ફાર્માસ્યુટિકલ ગ્રેડ હાઇપ્રોમેલોઝ (HPMC) ના મૂળભૂત ગુણધર્મો અને ઉપયોગનો પરિચય

૧. HPMC ની મૂળભૂત પ્રકૃતિ
હાઇપ્રોમેલોઝ, અંગ્રેજી નામ હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલસેલ્યુલોઝ, ઉર્ફે HPMC. તેનું મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 છે, અને મોલેક્યુલર વજન લગભગ 86,000 છે. આ ઉત્પાદન એક અર્ધ-કૃત્રિમ સામગ્રી છે, જે મિથાઈલ જૂથનો ભાગ છે અને સેલ્યુલોઝના પોલીહાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ ઈથરનો ભાગ છે. તે બે પદ્ધતિઓ દ્વારા ઉત્પાદિત કરી શકાય છે: એક યોગ્ય ગ્રેડના મિથાઈલ સેલ્યુલોઝને NaOH સાથે સારવાર કરવી, અને પછી ઉચ્ચ તાપમાન અને ઉચ્ચ દબાણ હેઠળ પ્રોપીલીન ઓક્સાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા આપવી. મિથાઈલ અને હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ જૂથોને ઈથર સાથે બંધન કરવા દેવા માટે પ્રતિક્રિયા સમય ટકાવી રાખવો આવશ્યક છે. ફોર્મ સેલ્યુલોઝના એનહાઇડ્રોગ્લુકોઝ રિંગ સાથે જોડાયેલ છે, અને ઇચ્છિત ડિગ્રી સુધી પહોંચી શકે છે; બીજું કોટન લિન્ટર અથવા લાકડાના પલ્પ ફાઇબરને કોસ્ટિક સોડા સાથે સારવાર કરવી, અને પછી ક્લોરિનેટેડ મિથેન અને પ્રોપીલીન ઓક્સાઇડ સાથે ક્રમિક પ્રતિક્રિયા કરીને મેળવવું, અને પછી વધુ શુદ્ધ કરવું, પલ્વરાઇઝ કરવું, બારીક અને સમાન પાવડર અથવા ગ્રાન્યુલમાં બનાવવું. HPMC એ કુદરતી વનસ્પતિ સેલ્યુલોઝની વિવિધતા છે, અને તે એક ઉત્તમ ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ પણ છે, જેનો વ્યાપક સ્ત્રોત છે. હાલમાં, તેનો ઉપયોગ દેશ અને વિદેશમાં વ્યાપકપણે થાય છે, અને તે મૌખિક દવાઓમાં સૌથી વધુ ઉપયોગ દર ધરાવતા ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ્સમાંનું એક છે.

આ ઉત્પાદનનો રંગ સફેદથી દૂધિયું સફેદ, બિન-ઝેરી અને સ્વાદહીન છે, અને તે દાણાદાર અથવા તંતુમય, સરળતાથી વહેતો પાવડર છે. પ્રકાશના સંપર્કમાં અને ભેજ હેઠળ તે પ્રમાણમાં સ્થિર છે. તે ઠંડા પાણીમાં ફૂલી જાય છે અને ચોક્કસ ડિગ્રી સ્નિગ્ધતા સાથે દૂધિયું સફેદ કોલોઇડલ દ્રાવણ બનાવે છે. સોલ-જેલ ઇન્ટરકન્વર્ઝન ઘટના દ્રાવણની ચોક્કસ સાંદ્રતાના તાપમાનમાં ફેરફારને કારણે થઈ શકે છે. તે 70% આલ્કોહોલ અથવા ડાયમિથાઇલ કીટોનમાં ઓગળવું ખૂબ જ સરળ છે, અને નિર્જળ આલ્કોહોલ, ક્લોરોફોર્મ અથવા ઇથોક્સીથેનમાં ઓગળશે નહીં.

જ્યારે pH 4.0 અને 8.0 ની વચ્ચે હોય છે ત્યારે હાઇપ્રોમેલોઝ સારી સ્થિરતા ધરાવે છે, અને તે 3.0 અને 11.0 ની વચ્ચે સ્થિર રીતે અસ્તિત્વમાં રહી શકે છે. 20°C ના તાપમાને અને 80% ની સાપેક્ષ ભેજ પર 10 દિવસ સુધી સંગ્રહ કર્યા પછી, HPMC નો ભેજ શોષણ ગુણાંક 6.2% છે.

