तैयारी में फार्मास्युटिकल एक्सिपिएंट्स हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइल सेलुलोज का अनुप्रयोग

हाल के वर्षों में फार्मास्युटिकल एक्सिपिएंट्स हाइड्रॉक्सिप्रोपाइल मेथिलसेलुलोज (एचपीएमसी) की तैयारी में घर और विदेश में संबंधित साहित्यकारों की समीक्षा की गई, विश्लेषण किया गया और उन्हें संक्षेप में, और इसके अनुप्रयोग को ठोस तैयारी, तरल तैयारी, निरंतर और नियंत्रित रिलीज की तैयारी, कैप्सूल की तैयारी, गेलटिन में और नए फॉर्मूव्स के नवीनतम अनुप्रयोगों में शामिल किया गया। एचपीएमसी के सापेक्ष आणविक भार और चिपचिपाहट में अंतर के कारण, इसमें पायसीकरण, आसंजन, मोटा होना, चिपचिपाहट बढ़ने, निलंबित, गेलिंग और फिल्म-गठन की विशेषताएं और उपयोग हैं। यह व्यापक रूप से दवा की तैयारी में उपयोग किया जाता है और तैयारी के क्षेत्र में एक बड़ी भूमिका निभाएगा। अपने गुणों के गहन अध्ययन और सूत्रीकरण प्रौद्योगिकी के सुधार के साथ, एचपीएमसी को नए खुराक रूपों और नई दवा वितरण प्रणालियों के अनुसंधान में अधिक व्यापक रूप से उपयोग किया जाएगा, जिससे योगों के निरंतर विकास को बढ़ावा मिलेगा।

हायड्रोक्सीप्रोपायल मिथायलसेलुलॉज; दवा की तैयारी; दवा excipients।

फार्मास्युटिकल एक्सिपिएंट्स न केवल कच्ची दवा की तैयारी के गठन के लिए भौतिक आधार हैं, बल्कि तैयारी प्रक्रिया, दवा की गुणवत्ता, स्थिरता, सुरक्षा, दवा रिलीज दर, कार्रवाई की मोड, नैदानिक ​​प्रभावकारिता, और नए खुराक रूपों और प्रशासन के नए मार्गों के विकास की कठिनाई से संबंधित हैं। बारीकी से संबंधित। नए फार्मास्युटिकल एक्सिपिएंट्स का उद्भव अक्सर तैयारी की गुणवत्ता में सुधार और नई खुराक रूपों के विकास को बढ़ावा देता है। Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) घर और विदेशों में सबसे लोकप्रिय फार्मास्युटिकल एक्सिपिएंट्स में से एक है। इसके अलग -अलग सापेक्ष आणविक भार और चिपचिपाहट के कारण, इसमें पायसीकारी, बंधन, मोटा होना, मोटा होना, निलंबित और गोंद के कार्य हैं। फ़ार्मास्यूटिकल तकनीक में जमावट और फिल्म गठन जैसे सुविधाओं और उपयोग का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। यह लेख मुख्य रूप से हाल के वर्षों में योगों में हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (एचपीएमसी) के आवेदन की समीक्षा करता है।

1।HPMC के मूल गुण

हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइल सेलूलोज़ (HPMC), आणविक सूत्र C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8 है, और सापेक्ष आणविक द्रव्यमान लगभग 86 000 है। यह उत्पाद एक अर्ध-संशोधित सामग्री है, जो कि मिथाइल और पॉलीहाइड्रॉक्स के भाग का हिस्सा है। यह दो तरीकों से उत्पादित किया जा सकता है: एक यह है कि एक उपयुक्त ग्रेड के मिथाइल सेलूलोज़ का इलाज NaOH के साथ किया जाता है और फिर उच्च तापमान और उच्च दबाव के तहत प्रोपलीन ऑक्साइड के साथ प्रतिक्रिया की जाती है। मिथाइल और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल को ईथर बॉन्ड बनाने की अनुमति देने के लिए प्रतिक्रिया का समय लंबे समय तक होना चाहिए, यह सेल्यूलोज के रूप में सेल्यूलोज के एनहाइड्रोग्लुकोज रिंग से जुड़ा होता है, और वांछित डिग्री तक पहुंच सकता है; दूसरा कास्टिक सोडा के साथ कपास लिनटर या लकड़ी के गूदा फाइबर का इलाज करना है, और फिर क्रमिक रूप से क्लोरीनयुक्त मीथेन और प्रोपलीन ऑक्साइड के साथ प्रतिक्रिया करना है, और फिर इसे और अधिक परिष्कृत करना है। , ठीक और एक समान पाउडर या कणिकाओं में कुचल दिया गया।

इस उत्पाद का रंग सफेद सफेद, गंधहीन और बेस्वाद से सफेद है, और रूप दानेदार या रेशेदार आसान-प्रवाह पाउडर है। इस उत्पाद को एक निश्चित चिपचिपाहट के साथ दूधिया सफेद कोलाइडल समाधान के लिए एक स्पष्ट बनाने के लिए पानी में भंग किया जा सकता है। एक निश्चित एकाग्रता के साथ समाधान के तापमान परिवर्तन के कारण सोल-जेल इंटरकनेवर्स घटना हो सकती है।

