ઘન તૈયારીમાં સહાયક સામગ્રી હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ

હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ, એક ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ, તેના અવેજી હાઇડ્રોક્સીપ્રોપોક્સીની સામગ્રી અનુસાર ઓછા-અવેજીવાળા હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ (L-HPC) અને ઉચ્ચ-અવેજીવાળા હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ (H-HPC) માં વિભાજિત થાય છે. L-HPC પાણીમાં કોલોઇડલ દ્રાવણમાં ફૂલી જાય છે, તેમાં સંલગ્નતા, ફિલ્મ રચના, પ્રવાહી મિશ્રણ વગેરેના ગુણધર્મો હોય છે, અને તેનો મુખ્યત્વે વિઘટન કરનાર એજન્ટ અને બાઈન્ડર તરીકે ઉપયોગ થાય છે; જ્યારે H-HPC ઓરડાના તાપમાને પાણી અને વિવિધ કાર્બનિક દ્રાવકોમાં દ્રાવ્ય હોય છે, અને તેમાં સારી થર્મોપ્લાસ્ટીસીટી હોય છે. , સુસંગતતા અને ફિલ્મ-નિર્માણ ગુણધર્મો, રચાયેલી ફિલ્મ સખત, ચળકતી અને સંપૂર્ણપણે સ્થિતિસ્થાપક હોય છે, અને મુખ્યત્વે ફિલ્મ-નિર્માણ સામગ્રી અને કોટિંગ સામગ્રી તરીકે ઉપયોગમાં લેવાય છે. ઘન તૈયારીઓમાં હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝનો ચોક્કસ ઉપયોગ હવે રજૂ કરવામાં આવ્યો છે.

૧. ગોળીઓ જેવી ઘન તૈયારીઓ માટે વિઘટનકર્તા તરીકે

ઓછા-અવેજીવાળા હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ સ્ફટિકીય કણોની સપાટી અસમાન હોય છે, જેમાં સ્પષ્ટ રીતે ખડક જેવી રચના હોય છે. આ ખરબચડી સપાટીની રચના માત્ર તેની સપાટીનો વિસ્તાર જ નહીં, પણ જ્યારે તેને દવાઓ અને અન્ય સહાયક પદાર્થો સાથે ટેબ્લેટમાં સંકુચિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે ટેબ્લેટ કોરમાં અસંખ્ય છિદ્રો અને રુધિરકેશિકાઓ રચાય છે, જેથી ટેબ્લેટ કોર ભેજ શોષણ દર વધારી શકે છે અને પાણી શોષણ સોજો વધારે છે. ઉપયોગ કરીનેએલ-એચપીસીસહાયક પદાર્થ તરીકે ટેબ્લેટ ઝડપથી એક સમાન પાવડરમાં વિઘટિત થઈ શકે છે, અને ટેબ્લેટના વિઘટન, વિસર્જન અને જૈવઉપલબ્ધતામાં નોંધપાત્ર સુધારો કરી શકે છે. ઉદાહરણ તરીકે, L-HPC નો ઉપયોગ પેરાસિટામોલ ગોળીઓ, એસ્પિરિન ગોળીઓ અને ક્લોરફેનિરામાઇન ગોળીઓના વિઘટનને વેગ આપી શકે છે, અને વિસર્જન દરમાં સુધારો કરી શકે છે. L-HPC ને વિઘટનકર્તા તરીકે ધરાવતી ઓફલોક્સાસીન ગોળીઓ જેવી નબળી દ્રાવ્ય દવાઓનું વિઘટન અને વિસર્જન ક્રોસ-લિંક્ડ PVPP, ક્રોસ-લિંક્ડ CMC-Na અને CMS-Na ને વિઘટનકર્તા તરીકે ધરાવતી દવાઓ કરતાં વધુ સારું હતું. કેપ્સ્યુલ્સમાં ગ્રાન્યુલ્સના આંતરિક વિઘટનકર્તા તરીકે L-HPC નો ઉપયોગ ગ્રાન્યુલ્સના વિઘટન માટે ફાયદાકારક છે, દવા અને વિસર્જન માધ્યમ વચ્ચેના સંપર્ક સપાટી વિસ્તારને વધારે છે, દવાના વિસર્જનને પ્રોત્સાહન આપે છે અને જૈવઉપલબ્ધતામાં સુધારો કરે છે. તાત્કાલિક-પ્રકાશન ઘન તૈયારીઓ જે ઝડપથી વિઘટન કરતી ઘન તૈયારીઓ અને તાત્કાલિક-ઓગળતી ઘન તૈયારીઓ દ્વારા રજૂ થાય છે તેમાં ઝડપથી વિઘટન કરતી, તાત્કાલિક-ઓગળતી, ઝડપી-અભિનય કરતી અસરો, ઉચ્ચ જૈવઉપલબ્ધતા, અન્નનળી અને જઠરાંત્રિય માર્ગમાં દવાની બળતરા ઓછી થાય છે, અને લેવા માટે અનુકૂળ અને સારી અનુપાલન હોય છે. અને અન્ય ફાયદાઓ, ફાર્મસી ક્ષેત્રમાં મહત્વપૂર્ણ સ્થાન ધરાવે છે. L-HPC તેની મજબૂત હાઇડ્રોફિલિસિટી, હાઇગ્રોસ્કોપીસીટી, વિસ્તરણક્ષમતા, પાણી શોષણ માટે ટૂંકા હિસ્ટેરેસિસ સમય, ઝડપી પાણી શોષણ ગતિ અને ઝડપી પાણી શોષણ સંતૃપ્તિને કારણે તાત્કાલિક-પ્રકાશન ઘન તૈયારીઓ માટે સૌથી મહત્વપૂર્ણ સહાયક ઘટકોમાંનું એક બની ગયું છે. તે મૌખિક રીતે વિઘટન કરતી ગોળીઓ માટે એક આદર્શ વિઘટનકર્તા છે. પેરાસીટામોલ મૌખિક રીતે વિઘટન કરતી ગોળીઓ L-HPC સાથે વિઘટનકર્તા તરીકે તૈયાર કરવામાં આવી હતી, અને ગોળીઓ 20 ના દાયકાની અંદર ઝડપથી વિઘટન પામે છે. L-HPC નો ઉપયોગ ગોળીઓ માટે વિઘટનકર્તા તરીકે થાય છે, અને તેનો સામાન્ય ડોઝ 2% થી 10% છે, મોટે ભાગે 5%.

