Categoría: materiais de revestimento; Material de membrana; Materiais de polímero controlados por velocidade para preparacións de liberación lenta; Axente estabilizador; Axuda de suspensión, adhesivo de tabletas; Axente de adhesión reforzada.
1. Introdución do produto
Este produto é un éter de celulosa non iónica, observado externamente como un po branco, inodoro e insípido, soluble en auga e a maioría dos disolventes orgánicos polares, inchazo en auga fría para unha solución coloidal clara ou lixeiramente turbidada. A solución acuosa ten actividade superficial, alta transparencia e rendemento estable. HPMC ten a propiedade do xel quente. Despois do quecemento, a solución acuosa do produto forma precipitación en xel e logo disólvese despois do arrefriamento. A temperatura do xel de diferentes especificacións é diferente. Cambios de solubilidade con viscosidade, viscosidade zhao baixa, canto maior sexa a solubilidade, diferentes especificacións das propiedades HPMC teñen algunhas diferenzas, o HPMC disolto na auga non se ve afectado polo valor de pH.
A temperatura espontánea de combustión, a densidade solta, a densidade verdadeira e a temperatura de transición de vidro foron de 360 ℃, 0,341g/cm3, 1.326g/cm3 e 170 ~ 180 ℃, respectivamente. Despois do quecemento, queda dourado a 190 ~ 200 ° C e queima a 225 ~ 230 ° C
O HPMC é case insoluble en cloroformo, etanol (95%) e éter dietílico, e disolto nunha mestura de etanol e cloruro de metileno, unha mestura de metanol e cloruro de metileno e unha mestura de auga e etanol. Algúns niveis de HPMC son solubles en mesturas de acetona, cloruro de metileno e 2-propanol, así como noutros disolventes orgánicos.
Táboa 1: Indicadores técnicos
proxecto
Calibre,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Methoxy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Temperatura de xel ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viscosidade MPA s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Perda de peso seca %
5,0 ou menos
RESIDUDO DE CORREDO %
1,5 ou menos
pH
4.0-8.0
Heavy Metal
20 ou menos
arsénico
2.0 ou menos
2. Características do produto
2.1 A hidroxipropil metilcelulosa disólvese en auga fría para formar unha solución coloidal viscosa. Sempre que se engada á auga fría e lixeiramente axitada, pódese disolver nunha solución transparente. Pola contra, é basicamente insoluble en auga quente por encima dos 60 ℃ e só pode incharse. Na preparación de solución acuosa de hidroxipropil meticelulosa, o mellor é engadir parte da hidroxipropil meicelulosa nunha certa cantidade de auga, axitar vigorosamente, quentada a 80 ~ 90 ℃, e despois engadir o hidroxipropilo restante e finalmente usar auga fría para o suplemento frío para o suplemento frío para o suplemento frío para o suplemento frío para o suplemento frío para o suplemento frío. á cantidade requirida.
2.2 A hidroxipropil metilcelulosa é un éter de celulosa non iónica, a súa solución non leva carga iónica, non interactúa con sales metálicas nin compostos orgánicos iónicos, para asegurarse de que HPMC non reaccione con outras materias primas e excipientes no proceso de preparación produción.
2.3 A hidroxipropil metilcelulosa ten unha forte anti-sensibilidade e co aumento do grao de substitución en estrutura molecular, tamén se mellora a anti-sensibilidade. As drogas que usan HPMC como excipientes teñen unha calidade máis estable dentro do período efectivo que as drogas usando outros excipientes tradicionais (almidón, dextrina, azucre en po).
2.4 Hidroxipropil metilcelulosa é metabolicamente inerte. Como excipiente farmacéutico, non é metabolizado nin absorbido, polo que non proporciona calor en drogas e alimentos. Ten aplicabilidade única a un baixo valor calorífico, drogas sen sal, non alerxénicas e alimentos para diabéticos.
2.5HPMC é relativamente estable para ácidos e bases, pero se o pH supera o 2 ~ 11 e está afectado por unha temperatura máis alta ou un tempo de almacenamento máis longo, reducirá o grao de maduración.
