Revisáronse, analizáronse, analizaron e resumían as literaturas relacionadas na casa e no estranxeiro na preparación de excipientes farmacéuticos excipientes hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) nos últimos anos, e a súa aplicación en preparacións sólidas, preparacións de líquidos, preparacións de liberación sostidas e controladas, preparacións de cápsulas, gelatina. Aplicacións no campo de novas formulacións como formulacións adhesivas e bioadhesivos. Debido á diferenza de peso molecular relativo e viscosidade do HPMC, ten as características e usos da emulsificación, adhesión, engrosamento, aumento da viscosidade, suspensión, gelado e formación de películas. É moi utilizado nos preparativos farmacéuticos e desempeñará un papel maior no campo dos preparativos. Co estudo en profundidade das súas propiedades e a mellora da tecnoloxía de formulación, o HPMC será máis empregado na investigación de novas formas de dosificación e novos sistemas de entrega de fármacos, promovendo así o desenvolvemento continuo de formulacións.
hidroxipropil metilcelulosa; preparados farmacéuticos; Excipientes farmacéuticos.
Os excipientes farmacéuticos non son só a base material para a formación de preparados de drogas crus, senón tamén relacionados coa dificultade do proceso de preparación, calidade de drogas, estabilidade, seguridade, taxa de liberación de drogas, modo de acción, eficacia clínica e desenvolvemento de novas Formas de dosificación e novas rutas de administración. estreitamente relacionado. A aparición de novos excipientes farmacéuticos a miúdo promove a mellora da calidade da preparación e o desenvolvemento de novas formas de dosificación. A hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) é un dos excipientes farmacéuticos máis populares na casa e no estranxeiro. Debido ao seu peso molecular relativo e viscosidade, ten as funcións de emulsionar, unirse, engrosar, engrosar, suspender e pegamento. Características e usos como a coagulación e a formación de películas son amplamente empregados na tecnoloxía farmacéutica. Este artigo revisa principalmente a aplicación de hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) nas formulacións nos últimos anos.
1.Propiedades básicas de HPMC
Hidroxipropil metil celulosa (HPMC), a fórmula molecular é C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, e a masa molecular relativa é de aproximadamente 86 000. Este produto é un material semi-sintético, que forma parte de metilo e parte de polihidroxilo. de celulosa. Pódese producir de dúas formas: unha é que a celulosa de metilo dun grao adecuado é tratada con NaOH e logo reacciona con óxido de propileno a alta temperatura e alta presión. O tempo de reacción debe durar o tempo suficiente para permitir que o metilo e o hidroxipropilo formen enlaces éter está conectado ao anel de anhidroglucosa de celulosa en forma de celulosa e pode alcanzar o grao desexado; O outro é tratar o linter de algodón ou a fibra de pulpa de madeira con sodio cáustico e, a continuación, reaccionar con metano clorado e óxido de propileno sucesivamente, e logo perfeccionalo. , esmagado en po fino e uniforme.
A cor deste produto é branca a branca láctea, inodora e insípida, e a forma é granular ou fibrosa en po de fluxo. Este produto pódese disolver en auga para formar unha solución coloidal branca e leitosa cunha certa viscosidade. O fenómeno de interconversión de xel sol-xel pode producirse debido ao cambio de temperatura da solución cunha certa concentración.
Debido á diferenza no contido destes dous substituíntes na estrutura de metoxi e hidroxipropilo, apareceron varios tipos de produtos. En concentracións específicas, varios tipos de produtos teñen características específicas. A viscosidade e a temperatura de xelación térmica, polo tanto, teñen propiedades diferentes e pódense usar para diferentes fins. A farmacopea de varios países ten diferentes regulacións e representacións sobre o modelo: a farmacopea europea baséase nas diversas notas de diferentes viscosidades e diferentes graos de substitución de produtos vendidos no mercado, expresados por cualificacións máis números, e a unidade é "MPA S S ”. Na farmacopea dos Estados Unidos engádense 4 díxitos despois do nome xenérico para indicar o contido e o tipo de cada substituínte de hidroxipropil metilcelulosa, como a hidroxipropil metilcelulosa 2208. Os dous primeiros díxitos representan o valor aproximado do grupo metoxi. Porcentaxe, os dous últimos díxitos representan a porcentaxe aproximada de hidroxipropilo.
