તૈયારીઓમાં ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સીપિયન્ટ્સ હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલ સેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ

તાજેતરના વર્ષોમાં ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ્સ હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMC) ની તૈયારીમાં દેશ અને વિદેશમાં સંબંધિત સાહિત્યની સમીક્ષા, વિશ્લેષણ અને સારાંશ આપવામાં આવ્યો હતો, અને ઘન તૈયારીઓ, પ્રવાહી તૈયારીઓ, સતત અને નિયંત્રિત પ્રકાશન તૈયારીઓ, કેપ્સ્યુલ તૈયારીઓ, જિલેટીનમાં તેનો ઉપયોગ એડહેસિવ ફોર્મ્યુલેશન અને બાયોએડહેસિવ જેવા નવા ફોર્મ્યુલેશનના ક્ષેત્રમાં નવીનતમ એપ્લિકેશનો. HPMC ના સંબંધિત પરમાણુ વજન અને સ્નિગ્ધતામાં તફાવતને કારણે, તેમાં ઇમલ્સિફિકેશન, સંલગ્નતા, જાડું થવું, સ્નિગ્ધતા વધારવી, સસ્પેન્ડિંગ, જેલિંગ અને ફિલ્મ-ફોર્મિંગની લાક્ષણિકતાઓ અને ઉપયોગો છે. તેનો વ્યાપકપણે ફાર્માસ્યુટિકલ તૈયારીઓમાં ઉપયોગ થાય છે અને તૈયારીઓના ક્ષેત્રમાં વધુ ભૂમિકા ભજવશે. તેના ગુણધર્મોના ઊંડાણપૂર્વક અભ્યાસ અને ફોર્મ્યુલેશન ટેકનોલોજીમાં સુધારા સાથે, HPMC નવા ડોઝ ફોર્મ્સ અને નવી દવા વિતરણ પ્રણાલીઓના સંશોધનમાં વધુ વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાશે, જેનાથી ફોર્મ્યુલેશનના સતત વિકાસને પ્રોત્સાહન મળશે.

હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ; ફાર્માસ્યુટિકલ તૈયારીઓ; ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સીપિયન્ટ્સ.

ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સીપિયન્ટ્સ માત્ર કાચા દવાની તૈયારીઓના નિર્માણ માટે ભૌતિક આધાર નથી, પરંતુ તૈયારી પ્રક્રિયાની મુશ્કેલી, દવાની ગુણવત્તા, સ્થિરતા, સલામતી, દવા છોડવાનો દર, ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ, ક્લિનિકલ અસરકારકતા અને નવા ડોઝ સ્વરૂપો અને વહીવટના નવા માર્ગોના વિકાસ સાથે પણ સંબંધિત છે. નજીકથી સંબંધિત. નવા ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સીપિયન્ટ્સનો ઉદભવ ઘણીવાર તૈયારીની ગુણવત્તામાં સુધારો અને નવા ડોઝ સ્વરૂપોના વિકાસને પ્રોત્સાહન આપે છે. હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMC) એ દેશ અને વિદેશમાં સૌથી લોકપ્રિય ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સીપિયન્ટ્સમાંનું એક છે. તેના અલગ અલગ સંબંધિત પરમાણુ વજન અને સ્નિગ્ધતાને કારણે, તેમાં ઇમલ્સિફાઇંગ, બંધનકર્તા, જાડું થવું, જાડું થવું, સસ્પેન્ડિંગ અને ગ્લુઇંગના કાર્યો છે. કોગ્યુલેશન અને ફિલ્મ રચના જેવી સુવિધાઓ અને ઉપયોગો ફાર્માસ્યુટિકલ ટેકનોલોજીમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે. આ લેખ મુખ્યત્વે તાજેતરના વર્ષોમાં ફોર્મ્યુલેશનમાં હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMC) ના ઉપયોગની સમીક્ષા કરે છે.

૧.HPMC ના મૂળભૂત ગુણધર્મો

હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલ સેલ્યુલોઝ (HPMC), આણ્વિક સૂત્ર C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8 છે, અને સંબંધિત આણ્વિક સમૂહ લગભગ 86 000 છે. આ ઉત્પાદન એક અર્ધ-કૃત્રિમ સામગ્રી છે, જે મિથાઈલનો ભાગ છે અને સેલ્યુલોઝના પોલીહાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ ઈથરનો ભાગ છે. તે બે રીતે ઉત્પન્ન કરી શકાય છે: એક એ છે કે યોગ્ય ગ્રેડના મિથાઈલ સેલ્યુલોઝને NaOH સાથે સારવાર આપવામાં આવે છે અને પછી ઉચ્ચ તાપમાન અને ઉચ્ચ દબાણ હેઠળ પ્રોપીલીન ઓક્સાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા આપવામાં આવે છે. પ્રતિક્રિયા સમય એટલો લાંબો સમય ચાલવો જોઈએ કે મિથાઈલ અને હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ ઈથર બોન્ડ બનાવી શકે. તે સેલ્યુલોઝના સ્વરૂપમાં સેલ્યુલોઝના એનહાઈડ્રોગ્લુકોઝ રિંગ સાથે જોડાયેલ છે, અને ઇચ્છિત ડિગ્રી સુધી પહોંચી શકે છે; બીજું એ છે કે કોટન લિન્ટર અથવા લાકડાના પલ્પ ફાઇબરને કોસ્ટિક સોડા સાથે ટ્રીટ કરવું, અને પછી ક્લોરિનેટેડ મિથેન અને પ્રોપીલીન ઓક્સાઇડ સાથે ક્રમિક પ્રતિક્રિયા આપવી, અને પછી તેને વધુ શુદ્ધ કરવું. , બારીક અને સમાન પાવડર અથવા ગ્રાન્યુલ્સમાં કચડી નાખવું.

આ ઉત્પાદનનો રંગ સફેદથી દૂધિયું સફેદ, ગંધહીન અને સ્વાદહીન છે, અને તેનું સ્વરૂપ દાણાદાર અથવા તંતુમય સરળ વહેતા પાવડર જેવું છે. આ ઉત્પાદનને પાણીમાં ઓગાળીને ચોક્કસ સ્નિગ્ધતા સાથે સ્પષ્ટથી દૂધિયું સફેદ કોલોઇડલ દ્રાવણ બનાવી શકાય છે. ચોક્કસ સાંદ્રતાવાળા દ્રાવણના તાપમાનમાં ફેરફારને કારણે સોલ-જેલ ઇન્ટરકન્વર્ઝન ઘટના બની શકે છે.

મેથોક્સી અને હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલની રચનામાં આ બે અવેજીઓની સામગ્રીમાં તફાવતને કારણે, વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનો દેખાયા છે. ચોક્કસ સાંદ્રતામાં, વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનોમાં ચોક્કસ લાક્ષણિકતાઓ હોય છે. સ્નિગ્ધતા અને થર્મલ જેલેશન તાપમાન, તેથી વિવિધ ગુણધર્મો ધરાવે છે અને તેનો ઉપયોગ વિવિધ હેતુઓ માટે કરી શકાય છે. વિવિધ દેશોના ફાર્માકોપીયામાં મોડેલ પર વિવિધ નિયમો અને રજૂઆતો છે: યુરોપિયન ફાર્માકોપીયા વિવિધ સ્નિગ્ધતાના વિવિધ ગ્રેડ અને બજારમાં વેચાતા ઉત્પાદનોના અવેજીની વિવિધ ડિગ્રી પર આધારિત છે, જે ગ્રેડ પ્લસ નંબરો દ્વારા વ્યક્ત કરવામાં આવે છે, અને એકમ "mPa s" છે. યુએસ ફાર્માકોપીયામાં, હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝના દરેક અવેજીની સામગ્રી અને પ્રકાર દર્શાવવા માટે સામાન્ય નામ પછી 4 અંક ઉમેરવામાં આવે છે, જેમ કે હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ 2208. પ્રથમ બે અંકો મેથોક્સી જૂથનું અંદાજિત મૂલ્ય દર્શાવે છે. ટકાવારી, છેલ્લા બે અંકો હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલની અંદાજિત ટકાવારી દર્શાવે છે.

