Os excipientes farmacéuticos son excipientes e adyuvantes empregados na produción de medicamentos e formulando receitas e son unha parte importante dos preparativos farmacéuticos. Como material derivado do polímero natural, o éter de celulosa ten as características da biodegradabilidade, a non toxicidade e o prezo baixo, como o carboximetil celulosa de sodio, a metil celulosa, a hidroxipropil celulosa, a hidroxipropil celulosa,Éteres de celulosacomo a hidroxietilo celulosa e a etil celulosa teñen un importante valor da aplicación en excipientes farmacéuticos. Na actualidade, os produtos da maioría das empresas de éter de celulosa doméstica úsanse principalmente nos campos de gama media e baixa da industria, e o valor engadido non é elevado. A industria necesita urxentemente transformar e actualizar e mellorar as aplicacións de gama alta de produtos.
Os excipientes farmacéuticos xogan un papel importante no desenvolvemento e produción de formulacións. Por exemplo, en preparados de liberación sostida, utilízanse materiais de polímero como éteres de celulosa como excipientes farmacéuticos en pellets de liberación sostida, varias formulacións de liberación sostida de matriz, formulacións de liberación sostida de liberación sostida, cápsulas de liberación sostida, drogas de resinamento de liberación sostida, e drogas de resinamento sostido. Os preparativos e os preparativos de liberación de líquidos sostidos foron moi utilizados. Neste sistema, os polímeros como os éteres de celulosa úsanse xeralmente como portadores de medicamentos para controlar a taxa de liberación de drogas no corpo humano, é dicir, é necesario que se liberen lentamente no corpo a un ritmo definido nun determinado intervalo de tempo para conseguir o propósito dun tratamento eficaz.
Segundo as estatísticas do departamento de consultoría e investigación, hai preto de 500 tipos de excipientes no mercado no meu país, pero en comparación cos Estados Unidos (máis de 1500 tipos) e a Unión Europea (máis de 3000 tipos), hai unha gran diferenza e os tipos aínda son pequenos. Os excipientes farmacéuticos do meu país O potencial de desenvolvemento do mercado é enorme. Enténdese que os dez primeiros excipientes farmacéuticos na escala de mercado do meu país son cápsulas de xelatina medicinal, sacarosa, almidón, po de revestimento de películas, 1,2-propilenglicol, PvP, hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) e fibras de microcristalina. Vexetariano, HPC, lactosa.
"Éter de celulosa natural é o termo xeral para unha serie de derivados de celulosa producidos pola reacción de celulosa alcalina e axente de éterificación en determinadas condicións, e é un produto no que os grupos hidroxilo na macromolécula de celulosa son parcialmente substituídos por grupos de éter, os alimentos, os alimentos, os alimentos, os alimentos, os alimentos, os alimentos, os alimentos son os alimentos, os alimentos, os alimentos, os alimentos, os alimentos, os alimentos, os alimentos son os alimentos, os alimentos, os alimentos, os alimentos, os alimentos, os alimentos, os alimentos, os alimentos, os alimentos, os alimentos son, Os campos, os produtos farmacéuticos están basicamente nas áreas de gama media e de alta gama e teñen un alto valor engadido por requisitos de calidade estritos, a produción de éteres de celulosa farmacéutica tamén é relativamente difícil. comprimidos de matriz, materiais de revestimento de soluble gástrico, materiais de envasado de microcápsulas de liberación sostida, materiais de película de drogas de liberación sostida, etc.
O carboximetil celulosa de sodio (CMC-NA) é o éter de celulosa con maior produción e consumo na casa e no estranxeiro. É un éter de celulosa iónica elaborado con algodón e madeira mediante alcalización e eterificación con ácido cloroacético. CMC-NA é un excipiente farmacéutico de uso común. A miúdo úsase como ligante para preparados sólidos e como un engrosamento, engrosamento e axente de suspensión para os preparativos de líquidos. Tamén se pode usar como matriz soluble en auga e material para formar película. A miúdo úsase como material de película de drogas de liberación sostida e tableta de matriz de liberación sostida en formulacións de liberación sostidas (controladas).