A hidroxipropil metilcelulosa de Calocan ten unha serie 3, nomeadamente a serie E, a serie F e a serie K, cada serie ten unha variedade de modelos para escoller. A serie E úsase principalmente como revestimentos de cine, usados para o revestimento de tabletas, núcleos de tabletas pechados; E, a serie F úsase como viscosificantes e liberan axentes retardantes para preparados oftálmicos, axentes de suspensión, engrosamentos para preparados líquidos, tabletas e ligantes de gránulos; A serie K úsase principalmente como inhibidores de liberación e materiais de matriz de xel hidrofílico para preparados de liberación lenta e controlada.
Os fabricantes domésticos inclúen principalmente a fábrica de produtos químicos nº 2 de Fuzhou, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Fábrica de accesorios farmacéuticos, Hubei Jinxian Chemical Factory nº 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd., Xi'an Huian Plantas químicas, etc.
2.Vantaxes de HPMC
O HPMC converteuse nun dos excipientes farmacéuticos máis empregados na casa e no estranxeiro, porque o HPMC ten vantaxes que outros excipientes non teñen.
2.1 Solubilidade de auga fría
Soluble en auga fría por baixo do 40 ℃ ou 70% etanol, basicamente insoluble en auga quente por encima dos 60 ℃, pero pode xel.
2.2 Químicamente inerte
HPMC é unha especie de éter non iónico de celulosa, a súa solución non ten carga iónica e non interactúa con sales metálicas nin compostos orgánicos iónicos, polo que outros excipientes non reaccionan con el durante o proceso de produción de preparados.
2.3 Estabilidade
É relativamente estable tanto para o ácido como para alcalos e pódese almacenar durante moito tempo entre o pH 3 e o 11 sen cambios significativos na viscosidade. A solución acuosa de HPMC ten un efecto anti-milew e mantén unha boa estabilidade de viscosidade durante o almacenamento a longo prazo. Os excipientes farmacéuticos que usan HPMC teñen unha mellor estabilidade de calidade que os que usan excipientes tradicionais (como dextrina, almidón, etc.).
2.4 Axustabilidade da viscosidade
Diferentes derivados de viscosidade de HPMC pódense mesturar en diferentes proporcións, e a súa viscosidade pódese cambiar segundo unha determinada lei e ten unha boa relación lineal, polo que a proporción pode seleccionarse segundo as necesidades.
2.5 Inerciencia metabólica
O HPMC non está absorbido nin metabolizado no corpo e non proporciona calor, polo que é unha preparación farmacéutica segura Excipiente. 2.6 Seguridade En xeral considérase que o HPMC é un material non tóxico e non irritante, a dose letal mediana dos ratos é de 5 g · kg-1, e a dose letal mediana para as ratas é de 5. 2 g · kg-1. A dose diaria é inofensiva para o corpo humano.
3.Aplicación de HPMC en formulacións
3.1 Como material de revestimento de películas e material formador de películas
Usando HPMC como material de comprimido recuberto de película, a tableta revestida non ten vantaxes obvias para enmascarar o sabor e o aspecto en comparación con comprimidos tradicionais revestidos como comprimidos recubertos de azucre, pero a súa dureza, friabilidade, absorción de humidade, grao de desintegración. , o aumento de peso do revestimento e outros indicadores de calidade son mellores. A nota de baixa viscosidade deste produto úsase como material de revestimento de películas solubles en auga para tabletas e pastillas, e a nota de alta viscosidade úsase como material de revestimento de películas para sistemas de disolventes orgánicos, normalmente a unha concentración de 2% a 20 %.
