, sábháilteacht, ráta scaoilte drugaí, modh gníomhaíochta, éifeachtúlacht chliniciúil, agus forbairt nua Foirmeacha dosage agus bealaí nua riaracháin. gaolmhar go dlúth. Is minic a chuireann teacht chun cinn na n -eipipeoirí cógaisíochta nua chun cinn feabhas ar cháilíocht ullmhúcháin agus ar fhorbairt foirmeacha nua dosage. Tá meitilcellulose hiodrocsapróipile (HPMC) ar cheann de na heaspaí cógaisíochta is coitianta sa bhaile agus thar lear. Mar gheall ar a mheáchan agus a shlaodacht mhóilíneach choibhneasta difriúil, tá feidhmeanna ann maidir le eibleacht, ceangal, ramhrú, ramhrú, fionraí, agus gliú. Úsáidtear gnéithe agus úsáidí ar nós téachtadh agus foirmiú scannán go forleathan i dteicneolaíocht chógaisíochta. Déanann an t -alt seo athbhreithniú den chuid is mó ar chur i bhfeidhm meitilcellulose hiodrocsapropyl (HPMC) i bhfoirmlithe le blianta beaga anuas.
1.Airíonna bunúsacha HPMC
Ceallalós meitile hiodrocsapróipile (HPMC), is é C8H15O8- (C10 H18O6) an fhoirmle mhóilíneach, agus is é an mais mhóilíneach choibhneasta thart ar 86 000. ceallalóis. Is féidir é a tháirgeadh ar dhá bhealach: ceann amháin is ea go gcaitear le ceallalós meitile de ghrád oiriúnach le NaOH agus go n -imoibrítear é le ocsaíd próipiléine faoi theocht ard agus brú ard. Caithfidh an t -am imoibriúcháin a bheith fada go leor chun ligean don mheitil agus don hiodrocsapropyl bannaí éitear a fhoirmiú Tá sé ceangailte leis an bhfáinne ainhiodráite de cheallalós i bhfoirm ceallalóis, agus is féidir leis an chéim inmhianaithe a bhaint amach; Is é an ceann eile ná cóireáil a chur ar shnáithín loiscneach ar shnáithín nó ar shnáithín laíon adhmaid, agus ansin freagairt le meatán clóirínithe agus ocsaíd próipiléine i ndiaidh a chéile, agus ansin é a bheachtú tuilleadh. , brúite isteach i bpúdar fíneáil agus aonfhoirmeach nó gráinníní.
Tá dath an táirge seo bán go bán bán, gan bholadh agus gan blas, agus is púdar srutha-shreafa nó snáithíneach é an fhoirm. Is féidir an táirge seo a dhíscaoileadh in uisce chun tuaslagán soiléir collóideach bán a chruthú le slaodacht áirithe. Is féidir leis an bhfeiniméan idir-chomhcheangailte sol-gel tarlú mar gheall ar athrú teochta an tuaslagáin le tiúchan áirithe.
Mar gheall ar an difríocht in ábhar an dá ionadaí seo i struchtúr meitoxy agus hiodrocsapropyl, tá cineálacha éagsúla táirgí le feiceáil. I dtiúchain shonracha, tá tréithe sonracha ag cineálacha éagsúla táirgí. Dá bhrí sin, tá airíonna difriúla ag slaodacht agus ag teocht gheilbh teirmeach agus is féidir iad a úsáid chun críocha éagsúla. Tá rialacháin agus uiríll dhifriúla ag Pharmacopoeia na dtíortha éagsúla: Tá an Pharmacopoeia Eorpach bunaithe ar na gráid éagsúla de shlaodachtaí difriúla agus ar chéimeanna éagsúla ionadú táirgí a dhíoltar sa mhargadh, arna shloinneadh ag gráid móide uimhreacha, agus is é an t -aonad “MPA S S S ”. I Pharmacopoeia na Stát Aontaithe, cuirtear 4 dhigit leis tar éis an ainm cineálach chun ábhar agus cineál gach ionadaí de mheitilcellulose hiodrocsapróipile a léiriú, amhail meitilcellulose hiodrocsapropyl 2208. Céatadán, is ionann an dá dhigit dheireanacha agus an neas -chéatadán de hiodrocsapróipil.
Tá 3 shraith ag meitilcellulose hiodrocsapropyl Calocan's Calocan, eadhon E Series, F Series agus K Series, tá samhlacha éagsúla le roghnú ag gach sraith. Úsáidtear sraith E den chuid is mó mar chótaí scannáin, a úsáidtear le haghaidh sciath táibléid, croíleacáin táibléid dúnta; Baintear úsáid as sraith E, F mar shlaoscóirí agus mar ghníomhairí moillithe scaoilte le haghaidh ullmhóidí oftailmeacha, gníomhairí a chur ar fionraí, tiúsóirí le haghaidh ullmhóidí leachtacha, táibléad agus ceanglóirí gráinníní; Baintear úsáid as sraith K den chuid is mó mar choscairí scaoilte agus mar ábhair mhaitrís glóthach hydrophilic le haghaidh ullmhóidí scaoilte mall agus rialaithe.