હાઇપ્રોમેલોઝ, મેથોક્સી અને હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલની રચનામાં બે અવેજીઓની સામગ્રીમાં તફાવતને કારણે, વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનો દેખાયા છે. ચોક્કસ સાંદ્રતામાં, વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનોમાં ચોક્કસ સ્નિગ્ધતા અને થર્મલ જેલેશન તાપમાન હોય છે, તેથી, વિવિધ ગુણધર્મો ધરાવે છે અને તેનો ઉપયોગ વિવિધ હેતુઓ માટે કરી શકાય છે. વિવિધ દેશોના ફાર્માકોપીયામાં મોડેલ માટે વિવિધ સ્પષ્ટીકરણો અને અભિવ્યક્તિઓ છે: યુરોપિયન ફાર્માકોપીયા વિવિધ સ્નિગ્ધતાના વિવિધ ગ્રેડ અને બજારમાં ઉત્પાદનોના અવેજીની વિવિધ ડિગ્રી પર આધારિત છે. તે ગ્રેડ વત્તા સંખ્યા દ્વારા વ્યક્ત કરવામાં આવે છે. એકમ mPa•s છે. હાઇપ્રોમેલોઝના દરેક અવેજીની સામગ્રી અને પ્રકાર દર્શાવવા માટે 4 અંકો ઉમેર્યા પછી, ઉદાહરણ તરીકે, હાઇપ્રોમેલોઝ 2208, પ્રથમ બે અંકો મેથોક્સી જૂથની અંદાજિત ટકાવારી દર્શાવે છે, છેલ્લા બે અંકો હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ કેસોની અંદાજિત ટકાવારી દર્શાવે છે.

2. પાણીમાં HPMC ઓગળવાની પદ્ધતિ

૨.૧ ગરમ પાણીની પદ્ધતિ

હાઇપ્રોમેલોઝ ગરમ પાણીમાં ઓગળતું નથી, તેથી તેને શરૂઆતના તબક્કે ગરમ પાણીમાં એકસરખી રીતે વિખેરી શકાય છે, અને પછી જ્યારે તે ઠંડુ થાય છે, ત્યારે નીચે મુજબ બે લાક્ષણિક પદ્ધતિઓ વર્ણવવામાં આવી છે:

(૧) કન્ટેનરમાં જરૂરી માત્રામાં ગરમ ​​પાણી નાખો અને તેને લગભગ ૭૦℃ તાપમાને ગરમ કરો. ધીમે ધીમે ઉત્પાદનને ધીમા હલાવતા ઉમેરો. શરૂઆતમાં, ઉત્પાદન પાણીની સપાટી પર તરે છે, અને પછી ધીમે ધીમે સ્લરી બનાવે છે. સ્લરી ઠંડુ કરો.

(૨) કન્ટેનરમાં જરૂરી માત્રાના ૧/૩ અથવા ૨/૩ પાણી ઉમેરો અને ગરમ પાણીની સ્લરી તૈયાર કરવા માટે ઉત્પાદનને વિખેરવા માટે તેને ૭૦°C પર ગરમ કરો, અને પછી બાકીનું ઠંડુ પાણી અથવા બરફનું પાણી ગરમ પાણીની સ્લરી માં ઉમેરો. સ્લરી માં, મિશ્રણને હલાવતા પછી ઠંડુ કરો.

૨.૨ પાવડર મિશ્રણ પદ્ધતિ
પાવડરના કણો અને સમાન અથવા વધુ માત્રામાં અન્ય પાવડરી ઘટકો સૂકા મિશ્રણ દ્વારા સંપૂર્ણપણે વિખેરાઈ જાય છે, અને પછી ઓગળવા માટે પાણી ઉમેરવામાં આવે છે. આ સમયે, હાઇપ્રોમેલોઝને એકત્રીકરણ વિના ઓગાળી શકાય છે.

3. HPMC ના ફાયદા

૩.૧ ઠંડા પાણીમાં દ્રાવ્યતા

તે ૪૦°C થી ઓછા તાપમાને અથવા ૭૦% ઇથેનોલ પર ઠંડા પાણીમાં દ્રાવ્ય છે. ૬૦°C થી ઉપરના ગરમ પાણીમાં તે મૂળભૂત રીતે અદ્રાવ્ય છે, પરંતુ તેને જેલ બનાવી શકાય છે.