Zhang Jixing et al. Usou o método de superficie de efecto para optimizar a formulación de premezclas con HPMC como revestimento de películas. Tomar o material de formación de películas HPMC, a cantidade de polivinilo e o polietilenglicol de polivinilo como factores de investigación, a resistencia á tracción e a permeabilidade da película e a viscosidade da solución de revestimento cinematográfico é o índice de inspección e a relación entre a inspección O índice e os factores de inspección descríbense por un modelo matemático e obtense finalmente o proceso de formulación óptimo. O seu consumo é respectivamente axente formador de películas hidroxipropil metilcelulosa (HPMCE5) 11,88 g, alcohol polivinil 24,12 g, plastizador polietileno glicol 13,00 g e a viscosidade suspendida de revestimento é de 20 MPa · s, a permeabilidade . Zhang Yuan mellorou o proceso de preparación, usou HPMC como ligante para substituír a suspensión de almidón e cambiou comprimidos Jiahua a tabletas recubertas de película para mellorar a calidade dos seus preparativos, mellorar a súa higroscopicidade, fácil de desvanecer, tabletas soltas, salpicaduras e outros problemas. Mellora a estabilidade da tableta. O proceso de formulación óptimo foi determinado por experimentos ortogonais, é dicir, a concentración de suspensión foi do 2% de HPMC en solución de etanol do 70% durante o revestimento, e o tempo de axitación durante a granulación foi de 15 minutos. Resultados As tabletas recubertas de película de Jiahua preparadas polo novo proceso e a prescrición foron melloradas en aparencia, tempo de desintegración e dureza núcleo que as producidas polo proceso de prescrición orixinal, e a taxa cualificada das tabletas revestidas de películas foi moi mellorada. alcanzou máis do 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, etc. Tamén usou hidroxipropil metilcelulosa como material que forma o filme para preparar a tableta de posicionamento de colon Patinae e a tableta de posicionamento de colones de matrina, respectivamente. afectar á liberación de drogas. Huang Yunran preparou as tabletas de posicionamento do colon de sangue do dragón e aplicou o HPMC á solución de revestimento da capa hinchazón, e a súa fracción masiva foi do 5%. Pódese ver que o HPMC pode usarse amplamente no sistema de entrega de medicamentos dirixido a colon.
A hidroxipropil metilcelulosa non só é un excelente material de revestimento de películas, senón que tamén se pode usar como material formador de películas nas formulacións de películas. Wang Tongshun, etc. están optimizados á prescrición de compostos de licorice de cinc e película composta oral de aminolexanol, coa flexibilidade, uniformidade, suavidade, transparencia do axente de cine como índice de investigación, obter unha prescrición óptima é PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g e 6,0 g de O propilenglicol cumpre os requisitos de liberación lenta e seguridade e pódese usar como prescrición de preparación da película composta.
3.2 como ligante e desintegrante
O grao de baixa viscosidade deste produto pódese usar como ligante e desintegrante para tabletas, pastillas e gránulos, e a alta de viscosidade só se pode usar como ligante. A dosificación varía con diferentes modelos e requisitos. Xeralmente, a dosificación de ligantes para comprimidos de granulación seca é do 5%e a dosificación de ligantes para comprimidos de granulación húmida é do 2%.
