Catagóir: ábhair sciath; Ábhar membrane; Ábhair polaiméire faoi rialú luais le haghaidh ullmhóidí scaoilte mall; Gníomhaire cobhsaíochta; Cúnamh fionraí, greamachán táibléid; Gníomhaire greamaitheachta treisithe.
1. Réamhrá an táirge
Is é atá sa táirge seo éitear ceallalóis neamh-ianach, a bhreathnaítear go seachtrach mar phúdar bán, gan boladh agus gan blas, intuaslagtha in uisce agus tuaslagóirí orgánacha is mó, ag at in uisce fuar chun tuaslagán collóideach a ghlanadh nó a mhaolú. Tá gníomhaíocht dromchla, trédhearcacht ard agus feidhmíocht chobhsaí ag an tuaslagán uiscí. Tá maoin ag HPMC le glóthach te. Tar éis téamh, cruthaíonn an tuaslagán uiscí táirge deascadh glóthach, agus ansin tuaslagann sé tar éis an fhuaraithe. Tá teocht glóthach na sonraíochtaí éagsúla difriúil. Athruithe intuaslagthachta le slaodacht, slaodacht zhao íseal, is ea is mó a bhíonn roinnt difríochtaí ag tuaslagthacht, sonraíochtaí difriúla na n -airíonna HPMC, tá tionchar ag luach pH ar HPMC atá tuaslagtha in uisce.
Ba é an teocht dócháin spontáineach, dlús scaoilte, fíor -dlús agus teocht trasdula gloine 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 agus 170 ~ 180 ℃, faoi seach. Tar éis téamh, casann sé donn ag 190 ~ 200 ° C agus dóitear é ag 225 ~ 230 ° C.
Tá HPMC beagnach dothuaslagtha i gclóraform, eatánól (95%), agus éitear dé -eitile, agus tuaslagtha i meascán de eatánól agus clóiríd meitiléine, meascán de mheatánól agus de chlóiríd mheitiléine, agus meascán d'uisce agus d'eatánól. Tá roinnt leibhéal de HPMC intuaslagtha i meascáin aicéatón, clóiríd mheitiléine, agus 2-propanol, chomh maith le tuaslagóirí orgánacha eile.
Tábla 1: Táscairí Teicniúla
tionscadal
Tomhsaire,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Methoxy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hiodrocsapropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Teocht glóthach ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Slaodacht MPA s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Meáchain caillteanas tirim %
5.0 nó níos lú
Iarmhar a dhó %
1.5 nó níos lú
pH
4.0-8.0
Miotal trom
20 nó níos lú
armenaic
2.0 nó níos lú
2. Gnéithe Táirgí
2.1 Déantar meitilcellulose hiodrocsapropyl a thuaslagadh in uisce fuar chun tuaslagán collóideach slaodach a dhéanamh. Chomh fada agus a chuirtear é le huisce fuar agus go bhfuil sé beagán corraithe, is féidir é a dhíscaoileadh i dtuaslagán trédhearcach. A mhalairt ar fad, tá sé dothuaslagtha go bunúsach in uisce te os cionn 60 ℃ agus ní féidir leis ach swell. Agus tú ag ullmhú tuaslagán uiscí hiodrocsapropyl methicellulose, is fearr cuid de hiodrocsapropyl methicellulose a chur leis i méid áirithe uisce, corraigh go bríomhar, téite go 80 ~ 90 ℃, agus ansin cuir an hiodrocsapróipil atá fágtha leis an uisce fuar, agus bain úsáid as an uisce fuar le cur leis an uisce le cur leis an uisce le cur leis an uisce le cur leis an uisce fuar, agus an t -uisce a chur leis an uisce fuar go dtí an t -uisce fuar, agus an t -uisce fuar a chur leis an uisce le hiodrocsapylse, go dtí an méid riachtanach.
2.2 Is éitear ceallalóis neamh-ianach é meitilcellulose hiodrocsapropyl, ní bhíonn muirear ianach ag a thuaslag Táirgeadh.
2.3 Tá frith-íogaireacht láidir ag meitilcellulose hiodrocsapropyl, agus leis an méadú ar chéim ionadaíochta i struchtúr móilíneach, cuirtear leis an bhfrith-íogaireacht freisin. Tá caighdeán níos cobhsaí ag drugaí a úsáideann HPMC mar excipients laistigh den tréimhse éifeachtach ná drugaí ag baint úsáide as excipients traidisiúnta eile (stáirse, dextrin, siúcra púdraithe).
