A hidroxipropilcelulosa (HPC) é un excipiente moi utilizado no campo farmacéutico cunha variedade de propiedades funcionais. Utilízase principalmente en preparados sólidos como comprimidos e cápsulas. Como derivado de celulosa semisintético, o HPC faise mediante a introdución de grupos hidroxipropilo na estrutura molecular da celulosa, o que lle confire excelentes propiedades de solubilidade, adhesión e formación de película, polo que é versátil nas formulacións de comprimidos.
1. Espesantes e Aglutinantes
O HPC, como espesante e aglutinante, pode axudar ás partículas a unirse e formarse durante o proceso de granulación húmida da produción de comprimidos. Ten unha forte adhesión e pode unir partículas de po finas xuntas a través da granulación húmida para formar partículas con boa fluidez e compresibilidade. Estas partículas son fáciles de formar e teñen unha boa compresibilidade durante a formación de comprimidos, o que resulta en comprimidos de alta calidade. No proceso de preparación de comprimidos, a adición de aglutinantes pode garantir a dureza, a resistencia ao esmagamento e a baixa fraxilidade dos comprimidos.
2. Axentes de lanzamento controlado
O efecto de liberación controlada do HPC en tabletas é unha das súas aplicacións máis importantes. Debido ás súas propiedades de inchazo e viscosidade na auga, o HPC pode formar unha película de hidratación na superficie dos comprimidos, limitando a taxa de liberación dos fármacos, logrando así o efecto de atrasar a liberación do fármaco. Nas tabletas de liberación controlada, HPC pode axustar eficazmente a taxa de liberación do fármaco axustando o seu peso molecular e a cantidade de adición, prolongando así a duración da acción do fármaco, reducindo a frecuencia de administración do fármaco e mellorando o cumprimento do paciente. A súa capa de hidratación disólvese gradualmente co paso do tempo e a taxa de liberación do fármaco é relativamente constante, polo que ten excelentes perspectivas de aplicación en comprimidos de liberación sostida.
3. Axente filmogeno
As propiedades formadoras de película do HPC fan que se use amplamente en revestimentos de tabletas, especialmente materiais de revestimento solubles en auga. O recubrimento da superficie da tableta cunha película HPC pode formar unha capa protectora delgada e densa, que non só pode enmascarar o amargor da droga e mellorar o sabor, senón que tamén protexe a droga e aumenta a estabilidade da droga. Dado que HPC ten unha boa transparencia e flexibilidade, a película que forma é uniforme e suave, e ten pouco efecto sobre o aspecto da tableta. Ademais, a película HPC ten unha boa solubilidade no tracto gastrointestinal e non terá un efecto adverso sobre a biodisponibilidade do medicamento.
4. Estabilizador
O efecto protector do HPC tamén é moi importante na aplicación de comprimidos, especialmente para aqueles medicamentos que son sensibles á luz e á humidade. O HPC pode illar eficazmente a influencia do aire e da humidade e evitar que o fármaco se deteriore ou a inactivación oxidativa debido á humidade. Especialmente cando o revestimento do comprimido está preparado en disolventes orgánicos, a estabilidade e a inercia química do HPC impiden que reaccione cos ingredientes activos do fármaco, garantindo así a estabilidade e a vida útil do fármaco.
5. Desintegrante
Aínda que o HPC se usa principalmente como axente de liberación controlada, tamén se pode usar como desintegrante nalgúns comprimidos de liberación inmediata. O HPC de baixa viscosidade pode disolverse e incharse rapidamente despois do contacto coa auga, o que provoca unha rápida desintegración do comprimido, promovendo así a disolución e absorción do medicamento no tracto gastrointestinal. Esta aplicación é adecuada para algúns medicamentos que precisan entrar en vigor rapidamente. A HPC pode acadar diferentes características de desintegración en diferentes formulacións de comprimidos axustando o seu peso molecular, a cantidade de adición e outros excipientes.
6. Aplicación en comprimidos de desintegración oral
A solubilidade en auga e a viscosidade do HPC tamén mostran bos efectos en comprimidos de desintegración oral (ODT). Nesta tableta, o HPC pode mellorar a taxa de disolución da tableta na cavidade oral, facilitando a deglución dos pacientes, especialmente os anciáns ou os nenos. A solubilidade en auga do HPC permítelle disolverse e desintegrarse en pouco tempo, mentres que a súa viscosidade garante a resistencia estrutural do comprimido e evita que se rompa durante a produción e o almacenamento.
7. Sinerxía con outros excipientes
O HPC tamén ten unha boa compatibilidade de excipientes nas formulacións de comprimidos e pode facer sinerxías con outros excipientes (como celulosa microcristalina, carboximetil celulosa, etc.) para mellorar o rendemento do comprimido. Por exemplo, cando se usa en combinación con celulosa microcristalina, o HPC pode mellorar a fluidez e uniformidade da tableta ao tempo que garante a dureza da tableta; cando se usa en combinación con outros adhesivos, pode mellorar aínda máis a adhesión da tableta, mellorar a calidade de granulación e o efecto de moldaxe por compresión.
8. Factores que inflúen e limitacións
Aínda que o HPC ten moitas vantaxes nas tabletas, o seu efecto de uso tamén se ve afectado por moitos factores, como o peso molecular, a concentración, a humidade, etc. Canto maior sexa o peso molecular do HPC, maior será a viscosidade e máis forte será a capacidade de controlar a taxa de liberación do fármaco; ao mesmo tempo, a humidade ambiental excesiva pode facer que a tableta absorba humidade, afectando á súa estabilidade. Polo tanto, cando se usa HPC, é necesario seleccionar razoablemente os parámetros axeitados para garantir o mellor efecto na formulación de comprimidos.
A hidroxipropil celulosa ten múltiples funcións na formulación de comprimidos, incluíndo espesantes, aglutinantes, axentes de liberación controlada, formadores de películas, estabilizadores e desintegrantes, que poden mellorar de forma efectiva a calidade das tabletas e o rendemento da liberación de fármacos. Segundo as propiedades específicas do fármaco e os requisitos de formulación, os diferentes pesos moleculares e dosificacións de HPC poden axustar de forma flexible a viscosidade, a desintegración e a taxa de liberación dos comprimidos, polo que teña un importante valor de aplicación na industria farmacéutica.
Hora de publicación: 04-novembro-2024