Li Houtao et al seleccionaron o ligante de tabletas de tinidazol. 8% polivinilpirrolidona (PVP-K30), 40% de xarope, 10% de almidón, 2,0% hidroxipropil metilcelulosa K4 (HPMCK4M), o 50% de etanol foron investigados como a adhesión de comprimidos de tinidazol á súa vez. Preparación de comprimidos de tinidazol. Comparáronse os cambios de aparencia dos comprimidos simples e despois do revestimento, e medíronse a friabilidade, a dureza, o límite de tempo de desintegración e a taxa de disolución de diferentes comprimidos de prescrición. Resultados Os comprimidos preparados por un 2,0% de hidroxipropil metilcelulosa eran brillantes, e a medición de friabilidade non atopou fenómeno de picado e curva e, despois do revestimento, a forma da tableta foi completa e a aparencia foi boa. Polo tanto, os comprimidos de tinidazol preparados con 2,0% HPMC-K4 e 50% etanol como ligantes. Guan Shihai estudou o proceso de formulación de comprimidos de fugas, seleccionou os adhesivos e seleccionou o 50% de etanol, o 15% de pasta de almidón, o 10% de PVP e as solucións de etanol 50% con compresibilidade, suavidade e friabilidade como indicadores de avaliación. , 5% CMC-NA e solución de HPMC do 15% (5 MPa). Resultados As follas preparadas por un 50% de etanol, un 15% de pasta de almidón, un 10% de solución de etanol PVP 50% e 5% CMC-NA tiveron unha superficie lisa, pero unha mala compresibilidade e baixa dureza, que non podían satisfacer as necesidades de revestimento; Solución do 15% de HPMC (5 MPa · S), a superficie da tableta é lisa, a friabilidade é cualificada e a compresibilidade é boa, o que pode satisfacer as necesidades do revestimento. Polo tanto, elixiuse HPMC (5 MPa) como adhesivo.
3.3 Como axente de suspensión
A nota de alta viscosidade deste produto úsase como axente de suspensión para preparar unha preparación de líquidos de tipo suspensión. Ten un bo efecto de suspensión, é fácil de redisperar, non se pega á parede e ten partículas de floculación finas. A dosificación habitual é do 0,5% ao 1,5%. Song Tian et al. Utilízanse materiais de polímero usados (hidroxipropil metilcelulosa, carboximetilcelulosa de sodio, povidona, goma xantán, metilcelulosa, etc.) como axentes de suspensión para preparar o hipódril. Suspensión en seco. A través da relación de volume de sedimentación de diferentes suspensións, tamén se observou o índice de redispersibilidade e a reoloxía, a viscosidade da suspensión e a morfoloxía microscópica e tamén se investigou a estabilidade das partículas de drogas baixo o experimento acelerado. Resultados A suspensión seca preparada cun 2% de HPMC xa que o axente suspendido tiña un proceso sinxelo e unha boa estabilidade.
En comparación coa metil celulosa, a hidroxipropil metil celulosa ten as características de formar unha solución máis clara, e só existen unha cantidade moi pequena de substancias fibrosas non dispersadas, polo que o HPMC tamén se usa habitualmente como axente de suspensión nas preparacións oftálmicas. Liu Jie et al. usado HPMC, hidroxipropil celulosa (HPC), carbomer 940, polietilenglicol (PEG), hialuronato sódico (HA) e combinación de HA/HPMC como axentes de suspensión para preparar diferentes especificacións para o clovir oftalmico, a sedimentación, o tamaño de particular e a redispersibilidade clovir. son seleccionados como indicadores de inspección para seleccionar o mellor axente de suspensión. Os resultados mostran que a suspensión oftálmica de aciclovir preparada nun 0,05% ha e un 0,05% de HPMC como axente de suspensión, a relación de volume de sedimentación é de 0,998, o tamaño de partícula é uniforme, a redispersibilidade é boa e a preparación é aumento de sexo estable.
3.4 Como bloqueador, axente de liberación lento e controlado e axente formador de poros
O grao de alta viscosidade deste produto úsase para a preparación de comprimidos de matriz hidrófila, bloqueadores de liberación sostida, bloqueadores e axentes de liberación controlada de comprimidos de liberación sostida de matriz de materiais mixtos e ten o efecto de retrasar a liberación de medicamentos. A súa concentración é do 10% ao 80%. As cualificacións de baixa viscosidade úsanse como poróxenos para preparados de liberación sostida ou de liberación controlada. Pódese alcanzar rapidamente a dose inicial necesaria para o efecto terapéutico de tales comprimidos, e logo exerce o efecto de liberación ou de liberación controlada e a concentración efectiva do medicamento no sangue mantense no corpo. . A hidroxipropil metilcelulosa é hidratada para formar unha capa de xel cando se atopa coa auga. O mecanismo de liberación de fármacos da tableta de matriz inclúe principalmente a difusión da capa de xel e a erosión da capa de xel. Jung Bo Shim et al prepararon comprimidos de liberación sostida de desleal con HPMC como material de liberación sostida.