2.4 Tá meitilcellulose hiodrocsapropyl támh meitibileach. Mar excipient cógaisíochta, ní dhéantar é a mheitibiliú ná a ionsú, mar sin ní sholáthraíonn sé teas i ndrugaí agus i mbia. Tá infheidhmeacht uathúil aige maidir le luach calrach íseal, drugaí saor ó shalann, neamh-ailléirgineacha agus bia do dhiaibéitigh.
Tá 2.5hpmc réasúnta seasmhach le haigéid agus le bunáiteanna, ach má sháraíonn an pH 2 ~ 11 agus má théann an teocht níos airde nó an t -am stórála níos faide i bhfeidhm air, laghdóidh sé an méid aibíochta.
2.6 Is féidir le tuaslagán uiscí meitilcellulose hydroxypropyl gníomhaíocht dromchla a sholáthar, ag taispeáint luachanna measartha dromchla agus teannas idirphearsanta. Tá eibleacht éifeachtach aige sa chóras dhá chéim agus is féidir é a úsáid mar chobhsaitheoir éifeachtach agus collóideach cosanta.
2.7 Tá airíonna den scoth ag baint le tuaslagán uiscí meitilcellulose hydroxypropyl, agus is ábhar sciath maith é le haghaidh táibléad agus pills. Tá an membrane a chruthaíonn sé gan dath agus diana. Má chuirtear gliocról leis, is féidir a phlaisteacht a mhéadú. Tar éis cóireála dromchla, tá an táirge scaipthe in uisce fuar, agus is féidir an ráta díscaoilte a rialú tríd an timpeallacht pH a athrú. Úsáidtear é in ullmhóidí a scaoiltear go mall agus in ullmhóidí brataithe le chéile.
3. Feidhmchlár Táirgí
3.1. A úsáidtear mar ghníomhaire greamaitheach agus díscaoilte
Úsáidtear HPMC chun an díscaoileadh drugaí a chur chun cinn agus is féidir méid na n -iarratas scaoilte a dhíscaoileadh go díreach i dtuaslagóir mar shlaodacht ghreamaitheach, íseal de HPMC tuaslagtha in uisce chun tuaslagán collóideach greamaitheach, táibléad, pills, gráinníní ar an ngreamaitheach agus an díghrádú a fhoirmiú agus a dhíspreagadh Gníomhaire, agus an slaodacht ard le haghaidh gliú, ní úsáideann sé ach mar gheall ar an gcineál difriúil agus na riachtanais dhifriúla, is é an ginearálta ná 2% ~ 5%.
Tuaslagán uiscí HPMC agus tiúchan áirithe eatánóil chun ceanglóir ilchodach a dhéanamh; Sampla: Baineadh úsáid as tuaslagán uiscí 2% HPMC le tuaslagán eatánóil 55% chun capsúil amoxicillin a mhilleadh, ionas gur mhéadaigh meán -díscaoileadh capsúil amoxicillin ó 38% go 90% gan HPMC.
Is féidir HPMC a dhéanamh as greamachán ilchodach le tiúchan difriúil de sciodar stáirse tar éis an díscaoilte; Mhéadaigh díscaoileadh táibléad erythromycin-brataithe ó 38.26% go 97.38% nuair a cuireadh 2% HPMC agus 8% le chéile.
2.2. Déan ábhar sciath scannáin agus ábhar foirmithe scannán
Tá na tréithe seo a leanas ag HPMC mar ábhar sciath intuaslagtha in uisce: slaodacht tuaslagáin mheasartha; Tá an próiseas brataithe simplí; Dea -scannán ag cruthú maoine; Is féidir cruth an phíosa a choinneáil, ag scríobh; Is féidir a bheith taisproof; Is féidir le dath, blas ceartúcháin a dhath. Úsáidtear an táirge seo mar sciath scannán intuaslagtha in uisce le haghaidh táibléad agus piollaí le slaodacht íseal, agus le haghaidh sciath scannán neamh-uisce-bhunaithe le slaodacht ard, is é an méid úsáide ná 2%-5%.
2.3, mar ghníomhaire ramhraithe agus gliú cosanta collóideach
Is é HPMC a úsáidtear mar ghníomhaire ramhraithe ná 0.45% ~ 1.0%, is féidir é a úsáid mar thiteann súl agus mar ghníomhaire ramhrú cuimilt saorga; Úsáidtear é chun cobhsaíocht gliú hidreafóbach a mhéadú, cosc a chur ar chomhtháthú na gcáithníní, deascadh, is é an gnáthdháileog ná 0.5% ~ 1.5%.