કેલોકનના હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝમાં 3 શ્રેણીઓ છે, જેમ કે E શ્રેણી, F શ્રેણી અને K શ્રેણી, દરેક શ્રેણીમાં પસંદગી માટે વિવિધ મોડેલો છે. E શ્રેણીનો ઉપયોગ મોટે ભાગે ફિલ્મ કોટિંગ્સ તરીકે થાય છે, ટેબ્લેટ કોટિંગ માટે વપરાય છે, બંધ ટેબ્લેટ કોરો; E, F શ્રેણીનો ઉપયોગ આંખની તૈયારીઓ માટે વિસ્કોસિફાયર અને રીલીઝ રિટાર્ડિંગ એજન્ટ, સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ, પ્રવાહી તૈયારીઓ માટે જાડા કરનાર, ગોળીઓ અને ગ્રાન્યુલ્સના બાઈન્ડર તરીકે થાય છે; K શ્રેણીનો ઉપયોગ મોટે ભાગે ધીમી અને નિયંત્રિત રીલીઝ તૈયારીઓ માટે રીલીઝ ઇન્હિબિટર અને હાઇડ્રોફિલિક જેલ મેટ્રિક્સ સામગ્રી તરીકે થાય છે.

સ્થાનિક ઉત્પાદકોમાં મુખ્યત્વે ફુઝોઉ નંબર 2 કેમિકલ ફેક્ટરી, હુઝોઉ ફૂડ એન્ડ કેમિકલ કંપની લિમિટેડ, સિચુઆન લુઝોઉ ફાર્માસ્યુટિકલ એસેસરીઝ ફેક્ટરી, હુબેઈ જિનક્સિયન કેમિકલ ફેક્ટરી નંબર 1, ફેઇચેંગ રુઇતાઇ ફાઇન કેમિકલ કંપની લિમિટેડ, શેનડોંગ લિયાઓચેંગ આહુઆ ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની લિમિટેડ, શીઆન હુઆન કેમિકલ પ્લાન્ટ વગેરેનો સમાવેશ થાય છે.

2.HPMC ના ફાયદા

HPMC દેશ અને વિદેશમાં સૌથી વધુ ઉપયોગમાં લેવાતા ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ્સમાંનું એક બની ગયું છે, કારણ કે HPMC માં એવા ફાયદા છે જે અન્ય એક્સિપિયન્ટ્સમાં નથી.

૨.૧ ઠંડા પાણીમાં દ્રાવ્યતા

40 ℃ થી ઓછા તાપમાને અથવા 70% ઇથેનોલ પર ઠંડા પાણીમાં દ્રાવ્ય, મૂળભૂત રીતે 60 ℃ થી ઉપરના ગરમ પાણીમાં અદ્રાવ્ય, પરંતુ જેલ બનાવી શકાય છે.

૨.૨ રાસાયણિક રીતે નિષ્ક્રિય

HPMC એક પ્રકારનો બિન-આયોનિક સેલ્યુલોઝ ઈથર છે, તેના દ્રાવણમાં કોઈ આયનીય ચાર્જ નથી અને તે ધાતુના ક્ષાર અથવા આયનીય કાર્બનિક સંયોજનો સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતું નથી, તેથી તૈયારીઓની ઉત્પાદન પ્રક્રિયા દરમિયાન અન્ય સહાયક પદાર્થો તેની સાથે પ્રતિક્રિયા આપતા નથી.

૨.૩ સ્થિરતા

તે એસિડ અને આલ્કલી બંને માટે પ્રમાણમાં સ્થિર છે, અને સ્નિગ્ધતામાં નોંધપાત્ર ફેરફાર વિના pH 3 અને 11 વચ્ચે લાંબા સમય સુધી સંગ્રહિત કરી શકાય છે. HPMC ના જલીય દ્રાવણમાં ફૂગ વિરોધી અસર હોય છે અને લાંબા ગાળાના સંગ્રહ દરમિયાન સારી સ્નિગ્ધતા સ્થિરતા જાળવી રાખે છે. HPMC નો ઉપયોગ કરતા ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સીપિયન્ટ્સ પરંપરાગત એક્સીપિયન્ટ્સ (જેમ કે ડેક્સ્ટ્રિન, સ્ટાર્ચ, વગેરે) નો ઉપયોગ કરતા કરતા સારી ગુણવત્તા સ્થિરતા ધરાવે છે.

૨.૪ સ્નિગ્ધતા ગોઠવણ

HPMC ના વિવિધ સ્નિગ્ધતા ડેરિવેટિવ્ઝને વિવિધ પ્રમાણમાં મિશ્રિત કરી શકાય છે, અને તેની સ્નિગ્ધતા ચોક્કસ કાયદા અનુસાર બદલી શકાય છે, અને તેનો સારો રેખીય સંબંધ છે, તેથી જરૂરિયાતો અનુસાર પ્રમાણ પસંદ કરી શકાય છે.

૨.૫ મેટાબોલિક જડતા

HPMC શરીરમાં શોષાય નહીં કે ચયાપચય પામતું નથી, અને ગરમી પૂરી પાડતું નથી, તેથી તે એક સલામત ફાર્માસ્યુટિકલ તૈયારી સહાયક છે. 2.6 સલામતી સામાન્ય રીતે એવું માનવામાં આવે છે કે HPMC એક બિન-ઝેરી અને બળતરા ન કરતું પદાર્થ છે, ઉંદરો માટે સરેરાશ ઘાતક માત્રા 5 g·kg – 1 છે, અને ઉંદરો માટે સરેરાશ ઘાતક માત્રા 5. 2 g ·kg – 1 છે. દૈનિક માત્રા માનવ શરીર માટે હાનિકારક છે.

૩.ફોર્મ્યુલેશનમાં HPMC નો ઉપયોગ

૩.૧ ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી અને ફિલ્મ બનાવતી સામગ્રી તરીકે

HPMC ને ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ મટિરિયલ તરીકે ઉપયોગ કરીને, કોટેડ ટેબ્લેટનો સ્વાદ અને દેખાવ છુપાવવામાં કોઈ સ્પષ્ટ ફાયદો નથી, પરંપરાગત કોટેડ ટેબ્લેટ જેમ કે સુગર-કોટેડ ટેબ્લેટની તુલનામાં, પરંતુ તેની કઠિનતા, ક્ષીણતા, ભેજ શોષણ, વિઘટન ડિગ્રી. , કોટિંગ વજનમાં વધારો અને અન્ય ગુણવત્તા સૂચકાંકો વધુ સારા છે. આ ઉત્પાદનના ઓછા-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ગોળીઓ અને ગોળીઓ માટે પાણીમાં દ્રાવ્ય ફિલ્મ કોટિંગ મટિરિયલ તરીકે થાય છે, અને ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ કાર્બનિક દ્રાવક સિસ્ટમો માટે ફિલ્મ કોટિંગ મટિરિયલ તરીકે થાય છે, સામાન્ય રીતે 2% થી 20% ની સાંદ્રતા પર.