A hidroxipropil metilcelulosa tamén é moi utilizada nas tabletas de matriz de liberación sostida da medicina tradicional chinesa e úsanse a maioría dos ingredientes activos, partes eficaces e preparacións simples da medicina tradicional chinesa. Liu Wen et al. Utilizou un 15% de hidroxipropil metilcelulosa como material de matriz, lactosa do 1% e un 5% de celulosa microcristalina como recheos, e preparou a decocción de chengqi de Jingfang Taohe en tabletas de liberación de matriz oral. O modelo é a ecuación de Higuchi. O sistema de composición de fórmulas é sinxelo, a preparación é sinxela e os datos de liberación son relativamente estables, o que cumpre os requisitos da farmacopea chinesa. Tang Guanguang et al. Usou saponinas totais de Astragalus como un medicamento modelo, preparou comprimidos de matriz HPMC e exploraron os factores que afectan a liberación de drogas das partes efectivas da medicina tradicional chinesa nas comprimidas de matriz HPMC. A medida que aumentou a dosificación de HPMC, a liberación de astragalosido diminuíu e a porcentaxe de liberación do medicamento tivo unha relación case lineal coa taxa de disolución da matriz. Na tableta de matriz HPMC de hipromelosa, hai unha certa relación entre a liberación da parte efectiva da medicina tradicional chinesa e a dosificación e tipo de HPMC, e o proceso de liberación do monómero químico hidrofílico é similar a el. A hidroxipropil metilcelulosa non só é adecuada para compostos hidrofílicos, senón tamén para substancias non hidrofílicas. Liu Guihua utilizou un 17% de hidroxipropil metilcelulosa (HPMCK15M) como material de matriz de liberación sostida e preparou as tabletas de matriz de liberación sostida de Tianshan Xueliano mediante un método de granulación e tableta húmida. O efecto de liberación sostida foi obvio e o proceso de preparación era estable e factible.
A hidroxipropil metilcelulosa non só se aplica ás tabletas de matriz de liberación sostida dos ingredientes activos e ás partes eficaces da medicina tradicional chinesa, senón que tamén se usan cada vez máis nos preparativos tradicionais de medicina chinesa. Wu Huichao et al. Usou un 20% de hidroxipropil metil celulosa (HPMCK4M) como material de matriz, e usou o método de compresión directa en po para preparar o comprimido de matriz de xel hidrofílico Yizhi que podería liberar o medicamento continuamente e de forma estable durante 12 horas. Saponin RG1, Ginsenosido RB1 e Panax Notogineng Saponin R1 utilizáronse como indicadores de avaliación para investigar a liberación in vitro, e a ecuación de liberación de fármacos equipouse para estudar o mecanismo de liberación de fármacos. Resultados O mecanismo de liberación de fármacos conformouse coa ecuación cinética de orde cero e a ecuación de Ritger-Peppas, na que o xeniposida foi liberado por difusión non fick, e os tres compoñentes do notogineng Panaxineng foron liberados por erosión esquelética.
3.5 Pegamento de protección como espesante e coloide
Cando este produto se usa como espesante, a concentración de porcentaxe habitual é do 0,45% ao 1,0%. Tamén pode aumentar a estabilidade da cola hidrofóbica, formar un coloide protector, evitar que as partículas se coalesen e aglomeren, inhibindo así a formación de sedimentos. A súa concentración porcentual común é do 0,5% ao 1,5%.