I measc na monaróirí baile go príomha tá Fuzhou Uimh. ., Ltd.
2.Buntáistí HPMC
Tá HPMC anois ar cheann de na heaspaí cógaisíochta is mó a úsáidtear sa bhaile agus thar lear, toisc go bhfuil buntáistí ag HPMC nach bhfuil ag sceitheadh eile.
2.1 Tuaslagthacht uisce fuar
Intuaslagtha in uisce fuar faoi bhun 40 ℃ nó 70% eatánól, go bunúsach dothuaslagtha in uisce te os cionn 60 ℃, ach is féidir leis glóthach.
2.2 Támh ceimiceach
Is cineál éitear ceallalóis neamh-ianach é HPMC, níl aon mhuirear ianach ag a réiteach agus ní idirghníomhaíonn sé le salainn mhiotail nó le comhdhúile orgánacha ianach, mar sin ní imoibríonn excipients eile leis le linn an phróisis táirgthe ullmhúcháin.
2.3 Cobhsaíocht
Tá sé réasúnta seasmhach le haigéad agus alcaile araon, agus is féidir é a stóráil ar feadh i bhfad idir pH 3 agus 11 gan athrú suntasach ar shlaodacht. Tá éifeacht frith-mhildew ag an tuaslagán uiscí de HPMC agus coinníonn sé cobhsaíocht slaodachta maith le linn stórála fadtéarmach. Tá cobhsaíocht cháilíochta níos fearr ag na heascairí cógaisíochta a úsáideann HPMC ná iad siúd a úsáideann excipients traidisiúnta (mar shampla dextrin, stáirse, etc.).
2.4 Inoiriúnaitheacht Slaodachta
Is féidir díorthaigh shlaodachta éagsúla de HPMC a mheascadh i gcionmhaireachtaí éagsúla, agus is féidir a shlaodacht a athrú de réir dlí áirithe, agus tá caidreamh líneach maith aige, mar sin is féidir an cion a roghnú de réir na riachtanas.
2.5 Támh meitibileach
Ní dhéantar HPMC a ionsú ná a mheitibiliú sa chorp, agus ní sholáthraíonn sé teas, mar sin is excipient ullmhúcháin cógaisíochta sábháilte é. 2.6 Sábháilteacht Meastar go ginearálta gur ábhar neamhthocsaineach agus neamh-uilíoch é HPMC, is é an dáileog marfach airmheánach do lucha ná 5 g · kg-1, agus is é an dáileog marfach airmheánach do fhrancaigh ná 5. 2 g · kg-1. Tá an dáileog laethúil neamhdhíobhálach don chorp daonna.
3.HPMC a chur i bhfeidhm i bhfoirmlithe
3.1 mar ábhar sciath scannán agus ábhar foirmithe scannán
Ag baint úsáide as HPMC mar ábhar táibléid atá brataithe le scannán, níl aon bhuntáistí soiléire ag an táibléad brataithe maidir leis an mblas agus an chuma a chumhdach i gcomparáid le táibléid thraidisiúnta brataithe ar nós táibléid atá brataithe le siúcra, ach a chruas, a fhrithshláinte, a ionsú taise, a chéim díscaoilte. , Is fearr an meáchan a fháil agus táscairí cáilíochta eile. Úsáidtear grád íseal-slaodacht an táirge seo mar ábhar sciath scannán intuaslagtha in uisce le haghaidh táibléad agus piollaí, agus úsáidtear an grád ard-slatias mar ábhar sciath scannáin do chórais tuaslagóra orgánacha, de ghnáth ag tiúchan de 2% go 20 %.
