ठोस तैयारी में सहायक सामग्री हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्यूलोज का अनुप्रयोग

हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्यूलोज, एक फार्मास्युटिकल एक्सिपिएंट, कम-प्रतिस्थापित हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्यूलोज (एल-एचपीसी) और उच्च-प्रतिस्थापित हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्यूलोज (एच-एचपीसी) में विभाजित किया जाता है, जो इसके प्रतिस्थापित हाइड्रॉक्सीप्रोपॉक्सी की सामग्री के अनुसार होता है। एल-एचपीसी पानी में एक कोलाइडल समाधान में प्रफुल्लित करता है, आसंजन, फिल्म गठन, पायसीकारी, आदि के गुण होते हैं, और मुख्य रूप से एक विघटित एजेंट और बाइंडर के रूप में उपयोग किया जाता है; जबकि एच-एचपीसी पानी में घुलनशील है और कमरे के तापमान पर विभिन्न कार्बनिक सॉल्वैंट्स है, और इसमें अच्छी थर्माप्लास्टी है। , सामंजस्य और फिल्म बनाने वाले गुण, गठित फिल्म कठिन, चमकदार और पूरी तरह से लोचदार है, और इसका उपयोग मुख्य रूप से फिल्म-गठन सामग्री और कोटिंग सामग्री के रूप में किया जाता है। ठोस तैयारी में हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्यूलोज का विशिष्ट अनुप्रयोग अब पेश किया गया है।

1। टैबलेट जैसी ठोस तैयारी के लिए एक विघटन के रूप में

कम-प्रतिस्थापित हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्यूलोज क्रिस्टलीय कणों की सतह असमान है, जिसमें स्पष्ट मौसम वाली चट्टान जैसी संरचना होती है। यह खुरदरी सतह संरचना न केवल एक बड़ा सतह क्षेत्र बनाती है, बल्कि यह भी कि जब यह ड्रग्स और अन्य एक्सिपिएंट्स के साथ एक टैबलेट में संकुचित हो जाती है, तो कई छिद्रों और केशिकाओं को टैबलेट कोर में बनाया जाता है, ताकि टैबलेट कोर नमी अवशोषण दर को बढ़ा सके और जल अवशोषण सूजन में वृद्धि हो। का उपयोग करते हुएएल-एचपीसीएक उत्तेजक के रूप में टैबलेट को एक समान पाउडर में तेजी से विघटित कर सकता है, और टैबलेट के विघटन, विघटन और जैवउपलब्धता में काफी सुधार कर सकता है। उदाहरण के लिए, एल-एचपीसी का उपयोग पेरासिटामोल गोलियों, एस्पिरिन टैबलेट और क्लोरफेनिरामाइन गोलियों के विघटन को तेज कर सकता है, और विघटन दर में सुधार कर सकता है। खराब घुलनशील दवाओं के विघटन और विघटन जैसे कि एल-एचपीसी के साथ टोक्सासिन गोलियों के रूप में विघटन के रूप में क्रॉस-लिंक्ड पीवीपीपी, क्रॉस-लिंक्ड सीएमसी-एनए और सीएमएस-एनए के साथ विघटन के रूप में विघटन के रूप में बेहतर थे। कैप्सूल में कणिकाओं के एक आंतरिक विघटन के रूप में एल-एचपीसी का उपयोग करना कणिकाओं के विघटन के लिए फायदेमंद है, दवा और विघटन माध्यम के बीच संपर्क सतह क्षेत्र को बढ़ाता है, दवा के विघटन को बढ़ावा देता है, और जैवउपलब्धता में सुधार करता है। तत्काल-रिलीज़ ठोस तैयारी तेजी से डिसिन्ट्रैगेटिंग ठोस तैयारी और तात्कालिक ठोस ठोस तैयारी द्वारा प्रतिनिधित्व की जाती है, जिसमें तेजी से विघटित, तात्कालिक-विघटित, तेजी से अभिनय प्रभाव, उच्च जैवउपलब्धता, घेघा और जठरांत्र संबंधी मार्ग के लिए दवा की जलन कम होती है, और अच्छा अनुपालन करने के लिए सुविधाजनक होता है। और अन्य फायदे, फार्मेसी के क्षेत्र में एक महत्वपूर्ण स्थिति पर कब्जा कर रहे हैं। एल-एचपीसी अपनी मजबूत हाइड्रोफिलिसिटी, हाइग्रोस्कोपिकिटी, विस्तार, जल अवशोषण, तेजी से जल अवशोषण गति और तेजी से जल अवशोषण संतृप्ति के लिए कम हिस्टैरिसीस समय के कारण तत्काल-रिलीज़ ठोस तैयारी के लिए सबसे महत्वपूर्ण excipients में से एक बन गया है। यह मौखिक रूप से विघटित गोलियों के लिए एक आदर्श विघटन है। पेरासिटामोल मौखिक रूप से विघटित गोलियों को एल-एचपीसी के साथ विघटित के रूप में तैयार किया गया था, और गोलियां 20 के भीतर तेजी से विघटित हो गईं। L-HPC का उपयोग टैबलेट के लिए एक विघटन के रूप में किया जाता है, और इसकी सामान्य खुराक 2%से 10%है, ज्यादातर 5%।