૩.૨ રાસાયણિક જડતા

હાઇપ્રોમેલોઝ (HPMC) એક પ્રકારનો બિન-આયોનિક સેલ્યુલોઝ ઈથર છે. તેના દ્રાવણમાં કોઈ આયોનિક ચાર્જ નથી અને તે ધાતુના ક્ષાર અથવા આયોનિક કાર્બનિક સંયોજનો સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતું નથી. તેથી, તૈયારી પ્રક્રિયા દરમિયાન અન્ય સહાયક પદાર્થો તેની સાથે પ્રતિક્રિયા આપતા નથી.

૩.૩ સ્થિરતા

તે એસિડ અને આલ્કલી બંને માટે પ્રમાણમાં સ્થિર છે, અને pH 3 થી 1l વચ્ચે લાંબા સમય સુધી સંગ્રહિત કરી શકાય છે, અને તેની સ્નિગ્ધતામાં કોઈ સ્પષ્ટ ફેરફાર થતો નથી. હાઇપ્રોમેલોઝ (HPMC) ના જલીય દ્રાવણમાં મોલ્ડ-વિરોધી અસર હોય છે અને લાંબા ગાળાના સંગ્રહ દરમિયાન સારી સ્નિગ્ધતા સ્થિરતા જાળવી શકે છે. HPMC નો ઉપયોગ કરતા ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ્સ પરંપરાગત એક્સિપિયન્ટ્સ (જેમ કે ડેક્સ્ટ્રિન, સ્ટાર્ચ, વગેરે) નો ઉપયોગ કરતા કરતા સારી ગુણવત્તાની સ્થિરતા ધરાવે છે.

૩.૪ સ્નિગ્ધતાની ગોઠવણક્ષમતા

HPMC ના વિવિધ સ્નિગ્ધતા ડેરિવેટિવ્ઝને વિવિધ પ્રમાણમાં મિશ્રિત કરી શકાય છે, અને તેની સ્નિગ્ધતા ચોક્કસ નિયમ અનુસાર બદલાઈ શકે છે, અને તેનો સારો રેખીય સંબંધ છે, તેથી તેને જરૂરિયાતો અનુસાર પસંદ કરી શકાય છે.

૩.૫ મેટાબોલિક જડતા

HPMC શરીરમાં શોષાય નહીં કે ચયાપચય પામતું નથી, અને કેલરી પ્રદાન કરતું નથી, તેથી તે ઔષધીય તૈયારીઓ માટે સલામત સહાયક પદાર્થ છે.

૩.૬ સુરક્ષા

સામાન્ય રીતે એવું માનવામાં આવે છે કે HPMC એક બિન-ઝેરી અને બળતરા ન કરતું પદાર્થ છે. ઉંદરો માટે સરેરાશ ઘાતક માત્રા 5 ગ્રામ/કિલો છે, અને ઉંદરો માટે સરેરાશ ઘાતક માત્રા 5.2 ગ્રામ/કિલો છે. દૈનિક માત્રા માનવ શરીર માટે હાનિકારક છે.

4. તૈયારીઓમાં HPMC નો ઉપયોગ

૪.૧ ફિલ્મ કોટિંગ મટિરિયલ અને ફિલ્મ બનાવતી મટિરિયલ તરીકે વપરાય છે

ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ સામગ્રી તરીકે હાઇપ્રોમેલોઝ (HPMC) નો ઉપયોગ થાય છે. ખાંડ-કોટેડ ટેબ્લેટ જેવી પરંપરાગત કોટેડ ટેબ્લેટની તુલનામાં, કોટેડ ટેબ્લેટનો સ્વાદ અને દેખાવ છુપાવવામાં કોઈ સ્પષ્ટ ફાયદા નથી, પરંતુ તેમની કઠિનતા અને નાજુકતા, ભેજ શોષણ, વિઘટન, કોટિંગ વજનમાં વધારો અને અન્ય ગુણવત્તા સૂચકાંકો વધુ સારા છે. આ ઉત્પાદનના ઓછા-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ગોળીઓ અને ગોળીઓ માટે પાણીમાં દ્રાવ્ય ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી તરીકે થાય છે, અને ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ કાર્બનિક દ્રાવક પ્રણાલીઓ માટે ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી તરીકે થાય છે. ઉપયોગની સાંદ્રતા સામાન્ય રીતે 2.0%-20% હોય છે.