Zhang Jixing et al. D'úsáid sé an modh dromchla éifeacht chun an foirmiú Premix le HPMC a bharrfheabhsú mar an sciath scannán. Ag glacadh an ábhair a fhoirmíonn scannán HPMC, an méid glycol alcóil agus plasticizer polyvinyl mar fhachtóirí imscrúdaithe, is é neart agus tréscaoilteacht an scannáin agus slaodacht an tuaslagáin sciath scannáin an t-innéacs cigireachta, agus an gaol idir an iniúchadh Déantar cur síos ar innéacs agus ar na fachtóirí cigireachta trí mhúnla matamaitice, agus faightear an próiseas foirmithe is fearr ar deireadh. Is é a thomhaltas faoi seach meitilcellulose gníomhaire a fhoirmíonn scannán-scannán (HPMCE5) 11.88 g, alcól polaivinile 24.12 g, plasticizer polyethylene glycol 13.00 g, agus is é an slaodacht fionraí sciath is fearr ná 20 MPa · S, an t-uafás agus an t-uafás tiúsála is fearr a bhaintear as an scannán a bhaintear as an scannán a bhaintear as an scannán a bhaintear as an scannán a bhaintear as neart an scannáin, . Chuir Zhang Yuan feabhas ar an bpróiseas ullmhúcháin, d'úsáid sé HPMC mar cheanglóir chun ionad sciodair stáirse a athsholáthar, agus d'athraigh sé táibléad Jiahua go dtí táibléid atá brataithe le scannáin chun caighdeán a ullmhóidí a fheabhsú, feabhas a chur ar a hygroscopicity, atá éasca le céimnithe, táibléid scaoilte, splinted agus fadhbanna eile, táibléid eile Feabhas a chur ar chobhsaíocht an táibléid. Socraíodh an próiseas foirmithe is fearr trí thurgnaimh orthogonacha, eadhon, ba é an tiúchan sciodair ná 2% HPMC i dtuaslagán eatánóil 70% le linn sciath, agus ba é an t -am corraitheach le linn gránú ná 15 nóiméad. Torthaí Cuireadh feabhas mór ar na táibléid atá brataithe le scannáin Jiahua a d'ullmhaigh an próiseas nua agus an t-oideas i gcuma, am díscaoilte agus croí-chruas ná iad siúd a tháirgtear leis an bpróiseas bunaidh ar oideas, agus cuireadh feabhas mór ar ráta cáilithe na dtáibléad scannán-brataithe. shroich níos mó ná 95%. D'úsáid Liang Meiyi, Lu Xiaohui, etc. hiodrocsapropyl meitilcellulose mar an t-ábhar foirmithe scannáin chun an táibléad suiteála patinae agus an táibléad suímh matrine a ullmhú, faoi seach. tionchar a imirt ar scaoileadh drugaí. D'ullmhaigh Huang Yunran táibléad suiteála fola Dragon, agus chuir sé HPMC i bhfeidhm ar an tuaslagán brataithe den chiseal at, agus ba é a mhais -chodán ná 5%. Is féidir a fheiceáil gur féidir HPMC a úsáid go forleathan i gcóras seachadta drugaí atá dírithe ar idirstad.
Ní hamháin gur ábhar sciath scannán den scoth é meitilcellulose hiodrocsapróipil, ach is féidir é a úsáid freisin mar ábhar foirmithe scannán i bhfoirmlithe scannán. Déantar Wang Tongshun etc. a bharrfheabhsú chun an scannán ilchodach béil a chur ar oideas, le solúbthacht, aonfhoirmeacht, réidh, trédhearcacht an ghníomhaire scannáin mar innéacs imscrúdaithe, is é PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g agus 6.0 g de Comhlíonann glycol próipiléine na riachtanais a bhaineann le scaoileadh mall agus sábháilteacht, agus is féidir é a úsáid mar oideas ullmhúcháin an scannáin ilchodach.
3.2 mar cheanglóir agus mar dhíscaoileadh
Is féidir an grád slaodachta íseal den táirge seo a úsáid mar cheanglóir agus díscaoileadh le haghaidh táibléad, pills agus gráinníní, agus ní féidir an grád ard -slaodachta a úsáid ach mar cheanglóir. Athraíonn an dosage le samhlacha agus riachtanais éagsúla. Go ginearálta, is é 5%an dáileog ceanglóra le haghaidh táibléad gránú tirim, agus is é 2%an dáileog ceanglóra le haghaidh táibléad gránú fliuch.
Scrúdaigh Li Houtao et al ceanglóir táibléad Tinidazole. Rinneadh imscrúdú ar 8% polaivinylpyrrolidone (PVP-K30), síoróip 40%, sciodair stáirse 10%, 2.0% hiodrocsapropyl meitilcellulose K4 (HPMCK4M), 50% eatánól mar ghreamaitheacht táibléad tinidazole ar a seal. Ullmhú táibléad Tinidazole. Rinneadh comparáid idir na hathruithe cuma ar tháibléid shoiléire agus tar éis sciath, agus tomhaiseadh an t -uafás, an chruas, an teorainn ama díscaoilte agus ráta díscaoilte táibléad oideas éagsúla. Torthaí Bhí na táibléid a d'ullmhaigh 2.0% meitilcellulose hiodrocsapróipil snasta, agus fuair an tomhas friothálach aon chipping imeall agus feiniméan coirnéil, agus tar éis sciath, bhí an cruth táibléid críochnaithe agus bhí an chuma go maith. Dá bhrí sin, baineadh úsáid as táibléad tinidazole a ullmhaíodh le 2.0% HPMC-K4 agus 50% eatánól mar cheanglóirí. Rinne Guan Shihai staidéar ar an bpróiseas foirmithe de tháibléid fuckanning, scrúdaigh sé na greamacháin, agus scrúdaigh sé 50% eatánól, greamaigh 15% stáirse, 10% PVP agus tuaslagáin eatánóil 50% le comhbhrúiteacht, réidh, agus friotháil mar tháscairí meastóireachta. , Tuaslagán 5% CMC-NA agus 15% HPMC (5 MPa). Torthaí na bileoga a d'ullmhaigh 50% eatánól, greamaigh stáirse 15%, tuaslagán 10% PVP 50% agus 5% ag CMC-NA, bhí dromchla réidh ag CMC-NA, ach droch-chomhbhrúiteacht agus cruas íseal, nach bhféadfadh freastal ar riachtanais an sciath; Réiteach 15% HPMC (5 MPa), tá dromchla an táibléid réidh, tá an fhrithshláinte cáilithe, agus tá an comhbhrúiteacht go maith, ar féidir leis freastal ar riachtanais an sciath. Dá bhrí sin, roghnaíodh HPMC (5 MPa) mar an ghreamaitheach.