Wang Zhen et al. Usou o método de deseño experimental ortogonal L9 para investigar o proceso de preparación do enema de carbono activado medicinal. As condicións de proceso óptimas para a determinación final do enema de carbono activado medicinal son empregar un 0,5% de sodio carboximetil celulosa e un 2,0% hidroxipropil metilcelulosa (HPMC contén 23,0% metoxilo grupo, hidroxipropoxilo base 11,6%) como un groso, o proceso axuda a Enhance a Enhance a Enhance a Enhance a Enhance a Enhance a Enhance a base de hidroxiproxilo) Estabilidade do carbono activado medicinal. Zhang Zhiqiang et al. Desenvolveu un xel oftálmico listo para o uso de levofloxacina sensible ao pH con efecto de liberación sostida, empregando o carbopol como matriz de xel e hidroxipropil metilcelulosa como axente engrosante. Prescrición óptima por experimento, finalmente obtén unha prescrición óptima é o clorhidrato de levofloxacina 0,1 g, carbopol (9400) 3 g, hidroxipropil metilcelulosa (E50 LV) 20 G, hidróxeno disodio fosfato 0,35 g, fosfórico ácido sodio. Engadíronse 0,03 g de parabeno etilo e auga para facer 100 ml. Na proba, o autor seleccionou a serie Hydroxypropyl Methylcellulose Methocel de ColorCon Company con diferentes especificacións (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) para preparar engrosadores con diferentes concentracións, e o resultado seleccionou HPMC E50 LV como espesante. Espesante para xeles instantáneos de Levofloxacina sensibles ao pH.
3.6 Como material de cápsula
Normalmente, o material de cuncha de cápsulas das cápsulas é principalmente xelatina. O proceso de produción da cuncha da cápsula é sinxelo, pero hai algúns problemas e fenómenos como a mala protección contra a humidade e as drogas sensibles ao osíxeno, a disolución de drogas reducida e a desintegración atrasada da cuncha da cápsula durante o almacenamento. Polo tanto, a hidroxipropil metilcelulosa úsase como substituto das cápsulas de xelatina para a preparación de cápsulas, o que mellora a formabilidade da fabricación de cápsulas e o efecto de uso e foi moi promovida na casa e no exterior.
Usando a teofilina como fármaco control, Podczeck et al. descubriu que a taxa de disolución de drogas de cápsulas con cunchas de metilcelulosa de hidroxipropil era maior que a das cápsulas de xelatina. O motivo da análise é que a desintegración do HPMC é a desintegración de toda a cápsula ao mesmo tempo, mentres que a desintegración da cápsula de xelatina é a desintegración da estrutura da rede primeiro, e logo a desintegración de toda a cápsula, polo que a A cápsula HPMC é máis adecuada para cunchas de cápsulas para formulacións de liberación inmediata. Chiwele et al. tamén obtivo conclusións similares e comparou a disolución de xelatina, xelatina/polietilenglicol e cunchas HPMC. Os resultados demostraron que as cunchas de HPMC disolvéronse rapidamente en diferentes condicións de pH, mentres que as cápsulas de xelatina está moi afectada por diferentes condicións de pH. Tang Yue et al. seleccionou un novo tipo de cuncha de cápsula para o sistema de transportistas de inhalador de po seco de baixa dose. En comparación coa cuncha de cápsula de hidroxipropil metilcelulosa e a cuncha de cápsula de xelatina, a estabilidade da cuncha da cápsula e as propiedades do po na cuncha en diferentes condicións foi investigada e realizouse a proba de friabilidade. Os resultados mostran que en comparación coas cápsulas de xelatina, as cunchas de cápsulas HPMC son mellores en estabilidade e protección de po, teñen unha resistencia á humidade máis forte e teñen unha menor friabilidade que as cunchas de cápsula de xelatina, polo que as cunchas de cápsulas HPMC son máis adecuadas para cápsulas para a inhalación de po seco.
3.7 Como bioadhesivo
A tecnoloxía de bioadhesión usa excipientes con polímeros bioadhesivos. Ao adherirse á mucosa biolóxica, aumenta a continuidade e a tensión do contacto entre a preparación e a mucosa, de xeito que a droga é liberada e absorbida lentamente pola mucosa para lograr o propósito do tratamento. É moi utilizado na actualidade. Tratamento de enfermidades do tracto gastrointestinal, vaxina, mucosa oral e outras partes.