ઝાંગ જિક્સિંગ અને અન્ય લોકોએ ફિલ્મ કોટિંગ તરીકે HPMC સાથે પ્રિમિક્સ ફોર્મ્યુલેશનને ઑપ્ટિમાઇઝ કરવા માટે ઇફેક્ટ સરફેસ પદ્ધતિનો ઉપયોગ કર્યો. ફિલ્મ બનાવતી સામગ્રી HPMC, પોલિવિનાઇલ આલ્કોહોલ અને પ્લાસ્ટિસાઇઝર પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલની માત્રાને તપાસ પરિબળો તરીકે લેતા, ફિલ્મની તાણ શક્તિ અને અભેદ્યતા અને ફિલ્મ કોટિંગ સોલ્યુશનની સ્નિગ્ધતા એ નિરીક્ષણ સૂચકાંક છે, અને નિરીક્ષણ સૂચકાંક અને નિરીક્ષણ પરિબળો વચ્ચેનો સંબંધ ગાણિતિક મોડેલ દ્વારા વર્ણવવામાં આવે છે, અને શ્રેષ્ઠ ફોર્મ્યુલેશન પ્રક્રિયા આખરે પ્રાપ્ત થાય છે. તેનો વપરાશ અનુક્રમે ફિલ્મ બનાવતી એજન્ટ હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMCE5) 11.88 ગ્રામ, પોલીવિનાઇલ આલ્કોહોલ 24.12 ગ્રામ, પ્લાસ્ટિસાઇઝર પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ 13.00 ગ્રામ, અને કોટિંગ સસ્પેન્શન સ્નિગ્ધતા 20 mPa·s છે, ફિલ્મની પારદર્શિતા અને તાણ શક્તિ શ્રેષ્ઠ અસર સુધી પહોંચી. ઝાંગ યુઆને તૈયારી પ્રક્રિયામાં સુધારો કર્યો, સ્ટાર્ચ સ્લરીને બદલવા માટે બાઈન્ડર તરીકે HPMC નો ઉપયોગ કર્યો, અને તેની તૈયારીઓની ગુણવત્તા સુધારવા, તેની હાઇગ્રોસ્કોપીસીટી સુધારવા, ઝાંખું થવામાં સરળ, છૂટી ગોળીઓ, સ્પ્લિન્ટર્ડ અને અન્ય સમસ્યાઓ, ટેબ્લેટ સ્થિરતા વધારવા માટે જિયાહુઆ ગોળીઓને ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓમાં બદલી. શ્રેષ્ઠ ફોર્મ્યુલેશન પ્રક્રિયા ઓર્થોગોનલ પ્રયોગો દ્વારા નક્કી કરવામાં આવી હતી, એટલે કે, કોટિંગ દરમિયાન 70% ઇથેનોલ દ્રાવણમાં સ્લરી સાંદ્રતા 2% HPMC હતી, અને ગ્રાન્યુલેશન દરમિયાન હલાવવાનો સમય 15 મિનિટ હતો. પરિણામો નવી પ્રક્રિયા અને પ્રિસ્ક્રિપ્શન દ્વારા તૈયાર કરાયેલ જિયાહુઆ ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ મૂળ પ્રિસ્ક્રિપ્શન પ્રક્રિયા દ્વારા ઉત્પાદિત કરતા દેખાવ, વિઘટન સમય અને કોર કઠિનતામાં ઘણો સુધારો થયો હતો, અને ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓનો લાયક દર ઘણો સુધાર્યો હતો. 95% થી વધુ સુધી પહોંચ્યો. લિયાંગ મેયી, લુ ઝિયાઓહુઈ, વગેરેએ પણ પેટીના કોલોન પોઝિશનિંગ ટેબ્લેટ અને મેટ્રિન કોલોન પોઝિશનિંગ ટેબ્લેટ તૈયાર કરવા માટે ફિલ્મ-ફોર્મિંગ સામગ્રી તરીકે હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ કર્યો હતો. દવાના પ્રકાશનને અસર કરે છે. હુઆંગ યુનરાને ડ્રેગનના બ્લડ કોલોન પોઝિશનિંગ ટેબ્લેટ્સ તૈયાર કર્યા, અને સોજો સ્તરના કોટિંગ સોલ્યુશન પર HPMC લાગુ કર્યું, અને તેનો માસ ફ્રેક્શન 5% હતો. તે જોઈ શકાય છે કે HPMC નો ઉપયોગ કોલોન-લક્ષિત દવા વિતરણ પ્રણાલીમાં વ્યાપકપણે થઈ શકે છે.

હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ માત્ર એક ઉત્તમ ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી નથી, પરંતુ ફિલ્મ ફોર્મ્યુલેશનમાં ફિલ્મ બનાવતી સામગ્રી તરીકે પણ તેનો ઉપયોગ કરી શકાય છે. વાંગ ટોંગશુન વગેરે સંયોજન ઝીંક લિકરિસ અને એમિનોલેક્સાનોલ ઓરલ કમ્પોઝિટ ફિલ્મના પ્રિસ્ક્રિપ્શન માટે ઑપ્ટિમાઇઝ કરવામાં આવે છે, જેમાં તપાસ સૂચકાંક તરીકે ફિલ્મ એજન્ટની લવચીકતા, એકરૂપતા, સરળતા, પારદર્શિતા સાથે, શ્રેષ્ઠ પ્રિસ્ક્રિપ્શન PVA 6.5 ગ્રામ, HPMC 0.1 ગ્રામ અને 6.0 ગ્રામ પ્રોપીલીન ગ્લાયકોલ છે જે ધીમા-પ્રકાશન અને સલામતીની જરૂરિયાતોને પૂર્ણ કરે છે, અને તેનો ઉપયોગ સંયુક્ત ફિલ્મની તૈયારી પ્રિસ્ક્રિપ્શન તરીકે થઈ શકે છે.

૩.૨ બાઈન્ડર અને ડિસઈન્ટિગ્રન્ટ તરીકે

આ ઉત્પાદનના ઓછા સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ગોળીઓ, ગોળીઓ અને ગ્રાન્યુલ્સ માટે બાઈન્ડર અને ડિસઈન્ટિગ્રન્ટ તરીકે થઈ શકે છે, અને ઉચ્ચ સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ફક્ત બાઈન્ડર તરીકે જ થઈ શકે છે. ડોઝ વિવિધ મોડેલો અને જરૂરિયાતો સાથે બદલાય છે. સામાન્ય રીતે, ડ્રાય ગ્રાન્યુલેશન ટેબ્લેટ માટે બાઈન્ડરનો ડોઝ 5% છે, અને ભીના ગ્રાન્યુલેશન ટેબ્લેટ માટે બાઈન્ડરનો ડોઝ 2% છે.