3.3 mar Ghníomhaire Fionraí
Baintear úsáid as grád ard-shlaodachta an táirge seo mar ghníomhaire ar fionraí chun ullmhú leachtach de chineál fionraí a ullmhú. Tá éifeacht mhaith ar fionraí aige, is furasta é a athdhíriú, ní chloíonn sé leis an mballa, agus tá cáithníní flocasúcháin mín aige. Is é an gnáthdháileog ná 0.5% go 1.5%. Song Tian et al. Ábhair pholaiméirí a úsáidtear go coitianta (meitilcellulose hiodrocsapropyl, carboxymethylcellulose sóidiam, povidone, guma xanthan, meitilcellulose, etc.) mar ghníomhairí a chur ar fionraí chun racecadotril a ullmhú. Fionraí tirim. Tríd an gcóimheas toirt dríodair de fhionraí difriúla, breathnaíodh an t -innéacs ath -inúsáidteachta, agus an rheology, slaodacht fionraí agus moirfeolaíocht micreascópach, agus rinneadh imscrúdú ar chobhsaíocht na gcáithníní drugaí faoin turgnamh luathaithe. Torthaí Bhí próiseas simplí agus cobhsaíocht mhaith ag an bhfionraí tirim a ullmhaíodh le 2% HPMC mar an gníomhaire fionraí.
I gcomparáid le ceallalós meitile, tá na tréithe a bhaineann le tuaslagán níos soiléire ag ceallalós meitile hiodrocsapróipile, agus níl ach méid an-bheag de shubstaintí snáithíneacha neamhshrianta ann, mar sin úsáidtear HPMC go coitianta freisin mar ghníomhaire fionraí in ullmhóidí oftailmeacha. Liu Jie et al. Úsáidte HPMC, ceallalós hiodrocsapróipile (HPC), carbomer 940, glycol poileitiléin (PEG), sóidiam hyaluronate (HA) agus an teaglaim de HA/HPMC mar ghníomhairí fionraí chun sonraíochtaí difriúla a ullmhú le haghaidh fionraí ophtailmeach ciclovir, séanadh cóimheas cóimheasa, cóimheas poptispesspations, redispesspations, dríodair. Roghnaítear iad mar na táscairí cigireachta chun an gníomhaire fionraí is fearr a scagadh. Taispeánann na torthaí go n -ullmhaíonn an fhionraí oftailmeach acyclovir a d'ullmhaigh 0.05% ha agus 0.05% HPMC mar an gníomhaire ar fionraí, is é an cóimheas toirt dríodair ná 0.998, tá méid na gcáithníní aonfhoirmeach, tá an athdhearbhú go maith, agus tá an t -ullmhúchán méaduithe ar ghnéas cobhsaí.
3.4 Mar ghníomhaire scaoilte, mall agus rialaithe agus gníomhaire pore-fhoirmithe
Baintear úsáid as grád ard-shliocht an táirge seo chun maitrís glóthach hydrophilic a ullmhú táibléad scaoilte, bacadóirí agus gníomhairí scaoilte rialaithe de mhaitrís mheasctha ábhartha táibléad scaoilte, agus tá éifeacht aige le moill a chur ar scaoileadh drugaí. Is é a thiúchan ná 10% go 80%. Baintear úsáid as gráid íseal-slaodachta mar phóirgíní le haghaidh ullmhóidí scaoilte nó scaoilte rialaithe. Is féidir an dáileog tosaigh a theastaíonn le haghaidh éifeacht theiripeach na dtáibléad sin a bhaint amach go tapa, agus ansin cuirtear an éifeacht scaoilte nó scaoilte rialaithe i bhfeidhm, agus coinnítear an tiúchan éifeachtach drugaí fola sa chorp. . Tá meitilcellulose hiodrocsapropyl hiodráitithe chun ciseal glóthach a dhéanamh nuair a bhuaileann sé le huisce. Áirítear leis an meicníocht a bhaineann le scaoileadh drugaí ón táibléad maitrís go príomha idirleathadh an chiseal glóthach agus creimeadh an chiseal glóthach. D'ullmhaigh Jung Bo Shim et al táibléad scaoilte Snoite Snoite le HPMC mar ábhar scaoilte leanúnach.