A tecnoloxía de bioadhesión gastrointestinal é un novo sistema de entrega de fármacos desenvolvido nos últimos anos. Non só prolonga o tempo de residencia dos preparativos de drogas no tracto gastrointestinal, senón que tamén mellora o rendemento de contacto entre o medicamento e a membrana celular no lugar de absorción, cambia a fluidez da membrana celular e fai que a penetración do medicamento en en Mellora as células epiteliais intestinais pequenas, mellorando así a biodisponibilidade do medicamento. Wei Keda et al. seleccionou a prescrición do núcleo da tableta coa dosificación de HPMCK4M e Carbomer 940 como factores de investigación e usou un dispositivo de bioadhesión realizado por auto para medir a forza de pelado entre a tableta e o biofilm simulado pola calidade da auga na bolsa de plástico. , e finalmente seleccionou o contido de HPMCK40 e Carbomer 940 a 15 e 27,5 mg na área de prescrición óptima dos núcleos de tabletas NCAEBT, respectivamente, para preparar os núcleos de tabletas NCAEBT, indicando que os materiais bioadhesivos poden reducir significativamente os materiais "como como hidroxipropilílico) pode reducir significativamente o mellora do tanto como hidroxílico hidroxílilo) que pode mellorar a mellora do tal como hidroxílilo. A adhesión da preparación ao tecido.
Os preparativos bioadhesivos orais tamén son un novo tipo de sistema de entrega de fármacos que se estudou máis nos últimos anos. Os preparativos bioadhesivos orais poden adherir o medicamento á parte afectada da cavidade oral, que non só prolonga o tempo de residencia do medicamento na mucosa oral, senón que tamén protexe a mucosa oral. Mellor efecto terapéutico e mellora da biodisponibilidade de drogas. Xue Xiaoyan et al. Optimizou a formulación de comprimidos adhesivos orais de insulina, empregando pectina de mazá, quitosano, carbomer 934p, hidroxipropil metilcelulosa (HPMC K392) e alginato de sodio como materiais bioadhesivos e drying conxelado para preparar insulina oral. Folla de dobre capa adhesiva. A tableta adhesiva oral de insulina preparada ten unha estrutura similar á esponxa porosa, que é favorable para a liberación de insulina, e ten unha capa de protección hidrofóbica, que pode asegurar a liberación unidireccional do medicamento e evitar a perda do medicamento. Hao Jifu et al. Tamén preparan parches bioadhesivos orais de perlas amarelas azuis usando cola baiji, HPMC e carbomer como materiais bioadhesivos.
Nos sistemas de entrega de medicamentos vaxinais, a tecnoloxía de bioadhesión tamén foi moi utilizada. Zhu Yuting et al. Carbomer usado (CP) e HPMC como materiais adhesivos e matriz de liberación sostida para preparar comprimidos vaxinais bioadhesivos de clotrimazol con diferentes formulacións e relacións, e mediron a súa adhesión, o tempo de adhesión e a porcentaxe de inchazo no ambiente de fluído vaginal artificial. , a receita adecuada foi seleccionada como CP-HPMC1: 1, a folla de adhesivos preparada tiña un bo rendemento de adhesión e o proceso foi sinxelo e factible.
3.8 Como xel tópico
Como preparación adhesiva, Gel ten unha serie de vantaxes como seguridade, beleza, limpeza fácil, baixo custo, proceso de preparación simple e boa compatibilidade con drogas. Dirección de desenvolvemento. Por exemplo, o xel transdérmico é unha nova forma de dosificación que se estudou máis nos últimos anos. Non só pode evitar a destrución de fármacos no tracto gastrointestinal e reducir a variación pico a entre a concentración de drogas no sangue, senón que tamén se converteu nun dos sistemas eficaces de liberación de drogas para superar os efectos secundarios da droga. .
