ठोस तैयारी में सहायक पदार्थ हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज़ का अनुप्रयोग

हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेल्यूलोज, एक फार्मास्युटिकल एक्सीसिएंट, को इसके स्थानापन्न हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज (L-HPC) और उच्च-प्रतिस्थापित हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज (H-HPC) में इसके स्थानापन्न हाइड्रॉक्सीप्रोपॉक्सी की सामग्री के अनुसार विभाजित किया जाता है। L-HPC पानी में एक कोलाइडल घोल में सूज जाता है, इसमें आसंजन, फिल्म निर्माण, पायसीकरण आदि के गुण होते हैं, और इसका उपयोग मुख्य रूप से विघटनकारी एजेंट और बाइंडर के रूप में किया जाता है; जबकि H-HPC कमरे के तापमान पर पानी और विभिन्न कार्बनिक सॉल्वैंट्स में घुलनशील है, और इसमें अच्छी थर्मोप्लास्टिकिटी, सामंजस्य और फिल्म बनाने वाले गुण हैं, गठित फिल्म कठोर, चमकदार और पूरी तरह से लोचदार होती है, और इसका उपयोग मुख्य रूप से फिल्म बनाने वाली सामग्री और कोटिंग सामग्री के रूप में किया जाता है। ठोस तैयारियों में हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज का विशिष्ट अनुप्रयोग अब पेश किया गया है।

1. गोलियों जैसे ठोस पदार्थों के विघटनकारी के रूप में

कम-प्रतिस्थापित हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज क्रिस्टलीय कणों की सतह असमान होती है, जिसमें स्पष्ट रूप से अपक्षयित चट्टान जैसी संरचना होती है। यह खुरदरी सतह संरचना न केवल इसे एक बड़ा सतह क्षेत्र बनाती है, बल्कि जब इसे दवाओं और अन्य सहायक पदार्थों के साथ एक टैबलेट में संपीड़ित किया जाता है, तो टैबलेट कोर में कई छिद्र और केशिकाएं बनती हैं, जिससे टैबलेट कोर नमी अवशोषण दर को बढ़ा सकता है और पानी अवशोषण सूजन को बढ़ाता है।एल-एचपीसीएक सहायक पदार्थ के रूप में टैबलेट को तेजी से एक समान पाउडर में विघटित कर सकता है, और टैबलेट के विघटन, घुलने और जैवउपलब्धता में काफी सुधार कर सकता है। उदाहरण के लिए, एल-एचपीसी का उपयोग पैरासिटामोल टैबलेट, एस्पिरिन टैबलेट और क्लोरफेनिरामाइन टैबलेट के विघटन को तेज कर सकता है, और घुलने की दर में सुधार कर सकता है। एल-एचपीसी के साथ विघटनकारी के रूप में ओफ़्लॉक्सासिन टैबलेट जैसी खराब घुलनशील दवाओं का विघटन और विघटन क्रॉस-लिंक्ड पीवीपीपी, क्रॉस-लिंक्ड सीएमसी-ना और सीएमएस-ना के साथ विघटनकारी के रूप में बेहतर था। कैप्सूल में दानों के आंतरिक विघटनकारी के रूप में एल-एचपीसी का उपयोग दानों के विघटन के लिए फायदेमंद है, दवा और विघटन माध्यम के बीच संपर्क सतह क्षेत्र को बढ़ाता है, दवा के विघटन को बढ़ावा देता है, और जैवउपलब्धता में सुधार करता है। तत्काल-रिलीज़ ठोस तैयारियाँ, जिन्हें तेजी से विघटित होने वाली ठोस तैयारियाँ और तुरंत घुलने वाली ठोस तैयारियाँ कहा जाता है, में तेजी से विघटित होने वाली, तुरंत घुलने वाली, तेजी से काम करने वाली प्रभावकारिता, उच्च जैवउपलब्धता, ग्रासनली और जठरांत्र संबंधी मार्ग में दवा की जलन कम होती है, और लेने में सुविधाजनक होती हैं और अच्छी अनुपालन क्षमता होती है। और अन्य लाभ, फार्मेसी के क्षेत्र में एक महत्वपूर्ण स्थान रखते हैं। L-HPC अपनी मजबूत हाइड्रोफिलिसिटी, हाइग्रोस्कोपिसिटी, विस्तारशीलता, जल अवशोषण के लिए कम हिस्टैरिसीस समय, तेज जल अवशोषण गति और तेज जल अवशोषण संतृप्ति के कारण तत्काल-रिलीज़ ठोस तैयारियों के लिए सबसे महत्वपूर्ण सहायक पदार्थों में से एक बन गया है। यह मौखिक रूप से विघटित होने वाली गोलियों के लिए एक आदर्श विघटनकारी है। पैरासिटामोल मौखिक रूप से विघटित होने वाली गोलियाँ L-HPC के साथ विघटनकारी के रूप में तैयार की गई थीं, और गोलियाँ 20 सेकंड के भीतर तेजी से विघटित हो गईं। L-HPC का उपयोग गोलियों के लिए विघटनकारी के रूप में किया जाता है, और इसकी सामान्य खुराक 2% से 10%, ज्यादातर 5% होती है।