૪.૨ બાઈન્ડર અને ડિસઈન્ટિગ્રન્ટ તરીકે

આ ઉત્પાદનના ઓછા-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ગોળીઓ, ગોળીઓ અને ગ્રાન્યુલ્સ માટે બાઈન્ડર અને ડિસઈન્ટિગ્રન્ટ તરીકે થઈ શકે છે, અને ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ફક્ત બાઈન્ડર તરીકે જ થઈ શકે છે. ડોઝ વિવિધ મોડેલો અને જરૂરિયાતો સાથે બદલાય છે. સામાન્ય રીતે, સૂકા ગ્રાન્યુલેશન ગોળીઓ માટે વપરાતા બાઈન્ડરની માત્રા 5% હોય છે, અને ભીના ગ્રાન્યુલેશન ગોળીઓ માટે વપરાતા બાઈન્ડરની માત્રા 2% હોય છે.

૪.૩ સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે

સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ એ હાઇડ્રોફિલિસિટી ધરાવતો ચીકણો જેલ પદાર્થ છે. સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટમાં સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટનો ઉપયોગ કણોના સેડિમેન્ટેશન ગતિને ધીમી કરી શકે છે, અને કણોને પોલિમરાઇઝિંગ અને સમૂહમાં ઘનીકરણ કરતા અટકાવવા માટે તેને કણોની સપાટી સાથે જોડી શકાય છે. સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટો સસ્પેન્શનના ઉત્પાદનમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. HPMC એ સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટોની એક ઉત્તમ વિવિધતા છે. તેમાં ઓગળેલા કોલોઇડલ દ્રાવણ પ્રવાહી-ઘન ઇન્ટરફેસના તાણ અને નાના ઘન કણો પર મુક્ત ઊર્જા ઘટાડી શકે છે, જેનાથી વિજાતીય વિક્ષેપ પ્રણાલીની સ્થિરતા વધે છે. આ ઉત્પાદન એક ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા સસ્પેન્શન પ્રવાહી તૈયારી છે જે સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે તૈયાર કરવામાં આવે છે. તેમાં સારી સસ્પેન્ડિંગ અસર, ફરીથી વિખેરવામાં સરળ, બિન-ચીકણું અને બારીક ફ્લોક્યુલેટેડ કણો છે. સામાન્ય રકમ 0.5% થી 1.5% છે.

૪.૪ અવરોધક, ધીમા અને નિયંત્રિત પ્રકાશન એજન્ટ અને છિદ્ર-રચના એજન્ટ તરીકે ઉપયોગ થાય છે

આ ઉત્પાદનના ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ મિશ્ર-મટીરિયલ મેટ્રિક્સ સસ્ટેનેબલ-રિલીઝ ટેબ્લેટ માટે હાઇડ્રોફિલિક જેલ મેટ્રિક્સ સસ્ટેનેબલ-રિલીઝ ટેબ્લેટ, રિટાર્ડર્સ અને નિયંત્રિત-રિલીઝ એજન્ટો તૈયાર કરવા માટે થાય છે. તે દવાના પ્રકાશનમાં વિલંબ કરવાની અસર ધરાવે છે. તેની ઉપયોગની સાંદ્રતા 10%~80% (W/W) છે. ઓછી સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ સતત અથવા નિયંત્રિત પ્રકાશન ફોર્મ્યુલેશન માટે છિદ્ર-રચના એજન્ટ તરીકે થાય છે. આ પ્રકારની ટેબ્લેટની ઉપચારાત્મક અસર માટે જરૂરી પ્રારંભિક માત્રા ઝડપથી પહોંચી શકાય છે, અને પછી સતત અથવા નિયંત્રિત પ્રકાશન અસર લાગુ કરવામાં આવે છે, અને શરીરમાં અસરકારક રક્ત દવા સાંદ્રતા જાળવી રાખવામાં આવે છે. હાઇપ્રોમેલોઝ પાણી સાથે મળે ત્યારે જેલ સ્તર બનાવવા માટે હાઇડ્રેટ કરે છે. મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટમાંથી દવાના પ્રકાશનની પદ્ધતિ મુખ્યત્વે જેલ સ્તરનું પ્રસાર અને જેલ સ્તરનું ધોવાણ છે.