2। गोलियों और कणिकाओं जैसे तैयारी के लिए एक बांधने की मशीन के रूप में

एल-एचपीसी की खुरदरी संरचना भी दवाओं और कणों के साथ अधिक से अधिक मोज़ेक प्रभाव डालती है, जो सामंजस्य की डिग्री को बढ़ाती है, और अच्छा संपीड़न मोल्डिंग प्रदर्शन होता है। टैबलेट में दबाने के बाद, यह अधिक कठोरता और चमक दिखाता है, इस प्रकार टैबलेट की उपस्थिति की गुणवत्ता में सुधार होता है। विशेष रूप से उन गोलियों के लिए जो बनाना आसान नहीं हैं, ढीले या आसान नहीं हैं, एल-एचपीसी को जोड़ने से प्रभाव में सुधार हो सकता है। सिप्रोफ्लोक्सासिन हाइड्रोक्लोराइड टैबलेट में खराब संपीड़ितता, विभाजित करने में आसान और चिपचिपा है, और एल-एचपीसी को जोड़ने के बाद यह आसान है, उपयुक्त कठोरता, सुंदर उपस्थिति के साथ, और विघटन दर गुणवत्ता मानक आवश्यकताओं को पूरा करती है। डिस्पर्सेबल टैबलेट में एल-एचपीसी को जोड़ने के बाद, इसकी उपस्थिति, भयावहता, फैलाव एकरूपता और अन्य पहलुओं में बहुत सुधार और सुधार हुआ है। मूल पर्चे में स्टार्च को एल-एचपीसी द्वारा प्रतिस्थापित करने के बाद, एज़िथ्रोमाइसिन डिस्पर्सेबल टैबलेट की कठोरता में वृद्धि हुई थी, फ्रायबिलिटी में सुधार किया गया था, और लापता कोनों और मूल टैबलेट के सड़े हुए किनारों की समस्याओं को हल किया गया था। L-HPC का उपयोग टैबलेट के लिए एक बांधने की मशीन के रूप में किया जाता है, और सामान्य खुराक 5% से 20% है; जबकि एच-एचपीसी का उपयोग गोलियों, कणिकाओं, आदि के लिए एक बांधने की मशीन के रूप में किया जाता है, और सामान्य खुराक तैयारी का 1% से 5% है।