લી હાઉટાઓ અને અન્ય લોકોએ ટિનીડાઝોલ ગોળીઓના બાઈન્ડરનું સ્ક્રીનીંગ કર્યું. 8% પોલીવિનાઇલપાયરોલિડોન (PVP-K30), 40% સીરપ, 10% સ્ટાર્ચ સ્લરી, 2.0% હાઇડ્રોક્સાઇપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ K4 (HPMCK4M), 50% ઇથેનોલનો ઉપયોગ ટિનીડાઝોલ ગોળીઓના સંલગ્નતા તરીકે કરવામાં આવ્યો. ટિનીડાઝોલ ગોળીઓની તૈયારી. સાદા ગોળીઓ અને કોટિંગ પછીના દેખાવમાં ફેરફારની તુલના કરવામાં આવી, અને વિવિધ પ્રિસ્ક્રિપ્શન ગોળીઓની ક્ષીણતા, કઠિનતા, વિઘટન સમય મર્યાદા અને વિસર્જન દર માપવામાં આવ્યો. પરિણામો 2.0% હાઇડ્રોક્સાઇપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ દ્વારા તૈયાર કરાયેલી ગોળીઓ ચળકતી હતી, અને ક્ષીણતા માપનમાં કોઈ ધાર ચીપિંગ અને કોર્નરિંગ ઘટના જોવા મળી ન હતી, અને કોટિંગ પછી, ટેબ્લેટનો આકાર સંપૂર્ણ હતો અને દેખાવ સારો હતો. તેથી, 2.0% HPMC-K4 અને 50% ઇથેનોલ સાથે બાઈન્ડર તરીકે તૈયાર કરાયેલી ટિનીડાઝોલ ગોળીઓનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો. ગુઆન શિહાઈએ ફુગનિંગ ટેબ્લેટ્સની ફોર્મ્યુલેશન પ્રક્રિયાનો અભ્યાસ કર્યો, એડહેસિવ્સની તપાસ કરી, અને 50% ઇથેનોલ, 15% સ્ટાર્ચ પેસ્ટ, 10% PVP અને 50% ઇથેનોલ સોલ્યુશન્સનું મૂલ્યાંકન સૂચક તરીકે સંકોચનક્ષમતા, સરળતા અને ફ્રાયબિલિટી સાથે સ્ક્રીનીંગ કર્યું. , 5% CMC-Na અને 15% HPMC સોલ્યુશન (5 mPa s). પરિણામો 50% ઇથેનોલ, 15% સ્ટાર્ચ પેસ્ટ, 10% PVP 50% ઇથેનોલ સોલ્યુશન અને 5% CMC-Na દ્વારા તૈયાર કરાયેલ શીટ્સની સપાટી સરળ હતી, પરંતુ નબળી સંકોચનક્ષમતા અને ઓછી કઠિનતા હતી, જે કોટિંગની જરૂરિયાતોને પૂર્ણ કરી શકતી ન હતી; 15% HPMC સોલ્યુશન (5 mPa s), ટેબ્લેટની સપાટી સરળ છે, ફ્રાયબિલિટી લાયક છે, અને સંકોચનક્ષમતા સારી છે, જે કોટિંગની જરૂરિયાતોને પૂર્ણ કરી શકે છે. તેથી, HPMC (5 mPa s) ને એડહેસિવ તરીકે પસંદ કરવામાં આવ્યું હતું.

૩.૩ સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે

આ ઉત્પાદનના ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ સસ્પેન્શન-પ્રકારની પ્રવાહી તૈયારી તૈયાર કરવા માટે સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે થાય છે. તેની સારી સસ્પેન્ડિંગ અસર છે, ફરીથી ફેલાવવામાં સરળ છે, દિવાલ પર ચોંટી રહેતું નથી, અને તેમાં બારીક ફ્લોક્યુલેશન કણો છે. સામાન્ય માત્રા 0.5% થી 1.5% છે. સોંગ ટિયાન એટ અલ. રેસકેડોટ્રિલ તૈયાર કરવા માટે સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતા પોલિમર મટિરિયલ્સ (હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ, સોડિયમ કાર્બોક્સિમિથાઈલસેલ્યુલોઝ, પોવિડોન, ઝેન્થન ગમ, મિથાઈલસેલ્યુલોઝ, વગેરે) નો ઉપયોગ કરે છે. ડ્રાય સસ્પેન્શન. વિવિધ સસ્પેન્શનના સેડિમેન્ટેશન વોલ્યુમ રેશિયો દ્વારા, રિડિસ્પર્સિબિલિટી ઇન્ડેક્સ અને રિઓલોજી, સસ્પેન્શન સ્નિગ્ધતા અને માઇક્રોસ્કોપિક મોર્ફોલોજીનું અવલોકન કરવામાં આવ્યું હતું, અને ઝડપી પ્રયોગ હેઠળ ડ્રગ કણોની સ્થિરતાની પણ તપાસ કરવામાં આવી હતી. પરિણામો સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે 2% HPMC સાથે તૈયાર કરાયેલ ડ્રાય સસ્પેન્શનમાં સરળ પ્રક્રિયા અને સારી સ્થિરતા હતી.

મિથાઈલ સેલ્યુલોઝની તુલનામાં, હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલ સેલ્યુલોઝમાં સ્પષ્ટ દ્રાવણ બનાવવાની લાક્ષણિકતાઓ છે, અને માત્ર ખૂબ જ ઓછી માત્રામાં બિન-વિખેરાયેલા તંતુમય પદાર્થો અસ્તિત્વમાં છે, તેથી HPMC નો ઉપયોગ સામાન્ય રીતે નેત્ર ચિકિત્સા તૈયારીઓમાં સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે પણ થાય છે. લિયુ જી એટ અલ. એ HPMC, હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ (HPC), કાર્બોમર 940, પોલીઈથિલિન ગ્લાયકોલ (PEG), સોડિયમ હાયલ્યુરોનેટ (HA) અને HA/HPMC ના મિશ્રણનો ઉપયોગ સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે વિવિધ સ્પષ્ટીકરણો તૈયાર કરવા માટે કર્યો હતો. સિક્લોવીર ઓપ્થાલ્મિક સસ્પેન્શન માટે, શ્રેષ્ઠ સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટને સ્ક્રીન કરવા માટે નિરીક્ષણ સૂચકો તરીકે સેડિમેન્ટેશન વોલ્યુમ રેશિયો, કણ કદ અને રીડિસ્પર્સિબિલિટી પસંદ કરવામાં આવે છે. પરિણામો દર્શાવે છે કે 0.05% HA અને 0.05% HPMC દ્વારા સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે તૈયાર કરાયેલ એસાયક્લોવીર ઓપ્થાલ્મિક સસ્પેન્શન, સેડિમેન્ટેશન વોલ્યુમ રેશિયો 0.998 છે, કણ કદ સમાન છે, રીડિસ્પર્સિબિલિટી સારી છે, અને તૈયારી સ્થિર છે. લિંગ વધે છે.