Ademais da sodio carboximetil celulosa como excipientes farmacéuticos, o sodio croscarmelosa tamén se pode usar como excipientes farmacéuticos. O sodio carboximetilo reticulado (CCMC-NA) é unha sustancia insoluble en auga que a carboximetil celulosa reacciona cun axente de reticulación a unha determinada temperatura (40-80 ° C) baixo a acción dun catalizador de ácido inorgánico e purifícase. O axente de reticulación pode ser propilenglicol, anhídrido succínico, anhídrido maleico, anhídrido adípico e similares. O sodio croscarmelosa úsase como desintegrante para comprimidos, cápsulas e gránulos en preparados orais. Confía en efectos capilares e inchazos para lograr a desintegración. Ten boa compresibilidade e forte desintegración. Os estudos demostraron que o grao de hinchazón de sodio croscarmelosa na auga é maior que o de desintegrantes comúns como a celulosa carboximetil de sodio de baixa substituída e a celulosa microcristalina hidratada.
A metil celulosa (MC) é un monoter de celulosa non iónica elaborado con algodón e madeira mediante alcalización e eterificación de cloruro de metilo. A metil celulosa ten unha excelente solubilidade en auga e é estable no rango de pH de 2,0 a 13,0. É moi utilizado en excipientes farmacéuticos e úsase en comprimidos sublinguais, inxeccións intramusculares, preparados oftálmicos, cápsulas orais, suspensións orais, comprimidos orais e preparados tópicos. Ademais, en formulacións de liberación sostida, MC pódese usar como formulación de matriz de xel hidrofílico, formulación de liberación sostida, material de revestimento soluble gástrico, material de envasado de microcápsula de liberación sostida, material de película de drogas de liberación sostida, etc.
A hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) é un éter mesturado de celulosa non iónica elaborado con algodón e madeira mediante alcalización e eterificación de óxido de propileno e cloruro de metilo. É inodoro, insípido, non tóxico, soluble en auga fría e xeles en auga quente. A hidroxipropil metilcelulosa é unha variedade de éter mixto de celulosa que aumentou rapidamente en produción, consumo e calidade nos últimos 15 anos. Tamén é un dos maiores excipientes farmacéuticos empregados na casa e no estranxeiro. Utilizouse como excipiente farmacéutico durante case 50 anos. Anos de historia. Na actualidade, a aplicación de HPMC reflíctese principalmente nos seguintes cinco aspectos:
Un é como ligante e desintegrante. O HPMC como ligante pode facer que o medicamento sexa fácil de mollar e pode expandir centos de veces despois de absorber auga, polo que pode mellorar significativamente a disolución ou liberación da tableta. O HPMC ten unha forte viscosidade e pode mellorar a viscosidade das partículas e mellorar a compresibilidade das materias primas con textura crocante ou dura. O HPMC con baixa viscosidade pódese usar como ligante e desintegrante, e HPMC con alta viscosidade só se pode usar como ligante.
En segundo lugar, úsase como material de liberación sostido e controlado para preparados orais. O HPMC é un material de matriz de hidrogel de uso común en preparados de liberación sostida. Pódese usar HPMC de grao de baixa viscosidade (5 ～ 50MPA · s) como aglutinante, axente crecente de viscosidade e axente de suspensión e HPMC de alta calidade de viscosidade (4000 ～ 100000MPA · s) para preparar un bloqueo de material de material sostido de matriz sostida e mixta de material sostido e mixto. O HPMC é soluble no fluído gastrointestinal, ten as vantaxes de boa compresibilidade, boa fluidez, forte capacidade de carga de drogas e características de liberación de drogas non afectadas polo pH. É un material portador hidrofílico extremadamente importante en sistemas de preparación de liberación sostida e adoita usarse como matriz de xel hidrofílico e material de revestimento de preparados de liberación sostida e usado en preparados flotantes gástricos e materiais auxiliares da membrana de drogas de liberación sostida.
O terceiro é como axente formador de películas de revestimento.HPMCTen boas propiedades para formar película. A película formada por ela é uniforme, transparente e dura, e non é fácil de adherirse durante a produción. Especialmente para as drogas fáciles de absorber a humidade e son inestables, usándoa como capa de illamento pode mellorar moito a estabilidade do medicamento e evitar que a película cambie a cor. HPMC ten unha variedade de especificacións de viscosidade. Se se selecciona correctamente, a calidade e o aspecto dos comprimidos revestidos son mellores que outros materiais e a súa concentración común é do 2% ao 10%.