2.4, mar ábhar bacadóir, ábhar scaoilte mall, gníomhaire scaoilte rialaithe agus gníomhaire pore
Baintear úsáid as samhail slaodachta ard HPMC chun na bacadóirí agus na gníomhairí scaoilte rialaithe a ullmhú de tháibléid scaoilte cnámharlaigh ábhair mheasctha agus táibléad scaoilte cnámharlaigh glóthach hydrophilic. Is gníomhaire pore-as cuimse é an tsamhail íseal-shlaomachta le haghaidh táibléad scaoilte nó scaoilte rialaithe ionas go bhfaightear an dáileog theiripeach tosaigh de tháibléid den sórt sin go tapa, agus ina dhiaidh sin scaoilte nó scaoileadh rialaithe chun tiúchan éifeachtach san fhuil a choinneáil.
2.5. Glóthach agus Maitrís Suppository
Is féidir suppositories hydrogel agus ullmhóidí greamaitheacha gastric a ullmhú trí úsáid a bhaint as an tréith a bhaineann le foirmiú hydrogel a úsáideann HPMC go coitianta in uisce.
2.6 Ábhair ghreamaitheacha bhitheolaíocha
Rinneadh Metronidazole a mheascadh le HPMC agus polycarboxylethylene 934 i meascthóir chun táibléad scaoilte rialaithe bith -ghéar a dhéanamh ina bhfuil 250mg. Léirigh an tástáil díscaoilte in vitro go raibh an t -ullmhúchán in uisce go tapa, agus go raibh an scaoileadh drugaí á rialú ag idirleathadh agus scíthe slabhra carbóin. Léirigh cur i bhfeidhm na n -ainmhithe go raibh airíonna greamaitheachta bitheolaíocha suntasacha ag an gcóras nua scaoilte drugaí chun múcóis sublingual a bhuille.
2.7, mar chúnamh fionraí
Is é atá i slaodacht ard an táirge seo ná cúnamh maith fionraí le haghaidh ullmhóidí leacht fionraí, is é a ghnáthdháileog ná 0.5% ~ 1.5%.
4. samplaí iarratais
4.1 Réiteach Cumhdach Scannán: HPMC 2KG, Talc 2kg, Castor Oil 1000ml, Twain -80 1000ml, Glycol próipiléine 1000ml, 95% eatánól 53000ml, Uisce 47000ml, méid cuí lí. Tá dhá bhealach ann chun é a dhéanamh.
4.1.1 Ullmhú na n -éadaí lí intuaslagtha leachtaithe leachtaithe: Cuir an méid forordaithe HPMC isteach in eatánól 95%, cuir é thar oíche, tuaslaig veicteoir lí eile in uisce (scagaire más gá), cuir an dá réiteach le chéile agus corraigh go cothrom le tuaslagán trédhearcach a chruthú chun tuaslagán trédhearcach a chruthú trédhearcach . Measc 80% den tuaslagán (20% le haghaidh snasaithe) leis an méid forordaithe d'ola castor, Tween-80, agus glycol próipiléine.
4.1.2 Ullmhú lí dothuaslagtha (mar shampla ocsaíd iarainn) sáithíodh leacht leacht HPMC i 95% eatánól thar oíche, agus cuireadh uisce le tuaslagán trédhearcach 2% HPMC a dhéanamh. Tógadh 20% den tuaslagán seo le haghaidh snasú, agus ullmhaíodh an tuaslagán 80% eile agus ocsaíd iarainn trí mhodh meilte leachtach, agus ansin cuireadh méid na gcomhpháirteanna eile ar oideas agus measctha go cothrom le húsáid. Próiseas sciath an leacht sciath: doirt an bhileog gráin isteach sa phota sciath siúcra, tar éis uainíochta, réamhthéitear an t -aer te go 45 ℃, is féidir leat sciath bheathúcháin a spraeáil, rialú sreafa i 10 ~ 15ml/min, tar éis spraeála, lean ort ag tirim Le haer te ar feadh 5 ~ is féidir 10min a bheith as an bpota, cuir isteach sa triomadóir é a thriomú ar feadh níos mó ná 8h.