૩.૪ અવરોધક, ધીમા અને નિયંત્રિત પ્રકાશન એજન્ટ અને છિદ્ર-રચના એજન્ટ તરીકે

આ ઉત્પાદનના ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ હાઇડ્રોફિલિક જેલ મેટ્રિક્સ સસ્ટેનેબલ-રિલીઝ ટેબ્લેટ્સ, બ્લોકર્સ અને મિશ્ર-મટીરિયલ મેટ્રિક્સ સસ્ટેનેબલ-રિલીઝ ટેબ્લેટ્સના નિયંત્રિત-રિલીઝ એજન્ટ્સની તૈયારી માટે થાય છે, અને તે ડ્રગ રિલીઝમાં વિલંબ કરવાની અસર ધરાવે છે. તેની સાંદ્રતા 10% થી 80% છે. ઓછી-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ સતત-પ્રકાશન અથવા નિયંત્રિત-પ્રકાશન તૈયારીઓ માટે પોરોજેન્સ તરીકે થાય છે. આવી ગોળીઓની ઉપચારાત્મક અસર માટે જરૂરી પ્રારંભિક માત્રા ઝડપથી પહોંચી શકાય છે, અને પછી સતત-પ્રકાશન અથવા નિયંત્રિત-પ્રકાશન અસર લાગુ કરવામાં આવે છે, અને શરીરમાં અસરકારક રક્ત દવા સાંદ્રતા જાળવી રાખવામાં આવે છે. . હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ પાણી સાથે મળે ત્યારે જેલ સ્તર બનાવવા માટે હાઇડ્રેટેડ હોય છે. મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટમાંથી ડ્રગ રિલીઝ કરવાની પદ્ધતિમાં મુખ્યત્વે જેલ સ્તરનું પ્રસાર અને જેલ સ્તરનું ધોવાણ શામેલ છે. જંગ બો શિમ એટ અલએ HPMC સાથે સતત-પ્રકાશન સામગ્રી તરીકે કાર્વેડિલોલ સસ્ટેનેબલ-રિલીઝ ટેબ્લેટ્સ તૈયાર કર્યા.

પરંપરાગત ચાઇનીઝ દવાના સતત-પ્રકાશન મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટમાં પણ હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝનો વ્યાપકપણે ઉપયોગ થાય છે, અને પરંપરાગત ચાઇનીઝ દવાના મોટાભાગના સક્રિય ઘટકો, અસરકારક ભાગો અને એકલ તૈયારીઓનો ઉપયોગ થાય છે. લિયુ વેન એટ અલ. એ મેટ્રિક્સ સામગ્રી તરીકે 15% હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ, ફિલર તરીકે 1% લેક્ટોઝ અને 5% માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ કર્યો હતો, અને જિંગફાંગ તાઓહે ચેંગકી ડેકોક્શનને મૌખિક મેટ્રિક્સ સતત-પ્રકાશન ટેબ્લેટમાં તૈયાર કર્યું હતું. મોડેલ હિગુચી સમીકરણ છે. ફોર્મ્યુલા કમ્પોઝિશન સિસ્ટમ સરળ છે, તૈયારી સરળ છે, અને રિલીઝ ડેટા પ્રમાણમાં સ્થિર છે, જે ચાઇનીઝ ફાર્માકોપીયાની જરૂરિયાતોને પૂર્ણ કરે છે. તાંગ ગુઆંગુઆંગ એટ અલ. એસ્ટ્રાગાલસના કુલ સેપોનિનનો એક મોડેલ દવા તરીકે ઉપયોગ કર્યો, HPMC મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટ તૈયાર કર્યા, અને HPMC મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટમાં પરંપરાગત ચાઇનીઝ દવાના અસરકારક ભાગોમાંથી ડ્રગના પ્રકાશનને અસર કરતા પરિબળોની શોધ કરી. પરિણામો જેમ જેમ HPMC ની માત્રા વધતી ગઈ, એસ્ટ્રાગાલોસાઇડનું પ્રકાશન ઘટ્યું, અને દવાના પ્રકાશન ટકાવારીનો મેટ્રિક્સના વિસર્જન દર સાથે લગભગ રેખીય સંબંધ હતો. હાઇપ્રોમેલોઝ HPMC મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટમાં, પરંપરાગત ચાઇનીઝ દવાના અસરકારક ભાગના પ્રકાશન અને HPMC ના ડોઝ અને પ્રકાર વચ્ચે ચોક્કસ સંબંધ છે, અને હાઇડ્રોફિલિક રાસાયણિક મોનોમરની પ્રકાશન પ્રક્રિયા તેના જેવી જ છે. હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ માત્ર હાઇડ્રોફિલિક સંયોજનો માટે જ નહીં, પરંતુ બિન-હાઇડ્રોફિલિક પદાર્થો માટે પણ યોગ્ય છે. લિયુ ગુઇહુઆએ 17% હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMCK15M) નો ઉપયોગ સતત-પ્રકાશન મેટ્રિક્સ સામગ્રી તરીકે કર્યો, અને ભીના દાણાદાર અને ટેબ્લેટિંગ પદ્ધતિ દ્વારા તિયાનશાન ઝુએલિયન સતત-પ્રકાશન મેટ્રિક્સ ગોળીઓ તૈયાર કરી. સતત-પ્રકાશન અસર સ્પષ્ટ હતી, અને તૈયારી પ્રક્રિયા સ્થિર અને શક્ય હતી.

હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ માત્ર સક્રિય ઘટકો અને પરંપરાગત ચાઇનીઝ દવાના અસરકારક ભાગોના સતત-પ્રકાશન મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટ પર જ લાગુ પડતું નથી, પરંતુ પરંપરાગત ચાઇનીઝ દવા સંયોજન તૈયારીઓમાં પણ વધુને વધુ ઉપયોગમાં લેવાય છે. વુ હુઇચાઓ અને અન્યોએ મેટ્રિક્સ સામગ્રી તરીકે 20% હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલ સેલ્યુલોઝ (HPMCK4M) નો ઉપયોગ કર્યો, અને યીઝી હાઇડ્રોફિલિક જેલ મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટ તૈયાર કરવા માટે પાવડર ડાયરેક્ટ કમ્પ્રેશન પદ્ધતિનો ઉપયોગ કર્યો જે 12 કલાક સુધી દવાને સતત અને સ્થિર રીતે મુક્ત કરી શકે છે. ઇન વિટ્રો પ્રકાશનની તપાસ કરવા માટે મૂલ્યાંકન સૂચક તરીકે સેપોનિન Rg1, જીન્સેનોસાઇડ Rb1 અને પેનાક્સ નોટોગિન્સેંગ સેપોનિન R1 નો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો, અને ડ્રગ રિલીઝ મિકેનિઝમનો અભ્યાસ કરવા માટે ડ્રગ રિલીઝ સમીકરણ ફીટ કરવામાં આવ્યું હતું. પરિણામો ડ્રગ રિલીઝ મિકેનિઝમ શૂન્ય-ક્રમ ગતિ સમીકરણ અને રિટગર-પેપાસ સમીકરણને અનુરૂપ હતું, જેમાં જીનીપોસાઇડ નોન-ફિક પ્રસરણ દ્વારા મુક્ત કરવામાં આવ્યું હતું, અને પેનાક્સ નોટોગિન્સેંગમાં ત્રણ ઘટકો હાડપિંજરના ધોવાણ દ્વારા મુક્ત થયા હતા.

૩.૫ જાડું અને કોલોઇડ તરીકે રક્ષણાત્મક ગુંદર

જ્યારે આ ઉત્પાદનનો ઉપયોગ ઘટ્ટ કરનાર તરીકે થાય છે, ત્યારે સામાન્ય ટકાવારી સાંદ્રતા 0.45% થી 1.0% હોય છે. તે હાઇડ્રોફોબિક ગુંદરની સ્થિરતામાં પણ વધારો કરી શકે છે, રક્ષણાત્મક કોલોઇડ બનાવી શકે છે, કણોને એકઠા થવાથી અને એકઠા થવાથી અટકાવી શકે છે, જેનાથી કાંપની રચના અટકાવી શકાય છે. તેની સામાન્ય ટકાવારી સાંદ્રતા 0.5% થી 1.5% છે.