2.6 A solución acuosa de hidroxipropil metilcelulosa pode proporcionar actividade superficial, mostrando valores de tensión superficiais e interfaciais moderados. Ten unha emulsificación eficaz no sistema bifásico e pódese usar como estabilizador eficaz e coloide protector.
2.7 A solución acuosa de hidroxipropil metilcelulosa ten excelentes propiedades que forman a película e é un bo material de revestimento para tabletas e pastillas. A membrana formada por ela é incolora e dura. Se se engade glicerol, pódese aumentar a súa plasticidade. Despois do tratamento superficial, o produto está disperso en auga fría e a taxa de disolución pódese controlar cambiando o ambiente de pH. Úsase en preparados de liberación lenta e preparados revestidos de entéricos.
3. Aplicación do produto
3.1. Usado como axente adhesivo e desintegrante
O HPMC úsase para promover a disolución do medicamento e o grao de aplicacións de liberación, pódese disolver directamente en disolvente como adhesivo, baixa viscosidade de HPMC disolto en auga para formar transparente a solución de coloides pegajosa de marfil, comprimidos, pastillas, gránulos sobre o adhesivo e a desintegración axente, e a alta viscosidade pola cola, só usan debido ao tipo diferente e aos diferentes requisitos, o xeral é do 2% ~ 5%.
Solución acuosa HPMC e unha certa concentración de etanol para facer un ligante composto; Exemplo: solución acuosa do 2% de HPMC mesturada con solución de etanol do 55% para o pelleting de cápsulas de amoxicilina, de xeito que a disolución media das cápsulas de amoxicilina aumentou do 38% ao 90% sen HPMC.
O HPMC pódese facer de adhesivo composto con diferente concentración de purga de almidón despois da disolución; A disolución de comprimidos recubertos de eritromicina aumentou do 38,26% ao 97,38% cando se combinaron o 2% de HPMC e o 8% de almidón.
2.2. Fai material de revestimento de películas e material formador de películas
O HPMC como material de revestimento soluble en auga ten as seguintes características: viscosidade da solución moderada; O proceso de revestimento é sinxelo; Boa película formando propiedade; Pode manter a forma da peza, escribindo; Pode ser a proba de humidade; Pode cor, sabor de corrección. Este produto úsase como revestimento de películas solubles en auga para tabletas e pastillas con baixa viscosidade e para o revestimento de películas non baseado en auga con alta viscosidade, o importe do uso é do 2%-5%.
2.3, como axente engrosante e cola de protección coloidal
O HPMC usado como axente engrosante é do 0,45% ~ 1,0%, pódese usar como gotas de ollos e axente de espesamento de bágoas artificiais; Utilízase para aumentar a estabilidade da cola hidrofóbica, evitar a coalescencia de partículas, a precipitación, a dosificación habitual é do 0,5% ~ 1,5%.
2.4, como bloqueador, material de liberación lenta, axente de liberación controlado e axente de poros
O modelo de alta viscosidade de HPMC úsase para preparar os bloqueadores e os axentes de liberación controlados do esqueleto de material mixto sostidos comprimidos de liberación e tabletas de liberación de esqueleto hidrofílico. O modelo de baixa viscosidade é un axente que induce poros para comprimidos de liberación sostida ou de liberación controlada de xeito que se obtén rapidamente a dose terapéutica inicial de tales comprimidos, seguida de liberación sostida ou de liberación controlada para manter concentracións efectivas no sangue.
2.5. Xel e matriz supositiva
Os supositorios de hidrogel e os preparados de adhesivos gástricos pódense preparar empregando a característica da formación de hidrogel comúnmente empregada por HPMC na auga.
2.6 Materiais adhesivos biolóxicos
O metronidazol mesturouse con HPMC e o policarboxiletileno 934 nun batedor para facer comprimidos de liberación controlados bioadhesivos que conteñen 250 mg. A proba de disolución in vitro demostrou que a preparación se inchaba rapidamente na auga e a liberación de drogas foi controlada por difusión e relaxación da cadea de carbono. A implementación de animais demostrou que o novo sistema de liberación de drogas tiña importantes propiedades biolóxicas de adhesión á mucosa sublingual bovina.
2.7, como axuda á suspensión
A alta viscosidade deste produto é unha boa axuda para a suspensión para os preparativos de líquidos de suspensión, a súa dosificación habitual é do 0,5% ~ 1,5%.
