મૂળભૂત ગુણધર્મો અને ફાર્માસ્યુટિકલ ગ્રેડ હાયપ્રોમ્લોઝ (એચપીએમસી) ની અરજીની રજૂઆત

1. એચપીએમસીનો મૂળ પ્રકૃતિ
હાયપ્રોમેલોઝ, અંગ્રેજી નામ હાઇડ્રોક્સાયપ્રોપીલ મેથિલસેલ્યુલોઝ, ઉર્ફે એચપીએમસી. તેનું પરમાણુ સૂત્ર સી 8 એચ 15 ઓ 8- (સી 10 એચએલ 8 ઓ 6) એન-સી 8 એચએલ 5 ઓ 8 છે, અને પરમાણુ વજન લગભગ 86,000 છે. આ ઉત્પાદન અર્ધ-કૃત્રિમ સામગ્રી છે, જે મિથાઈલ જૂથનો એક ભાગ છે અને સેલ્યુલોઝના પોલિહાઇડ્રોક્સાયપ્રોપીલ ઇથરનો ભાગ છે. તે બે પદ્ધતિઓ દ્વારા ઉત્પાદિત કરી શકાય છે: એક એ એનઓએચ સાથે યોગ્ય ગ્રેડના મિથાઈલ સેલ્યુલોઝની સારવાર કરવી, અને પછી ઉચ્ચ તાપમાન અને ઉચ્ચ દબાણ હેઠળ પ્રોપિલિન ox કસાઈડ સાથે પ્રતિક્રિયા આપવી. મિથાઈલ અને હાઇડ્રોક્સાયપ્રોપીલ જૂથોને ઇથર સાથે બંધન કરવાની મંજૂરી આપવા માટે પ્રતિક્રિયા સમય ટકાવી રાખવો આવશ્યક છે. તેનું સ્વરૂપ સેલ્યુલોઝની એનહાઇડ્રોગ્લુકોઝ રિંગ સાથે જોડાયેલું છે, અને ઇચ્છિત ડિગ્રી સુધી પહોંચી શકે છે; બીજો કોસ્ટિક સોડા સાથે સુતરાઉ લિંટર અથવા લાકડાના પલ્પ ફાઇબરની સારવાર કરવાનો છે, અને પછી ક્લોરિનેટેડ મિથેન અને પ્રોપિલિન ox કસાઈડ ક્રમિક રીતે પ્રતિક્રિયા આપીને પ્રાપ્ત કરે છે, અને પછી વધુ શુદ્ધ, પલ્વરાઇઝ કરે છે, સરસ અને સમાન પાવડર અથવા ગ્રાન્યુલ બનાવે છે. એચપીએમસી એ વિવિધ કુદરતી પ્લાન્ટ સેલ્યુલોઝ છે, અને તે એક ઉત્તમ ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિઅન્ટ પણ છે, જેનો વ્યાપક સ્રોત છે. હાલમાં, તે દેશ -વિદેશમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે, અને તે મૌખિક દવાઓ વચ્ચેના સૌથી વધુ ઉપયોગ દરવાળા ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિઅન્ટ્સમાંનું એક છે.

આ ઉત્પાદનનો રંગ આકાશગંગાથી સફેદ, બિન-ઝેરી અને સ્વાદહીન છે, અને તે એક દાણાદાર અથવા તંતુમય, સરળ-વહેતો પાવડર છે. તે પ્રકાશના સંપર્કમાં અને ભેજ હેઠળ પ્રમાણમાં સ્થિર છે. તે ઠંડા પાણીમાં ફૂલી જાય છે જેથી ચોક્કસ ડિગ્રી સ્નિગ્ધતા સાથે દૂધિયું સફેદ કોલોઇડલ સોલ્યુશન બનાવવામાં આવે. સોલ-જેલ ઇન્ટરકન્વર્ઝન ઘટના સોલ્યુશનની ચોક્કસ સાંદ્રતાના તાપમાનમાં ફેરફારને કારણે થઈ શકે છે. 70% આલ્કોહોલ અથવા ડાઇમિથિલ કીટોનમાં વિસર્જન કરવું ખૂબ જ સરળ છે, અને એહાઇડ્રોસ આલ્કોહોલ, ક્લોરોફોર્મ અથવા ઇથોક્સિએથેનમાં ઓગળશે નહીં.