Catro úsase como material de cápsula. Nos últimos anos, co brote frecuente de epidemias de animais globais, en comparación coas cápsulas de xelatina, as cápsulas vexetais convertéronse na nova querida das industrias farmacéuticas e alimentarias. Pfizer extraeu con éxito HPMC de plantas naturais e preparou cápsulas vexetais VCAPTM. En comparación coas cápsulas ocos tradicionais de xelatina, as cápsulas vexetais teñen as vantaxes dunha ampla adaptabilidade, ningún risco de reacción de reticulación e alta estabilidade. A taxa de liberación de drogas é relativamente estable e as diferenzas individuais son pequenas. Despois da desintegración no corpo humano, non se absorbe e pódese excretar. Excretado do corpo. En termos de condicións de almacenamento, despois de moitas probas, case non é quebradizo en condicións de humidade baixa e as propiedades da cuncha da cápsula seguen sendo estables baixo humidade elevada e non se afectan os distintos índices de cápsulas vexetais en condicións de almacenamento extremas. Coa comprensión das persoas sobre as cápsulas vexetais e a transformación de conceptos de medicina pública na casa e no estranxeiro, a demanda do mercado de cápsulas vexetais crecerá rapidamente.
O quinto é como axente suspendido. A preparación do líquido tipo suspensión é unha forma de dosificación clínica de uso común, que é un sistema de dispersión heteroxénea no que dificilmente os medicamentos sólidos solubles están dispersos nun medio de dispersión líquida. A estabilidade do sistema determina a calidade das preparacións de líquido de suspensión. A solución coloidal HPMC pode reducir a tensión interfacial sólida-líquido, reducir a enerxía libre de superficies de partículas sólidas e estabilizar o sistema de dispersión heteroxénea. É un excelente axente de suspensión. O HPMC úsase como espesante para gotas de ollos, cun contido do 0,45% ao 1,0%.
A hidroxipropil celulosa (HPC) é unha celulosa non iónica monoether feita de algodón e madeira mediante alcalización e éterificación de óxido de propileno. O HPC adoita ser soluble en auga por baixo dos 40 ° C e unha gran cantidade de disolventes polares, e o seu rendemento está relacionado co contido de hidroxipropilo e o grao de polimerización. O HPC pode ser compatible con varios fármacos e ten unha boa inercia.
Hidroxipropil celulosa baixa substituída(L-HPC)úsase principalmente como desintegrante e aglutinante. As súas características son: fáciles de presionar e formar, unha forte aplicabilidade, especialmente difícil de formar, tabletas plásticas e quebradizas, engadir L －HPC pode mellorar a dureza da tableta e o brillo da aparencia, e tamén pode facer que a tableta se desintegra rapidamente, mellorar a calidade interna da tableta e mellorar o efecto curativo.
A hidroxipropil celulosa (H-HPC) substituída pódese usar como axente de unión para comprimidos, gránulos e gránulos finos no campo farmacéutico. H-HPC ten excelentes propiedades que forman a película, e a película resultante é dura e elástica, que se pode comparar cos plastificantes. Ao mesturarse con outros axentes de revestimento anti-wet, a actuación da película pódese mellorar aínda máis e adoita usarse como material de revestimento de películas para tabletas. O H-HPC tamén se pode usar como material de matriz para preparar comprimidos de liberación sostida de matriz, gránulos de liberación sostida e comprimidos de liberación sostida de dobre capa.
A hidroxietil celulosa (HEC) é unha celulosa non iónica monoether feita de algodón e madeira mediante alcalización e eterificación de óxido de etileno. O HEC úsase principalmente como espesante, axente de protección coloidal, adhesivo, dispersante, estabilizador, axente de suspensión, axente formador de películas e material de liberación lenta no campo médico. Pódese aplicar a emulsións, pomadas e gotas de ollos para medicamentos tópicos. Líquido oral, comprimidos sólidos, cápsulas e outras formas de dosificación. A hidroxietil celulosa foi incluída no formulario nacional de farmacopea/estadounidense e na farmacopea europea.