4.2α-Interferon Súl membrane 50μg de α-interferon tuaslagtha in aigéad hidreaclórach 10ml0.01ml, measctha le 90ml eatánól agus 0.5GHPMC, scagtha, brataithe ar shlat ghloine rothlach, steirilithe ag 60 ℃ agus triomaithe in aer. Déantar an táirge seo in ábhar scannáin.
4.3 táibléad cotrimoxazole (0.4g ± 0.08g) SMZ (80 mogalra) 40kg, stáirse (120 mogalra) 8kg, 3%HPMC tuaslagán uiscí 18-20kg, maignéisiam stearate 0.3kg, TMP (80 mogalra) 8kg, is é an modh ullmhúcháin le go mbeidh an modh ullmhúcháin le go mbeidh an modh ullmhúcháin le go mbeidh an modh ullmhúcháin le go mbeidh an modh ullmhúcháin le modh ullmhúcháin le modh ullmhúcháin. Measc SMZ agus TMP, agus ansin cuir stáirse agus meascán le haghaidh 5min. Le tuaslagán uiscí 3%HPMC réamhdhéanta, ábhar bog, le gránú scáileáin mogalra, triomú, agus ansin le grán iomlán scáileán mogalra, cuir meascán stearate maignéisiam, le babhta 12mm le táibléad stampála focal (SMZCO). Úsáidtear an táirge seo go príomha mar cheanglóir. Ba é 96%/20min díscaoileadh na táibléad.
4.4 Táibléad Píopaí (0.25g) Píopa 80 mogalra 25kg, stáirse (120 mogalra) 2.1kg, méid cuí stearate maignéisiam. Is é an modh táirgthe atá aige ná aigéad píopaoipánach, stáirse, HPMC a mheascadh go cothrom, le hábhar bog eatánóil 20%, grán scáileáin 16 mogalra, tirim, agus ansin 14 scáileán mogalra, móide stearate maignéisiam veicteoir, le focal crios ciorclach 100mm (PPA0.25 PPA0.25 ) táibléad stampála. Le stáirse mar ghníomhaire díscaoilte, níl ráta díscaoilte an táibléid seo níos lú ná 80%/2min, atá níos airde ná táirgí comhchosúla sa tSeapáin.
4.5 cuimilt shaorga HPMC-4000, HPMC-4500 nó HPMC-5000 0.3g, clóiríd sóidiam 0.45G, clóiríd photaisiam 0.37G, Borax 0.19G, 10% tuaslagán amóiniam clorbenzylammonium 0.02ml, uisce curtha le 100ml. Is é a mhodh táirgthe ná HPMC a chuirtear in uisce 15ml, ag 80 ~ 90 ℃ Uisce Iomlán Tóg A, cuir 35ml uisce leis, agus ansin ina bhfuil na comhpháirteanna eile de thuaslagán uiscí 40ml measctha go cothrom, cuir uisce leis an méid iomlán, ansin measctha go cothrom, seas go cothrom , scagachán a dhoirteadh go réidh, scagaigh sé isteach sa choimeádán séalaithe, steiriliú ag 98 ~ 100 ℃ ar feadh 30min, is é sin, tá an pH idir 8.4 ° C agus 8.6 ° C. Úsáidtear an táirge seo le haghaidh easnamh cuimilte, is ionad maith é le haghaidh cuimilte, Nuair a úsáidtear é le haghaidh micreascópacht an tseomra taobh amuigh, is féidir é a mhéadú go cuí an dáileog den táirge seo, tá 0.7% ~ 1.5% oiriúnach.
4.6 Táibléad Scaoilte Rialaithe Meththorphan salann roisín meththorphan salann 187.5mg, lachtós 40.0mg, PVP70.0mg, vapor shilice 10mg, 40.0 mghpmc-603, 40.0mg ~ microcrystalline ptthalate-102 agus magnesium sturate 2.5mg. Ullmhaítear é mar tháibléid de réir gnáthmhodh. Úsáidtear an táirge seo mar ábhar scaoilte rialaithe.
4.7 Maidir le táibléad avantomycin ⅳ, 2149g avantomycin ⅳ Rinneadh monohydrate agus meascán uisce isopropyl 1000ml de 15% (tiúchan maise) eudragitl-100 (9: 1) a chasadh, measctha, gráinnithe, agus triomaithe ag 35 ℃. Rinneadh na gráinníní triomaithe 575g agus 62.5g hiodrocsapropylocellulose E-50 a mheascadh go maith, agus ansin cuireadh aigéad stearic 7.5g agus 3.25g stearate maignéisiam leis na táibléid chun táibléid vanguard mycin ⅳ a fháil. Úsáidtear an táirge seo mar ábhar scaoilte mall.