मेथॉक्सी और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल की संरचना में इन दो प्रतिस्थापन की सामग्री में अंतर के कारण, विभिन्न प्रकार के उत्पाद दिखाई दिए हैं। विशिष्ट सांद्रता में, विभिन्न प्रकार के उत्पादों में विशिष्ट विशेषताएं होती हैं। चिपचिपाहट और थर्मल जेलेशन तापमान, इसलिए अलग -अलग गुण होते हैं और इसका उपयोग विभिन्न उद्देश्यों के लिए किया जा सकता है। विभिन्न देशों के फार्माकोपिया के मॉडल पर अलग -अलग नियम और अभ्यावेदन हैं: यूरोपीय फार्माकोपिया विभिन्न चिपचिपाहट के विभिन्न ग्रेड और बाजार में बेचे जाने वाले उत्पादों के प्रतिस्थापन के विभिन्न डिग्री पर आधारित है, जो ग्रेड प्लस नंबरों द्वारा व्यक्त किया गया है, और इकाई "एमपीए एस" है। यूएस फार्माकोपोइया में, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज के प्रत्येक प्रतिस्थापन की सामग्री और प्रकार को इंगित करने के लिए सामान्य नाम के बाद 4 अंकों को जोड़ा जाता है, जैसे कि हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज 2208। पहले दो अंक मेथॉक्सी समूह के अनुमानित मूल्य का प्रतिनिधित्व करते हैं। प्रतिशत, अंतिम दो अंक हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल के अनुमानित प्रतिशत का प्रतिनिधित्व करते हैं।

Calocan के हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज में 3 श्रृंखला है, अर्थात् ई श्रृंखला, एफ श्रृंखला और के श्रृंखला, प्रत्येक श्रृंखला में चुनने के लिए विभिन्न प्रकार के मॉडल हैं। ई श्रृंखला को ज्यादातर फिल्म कोटिंग्स के रूप में उपयोग किया जाता है, जिसका उपयोग टैबलेट कोटिंग, बंद टैबलेट कोर के लिए किया जाता है; ई, एफ श्रृंखला का उपयोग विस्कोसिफायर के रूप में किया जाता है और नेत्र संबंधी तैयारी के लिए रिटारिंग एजेंटों को रिलीज़ किया जाता है, एजेंटों को निलंबित कर दिया जाता है, तरल तैयारियों के लिए थिकेनर, गोलियां और दाने के बाइंडर्स; K श्रृंखला को ज्यादातर रिलीज़ इनहिबिटर और हाइड्रोफिलिक जेल मैट्रिक्स सामग्री के रूप में धीमी और नियंत्रित रिलीज की तैयारी के लिए उपयोग किया जाता है।

घरेलू निर्माताओं में मुख्य रूप से फ़ूज़ोउ नंबर 2 केमिकल फैक्ट्री, हुज़ो फूड एंड केमिकल कंपनी, लिमिटेड, सिचुआन लुज़ो फार्मास्युटिकल एक्सेसरीज फैक्ट्री, हुबेई जिंक्सियन केमिकल फैक्ट्री नंबर 1, फेचेंग रिटाई फाइन केमिकल कं, लिमिटेड, शेडोंग लियाओचेंग आहुआ फार्मास्यूटिकल कंपनी, लिमिटेड, लिमिटेड, एक्सआईएएन ह्यून, एक्सआईएएन ह्यून, एक्सआई।

2।HPMC के लाभ

एचपीएमसी घर और विदेशों में सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल किए जाने वाले फार्मास्युटिकल एक्सिपिएंट्स में से एक बन गया है, क्योंकि एचपीएमसी के फायदे हैं जो अन्य एक्सिपिएंट्स के पास नहीं हैं।

2.1 कोल्ड वाटर सॉल्यूबिलिटी

40 ℃ या 70% इथेनॉल से नीचे के ठंडे पानी में घुलनशील, मूल रूप से 60 ℃ से ऊपर गर्म पानी में अघुलनशील, लेकिन जेल कर सकते हैं।

2.2 रासायनिक रूप से अक्रिय

एचपीएमसी एक प्रकार का गैर-आयनिक सेल्यूलोज ईथर है, इसके समाधान में कोई आयनिक चार्ज नहीं है और यह धातु के लवण या आयनिक कार्बनिक यौगिकों के साथ बातचीत नहीं करता है, इसलिए अन्य excipients तैयारी की उत्पादन प्रक्रिया के दौरान इसके साथ प्रतिक्रिया नहीं करते हैं।

2.3 स्थिरता

यह एसिड और क्षार दोनों के लिए अपेक्षाकृत स्थिर है, और चिपचिपाहट में महत्वपूर्ण परिवर्तन के बिना पीएच 3 और 11 के बीच लंबे समय तक संग्रहीत किया जा सकता है। एचपीएमसी के जलीय घोल में एंटी-मिल्ड्यू प्रभाव होता है और दीर्घकालिक भंडारण के दौरान अच्छी चिपचिपाहट स्थिरता बनाए रखता है। एचपीएमसी का उपयोग करने वाले फार्मास्युटिकल एक्सिपिएंट्स में पारंपरिक एक्सिपिएंट्स (जैसे डेक्सट्रिन, स्टार्च, आदि) का उपयोग करने वालों की तुलना में बेहतर गुणवत्ता स्थिरता होती है।

2.4 चिपचिपापन समायोजन

एचपीएमसी के अलग -अलग चिपचिपाहट डेरिवेटिव को अलग -अलग अनुपातों में मिलाया जा सकता है, और इसकी चिपचिपाहट को एक निश्चित कानून के अनुसार बदला जा सकता है, और इसका एक अच्छा रैखिक संबंध है, इसलिए अनुपात को जरूरतों के अनुसार चुना जा सकता है।

2.5 चयापचय की जड़ता

एचपीएमसी शरीर में अवशोषित या चयापचय नहीं किया जाता है, और गर्मी प्रदान नहीं करता है, इसलिए यह एक सुरक्षित दवा की तैयारी excipient है। 2.6 सुरक्षा आमतौर पर यह माना जाता है कि एचपीएमसी एक गैर-विषैले और गैर-चिंतन सामग्री है, चूहों के लिए मंझला घातक खुराक 5 ग्राम · किग्रा-1 है, और चूहों के लिए मंझला घातक खुराक 5 है। 2 ग्राम · किलोग्राम-1। दैनिक खुराक मानव शरीर के लिए हानिरहित है।