વાંગ ઝેન અને અન્ય લોકોએ ઔષધીય સક્રિય કાર્બન એનિમાની તૈયારી પ્રક્રિયાની તપાસ કરવા માટે L9 ઓર્થોગોનલ પ્રાયોગિક ડિઝાઇન પદ્ધતિનો ઉપયોગ કર્યો. ઔષધીય સક્રિય કાર્બન એનિમાના અંતિમ નિર્ધારણ માટે શ્રેષ્ઠ પ્રક્રિયા પરિસ્થિતિઓમાં 0.5% સોડિયમ કાર્બોક્સિમિથાઈલ સેલ્યુલોઝ અને 2.0% હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMC માં 23.0% મેથોક્સીલ જૂથ, હાઇડ્રોક્સીપ્રોપોક્સિલ બેઝ 11.6%) નો ઉપયોગ જાડા તરીકે કરવામાં આવે છે, પ્રક્રિયા પરિસ્થિતિઓ ઔષધીય સક્રિય કાર્બનની સ્થિરતા વધારવામાં મદદ કરે છે. ઝાંગ ઝિકિયાંગ અને અન્યોએ કાર્બોપોલને જેલ મેટ્રિક્સ તરીકે અને હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝને જાડા બનાવતા એજન્ટ તરીકે ઉપયોગ કરીને સતત-પ્રકાશન અસર સાથે pH-સંવેદનશીલ લેવોફ્લોક્સાસીન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ ઓપ્થાલ્મિક રેડી-ટુ-યુઝ જેલ વિકસાવ્યું. પ્રયોગ દ્વારા શ્રેષ્ઠ પ્રિસ્ક્રિપ્શન, આખરે શ્રેષ્ઠ પ્રિસ્ક્રિપ્શન મેળવે છે: લેવોફ્લોક્સાસીન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ 0.1 ગ્રામ, કાર્બોપોલ (9400) 3 ગ્રામ, હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ (E50 LV) 20 ગ્રામ, ડિસોડિયમ હાઇડ્રોજન ફોસ્ફેટ 0.35 ગ્રામ, ફોસ્ફોરિક એસિડ 0.45 ગ્રામ સોડિયમ ડાયહાઇડ્રોજન, 0.50 ગ્રામ સોડિયમ ક્લોરાઇડ, 0.03 ગ્રામ ઇથિલ પેરાબેન, અને પાણી 100 મિલી બનાવવા માટે ઉમેરવામાં આવ્યું હતું. પરીક્ષણમાં, લેખકે કલરકોન કંપનીની હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ METHOCEL શ્રેણીને વિવિધ સાંદ્રતાવાળા જાડા બનાવવા માટે વિવિધ સ્પષ્ટીકરણો (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) સાથે તપાસી, અને પરિણામે HPMC E50 LV ને જાડા તરીકે પસંદ કર્યું. pH-સંવેદનશીલ લેવોફ્લોક્સાસીન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ ઇન્સ્ટન્ટ જેલ્સ માટે જાડા.

૩.૬ કેપ્સ્યુલ સામગ્રી તરીકે

સામાન્ય રીતે, કેપ્સ્યુલ્સના કેપ્સ્યુલ શેલની સામગ્રી મુખ્યત્વે જિલેટીન હોય છે. કેપ્સ્યુલ શેલની ઉત્પાદન પ્રક્રિયા સરળ છે, પરંતુ કેટલીક સમસ્યાઓ અને ઘટનાઓ છે જેમ કે ભેજ અને ઓક્સિજન-સંવેદનશીલ દવાઓ સામે નબળી સુરક્ષા, દવાનું વિસર્જન ઓછું થવું અને સંગ્રહ દરમિયાન કેપ્સ્યુલ શેલનું વિલંબિત વિઘટન. તેથી, કેપ્સ્યુલ્સની તૈયારી માટે જિલેટીન કેપ્સ્યુલ્સના વિકલ્પ તરીકે હાઇડ્રોક્સાઇપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ થાય છે, જે કેપ્સ્યુલ ઉત્પાદન રચનાત્મકતા અને ઉપયોગ અસરને સુધારે છે, અને તેનો દેશ અને વિદેશમાં વ્યાપકપણે પ્રચાર કરવામાં આવ્યો છે.

થિયોફિલિનનો નિયંત્રણ દવા તરીકે ઉપયોગ કરતા, પોડઝેક અને અન્ય લોકોએ શોધી કાઢ્યું કે હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ શેલવાળા કેપ્સ્યુલ્સનો ડ્રગ વિસર્જન દર જિલેટીન કેપ્સ્યુલ્સ કરતા વધારે હતો. વિશ્લેષણનું કારણ એ છે કે HPMC નું વિઘટન એ એક જ સમયે સમગ્ર કેપ્સ્યુલનું વિઘટન છે, જ્યારે જિલેટીન કેપ્સ્યુલનું વિઘટન એ પહેલા નેટવર્ક સ્ટ્રક્ચરનું વિઘટન છે, અને પછી સમગ્ર કેપ્સ્યુલનું વિઘટન છે, તેથી HPMC કેપ્સ્યુલ તાત્કાલિક પ્રકાશન ફોર્મ્યુલેશન માટે કેપ્સ્યુલ શેલ્સ માટે વધુ યોગ્ય છે. ચિવેલ અને અન્યોએ પણ સમાન તારણો મેળવ્યા અને જિલેટીન, જિલેટીન/પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ અને HPMC શેલ્સના વિસર્જનની તુલના કરી. પરિણામો દર્શાવે છે કે HPMC શેલ્સ વિવિધ pH પરિસ્થિતિઓ હેઠળ ઝડપથી ઓગળી ગયા હતા, જ્યારે જિલેટીન કેપ્સ્યુલ્સ વિવિધ pH પરિસ્થિતિઓથી ખૂબ પ્રભાવિત થાય છે. ટેંગ યુ અને અન્યોએ ઓછી માત્રામાં દવા ખાલી સૂકા પાવડર ઇન્હેલર કેરિયર સિસ્ટમ માટે એક નવા પ્રકારના કેપ્સ્યુલ શેલનું સ્ક્રીનીંગ કર્યું. હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝના કેપ્સ્યુલ શેલ અને જિલેટીનના કેપ્સ્યુલ શેલની તુલનામાં, કેપ્સ્યુલ શેલની સ્થિરતા અને શેલમાં પાવડરના ગુણધર્મોની વિવિધ પરિસ્થિતિઓમાં તપાસ કરવામાં આવી હતી, અને ફ્રાયબિલિટી ટેસ્ટ હાથ ધરવામાં આવ્યો હતો. પરિણામો દર્શાવે છે કે જિલેટીન કેપ્સ્યુલ્સની તુલનામાં, HPMC કેપ્સ્યુલ શેલ સ્થિરતા અને પાવડર સંરક્ષણમાં વધુ સારા છે, ભેજ પ્રતિકાર વધુ મજબૂત ધરાવે છે, અને જિલેટીન કેપ્સ્યુલ શેલ કરતાં ઓછી ફ્રાયબિલિટી ધરાવે છે, તેથી HPMC કેપ્સ્યુલ શેલ ડ્રાય પાવડર ઇન્હેલેશન માટે કેપ્સ્યુલ્સ માટે વધુ યોગ્ય છે.

