No campo farmacéutico, a carboximetilcelulosa sódica (CMC) e a hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) son dous excipientes farmacéuticos de uso común con diferentes propiedades e funcións químicas.
Estrutura química e propiedades
CMC é un derivado de celulosa soluble en auga que se obtén ao converter parte dos grupos hidroxilo da celulosa en grupos carboximetilo. A solubilidade en auga e a viscosidade do CMC dependen do seu grao de substitución e peso molecular, e adoita comportarse como un bo espesante e axente de suspensión.
A HPMC obtense substituíndo parte dos grupos hidroxilo da celulosa por grupos metilo e hidroxipropilo. En comparación co CMC, o HPMC ten unha solubilidade máis ampla, pódese disolver en auga fría e quente e presenta unha viscosidade estable a diferentes valores de pH. A HPMC úsase a miúdo como formador de película, adhesivo, espesante e axente de liberación controlada en produtos farmacéuticos.
Campo de aplicación
Tabletas
Na produción de comprimidos, CMC úsase principalmente como desintegrante e adhesivo. Como desintegrante, a CMC pode absorber auga e incharse, promovendo así a desintegración das tabletas e aumentando a taxa de liberación dos fármacos. Como aglutinante, CMC pode mellorar a resistencia mecánica das tabletas.
HPMC úsase principalmente como formador de película e axente de liberación controlada en comprimidos. A película formada por HPMC ten unha excelente resistencia mecánica e resistencia ao desgaste, o que pode protexer a droga da influencia do ambiente externo. Ao mesmo tempo, as propiedades formadoras de película de HPMC tamén se poden usar para controlar a taxa de liberación do medicamento. Ao axustar o tipo e a dosificación de HPMC, pódese conseguir unha liberación sostida ou un efecto de liberación controlada.
Cápsulas
Na preparación de cápsulas, CMC úsase menos, mentres que HPMC úsase amplamente, especialmente na produción de cápsulas vexetarianas. As cunchas tradicionais das cápsulas están feitas na súa maioría de xelatina, pero debido ao problema das fontes animais, o HPMC converteuse nun material alternativo ideal. A capa da cápsula feita de HPMC non só ten unha boa biocompatibilidade, senón que tamén satisface as necesidades dos vexetarianos.
Preparados líquidos
Debido ás súas excelentes propiedades de espesamento e suspensión, a CMC úsase amplamente en preparacións líquidas como solucións orais, colirios e preparacións tópicas. CMC pode aumentar a viscosidade dos preparados líquidos, mellorando así a suspensión e estabilidade dos fármacos e evitando a sedimentación do fármaco.
A aplicación de HPMC en preparados líquidos concéntrase principalmente en espesantes e emulsionantes. A HPMC pode permanecer estable nun amplo intervalo de pH e pode ser compatible cunha variedade de fármacos sen afectar a eficacia dos fármacos. Ademais, as propiedades de formación de película de HPMC tamén se usan en preparacións tópicas, como o efecto protector de formación de película en gotas para os ollos.
Preparados para liberación controlada
En preparacións de liberación controlada, a aplicación de HPMC é particularmente destacada. A HPMC é capaz de formar unha rede de xel e a taxa de liberación do fármaco pódese controlar axustando a concentración e a estrutura da HPMC. Esta propiedade utilizouse amplamente en comprimidos e implantes orais de liberación sostida. Pola contra, a CMC úsase menos en preparacións de liberación controlada, principalmente porque a estrutura de xel que forma non é tan estable como a HPMC.
Estabilidade e compatibilidade
CMC ten unha escasa estabilidade a diferentes valores de pH e é facilmente afectado por ambientes ácido-base. Ademais, CMC ten pouca compatibilidade con certos ingredientes do fármaco, o que pode provocar a precipitación ou o fracaso do fármaco.
HPMC mostra unha boa estabilidade nun amplo intervalo de pH, non se ve afectado facilmente polo ácido-base e ten unha excelente compatibilidade. HPMC pode ser compatible coa maioría dos ingredientes do medicamento sen afectar a estabilidade e eficacia do medicamento.
Seguridade e normativa
Tanto CMC como HPMC considéranse excipientes farmacéuticos seguros e foron aprobados para o seu uso en preparados farmacéuticos por farmacopeas e axencias reguladoras de varios países. Non obstante, durante o seu uso, a CMC pode causar algunhas reaccións alérxicas ou molestias gastrointestinais, mentres que a HPMC raramente provoca reaccións adversas.
CMC e HPMC teñen as súas propias vantaxes en aplicacións farmacéuticas. CMC ocupa unha posición importante nos preparados líquidos debido ás súas excelentes propiedades de espesamento e suspensión, mentres que o HPMC foi amplamente utilizado en comprimidos, cápsulas e preparados de liberación controlada debido ás súas excelentes propiedades de formación de película e de liberación controlada. A selección de preparados farmacéuticos debe basearse nas propiedades específicas do fármaco e os requisitos de preparación, tendo en conta as vantaxes e os inconvenientes de ambos e seleccionando o excipiente máis axeitado.
Hora de publicación: 19-Xul-2024