No campo farmacéutico, a carboximetilcelulosa de sodio (CMC) e a hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) son dous excipientes farmacéuticos de uso común con diferentes propiedades e funcións químicas.
Estrutura e propiedades químicas
CMC é un derivado de celulosa soluble en auga obtido convertendo parte dos grupos hidroxilo de celulosa en grupos carboximetil. A solubilidade da auga e a viscosidade de CMC dependen do seu grao de substitución e do peso molecular, e normalmente se comporta como un bo engrosamento e axente suspendido.
O HPMC obtense substituíndo parte dos grupos hidroxilo de celulosa por grupos metilo e hidroxipropilo. En comparación con CMC, HPMC ten unha solubilidade máis ampla, pódese disolver en auga fría e quente e presenta viscosidade estable a diferentes valores de pH. O HPMC úsase a miúdo como unha película antiga, adhesiva, engrosada e axente de liberación controlada en farmacéuticos.
Campo de aplicación
Comprimidos
Na produción de comprimidos, o CMC úsase principalmente como desintegrante e adhesivo. Como desintegrante, o CMC pode absorber a auga e incharse, promovendo así a desintegración de comprimidos e aumentando a taxa de liberación de drogas. Como ligante, CMC pode mellorar a resistencia mecánica dos comprimidos.
O HPMC úsase principalmente como antigo axente de lanzamento e controlado en tabletas. A película formada por HPMC ten unha excelente resistencia mecánica e resistencia ao desgaste, que pode protexer o medicamento contra a influencia do ambiente externo. Ao mesmo tempo, as propiedades formadoras de películas de HPMC tamén se poden usar para controlar a taxa de liberación do medicamento. Ao axustar o tipo e dosificación de HPMC, pódese conseguir un efecto de liberación sostida ou de liberación controlada.
Cápsulas
Na preparación da cápsula, o CMC é menos usado, mentres que o HPMC é amplamente utilizado, especialmente na produción de cápsulas vexetarianas. As cunchas de cápsulas tradicionais están feitas na súa maioría de xelatina, pero debido ao problema das fontes animais, o HPMC converteuse nun material alternativo ideal. A cuncha de cápsula feita de HPMC non só ten unha boa biocompatibilidade, senón que tamén satisfaga as necesidades dos vexetarianos.
Preparados líquidos
Debido ás súas excelentes propiedades de engrosamento e suspensión, o CMC é amplamente utilizado en preparados líquidos como solucións orais, gotas de ollos e preparados tópicos. CMC pode aumentar a viscosidade dos preparativos de líquidos, mellorando así a suspensión e a estabilidade dos medicamentos e previndo a sedimentación de drogas.
A aplicación de HPMC en preparados líquidos concéntrase principalmente en espesantes e emulsionantes. O HPMC pode permanecer estable nun amplo rango de pH e pode ser compatible cunha variedade de fármacos sen afectar a eficacia dos fármacos. Ademais, as propiedades formadoras de películas de HPMC tamén se usan en preparados tópicos, como o efecto protector que forma o filme nas gotas dos ollos.
Preparados de lanzamento controlados
Nos preparativos controlados, a aplicación de HPMC é especialmente destacada. O HPMC é capaz de formar unha rede de xel e a taxa de liberación do medicamento pódese controlar axustando a concentración e a estrutura de HPMC. Esta propiedade foi moi utilizada en comprimidos e implantes de liberación oral. En contraste, o CMC é menos usado nos preparativos de liberación controlada, principalmente porque a estrutura de xel que forma non é tan estable como HPMC.
Estabilidade e compatibilidade
CMC ten unha mala estabilidade a diferentes valores de pH e é facilmente afectado polos ambientes de base ácida. Ademais, CMC ten unha mala compatibilidade con certos ingredientes de drogas, o que pode causar precipitacións ou fallos da droga.
O HPMC mostra unha boa estabilidade nun amplo rango de pH, non é facilmente afectado pola base de ácido e ten unha excelente compatibilidade. O HPMC pode ser compatible coa maioría dos ingredientes de drogas sen afectar a estabilidade e eficacia do medicamento.
Seguridade e regulamentos
Tanto CMC como HPMC considéranse excipientes farmacéuticos seguros e foron aprobados para o seu uso en preparados farmacéuticos por farmacopea e axencias reguladoras en varios países. Non obstante, durante o uso, o CMC pode causar reaccións alérxicas ou molestias gastrointestinais, mentres que o HPMC raramente causa reaccións adversas.
CMC e HPMC teñen as súas propias vantaxes en aplicacións farmacéuticas. CMC ocupa unha posición importante nos preparativos de líquidos debido ás súas excelentes propiedades de engrosamento e suspensión, mentres que o HPMC foi moi utilizado en tabletas, cápsulas e preparados de liberación controlada debido ás súas excelentes propiedades de formación de películas e de liberación controlada. A selección de preparados farmacéuticos debe basearse nas propiedades específicas do medicamento e nos requisitos de preparación, considerando de xeito exhaustivo as vantaxes e os inconvenientes de ambos e seleccionando o excipiente máis adecuado.
Tempo de publicación: xullo 19-2024