૩.૭ બાયોડેસિવ તરીકે

બાયોએડહેશન ટેકનોલોજી બાયોએડહેશન પોલિમર સાથે એક્સીપિયન્ટ્સનો ઉપયોગ કરે છે. જૈવિક મ્યુકોસાને વળગી રહીને, તે તૈયારી અને મ્યુકોસા વચ્ચેના સંપર્કની સાતત્ય અને કડકતા વધારે છે, જેથી દવા ધીમે ધીમે મુક્ત થાય છે અને સારવારના હેતુને પ્રાપ્ત કરવા માટે મ્યુકોસા દ્વારા શોષાય છે. હાલમાં તેનો વ્યાપકપણે ઉપયોગ થાય છે. જઠરાંત્રિય માર્ગ, યોનિ, મૌખિક મ્યુકોસા અને અન્ય ભાગોના રોગોની સારવાર.

ગેસ્ટ્રોઇન્ટેસ્ટાઇનલ બાયોએડહેશન ટેકનોલોજી એ તાજેતરના વર્ષોમાં વિકસિત એક નવી દવા વિતરણ પ્રણાલી છે. તે માત્ર જઠરાંત્રિય માર્ગમાં દવાની તૈયારીઓના રહેઠાણ સમયને લંબાવે છે, પરંતુ શોષણ સ્થળ પર દવા અને કોષ પટલ વચ્ચેના સંપર્ક પ્રદર્શનમાં પણ સુધારો કરે છે, કોષ પટલની પ્રવાહીતામાં ફેરફાર કરે છે, અને નાના આંતરડાના ઉપકલા કોષોમાં દવાના પ્રવેશને વધારે છે, જેનાથી દવાની જૈવઉપલબ્ધતામાં સુધારો થાય છે. વેઇ કેડા અને અન્ય લોકોએ તપાસ પરિબળો તરીકે HPMCK4M અને કાર્બોમર 940 ના ડોઝ સાથે ટેબ્લેટ કોર પ્રિસ્ક્રિપ્શનની તપાસ કરી, અને પ્લાસ્ટિક બેગમાં પાણીની ગુણવત્તા દ્વારા ટેબ્લેટ અને સિમ્યુલેટેડ બાયોફિલ્મ વચ્ચેના પીલિંગ ફોર્સને માપવા માટે સ્વ-નિર્મિત બાયોએડહેશન ઉપકરણનો ઉપયોગ કર્યો. , અને અંતે NCaEBT ટેબ્લેટ કોરો તૈયાર કરવા માટે NCaEBT ટેબ્લેટ કોરોના શ્રેષ્ઠ પ્રિસ્ક્રિપ્શન ક્ષેત્રમાં HPMCK40 અને કાર્બોમર 940 ની સામગ્રીને અનુક્રમે 15 અને 27.5 મિલિગ્રામ તરીકે પસંદ કરી, જે દર્શાવે છે કે બાયોડેસિવ સામગ્રી (જેમ કે હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ) પેશીઓ સાથે તૈયારીના સંલગ્નતાને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડી શકે છે.

મૌખિક બાયોએડહેસિવ તૈયારીઓ પણ એક નવી પ્રકારની દવા વિતરણ પ્રણાલી છે જેનો તાજેતરના વર્ષોમાં વધુ અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. મૌખિક બાયોએડહેસિવ તૈયારીઓ મૌખિક પોલાણના અસરગ્રસ્ત ભાગમાં દવાને ચોંટી શકે છે, જે માત્ર મૌખિક શ્વૈષ્મકળામાં દવાના રહેઠાણ સમયને લંબાવે છે, પરંતુ મૌખિક શ્વૈષ્મકળાને પણ સુરક્ષિત કરે છે. વધુ સારી ઉપચારાત્મક અસર અને સુધારેલ દવાની જૈવઉપલબ્ધતા. ઝુ ઝિયાઓયાન અને અન્ય લોકોએ બાયોએડહેસિવ સામગ્રી તરીકે એપલ પેક્ટીન, ચિટોસન, કાર્બોમર 934P, હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMC K392) અને સોડિયમ અલ્જીનેટનો ઉપયોગ કરીને ઇન્સ્યુલિન ઓરલ એડહેસિવ ગોળીઓના ફોર્મ્યુલેશનને ઑપ્ટિમાઇઝ કર્યું, અને મૌખિક ઇન્સ્યુલિન તૈયાર કરવા માટે ફ્રીઝ-ડ્રાયિંગ કર્યું. એડહેસિવ ડબલ લેયર શીટ. તૈયાર કરાયેલ ઇન્સ્યુલિન ઓરલ એડહેસિવ ટેબ્લેટમાં છિદ્રાળુ સ્પોન્જ જેવું માળખું છે, જે ઇન્સ્યુલિન પ્રકાશન માટે અનુકૂળ છે, અને તેમાં હાઇડ્રોફોબિક રક્ષણાત્મક સ્તર છે, જે દવાના એકદિશાત્મક પ્રકાશનને સુનિશ્ચિત કરી શકે છે અને દવાના નુકસાનને ટાળી શકે છે. હાઓ જીફુ અને અન્યોએ બાયોએડહેસિવ સામગ્રી તરીકે બૈજી ગુંદર, HPMC અને કાર્બોમરનો ઉપયોગ કરીને વાદળી-પીળા મણકા ઓરલ બાયોએડહેસિવ પેચો પણ તૈયાર કર્યા.

યોનિમાર્ગ દવા વિતરણ પ્રણાલીઓમાં, બાયોએડહેશન ટેકનોલોજીનો પણ વ્યાપકપણે ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો છે. ઝુ યુટિંગ અને અન્ય લોકોએ ક્લોટ્રિમાઝોલ બાયોએડહેશન યોનિમાર્ગ ગોળીઓ વિવિધ ફોર્મ્યુલેશન અને ગુણોત્તર સાથે તૈયાર કરવા માટે કાર્બોમર (CP) અને HPMC ને એડહેશન સામગ્રી અને સતત-પ્રકાશન મેટ્રિક્સ તરીકે ઉપયોગ કર્યો, અને કૃત્રિમ યોનિમાર્ગ પ્રવાહીના વાતાવરણમાં તેમના સંલગ્નતા, સંલગ્નતા સમય અને સોજો ટકાવારી માપી. , યોગ્ય પ્રિસ્ક્રિપ્શન CP-HPMC1: 1 તરીકે તપાસવામાં આવ્યું, તૈયાર એડહેશન શીટમાં સારી સંલગ્નતા કામગીરી હતી, અને પ્રક્રિયા સરળ અને શક્ય હતી.

૩.૮ ટોપિકલ જેલ તરીકે

એડહેસિવ તૈયારી તરીકે, જેલમાં સલામતી, સુંદરતા, સરળ સફાઈ, ઓછી કિંમત, સરળ તૈયારી પ્રક્રિયા અને દવાઓ સાથે સારી સુસંગતતા જેવા ફાયદાઓની શ્રેણી છે. વિકાસની દિશા. ઉદાહરણ તરીકે, ટ્રાન્સડર્મલ જેલ એક નવું ડોઝ સ્વરૂપ છે જેનો તાજેતરના વર્ષોમાં વધુ અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. તે ફક્ત જઠરાંત્રિય માર્ગમાં દવાઓના વિનાશને ટાળી શકતું નથી અને લોહીમાં દવાની સાંદ્રતાના પીક-ટુ-થ્રુ ભિન્નતાને ઘટાડી શકે છે, પરંતુ દવાની આડઅસરોને દૂર કરવા માટે અસરકારક દવા મુક્તિ પ્રણાલીઓમાંની એક પણ બની ગઈ છે. .