4. Exemplos de solicitude
4.1 Solución de revestimento de películas: HPMC 2kg, talco 2kg, aceite de ricino 1000ml, Twain -80 1000ml, propilenglicol 1000ml, 95% etanol 53000ml, auga 47000ml, cantidade adecuada do pigmento. Hai dúas formas de facelo.
4.1.1 Preparación de roupa recuberta de pigmento soluble líquido: engade a cantidade prescrita de HPMC en etanol do 95%, empapala durante a noite, disolve outro vector de pigmento na auga (filtro se é necesario), combina as dúas solucións e mexa uniformemente para formar unha solución transparente . Mestura o 80% da solución (20% para pulir) coa cantidade prescrita de aceite de ricino, Tween-80 e propilenglicol.
4.1. O 20% desta solución foi sacado para pulir, e a solución restante do 80% e o óxido de ferro preparáronse mediante método de moenda líquida, e logo engadíronse a cantidade de outros compoñentes e mesturáronse uniformemente para o seu uso. O proceso de revestimento do líquido de revestimento: Despeje a folla de gran na pota de revestimento de azucre, despois da rotación, o aire quente prealudece a 45 ℃, pode pulverizar revestimento de alimentación, control de fluxo en 10 ~ 15ml/min, despois de pulverizar, continuar secando Con aire quente durante 5 ~ 10 minutos pode estar fóra da pota, colocar no secador para secar durante máis de 8 horas.
A membrana dos ollos do interferón de 4,2α de 50μg de α-interferón disolveuse en ácido clorhídrico de 10 ml0.01ml, mesturado con etanol de 90 ml e 0,5GHPMC, filtrado, recuberto nunha varilla rotativa, esterilizada a 60 ℃ e secada no aire. Este produto faise en material de cine.
4,3 comprimidos de cotrimoxazol (0,4g ± 0,08 g) SMZ (80 malla) 40kg, almidón (120 malla) 8kg, 3%de solución acuosa de HPMC 18-20kg, stearato de magnesio 0,3kg, TMP (80 malla) 8kg, o método de preparación é para Mestura SMZ e TMP, e logo engade o almidón e mestura 5 minutos. Con solución acuosa prefabricada de 3%HPMC, material suave, con granulación de 16 malla, secado e, a continuación, con 14 pantalla de malla, engade mestura de estearato de magnesio, con rolda de 12 mm con tabletas de estampación de 12 mm con palabra (SMZCO). Este produto úsase principalmente como ligante. A disolución das tabletas foi de 96%/20 minutos.
4.4 Tabletas Piperate (0,25g) Piperate 80 malla 25kg, almidón (120 malla) 2,1 kg, cantidade adecuada de stearato de magnesio. O seu método de produción é mesturar o ácido pipeperérico, o almidón, o HPMC de xeito uniforme, con 20% de material suave de etanol, 16 pantalla de malla granulada, seca e logo 14 pantalla de malla, ademais de estearato vectorial de magnesio, con 100 mm de palabras circulares (PPA0.25 ) tabletas de estampación. Con almidón como axente desintegrante, a taxa de disolución desta tableta non é inferior ao 80%/2min, o que é superior aos produtos similares en Xapón.
4,5 Tágica artificial HPMC-4000, HPMC-4500 ou HPMC-5000 0,3G, cloruro de sodio 0,45g, cloruro de potasio 0,37g, bórax 0,19g, 10% de clorbenzilamonio de amonio 0,02ml, engadido a 100ml. O seu método de produción é HPMC colocado en auga de 15 ml, a 80 ~ 90 ℃ A auga completa toma A, engade auga de 35 ml e, a continuación , Despeje suavemente a filtración, filtrado no recipiente selado, esterilizado a 98 ~ 100 ℃ durante 30 minutos, é dicir, o pH oscila entre 8,4 ° C e 8,6 ° C. Este produto úsase para a deficiencia de bágoas, é un bo substituto da bágoa, Cando se usa para a microscopía da cámara anterior, pódese aumentar adecuadamente a dosificación deste produto, o 0,7% ~ 1,5% é apropiado.