3।योगों में एचपीएमसी का अनुप्रयोग

3.1 फिल्म कोटिंग सामग्री और फिल्म बनाने वाली सामग्री के रूप में

एचपीएमसी को फिल्म-लेपित टैबलेट सामग्री के रूप में उपयोग करते हुए, लेपित टैबलेट में चीनी-लेपित गोलियों जैसे पारंपरिक लेपित गोलियों की तुलना में स्वाद और उपस्थिति को मास्क करने में कोई स्पष्ट लाभ नहीं है, लेकिन इसकी कठोरता, भयावह, नमी अवशोषण, विघटन की डिग्री। , कोटिंग वजन बढ़ना और अन्य गुणवत्ता संकेतक बेहतर हैं। इस उत्पाद की कम-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग टैबलेट और गोलियों के लिए पानी में घुलनशील फिल्म कोटिंग सामग्री के रूप में किया जाता है, और उच्च-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग कार्बनिक विलायक प्रणालियों के लिए फिल्म कोटिंग सामग्री के रूप में किया जाता है, आमतौर पर 2% से 20% की एकाग्रता में।

झांग जिक्सिंग एट अल। फिल्म कोटिंग के रूप में एचपीएमसी के साथ प्रीमिक्स फॉर्मुलेशन को अनुकूलित करने के लिए प्रभाव सतह विधि का उपयोग किया। फिल्म बनाने वाली सामग्री एचपीएमसी को लेते हुए, पॉलीविनाइल अल्कोहल और प्लास्टिसाइज़र पॉलीथीन ग्लाइकोल की मात्रा जांच कारकों के रूप में, फिल्म की तन्य शक्ति और पारगम्यता और फिल्म कोटिंग समाधान की चिपचिपाहट के रूप में निरीक्षण सूचकांक है, और निरीक्षण सूचकांक और निरीक्षण कारकों के बीच संबंध एक गणितीय मॉडल द्वारा वर्णित किया गया है, और ऑप्टिमल फॉर्मुलेशन प्रक्रिया अंततः प्राप्त है। इसकी खपत क्रमशः फिल्म बनाने वाले एजेंट हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (HPMCE5) 11.88 ग्राम, पॉलीविनाइल अल्कोहल 24.12 ग्राम, प्लास्टिसाइज़र पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल 13.00 ग्राम है, और कोटिंग सस्पेंशन चिपचिपाहट 20 एमपीए · एस, पारगम्यता और तन्य शक्ति है। झांग युआन ने तैयारी की प्रक्रिया में सुधार किया, स्टार्च घोल को बदलने के लिए एचपीएमसी को एक बांधने की मशीन के रूप में इस्तेमाल किया, और अपनी तैयारी की गुणवत्ता में सुधार करने के लिए जियाहुआ की गोलियों को फिल्म-लेपित गोलियों में बदल दिया, इसकी हाइग्रोस्कोपिसिटी में सुधार, फीका करने के लिए आसान, ढीली गोलियां, स्प्लिंटर और अन्य समस्याएं, टैबलेट स्थिरता को बढ़ाएं। इष्टतम सूत्रीकरण प्रक्रिया को ऑर्थोगोनल प्रयोगों द्वारा निर्धारित किया गया था, अर्थात्, स्लरी एकाग्रता कोटिंग के दौरान 70% इथेनॉल समाधान में 2% एचपीएमसी थी, और दाने के दौरान सरगर्मी का समय 15 मिनट था। परिणाम नई प्रक्रिया और पर्चे द्वारा तैयार की गई जियाहुआ फिल्म-लेपित गोलियों को मूल पर्चे की प्रक्रिया द्वारा निर्मित लोगों की तुलना में दिखने, विघटन समय और कोर कठोरता में बहुत सुधार किया गया था, और फिल्म-कोटेड गोलियों की योग्य दर में बहुत सुधार हुआ था। 95%से अधिक तक पहुंच गया। लिआंग मेइ, लू ज़ियाहूई, आदि ने क्रमशः हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज का इस्तेमाल किया, जो क्रमशः पेटीने कोलोन पोजिशनिंग टैबलेट और मैट्रिन कोलोन पोजिशनिंग टैबलेट को तैयार करने के लिए फिल्म बनाने वाली सामग्री के रूप में था। ड्रग रिलीज को प्रभावित करता है। हुआंग यूनरन ने ड्रैगन के ब्लड बृहदान्त्र की स्थिति की गोलियां तैयार कीं, और सूजन परत के कोटिंग समाधान के लिए एचपीएमसी को लागू किया, और इसका द्रव्यमान अंश 5%था। यह देखा जा सकता है कि एचपीएमसी का उपयोग बृहदान्त्र-लक्षित दवा वितरण प्रणाली में व्यापक रूप से किया जा सकता है।

Hydroxypropyl methylcellulose न केवल एक उत्कृष्ट फिल्म कोटिंग सामग्री है, बल्कि फिल्म योगों में फिल्म बनाने वाली सामग्री के रूप में भी इस्तेमाल की जा सकती है। वांग टोंगशुन आदि को यौगिक जस्ता नद्यपान और एमिनोलेक्सानोल मौखिक समग्र फिल्म के पर्चे के लिए अनुकूलित किया जाता है, लचीलापन, एकरूपता, चिकनाई, फिल्म एजेंट की पारदर्शिता के साथ जांच सूचकांक के रूप में, इष्टतम नुस्खे को प्राप्त करें पीवीए 6.5 ग्राम, एचपीएमसी 0.1 ग्राम और 6.0 ग्राम प्रोपलीन ग्लाइकोल की आवश्यकताओं को पूरा करता है।

3.2 बांधने की मशीन और विघटित

इस उत्पाद की कम चिपचिपाहट ग्रेड का उपयोग एक बांधने की मशीन के रूप में किया जा सकता है और गोलियों, गोलियों और कणिकाओं के लिए विघटित किया जा सकता है, और उच्च चिपचिपाहट ग्रेड को केवल एक बाइंडर के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। खुराक विभिन्न मॉडलों और आवश्यकताओं के साथ भिन्न होती है। आम तौर पर, सूखी दाने की गोलियों के लिए बांधने की मशीन की खुराक 5%होती है, और गीले दाने की गोलियों के लिए बांधने की मशीन की खुराक 2%होती है।