ઝુ જિંગજી અને અન્ય લોકોએ સ્કુટેલેરિન આલ્કોહોલ પ્લાસ્ટીડ જેલના પ્રકાશન પર વિવિધ મેટ્રિસિસની અસરનો અભ્યાસ કર્યો, અને જેલ મેટ્રિસિસ તરીકે કાર્બોમર (980NF) અને હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMCK15M) સાથે સ્ક્રીનીંગ કર્યું, અને સ્કુટેલેરિન માટે યોગ્ય સ્કુટેલેરિન મેળવ્યું. આલ્કોહોલ પ્લાસ્ટીડ્સનું જેલ મેટ્રિક્સ. પ્રાયોગિક પરિણામો દર્શાવે છે કે 1. 0% કાર્બોમર, 1. 5% કાર્બોમર, 1. 0% કાર્બોમર + 1. 0% HPMC, 1. 5% કાર્બોમર + 1. 0% HPMC જેલ મેટ્રિક્સ તરીકે બંને સ્કુટેલેરિન આલ્કોહોલ પ્લાસ્ટીડ્સ માટે યોગ્ય છે. પ્રયોગ દરમિયાન, એવું જાણવા મળ્યું કે HPMC ડ્રગ રિલીઝના ગતિશીલ સમીકરણને ફિટ કરીને કાર્બોમર જેલ મેટ્રિક્સના ડ્રગ રિલીઝ મોડને બદલી શકે છે, અને 1.0% HPMC 1.0% કાર્બોમર મેટ્રિક્સ અને 1.5% કાર્બોમર મેટ્રિક્સને સુધારી શકે છે. કારણ એ હોઈ શકે છે કે HPMC ઝડપથી વિસ્તરે છે, અને પ્રયોગના પ્રારંભિક તબક્કામાં ઝડપી વિસ્તરણ કાર્બોમર જેલ સામગ્રીના પરમાણુ અંતરને મોટું બનાવે છે, જેનાથી તેના દવા પ્રકાશન દરમાં વધારો થાય છે. ઝાઓ વેનકુઇ અને અન્ય લોકોએ નોર્ફ્લોક્સાસીન ઓપ્થાલ્મિક જેલ તૈયાર કરવા માટે વાહક તરીકે કાર્બોમર-934 અને હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ કર્યો હતો. તૈયારી પ્રક્રિયા સરળ અને શક્ય છે, અને ગુણવત્તા "ચાઇનીઝ ફાર્માકોપીયા" (2010 આવૃત્તિ) ગુણવત્તા આવશ્યકતાઓના ઓપ્થાલ્મિક જેલને અનુરૂપ છે.

૩.૯ સ્વ-માઈક્રોઈમલ્સિફાઈંગ સિસ્ટમ માટે વરસાદ અવરોધક

સેલ્ફ-માઈક્રોઈમલ્સિફાઈંગ ડ્રગ ડિલિવરી સિસ્ટમ (SMEDDS) એ એક નવી પ્રકારની ઓરલ ડ્રગ ડિલિવરી સિસ્ટમ છે, જે એક સમાન, સ્થિર અને પારદર્શક મિશ્રણ છે જે દવા, તેલનો તબક્કો, ઇમલ્સિફાયર અને કો-ઇમલ્સિફાયરથી બનેલું છે. પ્રિસ્ક્રિપ્શનની રચના સરળ છે, અને સલામતી અને સ્થિરતા સારી છે. નબળી દ્રાવ્ય દવાઓ માટે, પાણીમાં દ્રાવ્ય ફાઇબર પોલિમર સામગ્રી, જેમ કે HPMC, પોલીવિનાઇલપાયરોલિડોન (PVP), વગેરે, ઘણીવાર ઉમેરવામાં આવે છે જેથી મુક્ત દવાઓ અને માઇક્રોઈમલ્સનમાં સમાવિષ્ટ દવાઓ જઠરાંત્રિય માર્ગમાં સુપરસેચ્યુરેટેડ વિસર્જન પ્રાપ્ત કરી શકે, જેથી દવાની દ્રાવ્યતા વધે અને જૈવઉપલબ્ધતામાં સુધારો થાય.

પેંગ ઝુઆન અને અન્યોએ સિલિબિનિન સુપરસેચ્યુરેટેડ સેલ્ફ-ઇમલ્સિફાઇંગ ડ્રગ ડિલિવરી સિસ્ટમ (S-SEDDS) તૈયાર કરી. ઓક્સિઇથિલિન હાઇડ્રોજનેટેડ એરંડા તેલ (ક્રેમોફોર RH40), 12% કેપ્રીલિક કેપ્રિક એસિડ પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ ગ્લિસરાઇડ (લેબ્રાસોલ) કો-ઇમલ્સિફાયર તરીકે, અને 50 mg·g-1 HPMC. SSEDDS માં HPMC ઉમેરવાથી S-SEDDS માં ઓગળવા માટે મુક્ત સિલિબિનિનને સુપરસેચ્યુરેટ કરી શકાય છે અને સિલિબિનિનને બહાર નીકળતા અટકાવી શકાય છે. પરંપરાગત સ્વ-માઇક્રોઇમલ્સન ફોર્મ્યુલેશનની તુલનામાં, અપૂર્ણ ડ્રગ એન્કેપ્સ્યુલેશનને રોકવા માટે સામાન્ય રીતે મોટી માત્રામાં સર્ફેક્ટન્ટ ઉમેરવામાં આવે છે. HPMC ઉમેરવાથી વિસર્જન માધ્યમમાં સિલિબિનિનની દ્રાવ્યતા પ્રમાણમાં સ્થિર રહી શકે છે, જે સ્વ-માઇક્રોઇમલ્સન ફોર્મ્યુલેશનમાં ઇમલ્સિફિકેશન ઘટાડે છે. એજન્ટની માત્રા.

૪.નિષ્કર્ષ

તે જોઈ શકાય છે કે HPMC નો ઉપયોગ તેના ભૌતિક, રાસાયણિક અને જૈવિક ગુણધર્મોને કારણે તૈયારીઓમાં વ્યાપકપણે કરવામાં આવ્યો છે, પરંતુ HPMC માં તૈયારીઓમાં ઘણી ખામીઓ પણ છે, જેમ કે વિસ્ફોટ પહેલા અને પછી પ્રકાશન (મિથાઈલ મેથાક્રાયલેટ) ની ઘટનામાં સુધારો. તે જ સમયે, કેટલાક સંશોધકોએ કાર્બામાઝેપિન સસ્ટેનેન્ડ-રિલીઝ ટેબ્લેટ અને વેરાપામિલ હાઇડ્રોક્લોરાઇડ સસ્ટેનેન્ડ-રિલીઝ ટેબ્લેટ તૈયાર કરીને HPMC માં ઓસ્મોટિક સિદ્ધાંતના ઉપયોગની તપાસ કરી જેથી તેની પ્રકાશન પદ્ધતિનો વધુ અભ્યાસ કરી શકાય. એક શબ્દમાં, વધુને વધુ સંશોધકો તૈયારીઓમાં HPMC ના વધુ સારા ઉપયોગ માટે ઘણું કામ કરી રહ્યા છે, અને તેના ગુણધર્મોના ઊંડાણપૂર્વક અભ્યાસ અને તૈયારી તકનીકમાં સુધારો સાથે, HPMC નો ઉપયોગ નવા ડોઝ સ્વરૂપો અને નવા ડોઝ સ્વરૂપોમાં વધુ વ્યાપકપણે થશે. ફાર્માસ્યુટિકલ સિસ્ટમના સંશોધનમાં, અને પછી ફાર્મસીના સતત વિકાસને પ્રોત્સાહન આપો.