Úsáidtear meitilcellulose hiodrocsapropyl go forleathan freisin sna táibléid mhaitrís scaoilte de leigheas traidisiúnta na Síne, agus úsáidtear an chuid is mó de na comhábhair ghníomhacha, páirteanna éifeachtacha agus ullmhóidí aonair de leigheas traidisiúnta na Síne. Liu Wen et al. D'úsáid sé meitilcellulose hiodrocsapróipile 15% mar an t-ábhar maitríse, 1% lachtós agus 5% ceallalóis microcrystalline mar líontóirí, agus d'ullmhaigh Jingfang Taohe Chengqi decoction i maitrís bhéil táibléid scaoilte. Is é an tsamhail an chothromóid Higuchi. Tá an córas comhdhéanamh foirmle simplí, tá an t -ullmhúchán éasca, agus tá na sonraí scaoilte réasúnta seasmhach, a chomhlíonann riachtanais an chógasópóip Síneach. Tang Guanguang et al. D'úsáid sé saponins iomlán Astragalus mar dhruga eiseamláireach, ullmhaíodh táibléad maitrís HPMC, agus scrúdaigh siad na tosca a théann i bhfeidhm ar scaoileadh drugaí ó chodanna éifeachtacha leigheas traidisiúnta na Síne i dtáibléid mhaitrís HPMC. De réir mar a mhéadaigh an dáileog de HPMC, tháinig laghdú ar scaoileadh astragaloside, agus bhí gaol beagnach líneach ag céatadán scaoilte an druga le ráta díscaoilte an mhaitrís. Sa táibléad maitrís HPROMELLOSE HPMC, tá gaol áirithe idir scaoileadh an chuid éifeachtach den leigheas traidisiúnta Síneach agus an dáileog agus an cineál HPMC, agus tá próiseas scaoilte an mhonaiméir cheimiceach hydrophilic cosúil leis. Ní hamháin go bhfuil meitilcellulose hiodrocsapropyl oiriúnach do chomhdhúile hydrophilic, ach freisin do shubstaintí neamh-hiodrálacha. D'úsáid Liu Guihua 17% meitilcellulose hiodrocsapropyl (HPMCK15M) mar an t-ábhar maitrís scaoilte, agus d'ullmhaigh sé táibléad maitríse scaoilte Tianshan Xuelian trí mhodh fliuch agus táibléad. Bhí an éifeacht scaoilte leanúnach soiléir, agus bhí an próiseas ullmhúcháin cobhsaí agus indéanta.
Ní hamháin go gcuirtear meitilcellulose hiodrocsapropyl i bhfeidhm ar na táibléid mhaitrís scaoilte de na comhábhair ghníomhacha agus ar chodanna éifeachtacha de leigheas traidisiúnta na Síne, ach freisin a úsáidtear níos mó agus níos mó in ullmhóidí cumaisc leigheas traidisiúnta na Síne. Wu Huichao et al. D'úsáid ceallalós meitile hiodrocsapróipile 20% (HPMCK4M) mar ábhar maitríse, agus d'úsáid sé an modh comhbhrúite púdair chun an táibléad maitrís glóthach hydrophilic Yizhi a ullmhú a d'fhéadfadh an druga a scaoileadh go leanúnach agus ar feadh 12 uair an chloig. Baineadh úsáid as Saponin RG1, Ginsenoside RB1 agus Panax Notoginseng Saponin R1 mar tháscairí meastóireachta chun an scaoileadh in vitro a imscrúdú, agus feistíodh an chothromóid scaoilte drugaí chun staidéar a dhéanamh ar an meicníocht scaoilte drugaí. Torthaí Bhí an mheicníocht scaoilte drugaí i gcomhréir leis an gcothromóid cinéiteach nialais agus an chothromóid Ritger-Peppas, inar scaoileadh an geniposide trí idirleathadh neamh-fick, agus scaoileadh na trí chomhpháirt i Panax Noginseng le creimeadh cnámharlaigh.
3.5 Glue Cosanta mar Thiúsóir agus Colloid
Nuair a úsáidtear an táirge seo mar thiúsóir, is é 0.45% go 1.0% an gnáth -thiúchan céatadáin. Féadann sé cobhsaíocht an gliú hidreafóbach a mhéadú freisin, collóideach cosanta a chruthú, cáithníní a chosc ó chomhtháthú agus ó cheirtleáil, rud a chuireann cosc ar fhoirmiú dríodar. Is é a thiúchan coiteann céatadáin 0.5% go 1.5%.
