1. Bunchineál HPMC
Hypromellose, Ainm an Bhéarla Hydroxypropyl Methylcellulose, ailias HPMC. Is é a fhoirmle mhóilíneach C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, agus tá an meáchan móilíneach thart ar 86,000. Is ábhar leath-shintéiseach é an táirge seo, atá mar chuid den ghrúpa meitile agus cuid den éitear polyhydroxypropyl de cheallalós. Is féidir é a dhéanamh le dhá mhodh: ceann amháin is ea an ceallalós meitile de ghrád oiriúnach le NaOH a chóireáil, agus ansin freagairt le ocsaíd próipiléine faoi theocht ard agus brú ard. Ní mór an t -am imoibriúcháin a choinneáil chun ligean do na grúpaí meitile agus hiodrocsapropyl banna le héitear. Tá an fhoirm ceangailte leis an bhfáinne ainhiodráite de cheallalós, agus is féidir leis an chéim inmhianaithe a bhaint amach; Is é an ceann eile ná cóireáil a chur ar shnáithín nó ar shnáithín laíon adhmaid le sóid loiscneach, agus ansin a fháil trí fhreagairt le meatán clóirínithe agus ocsaíd próipiléine i ndiaidh a chéile, agus ansin scagadh, smidiríní, púdar fíneáil agus aonfhoirmeach nó gráinníní a dhéanamh. Is éagsúlacht de cheallalós plandaí nádúrtha é HPMC, agus is excipient cógaisíochta den scoth é freisin, a bhfuil foinse leathan aige. Faoi láthair, úsáidtear é go forleathan sa bhaile agus thar lear, agus tá sé ar cheann de na heaspaí cógaisíochta leis an ráta úsáide is airde i measc drugaí béil.
Tá dath an táirge seo bán go bán bán, neamhthocsaineach agus gan blas, agus is púdar gráinneach nó snáithíneach, éasca é. Tá sé réasúnta seasmhach faoi nochtadh solais agus taise. Téann sé in uisce fuar chun tuaslagán collóideach bán bán a dhéanamh le méid áirithe slaodachta. Is féidir leis an bhfeiniméan idir-chomhcheangailte sol-gel tarlú mar gheall ar athrú teochta tiúchan áirithe tuaslagáin. Tá sé an -éasca a thuaslagadh in alcól 70% nó i gcéatón démheitil, agus ní dhíscaoilfidh sé in alcól ainhidriúil, clóraform nó ethoxyethane.
Tá cobhsaíocht mhaith ag Hypromellose nuair a bhíonn an pH idir 4.0 agus 8.0, agus is féidir leis a bheith ann idir 3.0 agus 11.0. Tar éis dó a stóráil ar feadh 10 lá ag teocht 20 ° C agus taiseachas coibhneasta de 80%, is é 6.2%an chomhéifeacht ionsúcháin taise de HPMC.
Mar gheall ar an difríocht in ábhar an dá ionadaí i struchtúr hypromellose, meitoxy agus hiodrocsapropyl, tá cineálacha éagsúla táirgí le feiceáil. I dtiúchan sonrach, tá airíonna difriúla ag cineálacha éagsúla táirgí agus tá teocht éagsúla géaraithe teirmeach agus is féidir iad a úsáid chun críocha éagsúla. Tá sonraíochtaí agus abairtí difriúla ag cógaisíocht na dtíortha éagsúla don mhúnla: Tá an Pharmacopoeia Eorpach bunaithe ar na gráid éagsúla de na slaodachtaí éagsúla agus na céimeanna éagsúla a bhaineann leis na táirgí ar an margadh a chur in ionad. Tá sé léirithe ag an ngrád móide uimhir. Is é an t -aonad MPA • s. Tar éis 4 dhigit a chur leis chun ábhar agus cineál gach ionadaí de hypromellose a léiriú, mar shampla, hypromellose 2208, is ionann an chéad dá dhigit agus an neas -chéatadán den ghrúpa meitoxy, is ionann an dá dhigit dheireanacha agus neas -chéatadán hiodrocsapropyl na gcásanna.
2. An modh chun HPMC a dhíscaoileadh in uisce
2.1 Modh Uisce Te
Ós rud é nach ndíscaoileann hypromellose in uisce te, is féidir é a scaipeadh go haonfhoirmeach in uisce te ag an gcéad chéim, agus ansin nuair a fhuaraítear é, déantar cur síos ar dhá mhodh tipiciúla mar seo a leanas:
(1) Cuir an méid riachtanach d'uisce te sa choimeádán agus teas é go dtí thart ar 70 ℃. Cuir an táirge leis de réir a chéile faoi stirring mall. Ag an tús, snámhann an táirge ar dhromchla an uisce, agus ansin cruthaíonn sé sciodar de réir a chéile. Fuaraigh síos an sciodar.
(2) Cuir 1/3 nó 2/3 den mhéid uisce riachtanach isteach sa choimeádán agus déan é a théamh go 70 ° C chun an táirge a scaipeadh chun sciodar uisce te Chun an sciodar uisce te sa sciodar, fuaraigh an meascán tar éis é a chasadh.