2. गोलियों और दानों जैसी तैयारियों के लिए बाइंडर के रूप में

एल-एचपीसी की खुरदरी संरचना भी इसे दवाओं और कणों के साथ अधिक मोज़ेक प्रभाव देती है, जो सामंजस्य की डिग्री को बढ़ाती है, और इसमें अच्छा संपीड़न मोल्डिंग प्रदर्शन होता है। गोलियों में दबाए जाने के बाद, यह अधिक कठोरता और चमक दिखाता है, इस प्रकार टैबलेट की उपस्थिति की गुणवत्ता में सुधार होता है। विशेष रूप से उन गोलियों के लिए जिन्हें बनाना आसान नहीं है, ढीला या खोलना आसान है, एल-एचपीसी जोड़ने से प्रभाव में सुधार हो सकता है। सिप्रोफ्लोक्सासिन हाइड्रोक्लोराइड टैबलेट में खराब संपीड़न क्षमता होती है, विभाजित और चिपचिपा होना आसान होता है, और एल-एचपीसी जोड़ने के बाद इसे बनाना आसान होता है, उपयुक्त कठोरता, सुंदर उपस्थिति के साथ, और विघटन दर गुणवत्ता मानक आवश्यकताओं को पूरा करती है। फैलाने योग्य टैबलेट में एल-एचपीसी जोड़ने के बाद, इसकी उपस्थिति, भुरभुरापन, फैलाव एकरूपता और अन्य पहलुओं में काफी सुधार और सुधार हुआ है। मूल नुस्खे में स्टार्च को एल-एचपीसी द्वारा प्रतिस्थापित करने के बाद, एज़िथ्रोमाइसिन फैलाने योग्य टैबलेट की कठोरता बढ़ गई थी, भुरभुरापन में सुधार हुआ था, और मूल टैबलेट के गायब कोनों और सड़े हुए किनारों की समस्या हल हो गई थी। एल-एचपीसी का उपयोग गोलियों के लिए बाइंडर के रूप में किया जाता है, और सामान्य खुराक 5% से 20% है; जबकि एच-एचपीसी का उपयोग गोलियों, दानों आदि के लिए बाइंडर के रूप में किया जाता है, और सामान्य खुराक तैयारी का 1% से 5% है।

3. फिल्म कोटिंग और निरंतर और नियंत्रित रिलीज तैयारियों में अनुप्रयोग

वर्तमान में, फिल्म कोटिंग में आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली पानी में घुलनशील सामग्री में हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलमिथाइलसेलुलोज (एचपीएमसी), हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज, पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल (पीईजी) आदि शामिल हैं। हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज को अक्सर फिल्म कोटिंग प्रीमिक्सिंग सामग्री में फिल्म बनाने वाले एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है क्योंकि इसकी सख्त, लोचदार और चमकदार फिल्म होती है। यदि हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज को अन्य तापमान-प्रतिरोधी कोटिंग एजेंटों के साथ मिलाया जाता है, तो इसकी कोटिंग के प्रदर्शन को और बेहतर बनाया जा सकता है।

दवा को मैट्रिक्स टैबलेट, गैस्ट्रिक फ्लोटिंग टैबलेट, मल्टी-लेयर टैबलेट, कोटेड टैबलेट, ऑस्मोटिक पंप टैबलेट और अन्य धीमी और नियंत्रित रिलीज टैबलेट में बनाने के लिए उपयुक्त एक्सीसिएंट्स और तकनीकों का उपयोग करना, महत्व में निहित है: दवा के अवशोषण की डिग्री को बढ़ाना और रक्त में दवा को स्थिर करना। सांद्रता, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम करना, दवाओं की संख्या को कम करना, और सबसे छोटी खुराक के साथ उपचारात्मक प्रभाव को अधिकतम करने और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम करने का प्रयास करना। हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज ऐसी तैयारी के मुख्य एक्सीसिएंट्स में से एक है। डाइक्लोफेनाक सोडियम टैबलेट के विघटन और रिलीज को हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज और एथिल सेलुलोज को एक संयुक्त और कंकाल सामग्री के रूप में उपयोग करके नियंत्रित किया जाता है। मौखिक प्रशासन और गैस्ट्रिक जूस के संपर्क के बाद, डाइक्लोफेनाक सोडियम निरंतर-रिलीज़ टैबलेट की सतह एक जेल में हाइड्रेट हो जाएगी। जेल के विघटन और जेल अंतराल में दवा के अणुओं के प्रसार के माध्यम से, दवा के अणुओं की धीमी गति से रिलीज का उद्देश्य प्राप्त होता है। हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलुलोज का उपयोग टैबलेट के नियंत्रित-रिलीज़ मैट्रिक्स के रूप में किया जाता है, जब अवरोधक एथिल सेलुलोज की सामग्री स्थिर होती है, तो टैबलेट में इसकी सामग्री सीधे दवा की रिलीज़ दर निर्धारित करती है, और हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलुलोज की उच्च सामग्री वाली टैबलेट से दवा रिलीज़ धीमी होती है। लेपित छर्रों को उपयोग करके तैयार किया गया थाएल-एचपीसीऔर एक सूजन परत के रूप में कोटिंग के लिए एक कोटिंग समाधान के रूप में एचपीएमसी का एक निश्चित अनुपात, और एथिल सेल्यूलोज जलीय फैलाव के साथ कोटिंग के लिए एक नियंत्रित-रिलीज़ परत के रूप में। जब सूजन परत के नुस्खे और खुराक तय हो जाते हैं, तो नियंत्रित रिलीज परत की मोटाई को नियंत्रित करके, लेपित छर्रों को अलग-अलग अपेक्षित समय पर जारी किया जा सकता है। नियंत्रित रिलीज परत के विभिन्न भार लाभ के साथ कई प्रकार के लेपित छर्रों को शुक्सियोंग निरंतर-रिलीज़ कैप्सूल बनाने के लिए मिलाया जाता है। विघटन माध्यम में, विभिन्न लेपित छर्रे अलग-अलग समय पर क्रमिक रूप से दवाएँ जारी कर सकते हैं, ताकि विभिन्न भौतिक और रासायनिक गुणों वाले घटक निरंतर रिलीज के साथ एक साथ रिलीज प्राप्त हो