Wang Zhen et al. D'úsáid mé an modh deartha turgnamhach l9 orthogonal chun an próiseas ullmhúcháin de enema carbóin gníomhachtaithe leighis a fhiosrú. Is iad na coinníollacha próisis is fearr chun ceallalós carboxymethyl sóidiam 0.5% 0.5% a úsáid (tá grúpa methoxyl 23.0% i HPMC i HPMC i HPMC Cobhsaíocht charbóin ghníomhachtaithe íocshláinte. Zhang Zhiqiang et al. D'fhorbair sé glóthach ophthalmic levofloxacin hidreaclóiríd levofloxacin pH le héifeacht scaoilte leanúnach, ag baint úsáide as carbopol mar mhaitrís glóthach agus meitilipleose hiodrocsapropyl mar an gníomhaire ramhraithe. Ar deireadh thiar is é an t -oideas is fearr trí thurgnamh, an t -oideas is fearr is féidir a fháil ná levofloxacin hidreaclóiríd 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, meitilcellulose hiodrocsapropyl (E50 LV) 20 g, fosfáit hidrigine disodium 0.35 g, aigéad fosfarach 0.45 g de sóidiam dihydrogen, 0.50 g de sóidiam g de sóidiam g de chlochide gloride 0.45 G de sóidiam de chlochide de sóidiam g de sóidiam g de sóidiam g de sóidiam g de sóidiam g de sóidiam de chicil de chiciam g de sóidiam g, de sóidiam fosfaic. , 0.03 g de pharaben eitile, agus cuireadh uisce leis chun 100 ml a dhéanamh. Sa tástáil, scrúdaigh an t -údar an tsraith meitilcellulose meitilcellulose hiodrocsapropyl de chuid Company Company le sonraíochtaí éagsúla (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) chun tiúsóirí a ullmhú le comhchruinnithe éagsúla, agus an toradh roghnaithe HPMC E50 LV mar an tiúsóir. Thiúsóir le haghaidh glóthacha toirtiúla hidreaclóiríd levofloxacin pH-íogair.
3.6 mar ábhar capsule
De ghnáth, is geilitín den chuid is mó é an t -ábhar sliogán capsule de chapsúil. Tá próiseas táirgthe an bhlaosc capsule simplí, ach tá roinnt fadhbanna agus feiniméin ar nós drochchosaint i gcoinne drugaí taise agus ocsaigine-íogair, laghdaítear díscaoileadh drugaí, agus díscaoileadh moillithe an bhlaosc capsule le linn stórála. Dá bhrí sin, úsáidtear meitilcellulose hiodrocsapropyl mar mhalairt ar chapsúil geilitín chun capsúil a ullmhú, a fheabhsaíonn an inmharthanacht déantúsaíochta capsule agus an éifeacht úsáide, agus a cuireadh chun cinn go forleathan sa bhaile agus thar lear.
Ag baint úsáide as theophylline mar dhruga rialaithe, Podczeck et al. fuarthas amach go raibh an ráta díscaoilte drugaí de chapsúil le sliogáin meitilcellulose hiodrocsapropyl níos mó ná ráta capsúil geilitín. Is é an chúis atá leis an anailís ná gurb é díscaoileadh HPMC ná díscaoileadh an chapsúil ar fad ag an am céanna, agus is é díscaoileadh an chapsúil geilitín ná díscaoileadh an struchtúir líonra ar dtús, agus ansin díscaoileadh an chapsule iomlán, mar sin an t Tá capsule HPMC níos oiriúnaí do sliogáin chapsúil le haghaidh foirmlí scaoilte láithreach. Chiwele et al. Chomh maith leis sin fuarthas conclúidí comhchosúla agus rinne siad comparáid idir an díscaoileadh geilitín, glycol geilitín/poileitiléin agus sliogáin HPMC. Léirigh na torthaí gur díscaoileadh sliogáin HPMC go tapa faoi choinníollacha éagsúla pH, agus go bhfuil tionchar mór ag coinníollacha éagsúla pH ar chapsúil geilitín. Tang Yue et al. Scrúdaigh sé cineál nua de bhlaosc capsúil le haghaidh córas iompróra púdair thirim drugaí ísealdháileoige. I gcomparáid leis an mblaosc capsule de mheitilcellulose hiodrocsapropyl agus an bhlaosc capsule geilitín, rinneadh imscrúdú ar chobhsaíocht an bhlaosc capsule agus airíonna an phúdair sa bhlaosc faoi choinníollacha difriúla, agus rinneadh an tástáil fhréamhaithe. Taispeánann na torthaí, i gcomparáid le capsúil geilitín, go bhfuil sliogáin capsule HPMC níos fearr i gcobhsaíocht agus i gcosaint púdair, go bhfuil friotaíocht taise níos láidre acu, agus go bhfuil siad níos ísle ná sliogáin chapsúil geilitín, mar sin tá sliogáin capsule HPMC níos oiriúnaí do chapaillíní le haghaidh ionchorprú púdar tirim.