ली हाउटो एट अल ने टिनिडाज़ोल गोलियों की बाइंडर की जांच की। 8% पॉलीविनाइलपाइरोलिडोन (पीवीपी-के 30), 40% सिरप, 10% स्टार्च स्लरी, 2.0% हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्यूलुलोज K4 (HPMCK4M), 50% इथेनॉल की जांच की गई थी। टिनिडाज़ोल गोलियों की तैयारी। सादे गोलियों की उपस्थिति परिवर्तन और कोटिंग के बाद की तुलना की गई, और अलग -अलग पर्चे की गोलियों की विखंडन, कठोरता, विघटन समय सीमा और विघटन दर को मापा गया। परिणाम 2.0% हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज द्वारा तैयार टैबलेट चमकदार थे, और फ्रायबिलिटी माप में कोई एज चिंगिंग और कॉर्नरिंग घटना नहीं मिली, और कोटिंग के बाद, टैबलेट का आकार पूरा हो गया और उपस्थिति अच्छी थी। इसलिए, टिनिडाज़ोल की गोलियां 2.0% HPMC-K4 और 50% इथेनॉल के साथ तैयार किए गए थे। गुआन शीहाई ने फ्यूगनिंग टैबलेट की सूत्रीकरण प्रक्रिया का अध्ययन किया, चिपकने वालों की जांच की, और मूल्यांकन संकेतक के रूप में 50% इथेनॉल, 15% स्टार्च पेस्ट, 10% पीवीपी और 50% इथेनॉल समाधानों के साथ संपीड़ितता, चिकनाई और फ्रैबिलिटी की जांच की। , 5% सीएमसी-एनए और 15% एचपीएमसी समाधान (5 एमपीए एस)। परिणाम 50% इथेनॉल, 15% स्टार्च पेस्ट, 10% पीवीपी 50% इथेनॉल समाधान और 5% सीएमसी-एनए द्वारा तैयार की गई चादरें एक चिकनी सतह थी, लेकिन खराब संपीड़ितता और कम कठोरता, जो कोटिंग की जरूरतों को पूरा नहीं कर सकती थी; 15% एचपीएमसी समाधान (5 एमपीए · एस), टैबलेट की सतह चिकनी है, फ्रायबिलिटी योग्य है, और संपीड़ितता अच्छी है, जो कोटिंग की जरूरतों को पूरा कर सकती है। इसलिए, एचपीएमसी (5 एमपीए एस) को चिपकने वाला के रूप में चुना गया था।

3.3 निलंबित एजेंट के रूप में

इस उत्पाद के उच्च-चिपचिपाहट ग्रेड का उपयोग निलंबन-प्रकार के तरल तैयारी को तैयार करने के लिए एक निलंबित एजेंट के रूप में किया जाता है। इसका अच्छा निलंबित प्रभाव है, रेडिस्पर्स करना आसान है, दीवार से चिपक नहीं जाता है, और ठीक फ्लोकुलेशन कण होते हैं। सामान्य खुराक 0.5% से 1.5% है। गीत तियान एट अल। आम तौर पर उपयोग किए जाने वाले बहुलक सामग्री (हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज, सोडियम कार्बोक्सिमिथाइलसेल्यूलोज, पोविडोन, ज़ैंथन गम, मिथाइलसेलुलोज, आदि) को रेसकैडोट्रिल तैयार करने के लिए निलंबित एजेंटों के रूप में इस्तेमाल किया जाता है। सूखा निलंबन। विभिन्न निलंबन के अवसादन मात्रा अनुपात के माध्यम से, Redispersibility Index, और rheology, निलंबन चिपचिपापन और सूक्ष्म आकारिकी देखी गई, और त्वरित प्रयोग के तहत दवा कणों की स्थिरता की भी जांच की गई। निलंबित एजेंट के रूप में 2% एचपीएमसी के साथ तैयार किए गए शुष्क निलंबन में एक सरल प्रक्रिया और अच्छी स्थिरता थी।

मिथाइल सेल्यूलोज की तुलना में, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइल सेलूलोज़ में एक स्पष्ट समाधान बनाने की विशेषताएं होती हैं, और केवल बहुत कम मात्रा में गैर-विच्छेदित रेशेदार पदार्थ मौजूद होते हैं, इसलिए एचपीएमसी को आमतौर पर ऑप्थेल्मिक तैयारी में एक निलंबित एजेंट के रूप में भी उपयोग किया जाता है। लियू जी एट अल। HPMC, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्यूलोज (HPC), कार्बोमर 940, पॉलीइथिलीन ग्लाइकोल (PEG), सोडियम हाइलूरोनेट (HA) और HA/HPMC के संयोजन के रूप में Ciclovir नेत्रहीनता के लिए अलग -अलग विनिर्देशों को तैयार करने के लिए उपयोग किया जाता है। प्रतिनिधि। परिणाम बताते हैं कि 0.05% हेक्टेयर और 0.05% एचपीएमसी द्वारा निलंबित एजेंट के रूप में तैयार किए गए एसाइक्लोविर नेत्र निलंबन, अवसादन मात्रा अनुपात 0.998 है, कण का आकार समान है, पुनर्वितरण अच्छा है, और तैयारी स्थिर सेक्स बढ़ जाती है।

3.4 एक अवरोधक के रूप में, धीमी और नियंत्रित रिलीज एजेंट और छिद्र बनाने वाले एजेंट