Zhu Jingjie et al. Estudou o efecto de diferentes matrices na liberación de xel de plástidos de alcol de Scutellarin in vitro e cribado con carbomer (980NF) e hidroxipropil metilcelulosa (HPMCK15M) como matrices de xel e obtivo escutelarina adecuada para a escutellarina. Matriz de xel de plástidos de alcol. Os resultados experimentais mostran que o 1. 0% Carbomer, 1. 5% Carbomer, 1. 0% Carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% Carbomer + 1. 0% HPMC Como matriz de xel son adecuados para os plástidos de alcol de escutellarina . Durante o experimento, descubriuse que o HPMC podería cambiar o modo de liberación de medicamentos da matriz de xel de carbomer axustando a ecuación cinética da liberación de drogas e o 1,0% de HPMC podería mellorar o 1,0% de matriz de carbómetro e a matriz de carbómetro do 1,5%. A razón pode ser que o HPMC se expande máis rápido e a rápida expansión na fase inicial do experimento fai que a brecha molecular do material de xel de carbomer sexa maior, acelerando así a súa taxa de liberación de drogas. Zhao Wencui et al. Usou carbomer-934 e hidroxipropil metilcelulosa como portadores para preparar xel oftálmico de norfloxacina. O proceso de preparación é sinxelo e factible, e a calidade axústase ao xel oftálmico de "Farmacopea chinesa" (edición de 2010) requisitos de calidade.
3.9 Inhibidor das precipitacións para o sistema de auto-microemulsificación
O sistema de entrega de medicamentos auto-microemulsificantes (SMEDDS) é un novo tipo de sistema de entrega de fármacos oral, que é unha mestura homoxénea, estable e transparente composta por fase de drogas, fase de petróleo, emulsionante e co-emulsificador. A composición da receita é sinxela e a seguridade e a estabilidade son boas. Para medicamentos mal solubles, adoitan engadirse materiais de polímero de fibra soluble en auga, como HPMC, polivinilpirrolidona (PVP), etc. Aumenta a solubilidade por drogas e mellora a biodisponibilidade.
Peng Xuan et al. Preparou un sistema de entrega de medicamentos autoemulsificada por silibinina (S-SEDDS). Aceite de ricino hidroxenado de oxifileno (cremóforo RH40), 12% de ácido caprico caprico polietilen glicol glicerido (labrasol) como co-emulsificante e 50 mg · G-1 HPMC. Engadir HPMC a SSEDDS pode supersaturar a silibinina libre para disolverse en SEDDs S e evitar que a silibinina precipita. En comparación coas formulacións tradicionais de auto-microemulsión, normalmente engádese unha maior cantidade de tensioactivo para evitar a encapsulación incompleta do medicamento. A adición de HPMC pode manter a solubilidade da silibinina no medio de disolución relativamente constante, reducindo a emulsificación nas formulacións de auto-microemulsión. dosificación do axente.
4.conclusión
Pódese ver que o HPMC foi moi utilizado nos preparativos debido ás súas propiedades físicas, químicas e biolóxicas, pero HPMC tamén ten moitas carencias nos preparativos, como o fenómeno da liberación previa e post-Burst. metacrilato de metilo) para mellorar. Ao mesmo tempo, algúns investigadores investigaron a aplicación da teoría osmótica en HPMC preparando comprimidos de liberación sostida de carbamazepina e comprimidos de liberación de clorhidrato de verapamil para estudar aínda máis o seu mecanismo de liberación. Nunha palabra, cada vez máis investigadores están a traballar moito para a mellor aplicación de HPMC nos preparativos e co estudo en profundidade das súas propiedades e a mellora da tecnoloxía de preparación, HPMC será máis utilizado en novas formas de dosificación e novas formas de dosificación. Na investigación do sistema farmacéutico e, a continuación, promove o desenvolvemento continuo da farmacia.
Tempo de publicación: outubro-08-2022