3.7 mar bhith -bhithéiteach
Úsáideann teicneolaíocht bith -bhithmhéide excipients le polaiméirí bith -ghreamaitheacha. Trí chloí leis an mhúcóis bhitheolaíoch, cuireann sé le leanúnachas agus le déine na teagmhála idir an t -ullmhúchán agus an mhúcóis, ionas go scaoileann an mhúcóis an druga go mall chun cuspóir na cóireála a bhaint amach. Úsáidtear é go forleathan faoi láthair. Déileáil le galair an chonair gastrointestinal, an vagina, an mhúcóis bhéil agus na codanna eile.
Is córas seachadta drugaí nua é an teicneolaíocht bith -bhith -ghasta a forbraíodh le blianta beaga anuas. Ní hamháin go gcuireann sé leis an am cónaithe a bhaineann le hullmhúcháin drugaí sa chonair gastrointestinal, ach feabhsaíonn sé freisin an fheidhmíocht teagmhála idir an druga agus an cill -scannán ag an suíomh ionsúcháin, athraíonn sé so -athraitheacht an chill -scannáin, agus déanann sé treá an druga isteach Feabhsaítear na cealla beaga intestinal epithelial, rud a fheabhsaíonn bith -infhaighteacht an druga. Wei Keda et al. Scrúdaigh an croí-oideas táibléid leis an dáileog de HPMCK4M agus Carbomer 940 mar fhachtóirí imscrúdaithe, agus d'úsáid sé gléas bith-bhithmhéide féin-dhéanta chun an fórsa scamhadh idir an táibléad agus an bithfhilm insamhlaithe a thomhas ag cáilíocht an uisce sa mhála plaisteach. , agus ar deireadh thiar roghnaíodh ábhar HPMCK40 agus Carbomer 940 le bheith 15 agus 27.5 mg i limistéar an oideas is fearr de chroíthe táibléad NCAEBT, faoi seach, chun croise tablet NCAEBT greamaitheacht an ullmhúcháin don fhíochán.
Is cineál nua de chóras seachadta drugaí iad ullmhúcháin bhith -bhithmhéide ó bhéal a ndearnadh staidéar níos mó air le blianta beaga anuas. Is féidir le hullmhúcháin bhith -bhithmhéide ó bhéal cloí leis an druga leis an gcuid den chuas ó bhéal a bhfuil tionchar aige air, rud a shíneann am cónaithe an druga sa mhúcóis bhéil, ach a chosnaíonn an mhúcóis ó bhéal freisin. Éifeacht teiripeach níos fearr agus bith -infhaighteacht drugaí feabhsaithe. Xue Xiaoyan et al. optamaithe a optamaíocht ar tháibléid ghreamaitheacha insline ó bhéal, ag baint úsáide as peictin úll, chitosan, carbomer 934p, hiodrocsapropyl meitilcellulose (HPMC K392) agus ailgionáit sóidiam mar ábhair bhitheadúcha, agus reo-thirim chun inslin ó bhéal a ullmhú. Bileog ciseal dúbailte greamaitheach. Tá struchtúr scagach spúinse ag an táibléad greamaitheach ó bhéal ullmhaithe, rud atá fabhrach do scaoileadh inslin, agus a bhfuil ciseal cosanta hidreafóbach aige, ar féidir leis a chinntiú go scaoilfear an druga aontreo agus cailliúint an druga a sheachaint. Hao Jifu et al. Chomh maith leis sin ullmhaíodh coirníní gorm-bhuí paistí bith-bhith-bhith-bhithmheabhair ag baint úsáide as Baiji Glue, HPMC agus Carbomer mar ábhair bhith-bhithmhéide.
I gcórais seachadta drugaí na faighne, baineadh úsáid fhorleathan as teicneolaíocht bith -dhírithe freisin. Zhu Yuting et al. Carbomer (CP) agus HPMC a úsáidtear mar ábhair ghreamaitheacha agus mar mhaitrís scaoilte chun táibléad faighne bith-ghreamaitheach a ullmhú le foirmlithe agus cóimheasa éagsúla, agus thomhais siad a gcéatadán greamaitheachta, greamaitheachta agus céatadán swelling i dtimpeallacht sreabháin shaorga. , scrúdaíodh an t-oideas oiriúnach mar CP-HPMC1: 1, bhí feidhmíocht ghreamaitheachta mhaith ag an mbileog ghreamaitheach ullmhaithe, agus bhí an próiseas simplí agus indéanta.
3.8 mar fhoirmiú tráthúil
Mar ullmhúchán greamaitheach, tá sraith buntáistí ag Gel, mar shampla sábháilteacht, áilleacht, glanadh éasca, costas íseal, próiseas ullmhúcháin simplí, agus comhoiriúnacht mhaith le drugaí. Treo na forbartha. Mar shampla, is foirm dosage nua é Glóthach Transdermal a ndearnadh staidéar níos mó air le blianta beaga anuas. Ní hamháin go seachnóidh sé scriosadh drugaí sa chonair gastrointestinal agus an t-athrú buaic-go-trough ar chomhchruinniú drugaí fola a laghdú, ach tá sé anois ar cheann de na córais éifeachtacha scaoilte drugaí chun fo-iarsmaí drugaí a shárú. .