इस उत्पाद के उच्च-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग हाइड्रोफिलिक जेल मैट्रिक्स निरंतर-रिलीज़ टैबलेट, ब्लॉकर्स और मिश्रित-सामग्री मैट्रिक्स निरंतर-रिलीज़ टैबलेट के नियंत्रित-रिलीज़ एजेंटों की तैयारी के लिए किया जाता है, और दवा रिलीज में देरी का प्रभाव होता है। इसकी एकाग्रता 10% से 80% है। कम-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग निरंतर-रिलीज़ या नियंत्रित-रिलीज़ की तैयारी के लिए पोरोजेन के रूप में किया जाता है। इस तरह की गोलियों के चिकित्सीय प्रभाव के लिए आवश्यक प्रारंभिक खुराक को जल्दी से पहुंचा जा सकता है, और फिर निरंतर-रिलीज़ या नियंत्रित-रिलीज़ प्रभाव को समाप्त कर दिया जाता है, और शरीर में प्रभावी रक्त दवा एकाग्रता को बनाए रखा जाता है। । हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज पानी से मिलने पर जेल परत बनाने के लिए हाइड्रेटेड होता है। मैट्रिक्स टैबलेट से दवा रिलीज के तंत्र में मुख्य रूप से जेल परत का प्रसार और जेल परत का कटाव शामिल है। जंग बो शिम एट अल ने एचपीएमसी के साथ निरंतर-रिलीज़ सामग्री के रूप में कार्वेडिलोल निरंतर-रिलीज़ गोलियां तैयार कीं।

हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज का भी व्यापक रूप से पारंपरिक चीनी चिकित्सा के निरंतर-रिलीज़ मैट्रिक्स टैबलेट में उपयोग किया जाता है, और अधिकांश सक्रिय अवयवों, प्रभावी भागों और पारंपरिक चीनी चिकित्सा की एकल तैयारी का उपयोग किया जाता है। लियू वेन एट अल। मैट्रिक्स सामग्री के रूप में 15% हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज, 1% लैक्टोज और 5% माइक्रोक्रिस्टलाइन सेल्यूलोज को भराव के रूप में इस्तेमाल किया, और मौखिक मैट्रिक्स निरंतर-रिलीज़ टैबलेट में जिंगफैंग ताओह चेंगकी काढ़ा तैयार किया। मॉडल हिगुची समीकरण है। सूत्र रचना प्रणाली सरल है, तैयारी आसान है, और रिलीज़ डेटा अपेक्षाकृत स्थिर है, जो चीनी फार्माकोपिया की आवश्यकताओं को पूरा करता है। तांग गुंगंगंग एट अल। एक मॉडल दवा के रूप में एस्ट्रैगलस के कुल सैपोनिन का उपयोग किया, एचपीएमसी मैट्रिक्स टैबलेट तैयार किया, और एचपीएमसी मैट्रिक्स टैबलेट में पारंपरिक चीनी चिकित्सा के प्रभावी भागों से दवा जारी करने वाले कारकों का पता लगाया। एचपीएमसी की खुराक के रूप में परिणाम बढ़ गए, एस्ट्रैगलोसाइड की रिहाई में कमी आई, और दवा के रिलीज प्रतिशत का मैट्रिक्स की विघटन दर के साथ लगभग रैखिक संबंध था। Hypromellose HPMC मैट्रिक्स टैबलेट में, पारंपरिक चीनी चिकित्सा के प्रभावी हिस्से की रिहाई और एचपीएमसी के प्रकार के बीच एक निश्चित संबंध है, और हाइड्रोफिलिक रासायनिक मोनोमर की रिलीज प्रक्रिया इसके समान है। हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज न केवल हाइड्रोफिलिक यौगिकों के लिए उपयुक्त है, बल्कि गैर-हाइड्रोफिलिक पदार्थों के लिए भी उपयुक्त है। लियू गुइहुआ ने 17% हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (HPMCK15M) का उपयोग निरंतर-रिलीज़ मैट्रिक्स सामग्री के रूप में किया, और गीले दानेदार और टैबलेटिंग विधि द्वारा टियानशान xuelian निरंतर-रिलीज़ मैट्रिक्स टैबलेट तैयार किया। निरंतर-रिलीज़ प्रभाव स्पष्ट था, और तैयारी प्रक्रिया स्थिर और संभव थी।

Hydroxypropyl methylcellulose न केवल सक्रिय अवयवों और पारंपरिक चीनी चिकित्सा के प्रभावी भागों के निरंतर-रिलीज़ मैट्रिक्स गोलियों पर लागू होता है, बल्कि पारंपरिक चीनी चिकित्सा यौगिक तैयारी में अधिक से अधिक उपयोग किया जाता है। वू हुइचाओ एट अल। मैट्रिक्स सामग्री के रूप में 20% हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइल सेल्यूलोज (HPMCK4M) का उपयोग किया, और Yizhi हाइड्रोफिलिक जेल मैट्रिक्स टैबलेट को तैयार करने के लिए पाउडर डायरेक्ट कम्प्रेशन विधि का उपयोग किया जो कि 12 घंटे के लिए लगातार और स्थिर रूप से दवा जारी कर सकता है। Saponin RG1, Ginsenoside RB1 और Panax Notoginseng Saponin R1 को इन विट्रो में रिलीज की जांच के लिए मूल्यांकन संकेतक के रूप में उपयोग किया गया था, और दवा रिलीज तंत्र का अध्ययन करने के लिए दवा रिलीज समीकरण फिट किया गया था। परिणाम ड्रग रिलीज तंत्र शून्य-क्रम गतिज समीकरण और रिटगर-पेप्पस समीकरण के अनुरूप हैं, जिसमें जीनिपोसाइड को गैर-फिक प्रसार द्वारा जारी किया गया था, और पैनाक्स नोटोगिंसेंग में तीन घटकों को कंकाल के कटाव द्वारा जारी किया गया था।