જ્યારે પીએચ 4.0.૦ અને .0.૦ ની વચ્ચે હોય ત્યારે હાયપ્રોમેલોઝ સારી સ્થિરતા ધરાવે છે, અને તે સ્થિર રીતે 3.0 અને 11.0 ની વચ્ચે હોઈ શકે છે. 20 ° સે તાપમાને અને 80%ની સંબંધિત ભેજ પર 10 દિવસ સ્ટોર કર્યા પછી, એચપીએમસીનું ભેજ શોષણ ગુણાંક 6.2%છે.

હાયપ્રોમેલોઝ, મેથોક્સી અને હાઇડ્રોક્સાયપ્રોપીલની રચનામાં બે અવેજીઓની સામગ્રીમાં તફાવતને કારણે, વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનો દેખાયા છે. વિશિષ્ટ સાંદ્રતામાં, વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનોમાં વિશિષ્ટ સ્નિગ્ધતા અને થર્મલ જેલેશન તાપમાન હોય છે, તેથી, વિવિધ ગુણધર્મો હોય છે અને તેનો ઉપયોગ વિવિધ હેતુઓ માટે થઈ શકે છે. વિવિધ દેશોના ફાર્માકોપીઆસમાં મોડેલ માટે વિવિધ વિશિષ્ટતાઓ અને અભિવ્યક્તિઓ છે: યુરોપિયન ફાર્માકોપીઆ વિવિધ સ્નિગ્ધતાના વિવિધ ગ્રેડ અને બજારમાં ઉત્પાદનોના અવેજીના વિવિધ ડિગ્રી પર આધારિત છે. તે ગ્રેડ વત્તા સંખ્યા દ્વારા વ્યક્ત કરવામાં આવે છે. એકમ એમપીએ • એસ છે. હાયપ્રોમેલોઝના દરેક અવેજીની સામગ્રી અને પ્રકારને સૂચવવા માટે 4 અંકો ઉમેર્યા પછી, ઉદાહરણ તરીકે, હાયપ્રોમેલોઝ 2208, પ્રથમ બે અંકો મેથોક્સી જૂથની આશરે ટકાવારીનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે, છેલ્લા બે અંકો કેસોની હાઇડ્રોક્સિપ્રોપિલ અંદાજિત ટકાવારીનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે.

2. પાણીમાં એચપીએમસી ઓગળવાની પદ્ધતિ

2.1 ગરમ પાણીની પદ્ધતિ

હાયપ્રોમેલોઝ ગરમ પાણીમાં ઓગળતો નથી, તેથી તે પ્રારંભિક તબક્કે ગરમ પાણીમાં સમાનરૂપે વિખેરી શકાય છે, અને પછી જ્યારે તેને ઠંડુ કરવામાં આવે છે, ત્યારે બે લાક્ષણિક પદ્ધતિઓ નીચે મુજબ વર્ણવવામાં આવે છે:

(1) કન્ટેનરમાં ગરમ ​​પાણીની આવશ્યક માત્રા મૂકો અને તેને લગભગ 70 to પર ગરમ કરો. ધીરે ધીરે ધીમી હલાવતા હેઠળ ઉત્પાદન ઉમેરો. શરૂઆતમાં, ઉત્પાદન પાણીની સપાટી પર તરતું હોય છે, અને પછી ધીમે ધીમે એક સ્લરી બનાવે છે. સ્લરીને ઠંડુ કરો.

(2) કન્ટેનરમાં જરૂરી પાણીની 1/3 અથવા 2/3 ઉમેરો અને ગરમ પાણીની સ્લરી તૈયાર કરવા માટે ઉત્પાદનને વિખેરવા માટે તેને 70 ° સે સુધી ગરમ કરો, અને પછી ઠંડા પાણી અથવા બરફના પાણીનો બાકીનો જથ્થો ઉમેરો સ્લરીમાં ગરમ ​​પાણીની સ્લરી માટે, હલાવ્યા પછી મિશ્રણને ઠંડુ કરો.

2.2 પાવડર મિશ્રણ પદ્ધતિ
પાવડર કણો અને સમાન અથવા મોટી રકમના અન્ય પાવડરી ઘટકો શુષ્ક મિશ્રણ દ્વારા સંપૂર્ણપણે વિખેરી નાખવામાં આવે છે, અને પછી ઓગળવા માટે પાણી ઉમેરવામાં આવે છે. આ સમયે, હાયપ્રોમ્લોઝ એકત્રીકરણ વિના ઓગળી શકાય છે.