2.2 modh measctha púdair
Tá na cáithníní púdair agus na comhábhair phúdair eile de mhéid cothrom nó níos mó scaipthe go hiomlán trí mheascadh tirim, agus ansin cuirtear uisce le tuaslagadh. Ag an am seo, is féidir an hypromellose a dhíscaoileadh gan ceirtleáil.
3. Buntáistí HPMC
3.1 intuaslagthacht uisce fuar
Tá sé intuaslagtha in uisce fuar faoi bhun 40 ° C nó 70% eatánól. Tá sé dothuaslagtha go bunúsach in uisce te os cionn 60 ° C, ach is féidir é a ghreamú.
3.2 táimhe cheimiceach
Is cineál éitear ceallalóis neamh-ianach é Hypromellose (HPMC). Níl aon mhuirear ianach ag a réiteach agus ní idirghníomhaíonn sé le salainn mhiotail ná le comhdhúile orgánacha ianach. Dá bhrí sin, ní imoibríonn excipients eile leis le linn an phróisis ullmhúcháin.
3.3 Cobhsaíocht
Tá sé réasúnta seasmhach le haigéad agus alcaile araon, agus is féidir é a stóráil ar feadh i bhfad idir pH 3 go 1L, agus níl aon athrú soiléir ag a shlaodacht. Tá éifeacht frith-mhúnla ag an tuaslagán uiscí de hypromellose (HPMC) agus is féidir leis cobhsaíocht slaodachta a choinneáil le linn stórála fadtéarmach. Tá cobhsaíocht cháilíochta níos fearr ag na heascairí cógaisíochta a úsáideann HPMC ná iad siúd a úsáideann excipients traidisiúnta (mar shampla dextrin, stáirse, etc.).
3.4 Inoiriúnaitheacht slaodachta
Is féidir díorthaigh éagsúla slaodachta HPMC a mheascadh i gcionmhaireachtaí éagsúla, agus is féidir a shlaodacht a athrú de réir riail áirithe, agus tá caidreamh líneach maith aige, ionas gur féidir é a roghnú de réir na gceanglas.
3.5 táimhe meitibileach
Ní dhéantar HPMC a ionsú ná a mheitibiliú sa chorp, agus ní sholáthraíonn sé calraí, mar sin is excipient sábháilte é le haghaidh ullmhóidí íocshláinte.
3.6 Slándáil
Creidtear go ginearálta gur ábhar neamhthocsaineach agus neamh-uilíoch é HPMC. Is é 5g/kg an dáileog marfach airmheánach do lucha, agus is é 5.2g/kg an dáileog marfach airmheánach do fhrancaigh. Tá an dáileog laethúil neamhdhíobhálach don chorp daonna.
4. HPMC a chur i bhfeidhm in ullmhúcháin
4.1 Úsáidte mar ábhar brataithe scannáin agus mar ábhar foirmithe scannán
Úsáidtear Hypromellose (HPMC) mar an t-ábhar táibléid atá brataithe le scannán. I gcomparáid le táibléid thraidisiúnta brataithe ar nós táibléid atá brataithe le siúcra, níl aon bhuntáistí soiléire ag na táibléid bhrataithe maidir leis an mblas agus an chuma a bheith acu, ach tá a gcruas agus a n-ionsú, ionsú taise, díscaoileadh, gnóthachan meáchain sciath agus táscairí cáilíochta eile níos fearr. Baintear úsáid as grád íseal-slaodacht an táirge seo mar ábhar sciath scannán intuaslagtha in uisce le haghaidh táibléad agus piollaí, agus úsáidtear an grád ard-slateasachta mar ábhar sciath scannáin do chórais tuaslagóra orgánacha. De ghnáth is é an tiúchan úsáide 2.0%-20%.
4.2 mar cheanglóir agus díscaoileadh
Is féidir an grád íseal-slaodachta den táirge seo a úsáid mar cheanglóir agus díscaoileadh le haghaidh táibléad, piollaí, agus gráinníní, agus ní féidir an grád ard-slaodachta a úsáid ach mar cheanglóir. Athraíonn an dosage le samhlacha agus riachtanais éagsúla. Go ginearálta, is é 5%an méid ceanglóra a úsáidtear le haghaidh táibléad gránú tirim, agus is é 2%an méid ceanglóra a úsáidtear le haghaidh táibléad gránú fliuch.