3.5 सुरक्षात्मक गोंद मोटा और कोलाइड के रूप में

जब इस उत्पाद का उपयोग एक मोटी के रूप में किया जाता है, तो सामान्य प्रतिशत एकाग्रता 0.45% से 1.0% है। यह हाइड्रोफोबिक गोंद की स्थिरता को भी बढ़ा सकता है, एक सुरक्षात्मक कोलाइड बना सकता है, कणों को सहसंयोजक और एग्लोमेरेटिंग से रोक सकता है, जिससे तलछट के गठन को बाधित किया जा सकता है। इसकी सामान्य प्रतिशत एकाग्रता 0.5% से 1.5% है।

वांग झेन एट अल। औषधीय सक्रिय कार्बन एनीमा की तैयारी प्रक्रिया की जांच करने के लिए L9 ऑर्थोगोनल प्रायोगिक डिजाइन विधि का उपयोग किया। औषधीय सक्रिय कार्बन एनीमा के अंतिम निर्धारण के लिए इष्टतम प्रक्रिया की स्थिति 0.5% सोडियम कार्बोक्सिमेथाइल सेल्यूलोज और 2.0% हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोज (एचपीएमसी में 23.0% मिथोक्सिल समूह, हाइड्रॉक्सिपॉक्सिल बेस 11.6%) का उपयोग करने के लिए है, जो कि एक मोटे कार्बनर के रूप में होती है। झांग झियाकियांग एट अल। एक पीएच-संवेदनशील लेवोफ्लोक्सासिन हाइड्रोक्लोराइड नेत्र-से-उपयोग जेल को निरंतर-रिलीज़ प्रभाव के साथ विकसित किया, कार्बोपोल का उपयोग जेल मैट्रिक्स के रूप में और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज के रूप में मोटा होने के रूप में किया गया। प्रयोग द्वारा इष्टतम नुस्खे, अंत में इष्टतम पर्चे प्राप्त करता है लेवोफ्लॉक्सासिन हाइड्रोक्लोराइड 0.1 ग्राम, कार्बोपोल (9400) 3 ग्राम, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (ई 50 एलवी) 20 ग्राम, डिसोडियम हाइड्रोजन फॉस्फेट 0.35 ग्राम, फॉस्फोरिक एसिड 0.45 जी। और 100 एमएल बनाने के लिए पानी जोड़ा गया। परीक्षण में, लेखक ने अलग -अलग विशिष्टताओं (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) के साथ Colorcon कंपनी की हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज मेथोसेल श्रृंखला को अलग -अलग सांद्रता के साथ मोटा करने के लिए तैयार किया, और परिणाम को चमीर के रूप में चुना गया HPMC E50 LV। पीएच-संवेदनशील लेवोफ्लोक्सासिन हाइड्रोक्लोराइड इंस्टेंट जैल के लिए थिकेनर।

3.6 कैप्सूल सामग्री के रूप में

आमतौर पर, कैप्सूल की कैप्सूल शेल सामग्री मुख्य रूप से जिलेटिन होती है। कैप्सूल शेल की उत्पादन प्रक्रिया सरल है, लेकिन कुछ समस्याएं और घटनाएं हैं जैसे कि नमी और ऑक्सीजन के प्रति संवेदनशील दवाओं के खिलाफ खराब सुरक्षा, दवा के विघटन को कम करना, और भंडारण के दौरान कैप्सूल शेल के विघटन में देरी। इसलिए, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज का उपयोग कैप्सूल की तैयारी के लिए जिलेटिन कैप्सूल के विकल्प के रूप में किया जाता है, जो कैप्सूल विनिर्माण फॉर्मेबिलिटी और उपयोग प्रभाव में सुधार करता है, और व्यापक रूप से घर और विदेश में बढ़ावा दिया गया है।

एक नियंत्रण दवा के रूप में थियोफिलाइन का उपयोग करना, पॉडक्ज़ेक एट अल। पाया गया कि हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज के गोले के साथ कैप्सूल की दवा विघटन दर जिलेटिन कैप्सूल की तुलना में अधिक थी। विश्लेषण का कारण यह है कि एचपीएमसी का विघटन एक ही समय में पूरे कैप्सूल का विघटन है, जबकि जिलेटिन कैप्सूल का विघटन पहले नेटवर्क संरचना का विघटन है, और फिर पूरे कैप्सूल का विघटन है, इसलिए एचपीएमसी कैप्सूल तत्काल रिहाई के लिए कैप्सूल के गोले के लिए अधिक उपयुक्त है। चिवले एट अल। इसी तरह के निष्कर्ष भी प्राप्त किए और जिलेटिन, जिलेटिन/पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल और एचपीएमसी गोले के विघटन की तुलना की। परिणामों से पता चला कि एचपीएमसी के गोले अलग -अलग पीएच स्थितियों के तहत तेजी से भंग कर दिए गए थे, जबकि जिलेटिन कैप्सूल यह अलग -अलग पीएच स्थितियों से बहुत प्रभावित होता है। तांग यू एट अल। कम खुराक वाली दवा खाली सूखी पाउडर इनहेलर वाहक प्रणाली के लिए एक नए प्रकार के कैप्सूल शेल की जांच की। हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज के कैप्सूल शेल और जिलेटिन के कैप्सूल शेल के साथ तुलना में, कैप्सूल शेल की स्थिरता और विभिन्न परिस्थितियों में शेल में पाउडर के गुणों की जांच की गई, और फ्रायबिलिटी टेस्ट किया गया। परिणाम बताते हैं कि जिलेटिन कैप्सूल की तुलना में, एचपीएमसी कैप्सूल के गोले स्थिरता और पाउडर सुरक्षा में बेहतर होते हैं, मजबूत नमी प्रतिरोध होता है, और जिलेटिन कैप्सूल के गोले की तुलना में कम फ्रैबिलिटी होती है, इसलिए एचपीएमसी कैप्सूल के गोले सूखे पाउडर इनहेलेशन के लिए कैप्सूल के लिए अधिक उपयुक्त होते हैं।