Zhu Jingjie et al. rinne sé staidéar ar an éifeacht a bhí ag maitrísí éagsúla ar scaoileadh glóthach plastid alcóil scutellarin in vitro, agus a scrúdaíodh le carbomer (980NF) agus meitilcellulose hiodrocsapróipile (HPMCK15M) mar mhaitrísí glóthach, agus fuair sé scutellarin a bhí oiriúnach do scutellarin. Maitrís glóthach de phlaistigh alcóil. Taispeánann na torthaí turgnamhacha go bhfuil carbomer 1. 0%, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. . Le linn an turgnaimh, fuarthas amach go bhféadfadh HPMC an modh scaoilte drugaí de mhaitrís ghlóthach carbomer a athrú trí chothromóid chinéiteach scaoileadh drugaí a fheistiú, agus d'fhéadfadh 1.0% HPMC feabhas a chur ar 1.0% maitrís carbomer agus 1.5% maitrís carbomer. Is é an chúis atá leis ná go leathnaíonn HPMC níos tapúla, agus go bhfágann an leathnú tapa i luathchéim an turgnaimh an bhearna mhóilíneach den ábhar glóthach carbomer níos mó, rud a chuireann dlús lena ráta scaoilte drugaí. Zhao Wencui et al. Úsáidtear carbomer-934 agus meitilcellulose hiodrocsapróipil mar iompróirí chun glóthach oftailmeach norfloxacin a ullmhú. Tá an próiseas ullmhúcháin simplí agus indéanta, agus cloíonn an cháilíocht le glóthach oftailmeach “Sínis Pharmacopoeia” (eagrán 2010) riachtanais cháilíochta.
3.9 Coscaire deasctha do chóras féin-microemulsing
Is cineál nua de chóras seachadta drugaí ó bhéal é an córas seachadta drugaí féin-microemulsifying (SMEDDS), ar meascán aonchineálach, cobhsaí agus trédhearcach é atá comhdhéanta de dhrugaí, céim ola, eiblitheoir agus comh-emulsifier. Tá comhdhéanamh an oideas simplí, agus tá an tsábháilteacht agus an chobhsaíocht go maith. Maidir le drugaí nach bhfuil intuaslagtha go maith, is minic a chuirtear ábhair polaiméire snáithín intuaslagtha in uisce, amhail HPMC, polaivinylpyrrolidone (PVP), etc. Tuaslagthacht na ndrugaí a mhéadú agus an bith -infhaighteacht a fheabhsú.
Peng Xuan et al. Ullmhaíodh córas seachadta drugaí féin-ionsaitheach silibinin (S-SEDDS). Ola castor hidriginithe oxyethylene (Cremophor RH40), glyceride glycol poileitiléin aigéad caprylic 12% (Labrasol) mar chomh-emulsifier, agus 50 mg · G-1 HPMC. Is féidir le HPMC a chur le SSEDDS silibinin saor in aisce a dhíscaoileadh le tuaslagadh i S-Sedds agus cosc a chur ar silibinin a bheith ag deascadh amach. I gcomparáid le foirmlí traidisiúnta féin-microemulsion, is iondúil go gcuirtear méid níos mó dromchlaí chun cuimsiú drugaí neamhiomlán a chosc. Is féidir le HPMC tuaslagthacht silibinin a choinneáil sa mheán díscaoilte atá sách seasmhach, ag laghdú an eiblithe i bhfoirmlithe féin-microemulsion. Dosage an ghníomhaire.
4.Conclusion
Is féidir a fheiceáil go bhfuil HPMC in úsáid go forleathan mar ullmhóidí mar gheall ar a n-airíonna fisiceacha, ceimiceacha agus bitheolaíocha, ach tá go leor easnamh ag HPMC freisin in ullmhúcháin, mar shampla feiniméan scaoileadh réamh-agus iar-bhur. meitil methacrylate) a fheabhsú. Ag an am céanna, rinne roinnt taighdeoirí imscrúdú ar chur i bhfeidhm teoirice osmotic i HPMC trí táibléad scaoilte carbamazepine agus táibléad scaoilte verapamil hidreaclóiríd a ullmhú chun táibléad scaoilte chun staidéar breise a dhéanamh ar a mheicníocht scaoilte. I bhfocal, tá níos mó agus níos mó taighdeoirí ag déanamh a lán oibre chun HPMC a chur i bhfeidhm níos fearr in ullmhúcháin, agus le staidéar domhain ar a chuid airíonna agus le feabhas a chur ar theicneolaíocht ullmhúcháin, bainfear úsáid níos forleithne as HPMC i bhfoirmeacha nua dosage agus foirmeacha nua dosage. I dtaighde an chórais chógaisíochta, agus ansin forbairt leanúnach na cógaisíochta a chur chun cinn.
Am Post: Deireadh Fómhair-08-2022