4,6 Tabletas de liberación controlada con metorfano Sal de resina de metorfano 187,5mg, lactosa 40,0mg, Pvp70,0mg, sílice de vapor 10mg, 40,0 mghpmc-603, 40,0mg ~ microcristalina celulosa ftalato-102 e magnesio 4,5mg. Prepárase como comprimidos mediante método normal. Este produto úsase como material de liberación controlada.
4.7 Para comprimidos de avantomicina, avantomicina 2149g ⅳ monohidrato e mestura de auga isopropílica de 1000 ml de 15% (concentración de masa) eudragitl-100 (9: 1) foron axitadas, mesturadas, granuladas e secadas a 35 ℃. Os gránulos secos 575g e 62,5g hidroxipropilocelulosa E-50 foron mesturados completamente, e logo engadíronse ácido esteárico de 7,5 g e estearato de magnesio 3,25g ás tabletas para obter a liberación continua de comprimidos de micina Vanguard. Este produto úsase como material de liberación lenta.
4.8 Nifedipina gránulos de liberación sostida 1 parte nifedipina, 3 partes hidroxipropil metil celulosa e 3 partes de etil celulosa mesturáronse con disolvente mixto (etanol: cloruro de metileno = 1: 1) e 8 partes de almidón de millo engadíronse para producir grosaules por soluble medio-soluBle método. A taxa de liberación de drogas dos gránulos non se viu afectada polo cambio de pH ambiental e foi máis lenta que a dos gránulos dispoñibles comercialmente. Despois de 12 horas de administración oral, a concentración de sangue humano foi de 12mg/ml e non houbo diferenza individual.
4.9 O clorhidrato de propranhaol sostivo a cápsula de liberación de clorhidrato Propranhaol 60kg, celulosa microcristalina 40kg, engadindo auga 50L para facer gránulos. HPMC1KG e EC 9kg mesturáronse no disolvente mixto (cloruro de metileno: metanol = 1: 1) 200L para facer a solución de revestimento, cun caudal de 750 ml/min spray nas partículas esféricas enroladas, partículas recubertas a través do tamaño de poro de 1,4 MM Pantalla de partículas enteiras e logo encheuse na cápsula de pedra con máquina de recheo de cápsulas comúns. Cada cápsula contén 160 mg de partículas esféricas de clorhidrato de propranolol.
4.10 Preparáronse comprimidos de esqueleto de NAProlol HCl mesturando NAProlol HCl: HPMC: CMC-NA na relación de 1: 0,25: 2,25. A taxa de liberación de drogas estivo preto da orde cero nun prazo de 12 horas.
Outros fármacos tamén se poden facer de materiais de esqueleto mixto, como o metoprolol: HPMC: CMC-NA segundo: 1: 1.25: 1,25; Allylprolol: HPMC segundo a relación 1: 2.8: 2.92. A taxa de liberación de drogas estivo preto da orde cero nun prazo de 12 horas.
4.11 Os comprimidos de esqueleto de materiais mixtos de derivados de etilaminosina preparáronse mediante método normal mediante unha mestura de xel de sílice de po micro: CMC-NA: HPMC 1: 0,7: 4,4. O medicamento podería ser liberado para 12H tanto in vitro como in vivo, e o patrón de liberación lineal tiña unha boa correlación. Os resultados da proba de estabilidade acelerada segundo a normativa da FDA prevén que a vida de almacenamento deste produto é de ata 2 anos.
4,12 HPMC (50MPA · S) (5 partes), HPMC (4000 MPa · S) (3 partes) e HPC1 disolvéronse en 1000 partes de auga, 60 partes de acetaminofeno e 6 partes xel de sílice, axitáronse cun homoxeneizador e Spray secado. Este produto contén o 80% da medicina principal.
4.13 Os comprimidos de esqueleto de gel hidrofílica teofilina calculáronse segundo o peso total do comprimido, o 18% -35% teofilina, o 7,5% -22,5% HPMC, o 0,5% de lactosa e unha cantidade adecuada de lubricante hidrofóbico foron preparados normalizados en tabletas de liberación controladas, que podería estar preparado Manter a concentración efectiva do sangue do corpo humano durante 12H despois da administración oral.
Tempo de publicación: FEB-05-2024