3. એચપીએમસીના ફાયદા

1.૧ ઠંડા પાણીની દ્રાવ્યતા

તે 40 ° સે અથવા 70% ઇથેનોલથી નીચે ઠંડા પાણીમાં દ્રાવ્ય છે. તે મૂળભૂત રીતે 60 ° સે ઉપર ગરમ પાણીમાં અદ્રાવ્ય છે, પરંતુ તે જેલ કરી શકાય છે.

2.૨ રાસાયણિક જડતા

હાયપ્રોમેલોઝ (એચપીએમસી) એ એક પ્રકારનો નોન-આયનિક સેલ્યુલોઝ ઇથર છે. તેના સોલ્યુશનમાં કોઈ આયનીય ચાર્જ નથી અને તે ધાતુના ક્ષાર અથવા આયનીય કાર્બનિક સંયોજનો સાથે સંપર્ક કરતું નથી. તેથી, તૈયારી પ્રક્રિયા દરમિયાન અન્ય એક્સિપિઅન્ટ્સ તેની સાથે પ્રતિક્રિયા આપતા નથી.

3.3 સ્થિરતા

તે એસિડ અને આલ્કલી બંને માટે પ્રમાણમાં સ્થિર છે, અને પીએચ 3 થી 1 એલ વચ્ચે લાંબા સમય સુધી સંગ્રહિત કરી શકાય છે, અને તેની સ્નિગ્ધતામાં કોઈ સ્પષ્ટ ફેરફાર નથી. હાયપ્રોમલોઝ (એચપીએમસી) ના જલીય દ્રાવણમાં એન્ટિ-મોલ્ડ અસર હોય છે અને લાંબા ગાળાના સ્ટોરેજ દરમિયાન સારી સ્નિગ્ધતા સ્થિરતા જાળવી શકે છે. એચપીએમસીનો ઉપયોગ કરતા ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિએન્ટ્સમાં પરંપરાગત એક્સિપિઅન્ટ્સ (જેમ કે ડેક્સ્ટ્રિન, સ્ટાર્ચ, વગેરે) નો ઉપયોગ કરતા વધુ સારી ગુણવત્તાની સ્થિરતા હોય છે.

4.4 સ્નિગ્ધતાની ગોઠવણ

એચપીએમસીના વિવિધ સ્નિગ્ધતા ડેરિવેટિવ્ઝને જુદા જુદા પ્રમાણમાં મિશ્રિત કરી શકાય છે, અને તેની સ્નિગ્ધતા ચોક્કસ નિયમ અનુસાર બદલાઈ શકે છે, અને તેમાં સારા રેખીય સંબંધ છે, તેથી તે આવશ્યકતાઓ અનુસાર પસંદ કરી શકાય છે.

3.5 મેટાબોલિક જડતા

એચપીએમસી શરીરમાં શોષાય છે અથવા ચયાપચય કરતું નથી, અને કેલરી પ્રદાન કરતું નથી, તેથી તે inal ષધીય તૈયારીઓ માટે સલામત ઉત્તેજના છે.

3.6 36

સામાન્ય રીતે એવું માનવામાં આવે છે કે એચપીએમસી એ બિન-ઝેરી અને બિન-ઇરાદાપૂર્વક સામગ્રી છે. ઉંદર માટે સરેરાશ ઘાતક ડોઝ 5 જી/કિગ્રા છે, અને ઉંદરો માટે સરેરાશ ઘાતક ડોઝ 5.2 ગ્રામ/કિગ્રા છે. દૈનિક ડોઝ માનવ શરીર માટે હાનિકારક છે.

4. તૈયારીઓમાં એચપીએમસીની અરજી

1.૧ ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી અને ફિલ્મ રચના સામગ્રી તરીકે વપરાય છે

હાઇપ્રોમેલોઝ (એચપીએમસી) નો ઉપયોગ ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ સામગ્રી તરીકે થાય છે. ખાંડ-કોટેડ ગોળીઓ જેવા પરંપરાગત કોટેડ ગોળીઓની તુલનામાં, કોટેડ ગોળીઓ સ્વાદ અને દેખાવને માસ્ક કરવામાં કોઈ સ્પષ્ટ ફાયદા નથી, પરંતુ તેમની કઠિનતા અને ઉદ્ધતતા, ભેજનું શોષણ, વિખેરીકરણ, કોટિંગ વજન અને અન્ય ગુણવત્તા સૂચકાંકો વધુ સારા છે. આ ઉત્પાદનના નીચા-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ગોળીઓ અને ગોળીઓ માટે જળ દ્રાવ્ય ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી તરીકે થાય છે, અને ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ઓર્ગેનિક સોલવન્ટ સિસ્ટમ્સ માટે ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી તરીકે થાય છે. ઉપયોગની સાંદ્રતા સામાન્ય રીતે 2.0%-20%હોય છે.