4.3 mar ghníomhaire fionraí
Is substaint fhoirmiú slaodach é an gníomhaire a chur ar fionraí le hidreafiliciúlacht. Is féidir le húsáid gníomhaire fionraí i ngníomhaire a chur ar fionraí luas dríodrú na gcáithníní a mhoilliú, agus is féidir é a cheangal le dromchla na gcáithníní chun cosc a chur ar na cáithníní polaiméiriú agus comhdhlúthú ina mhais. Tá ról ríthábhachtach ag gníomhairí a chur ar fionraí maidir le fionraí a tháirgeadh. Is éagsúlacht iontach de ghníomhairí fionraí é HPMC. Is féidir leis an tuaslagán collóideach a thuaslagadh isteach teannas an chomhéadain leachta-soladach agus an fhuinnimh saor in aisce ar na cáithníní soladacha beaga, rud a fheabhsaíonn cobhsaíocht an chórais scaipthe ilchineálach. Is ullmhúchán leachtach fionraí ard-fairsinge é an táirge seo a ullmhaítear mar ghníomhaire ar fionraí. Tá éifeacht mhaith ar fionraí aige, atá éasca le hathdhéanamh, le cáithníní neamh-ghreamaitheacha, agus floscal. Is é an gnáthmhéid 0.5% go 1.5%.
4.4 Úsáidte mar ghníomhaire scaoilte, mall agus rialaithe agus gníomhaire foirmithe pore
Baintear úsáid as grád ard-slaodacht an táirge seo chun maitrís glóthach hydrophilic a ullmhú táibléad, moilliú agus gníomhairí scaoilte rialaithe le haghaidh táibléad maitríse measctha ábhartha. Tá sé d'éifeacht aige moill a chur ar scaoileadh drugaí. Is é a thiúchan úsáide ná 10% ~ 80% (w /w). Úsáidtear an grád slaodachta íseal mar ghníomhaire foirmithe pore le haghaidh foirmlí scaoilte nó rialaithe. Is féidir an dáileog tosaigh a theastaíonn le haghaidh éifeacht theiripeach an chineáil seo táibléid a bhaint amach go tapa, agus ansin cuirtear an éifeacht scaoilte leanúnach nó rialaithe i bhfeidhm, agus coinnítear an tiúchan éifeachtach drugaí fola sa chorp. Hiodráití hypromellose chun ciseal glóthach a dhéanamh nuair a bhuaileann sé le huisce. Is é an mheicníocht a bhaineann le scaoileadh drugaí ón táibléad maitrís ná idirleathadh an chiseal glóthach agus creimeadh an chiseal glóthach.
4.5 Glue Cosanta a úsáidtear mar thiúsóir agus colloid
Nuair a úsáidtear an táirge seo mar thiúsóir, is é an gnáth -chomhchruinniú ná 0.45%~ 1.0%. Is féidir leis an táirge seo cobhsaíocht an gliú hidreafóbach a mhéadú freisin, collóideach cosanta a chruthú, cosc a chur ar chomhtháthú na gcáithníní agus ar cheirtleáil, rud a chuireann cosc ar fhoirmiú dríodar. Is é an gnáth -chomhchruinniú ná 0.5%~ 1.5%.
4.6 Úsáidte mar ábhar capsule
De ghnáth, is geilitín den chuid is mó é an t -ábhar sliogán capsule den chapsúl. Tá an próiseas táirgthe de bhlaosc capsule Ming simplí, ach tá roinnt fadhbanna agus feiniméin ar nós droch -chosaint taise agus drugaí íogaire ocsaigine, díscaoileadh drugaí laghdaithe, agus moill ar dhíscaoileadh an bhlaosc capsule le linn stórála. Dá bhrí sin, baintear úsáid as hypromellose mar mhalairt ar an ábhar capsúil agus capsúil á n -ullmhú, a fheabhsaíonn an t -inmharthanacht agus an éifeacht úsáide atá ag an capsúl, agus a cuireadh chun cinn go forleathan sa bhaile agus thar lear.
4.7 mar bhith -bhithéiteach
Bioadhesive technology, the application of excipients with bioadhesive polymers, by adhering to the biological mucosa, enhance the continuity and tightness of the contact between the preparation and the mucosa, so that the drug is slowly released and absorbed by the mucosa to achieve the purpose of Cóireáil. Úsáidtear é go forleathan anois go n -úsáidtear é chun galair an chuas sróine agus an mhúcóis ó bhéal a chóireáil. Is cineál nua córais seachadta drugaí é teicneolaíocht bith -bhith -gharbhála a forbraíodh le blianta beaga anuas. Ní hamháin go gcuireann sé leis an am cónaithe a bhaineann le hullmhúcháin drugaí sa chonair gastrointestinal, ach feabhsaíonn sé freisin feidhmíocht teagmhála an druga le cill -scannán an tsuímh ionsúcháin agus athraíonn sé so -athraitheacht an chill -scannáin. Feabhsaítear cumhacht threáite an druga do chealla epithelial an stéig bheag, rud a fheabhsaíonn bith -infhaighteacht an druga.
4.8 mar fhoirmiú tráthúil
Mar ullmhúchán greamaitheach don chraiceann, tá sraith buntáistí ag glóthach mar shábháilteacht, áilleacht, glanadh éasca, próiseas ullmhúcháin simplí, agus comhoiriúnacht mhaith le drugaí. Le blianta beaga anuas, tá aird fhairsing faighte aige agus tá sé anois ina fhorbairt ar ullmhóidí seachtracha craicinn. treo.
4.9 Mar choscóir deasctha sa chóras eiblithe
Iar-am: Nollaig-16-2021