3.7 एक बायोएडेसिव के रूप में

बायोएडेसन तकनीक बायोएडेसिव पॉलिमर के साथ excipients का उपयोग करती है। जैविक म्यूकोसा का पालन करके, यह तैयारी और म्यूकोसा के बीच संपर्क की निरंतरता और जकड़न को बढ़ाता है, ताकि उपचार के उद्देश्य को प्राप्त करने के लिए दवा को धीरे -धीरे जारी किया जाए और म्यूकोसा द्वारा अवशोषित किया जाए। इसका व्यापक रूप से वर्तमान में उपयोग किया जाता है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, योनि, मौखिक म्यूकोसा और अन्य भागों के रोगों का उपचार।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल बायोएडेसन तकनीक हाल के वर्षों में विकसित एक नई दवा वितरण प्रणाली है। यह न केवल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा की तैयारी के निवास समय को लम्बा करता है, बल्कि अवशोषण स्थल पर दवा और कोशिका झिल्ली के बीच संपर्क प्रदर्शन में भी सुधार करता है, कोशिका झिल्ली की तरलता को बदल देता है, और दवा के प्रवेश को छोटी आंतों के उपकला कोशिकाओं में बढ़ाता है, जिससे दवा की बायोएवैलेबिलिटी में सुधार होता है। वेई केदा एट अल। जांच कारकों के रूप में HPMCK4M और कार्बोमर 940 की खुराक के साथ टैबलेट कोर पर्चे की जांच की, और प्लास्टिक बैग में पानी की गुणवत्ता से टैबलेट और सिम्युलेटेड बायोफिल्म के बीच छीलने वाले बल को मापने के लिए एक स्व-निर्मित बायोएडेसियन डिवाइस का उपयोग किया। , और अंत में NCAEBT टैबलेट कोर के इष्टतम पर्चे क्षेत्र में क्रमशः 15 और 27.5 मिलीग्राम होने के लिए HPMCK40 और कार्बोमर 940 की सामग्री को क्रमशः NCAEBT टैबलेट कोर को तैयार करने के लिए चुना गया, यह दर्शाता है कि बायोएडेसिव सामग्री (जैसे कि हाइड्रॉक्सिप्रोपाइल मेथिलिसन के रूप में)।

मौखिक बायोएडेसिव तैयारी भी एक नए प्रकार की दवा वितरण प्रणाली है जिसका हाल के वर्षों में अधिक अध्ययन किया गया है। मौखिक बायोएडेसिव तैयारी मौखिक गुहा के प्रभावित हिस्से को दवा का पालन कर सकती है, जो न केवल मौखिक म्यूकोसा में दवा के निवास समय को बढ़ाती है, बल्कि मौखिक म्यूकोसा की भी रक्षा करती है। बेहतर चिकित्सीय प्रभाव और दवा जैवउपलब्धता में सुधार। XUE Xiaoyan et al। सेब पेक्टिन, चिटोसन, कार्बोमर 934p, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोस (HPMC K392) और सोडियम alginate के रूप में बायोएडेसिव सामग्री के रूप में, और मौखिक इंसुलिन को तैयार करने के लिए फ्रीज-ड्रायिंग का उपयोग करते हुए, इंसुलिन मौखिक चिपकने वाली गोलियों के निर्माण को अनुकूलित किया। चिपकने वाला डबल लेयर शीट। तैयार इंसुलिन मौखिक चिपकने वाला टैबलेट में एक झरझरा स्पंज जैसी संरचना होती है, जो इंसुलिन रिलीज के लिए अनुकूल होती है, और इसमें एक हाइड्रोफोबिक सुरक्षात्मक परत होती है, जो दवा के यूनिडायरेक्शनल रिलीज को सुनिश्चित कर सकती है और दवा के नुकसान से बच सकती है। हाओ जिफ़ू एट अल। Baiji Glue, HPMC और कार्बोमर का उपयोग करके BioDhesive सामग्री के रूप में Baiji गोंद, HPMC और कार्बोमर का उपयोग करके नीले-पीले मोतियों को तैयार किया।

योनि दवा वितरण प्रणालियों में, बायोएडेसन तकनीक का भी व्यापक रूप से उपयोग किया गया है। झू युटिंग एट अल। विभिन्न योगों और अनुपातों के साथ क्लोट्रिमेज़ोल बायोएडेसिव योनि गोलियों को तैयार करने के लिए चिपकने वाली सामग्री और निरंतर-रिलीज़ मैट्रिक्स के रूप में कार्बोमर (सीपी) और एचपीएमसी का उपयोग किया, और कृत्रिम योनि द्रव के वातावरण में उनके आसंजन, आसंजन समय और सूजन प्रतिशत को मापा। , उपयुक्त नुस्खे को CP-HPMC1: 1 के रूप में देखा गया था, तैयार चिपकने वाली शीट में अच्छा आसंजन प्रदर्शन था, और प्रक्रिया सरल और संभव थी।

3.8 सामयिक जेल के रूप में

एक चिपकने वाली तैयारी के रूप में, जेल में सुरक्षा, सौंदर्य, आसान सफाई, कम लागत, सरल तैयारी प्रक्रिया और दवाओं के साथ अच्छी संगतता जैसे फायदे की एक श्रृंखला है। विकास की दिशा। उदाहरण के लिए, ट्रांसडर्मल जेल एक नया खुराक रूप है जिसका हाल के वर्षों में अधिक अध्ययन किया गया है। यह न केवल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवाओं के विनाश से बच सकता है और रक्त दवा की एकाग्रता के पीक-टू-ट्रॉ भिन्नता को कम कर सकता है, बल्कि दवा के दुष्प्रभावों को दूर करने के लिए प्रभावी दवा रिलीज सिस्टम में से एक बन गया है। ।