2. ગોળીઓ અને ગ્રાન્યુલ્સ જેવી તૈયારીઓ માટે બાઈન્ડર તરીકે

L-HPC ની ખરબચડી રચના તેને દવાઓ અને કણો સાથે વધુ મોઝેક અસર પણ આપે છે, જે સંયોગની ડિગ્રી વધારે છે, અને સારી કમ્પ્રેશન મોલ્ડિંગ કામગીરી ધરાવે છે. ગોળીઓમાં દબાવ્યા પછી, તે વધુ કઠિનતા અને ચળકાટ દર્શાવે છે, આમ ટેબ્લેટના દેખાવની ગુણવત્તામાં સુધારો કરે છે. ખાસ કરીને એવી ગોળીઓ માટે જે બનાવવા માટે સરળ નથી, છૂટી જાય છે અથવા ખોલવામાં સરળ નથી, L-HPC ઉમેરવાથી અસરમાં સુધારો થઈ શકે છે. સિપ્રોફ્લોક્સાસીન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ ટેબ્લેટમાં નબળી સંકોચનક્ષમતા, વિભાજન કરવામાં સરળ અને ચીકણું છે, અને L-HPC ઉમેર્યા પછી તે બનાવવા માટે સરળ છે, યોગ્ય કઠિનતા, સુંદર દેખાવ અને વિસર્જન દર ગુણવત્તા માનક આવશ્યકતાઓને પૂર્ણ કરે છે. વિખેરી શકાય તેવી ટેબ્લેટમાં L-HPC ઉમેર્યા પછી, તેનો દેખાવ, નાજુકતા, વિખેરી નાખવાની એકરૂપતા અને અન્ય પાસાઓમાં ઘણો સુધારો અને સુધારો થયો છે. મૂળ પ્રિસ્ક્રિપ્શનમાં સ્ટાર્ચને L-HPC દ્વારા બદલવામાં આવ્યા પછી, એઝિથ્રોમાસીન વિખેરી શકાય તેવી ટેબ્લેટની કઠિનતામાં વધારો થયો, નાજુકતામાં સુધારો થયો, અને મૂળ ટેબ્લેટના ખૂટતા ખૂણાઓ અને સડેલી ધારની સમસ્યાઓ હલ થઈ ગઈ. L-HPC નો ઉપયોગ ગોળીઓ માટે બાઈન્ડર તરીકે થાય છે, અને સામાન્ય માત્રા 5% થી 20% છે; જ્યારે H-HPC નો ઉપયોગ ગોળીઓ, ગ્રાન્યુલ્સ વગેરે માટે બાઈન્ડર તરીકે થાય છે, અને સામાન્ય માત્રા તૈયારીના 1% થી 5% છે.