3। फिल्म कोटिंग और निरंतर और नियंत्रित रिलीज की तैयारी में आवेदन

वर्तमान में, फिल्म कोटिंग में आमतौर पर उपयोग की जाने वाली पानी में घुलनशील सामग्री में हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलमिथाइलसेलुलोज (एचपीएमसी), हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोस, पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल (पीईजी) और इतने पर शामिल हैं। Hydroxypropyl सेल्यूलोज को अक्सर फिल्म कोटिंग में एक फिल्म-गठन एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है, जो कि इसकी कठिन, लोचदार और चमकदार फिल्म के कारण सामग्री कोटिंग सामग्री है। यदि हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्यूलोज को अन्य तापमान-प्रतिरोधी कोटिंग एजेंटों के साथ मिलाया जाता है, तो इसके कोटिंग के प्रदर्शन को और सुधार किया जा सकता है।

दवा को मैट्रिक्स टैबलेट, गैस्ट्रिक फ्लोटिंग टैबलेट, मल्टी-लेयर टैबलेट, लेपित गोलियां, ऑस्मोटिक पंप टैबलेट और अन्य धीमी और नियंत्रित रिलीज टैबलेट में दवा बनाने के लिए उपयुक्त एक्सिपिएंट्स और तकनीकों का उपयोग करना, महत्व में निहित है: दवा अवशोषण की डिग्री बढ़ाना और रक्त में दवा को स्थिर करना। एकाग्रता, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम करें, दवाओं की संख्या को कम करें, और सबसे छोटी खुराक के साथ उपचारात्मक प्रभाव को अधिकतम करने और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम करने का प्रयास करें। Hydroxypropyl सेलूलोज़ ऐसी तैयारी के मुख्य excipients में से एक है। डाइक्लोफेनाक सोडियम गोलियों के विघटन और रिलीज को एक संयुक्त और कंकाल सामग्री के रूप में हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्यूलोज और एथिल सेल्यूलोज का उपयोग करके नियंत्रित किया जाता है। मौखिक प्रशासन और गैस्ट्रिक जूस के साथ संपर्क के बाद, डिक्लोफेनाक सोडियम सोडियम की सतह निरंतर-रिलीज़ गोलियों को एक जेल में हाइड्रेटेड किया जाएगा। जेल के विघटन और जेल गैप में दवा अणुओं के प्रसार के माध्यम से, दवा अणुओं की धीमी रिलीज का उद्देश्य प्राप्त किया जाता है। Hydroxypropyl सेल्यूलोज का उपयोग टैबलेट के नियंत्रित-रिलीज़ मैट्रिक्स के रूप में किया जाता है, जब अवरोधक एथिल सेल्यूलोज की सामग्री स्थिर होती है, टैबलेट में इसकी सामग्री सीधे दवा की रिलीज दर को निर्धारित करती है, और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्यूलोज की उच्च सामग्री के साथ टैबलेट से दवा। लेपित छर्रों का उपयोग करके तैयार किया गया थाएल-एचपीसीऔर एक सूजन परत के रूप में कोटिंग के लिए कोटिंग समाधान के रूप में एचपीएमसी का एक निश्चित अनुपात, और एथिल सेल्यूलोज जलीय फैलाव के साथ कोटिंग के लिए एक नियंत्रित-रिलीज़ परत के रूप में। जब सूजन परत पर्चे और खुराक तय हो जाती है, तो नियंत्रित रिलीज परत की मोटाई को नियंत्रित करके, लेपित छर्रों को अलग -अलग अपेक्षित समय पर जारी किया जा सकता है। नियंत्रित रिलीज परत के अलग-अलग वजन के साथ कई प्रकार के लेपित छर्रों को शूक्सिओनग निरंतर-रिलीज़ कैप्सूल बनाने के लिए मिश्रित किया जाता है। विघटन माध्यम में, विभिन्न लेपित छर्रों को अलग -अलग समय पर दवाओं को क्रमिक रूप से जारी किया जा सकता है, ताकि अलग -अलग भौतिक और रासायनिक गुणों वाले घटकों को एक साथ रिलीज किया जा सके।