૪.૫ જાડા અને કોલોઇડ તરીકે ઉપયોગમાં લેવાતો રક્ષણાત્મક ગુંદર

જ્યારે આ ઉત્પાદનનો ઉપયોગ ઘટ્ટ કરનાર તરીકે થાય છે, ત્યારે તેની સામાન્ય સાંદ્રતા 0.45%~1.0% હોય છે. આ ઉત્પાદન હાઇડ્રોફોબિક ગુંદરની સ્થિરતા પણ વધારી શકે છે, રક્ષણાત્મક કોલોઇડ બનાવી શકે છે, કણોના સંકલન અને સંચયને અટકાવી શકે છે, જેનાથી કાંપની રચના અટકાવી શકાય છે. તેની સામાન્ય સાંદ્રતા 0.5%~1.5% છે.

૪.૬ કેપ્સ્યુલ સામગ્રી તરીકે વપરાય છે

સામાન્ય રીતે, કેપ્સ્યુલના કેપ્સ્યુલ શેલ સામગ્રી મુખ્યત્વે જિલેટીન હોય છે. મિંગ કેપ્સ્યુલ શેલની ઉત્પાદન પ્રક્રિયા સરળ છે, પરંતુ કેટલીક સમસ્યાઓ અને ઘટનાઓ છે જેમ કે ભેજ અને ઓક્સિજન સંવેદનશીલ દવાઓનું નબળું રક્ષણ, દવાનું વિસર્જન ઓછું થવું અને સંગ્રહ દરમિયાન કેપ્સ્યુલ શેલના વિઘટનમાં વિલંબ. તેથી, કેપ્સ્યુલની તૈયારીમાં કેપ્સ્યુલ સામગ્રીના વિકલ્પ તરીકે હાઇપ્રોમેલોઝનો ઉપયોગ થાય છે, જે કેપ્સ્યુલની મોલ્ડેબિલિટી અને ઉપયોગ અસરમાં સુધારો કરે છે, અને તેનો દેશ અને વિદેશમાં વ્યાપકપણે પ્રચાર કરવામાં આવ્યો છે.

૪.૭ બાયોડેસિવ તરીકે

બાયોએડહેસિવ ટેકનોલોજી, બાયોએડહેસિવ પોલિમર સાથે એક્સીપિયન્ટ્સનો ઉપયોગ, જૈવિક મ્યુકોસાને વળગી રહીને, તૈયારી અને મ્યુકોસા વચ્ચેના સંપર્કની સાતત્ય અને કડકતા વધારે છે, જેથી દવા ધીમે ધીમે મુક્ત થાય અને સારવારના હેતુને પ્રાપ્ત કરવા માટે મ્યુકોસા દ્વારા શોષાય. તેનો ઉપયોગ હવે વ્યાપકપણે થાય છે. તેનો ઉપયોગ અનુનાસિક પોલાણ અને મૌખિક મ્યુકોસાના રોગોની સારવાર માટે થાય છે. જઠરાંત્રિય બાયોએડહેસિવ ટેકનોલોજી એ તાજેતરના વર્ષોમાં વિકસિત એક નવી પ્રકારની દવા વિતરણ પ્રણાલી છે. તે માત્ર જઠરાંત્રિય માર્ગમાં દવાની તૈયારીઓના રહેઠાણના સમયને લંબાવે છે, પરંતુ શોષણ સ્થળના કોષ પટલ સાથે દવાના સંપર્ક પ્રદર્શનમાં પણ સુધારો કરે છે અને કોષ પટલની પ્રવાહીતામાં ફેરફાર કરે છે. નાના આંતરડાના ઉપકલા કોષોમાં દવાની પ્રવેશ શક્તિ વધે છે, જેનાથી દવાની જૈવઉપલબ્ધતામાં સુધારો થાય છે.

૪.૮ સ્થાનિક જેલ તરીકે

ત્વચા માટે એડહેસિવ તૈયારી તરીકે, જેલના અનેક ફાયદા છે જેમ કે સલામતી, સુંદરતા, સરળ સફાઈ, ઓછી કિંમત, સરળ તૈયારી પ્રક્રિયા અને દવાઓ સાથે સારી સુસંગતતા. તાજેતરના વર્ષોમાં, તેને વ્યાપક ધ્યાન મળ્યું છે અને તે ત્વચાની બાહ્ય તૈયારીઓનો વિકાસ બની ગયું છે. દિશા.

૪.૯ પ્રવાહી મિશ્રણ પ્રણાલીમાં વરસાદ અવરોધક તરીકે