4.8 NIFEDIPINE gráinníní scaoilte de 1 chuid nifedipine, 3 chuid hiodrocsapróipile meitile ceallalóis agus 3 chuid de cheallalós eitile measctha le tuaslagóir measctha (eatánól: clóiríd mheitiléine = 1: 1), agus cuireadh stáirse arbhair arbhair 8 gcuid arbhair le táirgeadh granules trí mheán-soláthar soláthair ag an soláthar meán-soláthar modh. Ní raibh tionchar ag an athrú pH comhshaoil ar ráta scaoilte drugaí na gráinníní agus bhí sé níos moille ná mar a bhí ag gráinníní a bhí ar fáil ar bhonn tráchtála. Tar éis 12 uair an chloig de riarachán béil, ba é an tiúchan fola daonna ná 12mg/ml, agus ní raibh aon difríocht aonair ann.
4.9 Propranhaol Hidreaclóiríd Scaoileadh Capsule Propranhaol Hydrochloride 60kg, ceallalós microcrystalline 40kg, ag cur uisce 50L leis chun gráinníní a dhéanamh. Rinneadh HPMC1KG agus EC 9kg a mheascadh sa tuaslagóir measctha (clóiríd mheitiléine: meatánól = 1: 1) 200L chun an tuaslagán brataithe a dhéanamh, le ráta sreafa de 750ml/min spraeála ar na cáithníní sféarúla rollta, cáithníní brataithe tríd an méid pore de 1.4 Scáileán mm cáithníní iomlána, agus ansin líontar isteach sa chapsúl cloiche le gnáth -mheaisín líonta capsúil. Tá 160mg de cháithníní sféarúla hidreaclóiríd propranolol i ngach capsúl.
4.10 Ullmhaíodh táibléad cnámharlaigh naprolol HCl trí naprolol HCl a mheascadh: HPMC: CMC-NA ag an gcóimheas 1: 0.25: 2.25. Bhí an ráta scaoilte drugaí gar do ordú nialas laistigh de 12 uair an chloig.
Is féidir drugaí eile a dhéanamh freisin as ábhair chnámharlaigh mheasctha, mar shampla metoprolol: HPMC: CMC-NA de réir: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: HPMC de réir cóimheas 1: 2.8: 2.92. Bhí an ráta scaoilte drugaí gar do ordú nialas laistigh de 12 uair an chloig.
4.11 Ullmhaíodh táibléad cnámharlaigh d'ábhair mheasctha de dhíorthaigh eitiliminosine trí ghnáthmhodh ag baint úsáide as meascán de ghlóthach shilice micrea-phúdair: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. D'fhéadfaí an druga a scaoileadh le haghaidh 12h in vitro agus in vivo araon, agus bhí comhghaol maith ag an bpatrún scaoilte líneach. De réir thorthaí na tástála cobhsaíochta luathaithe de réir rialacháin FDA go bhfuil saol stórála an táirge seo suas le 2 bhliain.
4.12 HPMC (50MPA · S) (5 chuid), díscaoileadh HPMC (4000 MPa · S) (3 chuid) agus HPC1 i 1000 cuid d'uisce, 60 páirteanna acetaminophen agus 6 pháirt shilice, a cuireadh le homogenizer, agus agus 6 chuid de shilice, agus le homogenizer, agus le homogenizer, agus 4. Spraeáil triomaithe. Tá 80% den phríomh -leigheas sa táirge seo.
4.13 Ríomhadh táibléid chnámharlaigh glóthach hidreafiligh theophylline de réir an mheáchain táibléid iomlán, 18% -35% theophylline, 7.5% -22.5% HPMC, 0.5% lachtós, agus is iondúil go n-ullmhaíodh méid cuí bealaithe hidreafóbacha i dtáibléid scaoilte rialaithe, a d'fhéadfadh a bheith in ann iad a scaoileadh, a d'fhéadfadh a bheith in ann a bheith ina tháibléid scaoilte rialaithe, a d'fhéadfadh Coinnigh an tiúchan fola éifeachtach i gcorp an duine do 12h tar éis riarachán béil.
Am Post: Feabhra-05-2024