Hidroxipropil celulosa, un excipiente farmacéutico, divídese en hidroxipropil celulosa (L-HPC) baixa e hidroxipropil celulosa (H-HPC) de alta hidroxipropil (H-HPC) segundo o contido da súa hidroxiproxia substituínte. L-HPC incha nunha solución coloidal na auga, ten as propiedades de adhesión, formación de películas, emulsificación, etc., e úsase principalmente como axente e aglutinante desintegrante; mentres que o H-HPC é soluble en auga e varios disolventes orgánicos a temperatura ambiente e ten boa termoplasticidade. , Cohesividade e propiedades formadoras de películas, a película formada é dura, brillante e totalmente elástica, e úsase principalmente como material de formación de películas e material de revestimento. Agora introdúcese a aplicación específica de hidroxipropil celulosa en preparativos sólidos.
1. Como desintegrante para preparados sólidos como tabletas
A superficie de partículas cristalinas de hidroxipropil celulosa baixa substituída é desigual, cunha estrutura similar á rocha evidente. Esta estrutura de superficie rugosa non só fai que teña unha superficie máis grande, senón tamén cando se comprime nunha tableta xunto con drogas e outros excipientes, fórmanse numerosos poros e capilares no núcleo da tableta, de xeito que o núcleo da tableta poida aumentar a humidade A taxa de absorción e a absorción de auga aumentan o inchazo. UsandoL-HPCComo un excipiente pode facer que a tableta se desintegra rapidamente nun po uniforme e mellore significativamente a desintegración, a disolución e a biodisponibilidade da tableta. Por exemplo, o uso de L-HPC pode acelerar a desintegración de comprimidos de paracetamol, comprimidos de aspirina e comprimidos de clorfeniramina e mellorar a taxa de disolución. A desintegración e a disolución de fármacos mal solubles como os comprimidos de ofloxacina con L-HPC, xa que os desintegrantes foron mellores que os que tiñan PVPP reticulado, CMC-NA reticulado e CMS-NA como desintegrantes. O uso de L-HPC como desintegrante interno dos gránulos nas cápsulas é beneficioso para a desintegración dos gránulos, aumenta a superficie de contacto entre o medicamento e o medio de disolución, promove a disolución do medicamento e mellora a biodisponibilidade. Preparacións sólidas de liberación inmediata representadas por preparados sólidos que se desintegran rápidamente e preparacións sólidas que disolve instantáneas teñen efectos de acción rápida e que se disolve a instantánea, a alta biodisponibilidade, a irritación da droga reducida ao esófago e o tracto gastrointestinal, e son convenientes para tomar e ter un bo cumprimento. e outras vantaxes, ocupando unha posición importante no campo da farmacia. O L-HPC converteuse nun dos excipientes máis importantes para preparados sólidos de liberación inmediata debido á súa forte hidrofilicidade, higroscopicidade, expansibilidade, curto tempo de histéresis para a absorción de auga, velocidade de absorción de auga rápida e saturación de absorción de auga rápida. É un desintegrante ideal para os comprimidos desintegrando por vía oral. Os comprimidos desintegrantes por oralmente paracetamol preparáronse con L-HPC como desintegrantes, e os comprimidos desintegráronse rapidamente dentro dos 20 anos. O L-HPC úsase como desintegrante para as tabletas e a súa dosificación xeral é do 2%ao 10%, principalmente do 5%.
2. Como ligante para preparados como tabletas e gránulos
A estrutura áspera de L-HPC tamén fai que teña un maior efecto mosaico con drogas e partículas, o que aumenta o grao de cohesión, e ten un bo rendemento de moldeo de compresión. Despois de ser presionado en tabletas, mostra máis dureza e brillo, mellorando así a calidade do aspecto da tableta. Especialmente para tabletas que non son fáciles de formar, soltas ou fáciles de descubrir, engadir L-HPC pode mellorar o efecto. A tableta de clorhidrato de ciprofloxacina ten unha mala compresibilidade, fácil de dividir e pegajosa, e é fácil de formar despois de engadir L-HPC, con dureza adecuada, aspecto fermoso e a taxa de disolución cumpre os requisitos estándar de calidade. Despois de engadir L-HPC á tableta dispersible, o seu aspecto, a friabilidade, a uniformidade da dispersión e outros aspectos son mellorados e mellorados. Despois de que o almidón na receita orixinal fose substituído por L-HPC, aumentouse a dureza da tableta dispersible de azitromicina, mellorouse a friabilidade e solucionáronse os problemas de esquinas que faltaban e os bordos podres da tableta orixinal. O L-HPC úsase como aglutinante para tabletas e a dosificación xeral é do 5% ao 20%; mentres que H-HPC úsase como ligante para tabletas, gránulos, etc., e a dosificación xeral é do 1% ao 5% da preparación.
3. Aplicación no revestimento de películas e preparados de lanzamento sostidos e controlados
Na actualidade, os materiais solubles en auga usados habitualmente no revestimento de películas inclúen hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), hidroxipropilcelulosa, polietilenglicol (PEG) e así por diante. A hidroxipropil celulosa úsase a miúdo como axente formador de películas en materiais de premezcla de recubrimento de películas debido á súa película dura, elástica e brillante. Se a hidroxipropil celulosa se mestura con outros axentes de revestimento resistentes á temperatura, pódese mellorar o rendemento do seu revestimento.
Usando excipientes e técnicas apropiadas para converter o medicamento en comprimidos de matriz, comprimidos flotantes gástricos, comprimidos de varias capas, comprimidos recubertos, comprimidos de bomba osmótica e outras comprimidas de liberación lenta e controlada, a importancia está en aumento do grao de absorción de drogas e estabilización e estabilización do droga no sangue. A concentración, reducir as reaccións adversas, reducir o número de medicamentos e esforzarse por maximizar o efecto curativo coa menor dose e minimizar as reaccións adversas. A hidroxipropil celulosa é un dos principais excipientes de tales preparados. A disolución e liberación de comprimidos de sodio diclofenac controlanse mediante o uso de hidroxipropilo celulosa e a celulosa etil como material articulado e esqueleto. Tras a administración oral e o contacto co zume gástrico, a superficie dos comprimidos de liberación sodio diclofenac hidratarase nun xel. A través da disolución do xel e a difusión de moléculas de drogas na fenda de xel, conséguese o propósito de liberación lenta de moléculas de drogas. A hidroxipropil celulosa úsase como a matriz de liberación controlada da tableta, cando o contido do bloqueador de etil celulosa é constante, o seu contido na tableta determina directamente a taxa de liberación do medicamento e a droga da tableta cun maior contido A liberación de hidroxipropil celulosa é máis lenta. Preparáronse os pellets recubertos usandoL-HPCe unha certa proporción de HPMC como solución de revestimento para o revestimento como capa de hinchazón e como unha capa de liberación controlada para o revestimento con dispersión acuosa de etila celulosa. Cando a receita e a dosificación da capa de hinchazón están fixadas, controlando o grosor da capa de liberación controlada, os pellets recubertos poden liberarse en diferentes momentos esperados. Varios tipos de pellets revestidos con diferentes aumentos de peso da capa de liberación controlada mestúranse para facer cápsulas de liberación sostida de Shuxiong. No medio de disolución, varios pellets recubertos poden liberar drogas de xeito secuencial en diferentes momentos, de xeito que os compoñentes con diferentes propiedades físicas e químicas se conseguen ao mesmo tempo que a liberación sostida
Tempo de publicación: 25 de abril-2024