A etil celulosa (CE) é un dos derivados de celulosa insolubles en auga máis utilizados. A CE non é tóxica, estable, insoluble en solucións de auga, ácido ou alcalino e solubles en disolventes orgánicos como o etanol e o metanol. O disolvente de uso común é un disolvente mixto de tolueno/etanol 4/1 (peso). A CE ten moitos usos en preparados de liberación sostida por drogas, e é moi utilizado como portador e microcápsulas, revestimento de materiais formadores de películas, etc. de preparados de liberación sostida, como tabletas retardantes, adhesivos, materiais de revestimento de cine, etc. úsase como material de matriz para preparar varios tipos de matriz suxeitos e como un material de matriz para preparar a matriz e como un material mesturado para preparar a matriz. Os pellets de liberación sostida, como material auxiliar de encapsulado para preparar microcápsulas de liberación sostida; Tamén se pode usar como material portador que se usa para preparar dispersións sólidas; Pódese utilizar amplamente na tecnoloxía farmacéutica como sustancia e revestimento de protección que forman películas, e tamén se pode usar como ligante e recheo. Como revestimento protector para os comprimidos, pode reducir a sensibilidade dos comprimidos á humidade e evitar que as drogas se descoloren e se deterioren pola humidade; Tamén pode formar unha capa de cola de liberación lenta e microencapsular o polímero para liberar continuamente o efecto do medicamento.
En resumo, o carboximetil celulosa sódico sódico soluble, metil celulosa, hidroxipropil metil celulosa, hidroxipropil celulosa, hidroxietil celulosa e aceite etila-celulosa son todos baseados nos seus respectivos. Para preparados orais, revestimento de axentes formadores de películas, materiais de cápsula e axentes de suspensión. Mirando ao mundo, varias empresas multinacionais estranxeiras (Shin-ETSU Xapón, Dow Wolff e Ashland) déronse conta do enorme mercado de celulosa farmacéutica en China no futuro, e aumentou a produción ou as fusións, aumentaron a súa presenza neste campo. Investimento dentro da aplicación. Dow Wolff anunciou que aumentará a súa atención sobre a formulación, ingredientes e necesidades do mercado de preparación farmacéutica chinesa, e a súa investigación de aplicacións tamén se esforzará por achegarse ao mercado. A división de celulosa de Wolff de Dow Chemical e ColorCon Corporation dos Estados Unidos estableceron unha alianza de preparación de lanzamentos sostida e controlada a nivel mundial. Ten máis de 1.200 empregados en 9 cidades, 15 institucións de activos e 6 empresas GMP. Os profesionais da investigación aplicada ofrecen servizos aos clientes en aproximadamente 160 países. Ashland ten bases de produción en Pequín, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan e Jiangmen, e investiu en tres centros de investigación tecnolóxica en Shanghai e Nanjing.
Segundo as estatísticas do sitio web da China Cellulose Association, en 2017, a produción doméstica de éter de celulosa foi de 373.000 toneladas e o volume de vendas foi de 360 mil toneladas. En 2017, o volume real de vendas de iónicoCMCfoi de 234.000 toneladas, un aumento do 18,61% interanual e o volume de vendas de CMC non iónico foi de 126.000 toneladas, un aumento do 8,2% interanual. Ademais de produtos non iónicos de HPMC (grao de material de construción),HPMC(grao farmacéutico), HPMC (grao alimentario), HEC, HPC, MC, HEMC, etc. aumentaron contra a tendencia e a produción e as vendas seguiron aumentando. Os éteres de celulosa doméstica levan máis de dez anos crecendo rapidamente e a produción converteuse na primeira do mundo. Non obstante, a maioría dos produtos das empresas de éter de celulosa úsanse principalmente no extremo medio e baixo da industria, e o valor engadido non é elevado.
Na actualidade, a maioría das empresas de éter de celulosa doméstica están nun período crítico de transformación e actualización. Deberían continuar aumentando os esforzos de investigación e desenvolvemento de produtos, enriquecen continuamente as variedades de produtos, aproveiten plenamente China, o maior mercado mundial e aumentan os esforzos para desenvolver mercados exteriores para que as empresas poidan expandirse canto antes. Completa a transformación e a actualización, entra no extremo medio a alto da industria e consegue un desenvolvemento benigno e verde.
Tempo de publicación: 25 de abril-2024