4.2 બાઈન્ડર અને વિઘટન તરીકે

આ ઉત્પાદનના નીચા-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ગોળીઓ, ગોળીઓ અને ગ્રાન્યુલ્સ માટે બાઈન્ડર અને વિઘટન તરીકે થઈ શકે છે, અને ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ફક્ત બાઈન્ડર તરીકે થઈ શકે છે. ડોઝ વિવિધ મોડેલો અને આવશ્યકતાઓ સાથે બદલાય છે. સામાન્ય રીતે, શુષ્ક દાણાદાર ગોળીઓ માટે ઉપયોગમાં લેવામાં આવતી બાઈન્ડરની માત્રા 5%હોય છે, અને ભીના દાણાદાર ગોળીઓ માટે વપરાયેલ બાઈન્ડરની માત્રા 2%છે.

3.3 સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે

સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ એ હાઇડ્રોફિલિસિટી સાથેનું ચીકણું જેલ પદાર્થ છે. સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટમાં સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટનો ઉપયોગ કણોની કાંપની ગતિને ધીમું કરી શકે છે, અને કણોને પોલિમરાઇઝિંગ અને સમૂહમાં કન્ડેન્સિંગથી અટકાવવા માટે તે કણોની સપાટી સાથે જોડી શકાય છે. સસ્પેન્શનના નિર્માણમાં સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટો મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. એચપીએમસી એ સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટોની ઉત્તમ વિવિધતા છે. તેમાં ઓગળવામાં આવેલા કોલોઇડલ સોલ્યુશન પ્રવાહી-સોલિડ ઇન્ટરફેસના તણાવ અને નાના નક્કર કણો પર મુક્ત energy ર્જાને ઘટાડી શકે છે, ત્યાં વિજાતીય વિખેરી સિસ્ટમની સ્થિરતામાં વધારો કરે છે. આ ઉત્પાદન સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે તૈયાર કરવામાં આવેલી ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધ સસ્પેન્શન લિક્વિડ તૈયારી છે. તેમાં સારી સસ્પેન્ડિંગ અસર, ફરીથી રેડિસ્પર્સમાં સરળ, નોન-સ્ટીકી અને ફાઇન ફ્લોક્યુલેટેડ કણો છે. સામાન્ય રકમ 0.5% થી 1.5% છે.

4.4 એક અવરોધક, ધીમી અને નિયંત્રિત પ્રકાશન એજન્ટ અને છિદ્ર-બનાવતા એજન્ટ તરીકે ઉપયોગમાં લેવાય છે

આ ઉત્પાદનના ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ હાઇડ્રોફિલિક જેલ મેટ્રિક્સ ટકી રહેલ-પ્રકાશન ગોળીઓ, રીટાર્ડર્સ અને નિયંત્રિત-પ્રકાશન એજન્ટોને મિશ્રિત-સામગ્રી મેટ્રિક્સ ટકાઉ-પ્રકાશન ગોળીઓ માટે તૈયાર કરવા માટે થાય છે. તેમાં ડ્રગના પ્રકાશનમાં વિલંબની અસર છે. તેની ઉપયોગની સાંદ્રતા 10% ~ 80% (ડબલ્યુ /ડબલ્યુ) છે. નીચા સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ સતત અથવા નિયંત્રિત પ્રકાશન ફોર્મ્યુલેશન માટે છિદ્ર-રચના એજન્ટ તરીકે થાય છે. આ પ્રકારની ટેબ્લેટની ઉપચારાત્મક અસર માટે જરૂરી પ્રારંભિક માત્રા ઝડપથી પહોંચી શકાય છે, અને પછી સતત અથવા નિયંત્રિત પ્રકાશન અસરનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, અને અસરકારક રક્ત ડ્રગની સાંદ્રતા શરીરમાં જાળવવામાં આવે છે. જ્યારે પાણી સાથે મળે છે ત્યારે જેલ સ્તર બનાવવાનું હાઇપ્રોમેલોઝ હાઇડ્રેટ્સ. મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટમાંથી ડ્રગ પ્રકાશનની પદ્ધતિ મુખ્યત્વે જેલ સ્તરનો ફેલાવો અને જેલ સ્તરનું ધોવાણ છે.

