1. Nádúr bunúsach HPMC
Hypromellose, ainm Béarla hydroxypropyl methylcellulose, ailias HPMC. Is é a fhoirmle mhóilíneach C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, agus tá an meáchan móilíneach thart ar 86,000. Is ábhar leathshintéiseach é an táirge seo, atá mar chuid den ghrúpa meitile agus cuid den éitear polyhydroxypropil de cheallalós. Is féidir é a mhonarú trí dhá mhodh: is é ceann amháin ceallalóis meitile de ghrád oiriúnach a chóireáil le NaOH, agus ansin imoibriú le ocsaíd próipiléine faoi theocht ard agus brú ard. Ní mór an t-am imoibrithe a choinneáil chun ligean do na grúpaí meitile agus hiodrocsapróipil nascadh le héitear. Tá an fhoirm ceangailte leis an fáinne anhydroglucose de cheallalós, agus is féidir leis an leibhéal atá ag teastáil a bhaint amach; is é an ceann eile ná línéar cadáis nó snáithín laíon adhmaid a chóireáil le sóid loiscneach, agus ansin a fháil trí imoibriú le meatán clóirínithe agus ocsaíd próipiléine i ndiaidh a chéile, agus ansin scagtha tuilleadh, Pulverize, déan púdar nó granule fíneáil agus aonfhoirmeach. Is éagsúlacht ceallalóis plandaí nádúrtha é HPMC, agus is excipient cógaisíochta den scoth é freisin, a bhfuil foinse leathan aige. Faoi láthair, tá sé in úsáid go forleathan sa bhaile agus thar lear, agus tá sé ar cheann de na excipients cógaisíochta leis an ráta úsáide is airde i measc drugaí ó bhéal.
Tá dath an táirge seo bán go bó Finne, neamh-tocsaineach agus gan blas, agus is púdar gráinneach nó snáithíneach é atá éasca le sreabhadh. Tá sé sách cobhsaí faoi nochtadh éadrom agus taise. Swells sé in uisce fuar chun tuaslagán collóideach bán bó Finne a dhéanamh le méid áirithe slaodachta. Is féidir leis an bhfeiniméan idirchomhshóite sol-glóthach a tharlaíonn mar gheall ar athrú teochta tiúchan áirithe de thuaslagán. Tá sé an-éasca a thuaslagadh in alcól 70% nó cetóin démheitile, agus ní thuaslagfaidh sé in alcól ainhidriúil, clóraform nó eitocsaitéin.
Tá cobhsaíocht mhaith ag Hypromellose nuair a bhíonn an pH idir 4.0 agus 8.0, agus is féidir é a bheith ann go cobhsaí idir 3.0 agus 11.0. Tar éis é a stóráil ar feadh 10 lá ag teocht 20 ° C agus taiseachas coibhneasta 80%, is é 6.2% comhéifeacht ionsú taise HPMC.
Mar gheall ar an difríocht idir ábhar an dá ionadaí i struchtúr hypromellose, methoxy agus hydroxypropil, tá cineálacha éagsúla táirgí le feiceáil. I dtiúchan ar leith, tá slaodacht ar leith ag cineálacha éagsúla táirgí agus tá teocht gelation Teirmeach ann, dá bhrí sin, tá airíonna éagsúla agus is féidir iad a úsáid chun críocha éagsúla. Tá sonraíochtaí agus léirithe éagsúla ag pharmacopoeias na dtíortha éagsúla don mhúnla: Tá an Pharmacopoeia Eorpach bunaithe ar ghráid éagsúla na slaodachta éagsúla agus céimeanna éagsúla ionadú na dtáirgí ar an margadh. Cuirtear in iúl é leis an ngrád móide uimhir. Is é mPa•s an t-aonad. Tar éis 4 dhigit a chur leis chun ábhar agus cineál gach ionadaí de hypromellose a chur in iúl, mar shampla, hypromellose 2208, is ionann an chéad dá dhigit agus thart ar chéatadán grúpa methocsa, is ionann an dá dhigit dheireanacha agus hidroxypropil Céatadán de chásanna.
2.An modh chun HPMC a thuaslagadh in uisce
2.1 Modh uisce te
Ós rud é nach dtuaslagann hypromellose in uisce te, is féidir é a scaipeadh go haonfhoirmeach in uisce te ag an gcéim tosaigh, agus ansin nuair a fhuaraítear é, déantar cur síos ar dhá mhodh tipiciúil mar seo a leanas:
(1) Cuir an méid riachtanach uisce te sa choimeádán agus teas go dtí thart ar 70 ℃. De réir a chéile cuir an táirge faoi stirring mall. Ag an tús, snámhann an táirge ar dhromchla an uisce, agus ansin déanann sé sciodar de réir a chéile. Fuaraigh an sciodar.
(2) Cuir 1/3 nó 2/3 den mhéid riachtanach uisce isteach sa choimeádán agus teas go 70 ° C é chun an táirge a scaipeadh chun sciodar uisce te a ullmhú, agus ansin cuir an méid uisce fuar nó uisce oighir atá fágtha leis. chuig an sciodar uisce te Sa sciodar, fuaraigh an meascán tar éis é a chorraí.