झू जिंगजी एट अल। इन विट्रो में स्कुटेलरिन अल्कोहल प्लास्टिड जेल की रिहाई पर विभिन्न मैट्रिस के प्रभाव का अध्ययन किया, और कार्बोमर (980NF) और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (HPMCK15M) के साथ जेल मैट्रिसेस के रूप में जांच की, और स्कुटेलरिन के लिए उपयुक्त स्कुटेलरिन प्राप्त किया। अल्कोहल प्लास्टिड्स का जेल मैट्रिक्स। प्रयोगात्मक परिणाम बताते हैं कि 1। 0% कार्बोमर, 1। 5% कार्बोमर, 1। 0% कार्बोमर + 1। 0% एचपीएमसी, 1। 5% कार्बोमर + 1। 0% एचपीएमसी के रूप में जेल मैट्रिक्स दोनों स्कुटेलरिन अल्कोहल प्लास्टिड्स के लिए उपयुक्त हैं। प्रयोग के दौरान, यह पाया गया कि एचपीएमसी दवा रिलीज के गतिज समीकरण को फिट करके कार्बोमर जेल मैट्रिक्स के ड्रग रिलीज मोड को बदल सकता है, और 1.0% एचपीएमसी 1.0% कार्बोमर मैट्रिक्स और 1.5% कार्बोमर मैट्रिक्स में सुधार कर सकता है। इसका कारण यह हो सकता है कि एचपीएमसी तेजी से विस्तार करता है, और प्रयोग के शुरुआती चरण में तेजी से विस्तार कार्बोमर जेल सामग्री के आणविक अंतराल को बड़ा बनाता है, जिससे इसकी दवा रिलीज दर में तेजी आती है। झाओ वेनकुई एट अल। Norfloxacin ophthalmic gel तैयार करने के लिए वाहक के रूप में कार्बोमर -934 और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज का उपयोग किया। तैयारी प्रक्रिया सरल और संभव है, और गुणवत्ता "चीनी फार्माकोपिया" (2010 संस्करण) गुणवत्ता आवश्यकताओं के नेत्र जेल के अनुरूप है।

3.9 सेल्फ-माइक्रोइमल्सिफाइंग सिस्टम के लिए वर्षा अवरोधक

सेल्फ-माइक्रोइमल्सिफाइंग ड्रग डिलीवरी सिस्टम (SMEDDS) एक नए प्रकार की मौखिक दवा वितरण प्रणाली है, जो एक सजातीय, स्थिर और पारदर्शी मिश्रण है जो दवा, तेल चरण, पायसीकारक और सह-पायसकार से बना है। पर्चे की रचना सरल है, और सुरक्षा और स्थिरता अच्छी है। खराब घुलनशील दवाओं के लिए, पानी में घुलनशील फाइबर बहुलक सामग्री, जैसे कि एचपीएमसी, पॉलीविनाइलपिरोलिडोन (पीवीपी), आदि को अक्सर मुक्त दवाओं को बनाने के लिए जोड़ा जाता है और माइक्रोएलेक्शन में एनकैप्सुलेटेड दवाओं को गैस्ट्रोलेस्टिनल ट्रैक्ट में सुपरसैचुरेटेड विघटन प्राप्त होता है, ताकि बायोएविबैबिलिटी को बढ़ाया जा सके।

पेंग ज़ुआन एट अल। एक सिलिबिनिन सुपरसैचुरेटेड सेल्फ-इमल्सीफाइंग ड्रग डिलीवरी सिस्टम (एस-एसईडीडी) तैयार किया। ऑक्सीथिलीन हाइड्रोजनीकृत कैस्टर ऑयल (क्रेमोफोर आरएच 40), 12% कैप्रीलिक मकर एसिड पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल ग्लिसराइड (लैब्रासोल) को-पिम्पकार के रूप में, और 50 मिलीग्राम · जी -1 एचपीएमसी। SSEDDS में HPMC जोड़ने से S-Sedds में भंग करने के लिए मुक्त सिलिबिनिन को सुपरसैट्रेट किया जा सकता है और सिलिबिनिन को बाहर निकलने से रोक सकता है। पारंपरिक स्व-माइक्रोअम्सियन योगों की तुलना में, अपूर्ण दवा एनकैप्सुलेशन को रोकने के लिए आमतौर पर सर्फेक्टेंट की एक बड़ी मात्रा को जोड़ा जाता है। एचपीएमसी के अलावा, विघटन माध्यम में सिलिबिनिन की घुलनशीलता को अपेक्षाकृत स्थिर रख सकता है, जो स्व-माइक्रोइमल्शन योगों में पायसीकरण को कम करता है। एजेंट की खुराक।

4.conclusion

यह देखा जा सकता है कि एचपीएमसी का उपयोग व्यापक रूप से इसकी भौतिक, रासायनिक और जैविक गुणों के कारण तैयारियों में किया गया है, लेकिन एचपीएमसी के पास तैयारी में कई कमियां भी हैं, जैसे कि पूर्व और बाद के बर्स्ट रिलीज की घटना। मिथाइल मेथैक्रिलेट) सुधारने के लिए। इसी समय, कुछ शोधकर्ताओं ने अपने रिलीज तंत्र का अध्ययन करने के लिए कार्बामाज़ेपिन निरंतर-रिलीज़ टैबलेट और वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड निरंतर-रिलीज़ टैबलेट तैयार करके एचपीएमसी में ऑस्मोटिक सिद्धांत के आवेदन की जांच की। एक शब्द में, अधिक से अधिक शोधकर्ता तैयारी में एचपीएमसी के बेहतर अनुप्रयोग के लिए बहुत काम कर रहे हैं, और इसके गुणों के गहन अध्ययन और तैयारी प्रौद्योगिकी के सुधार के साथ, एचपीएमसी को नए खुराक रूपों और नए खुराक रूपों में अधिक व्यापक रूप से उपयोग किया जाएगा। दवा प्रणाली के अनुसंधान में, और फिर फार्मेसी के निरंतर विकास को बढ़ावा दें।