Que papel xoga a hidroxipropil celulosa na formulación de tabletas?

A hidroxipropil celulosa (HPC) é un excipiente moi usado no campo farmacéutico cunha variedade de propiedades funcionais. Úsase principalmente en preparados sólidos como tabletas e cápsulas. Como un derivado de celulosa semi-sintética, HPC faise introducindo grupos hidroxipropil na estrutura molecular de celulosa, o que lle dá unha excelente solubilidade, adhesión e propiedades formadoras de películas, converténdose en versátiles formulacións de tabletas.

图片 1

1. Engrosadores e ligantes
O HPC, como espesante e aglutinante, pode axudar ás partículas a unirse e a formarse durante o proceso de granulación húmida da produción de tabletas. Ten unha forte adhesión e pode adherirse ás partículas de po finas xuntos mediante a granulación mollada para formar partículas con boa fluxo e compresibilidade. Estas partículas son fáciles de formar e teñen unha boa compresibilidade durante os comprimidos, obtendo comprimidos de alta calidade. No proceso de preparación de tabletas, a adición de ligantes pode garantir a dureza, a resistencia ao esmagamento e a baixa incapacidade das tabletas.

2. Axentes de liberación controlados
O efecto de liberación controlado de HPC nas tabletas é unha das súas aplicacións máis importantes. Debido ás súas propiedades de hinchazón e viscosidade na auga, o HPC pode formar unha película de hidratación na superficie das tabletas, limitando a taxa de liberación de fármacos, conseguindo así o efecto de atrasar a liberación de drogas. Nos comprimidos de liberación controlada, o HPC pode axustar eficazmente a taxa de liberación de medicamentos axustando o seu peso molecular e a cantidade de adición, prolongando así a duración da acción do medicamento, reducindo a frecuencia da administración de fármacos e mellorando o cumprimento do paciente. A súa capa de hidratación disólvese gradualmente co paso do tempo e a taxa de liberación de drogas é relativamente constante, o que fai que teña excelentes perspectivas de aplicación en comprimidos de liberación sostida.

3. Axente formador de películas
As propiedades formadoras de películas de HPC fan que sexa moi utilizada nos revestimentos de tabletas, especialmente os materiais de revestimento solubles en auga. O revestimento da superficie da tableta cunha película de HPC pode formar unha capa de protección fina e densa, que non só pode enmascarar a amargura do medicamento e mellorar o sabor, senón tamén protexer o medicamento e aumentar a estabilidade do medicamento. Debido a que o HPC ten unha boa transparencia e flexibilidade, a película que forma é uniforme e suave e ten pouco efecto sobre a aparencia da tableta. Ademais, a película HPC ten unha boa solubilidade no tracto gastrointestinal e non terá un efecto adverso sobre a biodisponibilidade do medicamento.

4. Estabilizador
O efecto protector do HPC tamén é moi importante na aplicación de comprimidos, especialmente para aqueles fármacos sensibles á luz e á humidade. O HPC pode illar eficazmente a influencia do aire e da humidade e evitar que a droga se deteriora ou a inactivación oxidativa debido á humidade. Especialmente cando se prepara o revestimento de tabletas en disolventes orgánicos, a estabilidade e a inercia química do HPC impiden que reaccione cos ingredientes activos do medicamento, asegurando así a estabilidade e a vida útil do medicamento.

5. Disintegrante
Aínda que HPC úsase principalmente como axente de liberación controlada, tamén se pode usar como desintegrante nalgúns comprimidos de liberación inmediata. O HPC de baixa viscosidade pode disolverse rapidamente e incharse despois do contacto coa auga, dando lugar a unha rápida desintegración do tableta, promovendo así a disolución e a absorción do medicamento no tracto gastrointestinal. Esta aplicación é axeitada para algúns medicamentos que necesitan entrar en vigor rapidamente. O HPC pode conseguir diferentes características de desintegración en diferentes formulacións de tabletas axustando o seu peso molecular, a cantidade de adición e outros excipientes.

6. Aplicación en tabletas desintegrando por vía oral
A solubilidade da auga e a viscosidade do HPC tamén mostran bos efectos nas tabletas desintegrando por vía oral (ODT). Nesta tableta, o HPC pode mellorar a taxa de disolución do tableta na cavidade oral, facilitando a tragación para os pacientes, especialmente os anciáns ou os nenos. A solubilidade en auga do HPC permítelle disolver e desintegrarse en pouco tempo, mentres que a súa viscosidade asegura a forza estrutural da tableta e impide que se rompa durante a produción e o almacenamento.

7. Sinerxía con outros excipientes
HPC tamén ten unha boa compatibilidade excipiente nas formulacións de tabletas e pode sinerxizarse con outros excipientes (como a celulosa microcristalina, o carboximetilo celulosa, etc.) para mellorar o rendemento da tableta. Por exemplo, cando se usa en combinación con celulosa microcristalina, o HPC pode mellorar a fluidez e a uniformidade da tableta ao tempo que asegura a dureza da tableta; Cando se usa en combinación con outros adhesivos, pode mellorar aínda máis a adhesión do tableta, mellorar o efecto de moldura de calidade e compresión.

图片 2 拷贝

8. Factores e limitacións influenciadoras
Aínda que o HPC ten moitas vantaxes nas tabletas, o seu efecto de uso tamén se ve afectado por moitos factores, como o peso molecular, a concentración, a humidade, etc. Canto maior sexa o peso molecular do HPC, maior será a viscosidade e máis forte será a capacidade de controlar a taxa de liberación; Ao mesmo tempo, a excesiva humidade ambiental pode provocar que a tableta absorba a humidade, afectando a súa estabilidade. Polo tanto, cando se usa HPC, é necesario seleccionar razoablemente os parámetros apropiados para garantir o mellor efecto na formulación de tabletas.

A hidroxipropil celulosa ten múltiples funcións na formulación de tabletas, incluíndo espesante, aglutinante, axente de liberación controlada, anterior de película, estabilizador e desintegrante, que pode mellorar efectivamente a calidade dos comprimidos e o rendemento de liberación de drogas. Segundo as propiedades específicas dos fármacos e os requisitos de formulación, diferentes pesos moleculares e doses de HPC poden axustar de xeito flexible a viscosidade, a desintegración e a liberación de comprimidos, facendo que teña un valor importante da aplicación na industria farmacéutica.


Tempo de publicación: novembro-04-2024