2.2 Modh mheascadh púdar
Déantar na cáithníní púdar agus na comhábhair púdraithe eile de mhéid comhionann nó níos mó a scaipeadh go hiomlán trí mheascadh tirim, agus ansin cuirtear uisce le tuaslagadh. Ag an am seo, is féidir an hypromellose a thuaslagadh gan ceirtleán.
3. Buntáistí HPMC
3.1 Tuaslagthacht uisce fuar
Tá sé intuaslagtha in uisce fuar faoi bhun 40°C nó 70% eatánól. Go bunúsach tá sé dothuaslagtha in uisce te os cionn 60 ° C, ach is féidir é a gelled.
3.2 Táimhe ceimiceach
Is cineál éitear ceallalóis neamh-ianach é Hypromellose (HPMC). Níl aon lucht ianach ag a réiteach agus ní idirghníomhaíonn sé le salainn miotail nó comhdhúile orgánacha ianach. Dá bhrí sin, ní imoibríonn excipients eile leis le linn an phróisis ullmhúcháin.
3.3 Cobhsaíocht
Tá sé sách cobhsaí d'aigéad agus d'alcaile, agus is féidir é a stóráil ar feadh i bhfad idir pH 3 go 1l, agus níl aon athrú soiléir ar a shlaodacht. Tá éifeacht frith-mhúnla ag an tuaslagán uiscí de hypromellose (HPMC) agus féadann sé cobhsaíocht slaodacht maith a choimeád le linn stórála fadtéarmach. Tá cobhsaíocht cháilíochta níos fearr ag na heaspórtálaithe cógaisíochta a úsáideann HPMC ná iad siúd a úsáideann excipients traidisiúnta (cosúil le dextrin, stáirse, etc.).
3.4 Inchoigeartaitheacht slaodachta
Is féidir díorthaigh slaodacht éagsúla HPMC a mheascadh i gcomhréireanna éagsúla, agus is féidir a shlaodacht a athrú de réir riail áirithe, agus tá dea-chaidreamh líneach aige, ionas gur féidir é a roghnú de réir na gceanglas.
3.5 Táimhe meitibileach
Ní dhéantar HPMC a ionsú nó a mheitibiú sa chorp, agus ní sholáthraíonn sé calories, agus mar sin tá sé ina excipient sábháilte d'ullmhóidí míochaineacha.
3.6 Slándáil
Creidtear go ginearálta gur ábhar neamh-tocsaineach agus neamh-irritating é HPMC. Is é 5g/kg an dáileog mharfach airmheánach do lucha, agus is é 5.2g/kg an dáileog mharfach airmheánach do francaigh. Tá an dáileog laethúil neamhdhíobhálach don chorp daonna.
4. Feidhm HPMC in ullmhóidí
4.1 Úsáidtear é mar ábhar sciath scannáin agus ábhar foirmithe scannáin
Úsáidtear Hypromellose (HPMC) mar ábhar táibléid atá brataithe le scannán. I gcomparáid le táibléad brataithe traidisiúnta mar táibléad brataithe siúcra, níl aon buntáistí soiléire ag na táibléid brataithe maidir leis an blas agus an chuma a chumhdach, ach tá a gcruas agus a n-friability, ionsú taise, díscaoileadh, ardú meáchain brataithe agus táscairí cáilíochta eile níos fearr. Úsáidtear grád íseal-slaodachta an táirge seo mar ábhar sciath scannáin intuaslagtha in uisce le haghaidh táibléad agus pills, agus úsáidtear an grád ard-slaodachta mar ábhar sciath scannáin do chórais tuaslagóirí orgánacha. Is é an tiúchan úsáide de ghnáth 2.0% -20%.
4.2 mar ceanglóra agus dícheangail
Is féidir grád slaodachta íseal an táirge seo a úsáid mar ceanglóra agus díshuiteálaí le haghaidh táibléad, pills, agus gráinníní, agus ní féidir an grád ard-slaodachta a úsáid ach mar ceanglóra. Athraíonn an dáileog le samhlacha agus ceanglais éagsúla. Go ginearálta, is é 5% an méid ceanglóra a úsáidtear le haghaidh táibléad gránú tirim, agus is é 2% an méid ceanglóra a úsáidtear le haghaidh táibléad gránú fliuch.
4.3 Mar ghníomhaire fionraíochta
Is substaint glóthach slaodach é gníomhaire fionraí le hidrophilicity. Is féidir le húsáid gníomhaire fionraí i ngníomhaire fionraí luas dríodraithe na gcáithníní a mhoilliú, agus is féidir é a cheangal le dromchla na gcáithníní chun na cáithníní a chosc ó pholaiméiriú agus comhdhlúthú isteach i mais. Tá ról ríthábhachtach ag gníomhairí fionraíochta i dtáirgeadh fionraí. Is éagsúlacht iontach gníomhairí fionraíochta é HPMC. Is féidir leis an tuaslagán collóideach a thuaslagtar isteach ann teannas an chomhéadain leachtach-soladach agus an fuinneamh saor in aisce a laghdú ar na cáithníní beaga soladacha, rud a chuireann le cobhsaíocht an chórais scaipthe ilchineálach. Is ullmhúchán leachtach fionraí ard-slaodachta é an táirge seo a ullmhaítear mar ghníomhaire fionraí. Tá éifeacht fionraí maith aige, cáithníní flocasacha atá éasca le hathdháileadh, neamh-greamaitheach agus fíneáil. Is é an méid is gnách ná 0.5% go 1.5%.