૩. ફિલ્મ કોટિંગ અને સતત અને નિયંત્રિત પ્રકાશન તૈયારીઓમાં ઉપયોગ

હાલમાં, ફિલ્મ કોટિંગમાં સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતા પાણીમાં દ્રાવ્ય પદાર્થોમાં હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMC), હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલસેલ્યુલોઝ, પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ (PEG) વગેરેનો સમાવેશ થાય છે. હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ ફિલ્મ કોટિંગ પ્રીમિક્સિંગ સામગ્રીમાં ફિલ્મ બનાવનાર એજન્ટ તરીકે થાય છે કારણ કે તેની કઠિન, સ્થિતિસ્થાપક અને ચળકતી ફિલ્મ હોય છે. જો હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝને અન્ય તાપમાન-પ્રતિરોધક કોટિંગ એજન્ટો સાથે મિશ્રિત કરવામાં આવે છે, તો તેના કોટિંગની કામગીરીમાં વધુ સુધારો થઈ શકે છે.

યોગ્ય એક્સીપિયન્ટ્સ અને તકનીકોનો ઉપયોગ કરીને દવાને મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટ્સ, ગેસ્ટ્રિક ફ્લોટિંગ ટેબ્લેટ્સ, મલ્ટી-લેયર ટેબ્લેટ્સ, કોટેડ ટેબ્લેટ્સ, ઓસ્મોટિક પંપ ટેબ્લેટ્સ અને અન્ય ધીમી અને નિયંત્રિત રીલીઝ ટેબ્લેટ્સમાં બનાવવા માટે, મહત્વ આમાં રહેલું છે: દવાના શોષણની ડિગ્રી વધારવી અને લોહીમાં દવાને સ્થિર કરવી. એકાગ્રતા, પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ ઘટાડવી, દવાઓની સંખ્યા ઘટાડવી, અને સૌથી ઓછી માત્રા સાથે ઉપચારાત્મક અસરને મહત્તમ કરવાનો પ્રયાસ કરવો, અને પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ ઘટાડવી. હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ આવી તૈયારીઓના મુખ્ય એક્સીપિયન્ટ્સમાંનું એક છે. ડાયક્લોફેનાક સોડિયમ ગોળીઓનું વિસર્જન અને પ્રકાશન હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ અને ઇથિલ સેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ સાંધા અને હાડપિંજર સામગ્રી તરીકે કરીને નિયંત્રિત થાય છે. મૌખિક વહીવટ અને ગેસ્ટ્રિક જ્યુસ સાથે સંપર્ક કર્યા પછી, ડાયક્લોફેનાક સોડિયમ સતત-પ્રકાશન ટેબ્લેટ્સની સપાટીને જેલમાં હાઇડ્રેટ કરવામાં આવશે. જેલના વિસર્જન અને જેલ ગેપમાં દવાના પરમાણુઓના પ્રસાર દ્વારા, દવાના પરમાણુઓના ધીમા પ્રકાશનનો હેતુ પ્રાપ્ત થાય છે. હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ ટેબ્લેટના નિયંત્રિત-પ્રકાશન મેટ્રિક્સ તરીકે થાય છે, જ્યારે બ્લોકર ઇથિલ સેલ્યુલોઝની સામગ્રી સતત હોય છે, ત્યારે ટેબ્લેટમાં તેની સામગ્રી સીધી દવાના પ્રકાશન દરને નિર્ધારિત કરે છે, અને હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝની ઉચ્ચ સામગ્રીવાળી ટેબ્લેટમાંથી દવાનું પ્રકાશન ધીમું હોય છે. કોટેડ ગોળીઓનો ઉપયોગ કરીને તૈયાર કરવામાં આવી હતી.એલ-એચપીસીઅને સોજો સ્તર તરીકે કોટિંગ માટે કોટિંગ સોલ્યુશન તરીકે HPMC નું ચોક્કસ પ્રમાણ, અને ઇથિલ સેલ્યુલોઝ જલીય વિક્ષેપ સાથે કોટિંગ માટે નિયંત્રિત-પ્રકાશન સ્તર તરીકે. જ્યારે સોજો સ્તરનું પ્રિસ્ક્રિપ્શન અને ડોઝ નિશ્ચિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે નિયંત્રિત પ્રકાશન સ્તરની જાડાઈને નિયંત્રિત કરીને, કોટેડ ગોળીઓ અલગ અલગ અપેક્ષિત સમયે મુક્ત કરી શકાય છે. શુક્સિઓંગ સસ્ટેનેન્ડ-રિલીઝ કેપ્સ્યુલ્સ બનાવવા માટે નિયંત્રિત પ્રકાશન સ્તરના વિવિધ વજનવાળા અનેક પ્રકારના કોટેડ ગોળીઓ મિશ્રિત કરવામાં આવે છે. વિસર્જન માધ્યમમાં, વિવિધ કોટેડ ગોળીઓ અલગ અલગ સમયે ક્રમિક રીતે દવાઓ મુક્ત કરી શકે છે, જેથી વિવિધ ભૌતિક અને રાસાયણિક ગુણધર્મો ધરાવતા ઘટકો સતત પ્રકાશન સાથે જ એક સાથે મુક્ત થાય છે.