4.5 રક્ષણાત્મક ગુંદર જાડા અને કોલોઇડ તરીકે વપરાય છે

જ્યારે આ ઉત્પાદનનો ઉપયોગ જાડા તરીકે થાય છે, ત્યારે સામાન્ય સાંદ્રતા 0.45%~ 1.0%હોય છે. આ ઉત્પાદન હાઇડ્રોફોબિક ગુંદરની સ્થિરતામાં પણ વધારો કરી શકે છે, એક રક્ષણાત્મક કોલોઇડ બનાવે છે, કણોના જોડાણ અને એકત્રીકરણને અટકાવી શકે છે, ત્યાં કાંપની રચનાને અટકાવે છે. તેની સામાન્ય સાંદ્રતા 0.5%~ 1.5%છે.

4.6 કેપ્સ્યુલ સામગ્રી તરીકે વપરાય છે

સામાન્ય રીતે, કેપ્સ્યુલની કેપ્સ્યુલ શેલ સામગ્રી મુખ્યત્વે જિલેટીન હોય છે. મિંગ કેપ્સ્યુલ શેલની ઉત્પાદન પ્રક્રિયા સરળ છે, પરંતુ તેમાં કેટલીક સમસ્યાઓ અને ઘટનાઓ છે જેમ કે ભેજ અને ઓક્સિજન સંવેદનશીલ દવાઓનું નબળું રક્ષણ, ડ્રગના વિસર્જનમાં ઘટાડો, અને સંગ્રહ દરમિયાન કેપ્સ્યુલ શેલના વિઘટનના વિલંબ. તેથી, કેપ્સ્યુલ્સની તૈયારીમાં કેપ્સ્યુલ સામગ્રીના અવેજી તરીકે હાયપ્રોમેલોઝનો ઉપયોગ થાય છે, જે કેપ્સ્યુલની મોલ્ડેબિલિટી અને ઉપયોગની અસરને સુધારે છે, અને દેશ -વિદેશમાં વ્યાપકપણે પ્રોત્સાહન આપવામાં આવ્યું છે.

7.7 બાયોડહેસિવ તરીકે

બાયોએડહેસિવ ટેકનોલોજી, બાયોડેસિવ પોલિમર સાથેના એક્સિપિઅન્ટ્સનો ઉપયોગ, જૈવિક મ્યુકોસાને વળગી રહીને, તૈયારી અને મ્યુકોસા વચ્ચેના સંપર્કની સાતત્ય અને ચુસ્તતામાં વધારો કરે છે, જેથી ડ્રગ ધીમે ધીમે મુક્ત થાય અને મ્યુકોસા દ્વારા શોષી લેવામાં આવે. સારવાર. તેનો વ્યાપકપણે ઉપયોગ થાય છે હવે તેનો ઉપયોગ અનુનાસિક પોલાણ અને મૌખિક મ્યુકોસાના રોગોની સારવાર માટે થાય છે. ગેસ્ટ્રોઇંટેસ્ટીનલ બાયોએડેસિનેશન ટેકનોલોજી એ તાજેતરના વર્ષોમાં વિકસિત એક નવી પ્રકારની ડ્રગ ડિલિવરી સિસ્ટમ છે. તે માત્ર ગેસ્ટ્રોઇંટેસ્ટીનલ ટ્રેક્ટમાં ડ્રગની તૈયારીના નિવાસ સમયને લંબાવે છે, પરંતુ શોષણ સાઇટના કોષ પટલ સાથે ડ્રગના સંપર્ક પ્રદર્શનમાં પણ સુધારો કરે છે અને કોષ પટલની પ્રવાહીતામાં ફેરફાર કરે છે. નાના આંતરડાના ઉપકલા કોષોમાં ડ્રગની ઘૂસણખોરી શક્તિ વધારવામાં આવે છે, જેનાથી ડ્રગની જૈવઉપલબ્ધતામાં સુધારો થાય છે.

4.8 એક સ્થાનિક જેલ તરીકે

ત્વચા માટે એડહેસિવ તૈયારી તરીકે, જેલ પાસે સલામતી, સુંદરતા, સરળ સફાઈ, ઓછી કિંમત, સરળ તૈયારી પ્રક્રિયા અને દવાઓ સાથે સારી સુસંગતતા જેવા ફાયદાઓની શ્રેણી છે. તાજેતરનાં વર્ષોમાં, તેનું ધ્યાન વ્યાપક છે અને તે ત્વચાની બાહ્ય તૈયારીઓનો વિકાસ બની ગયો છે. દિશા.

9.9 પ્રવાહી મિશ્રણ પ્રણાલીમાં વરસાદ અવરોધક તરીકે