4.4 Úsáidte mar choscóir, gníomhaire scaoileadh mall agus rialaithe agus gníomhaire foirmithe pore
Úsáidtear grád ard-slaodachta an táirge seo chun táibléid scaoilte marthanach maitrís glóthacha hidrofilic, retarders agus oibreáin scaoilte rialaithe a ullmhú le haghaidh táibléad scaoilte marthanach maitrís ábhar measctha. Tá éifeacht aige moill a chur ar scaoileadh drugaí. Is é an tiúchan úsáide ná 10% ~ 80% (W / W). Úsáidtear an grád slaodachta íseal mar ghníomhaire foirmithe pore le haghaidh foirmlithe scaoileadh marthanach nó rialaithe. Is féidir an dáileog tosaigh a theastaíonn le haghaidh éifeacht theiripeach an táibléid seo a bhaint amach go tapa, agus ansin déantar an éifeacht scaoileadh marthanach nó rialaithe a fheidhmiú, agus coinnítear an tiúchan éifeachtach drugaí fola sa chorp. Hiodráití Hypromellose chun ciseal glóthach a fhoirmiú nuair a bhuaileann sé le huisce. Is é an mheicníocht scaoileadh drugaí ón táibléad maitrís go príomha idirleathadh na ciseal glóthach agus creimeadh na ciseal glóthach.
4.5 Gliú cosanta a úsáidtear mar thiúsóir agus colloid
Nuair a úsáidtear an táirge seo mar thiúsóir, is é 0.45% ~ 1.0% an tiúchan is gnách. Is féidir leis an táirge seo freisin cobhsaíocht an gliú hidreafóbach a mhéadú, colloid cosanta a chruthú, comhdhlúthú agus ceirtleán na gcáithníní a chosc, rud a chuireann cosc ar fhoirmiú dríodar. Is é an tiúchan is gnách ná 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Úsáidte mar ábhar capsule
De ghnáth, is é an t-ábhar bhlaosc capsule an capsule den chuid is mó geilitín. Tá próiseas táirgthe bhlaosc capsule Ming simplí, ach tá roinnt fadhbanna agus feiniméin cosúil le cosaint lag ar dhrugaí íogaire taise agus ocsaigine, díscaoileadh laghdaithe drugaí, agus moill ar dhíscaoileadh an bhlaosc capsule le linn stórála. Dá bhrí sin, úsáidtear hypromellose mar ionadach don ábhar capsule in ullmhú capsúil, a fheabhsaíonn éifeacht moldability agus úsáide an capsule, agus tá sé curtha chun cinn go forleathan sa bhaile agus thar lear.
4.7 Mar bhithghreamaitheach
Teicneolaíocht bithghreamaitheach, cur i bhfeidhm excipients le polaiméirí bithghreamaitheach, trí cloí leis an mhúcóis bitheolaíoch, feabhas a chur ar leanúnachas agus tightness an teagmhála idir an ullmhúchán agus an mhúcóis, ionas go mbeidh an druga a scaoileadh go mall agus absorbed ag an mhúcóis chun cuspóir an. cóireáil. Úsáidtear go forleathan é anois Úsáidtear é chun galair an chuas sróine agus an mhúcóis bhéil a chóireáil. Is cineál nua de chóras seachadta drugaí é teicneolaíocht bith-adhesion gastrointestinal a forbraíodh le blianta beaga anuas. Ní hamháin go gcuireann sé síneadh le ham cónaithe ullmhóidí drugaí sa chonair gastrointestinal, ach feabhsaíonn sé freisin feidhmíocht teagmhála an druga le membrane cille an tsuímh ionsúcháin agus athraíonn sé leachtacht an membrane cille. Feabhsaítear cumhacht treáite an druga chuig cealla epithelial an intestine beag, rud a fheabhsaítear bith-infhaighteacht an druga.
4.8 Mar fhoirmiú tráthúla
Mar ullmhúchán greamaitheach do chraiceann, tá sraith buntáistí ag glóthacha cosúil le sábháilteacht, áilleacht, glanadh éasca, costas íseal, próiseas ullmhúcháin simplí, agus comhoiriúnacht mhaith le drugaí. Le blianta beaga anuas, fuair sé aird fhorleathan agus tháinig sé chun bheith ina fhorbairt ullmhóidí seachtracha craiceann. treo.
4.9 Mar choscóir deascadh sa chóras eiblithe
Am postála: Dec-16-2021