1। एचपीएमसी की मूल प्रकृति
Hypromellose, अंग्रेजी नाम Hydroxypropyl methylcellulose, उपनाम HPMC। इसका आणविक सूत्र C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8 है, और आणविक भार लगभग 86,000 है। यह उत्पाद एक अर्ध-सिंथेटिक सामग्री है, जो मिथाइल समूह का हिस्सा है और सेल्यूलोज के पॉलीहाइड्रॉक्सीप्रोपाइल ईथर का हिस्सा है। यह दो तरीकों से निर्मित किया जा सकता है: एक NAOH के साथ उपयुक्त ग्रेड के मिथाइल सेलूलोज़ का इलाज करना है, और फिर उच्च तापमान और उच्च दबाव के तहत प्रोपलीन ऑक्साइड के साथ प्रतिक्रिया करना है। मिथाइल और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल समूहों को ईथर के साथ बंधन करने की अनुमति देने के लिए प्रतिक्रिया समय को बनाए रखना चाहिए। का रूप सेल्यूलोज के एनहाइड्रोग्लुकोज रिंग से जुड़ा हुआ है, और वांछित डिग्री तक पहुंच सकता है; दूसरा कास्टिक सोडा के साथ कपास लिंटर या लकड़ी के गूदा फाइबर का इलाज करना है, और फिर क्रमिक रूप से क्लोरीनयुक्त मीथेन और प्रोपलीन ऑक्साइड के साथ प्रतिक्रिया करके प्राप्त करना है, और फिर आगे परिष्कृत, पुलाव, ठीक और समान पाउडर या ग्रेन्युल में बनाते हैं। एचपीएमसी विभिन्न प्रकार के प्राकृतिक प्लांट सेलूलोज़ है, और यह एक उत्कृष्ट दवा एक्सिपिएंट भी है, जिसका एक व्यापक स्रोत है। वर्तमान में, यह व्यापक रूप से घर और विदेशों में उपयोग किया जाता है, और यह मौखिक दवाओं के बीच उच्चतम उपयोग दर के साथ दवा excipients में से एक है।
इस उत्पाद का रंग सफेद सफेद, गैर-विषैले और बेस्वाद से सफेद है, और यह एक दानेदार या रेशेदार, आसान-बहने वाला पाउडर है। यह प्रकाश जोखिम और आर्द्रता के तहत अपेक्षाकृत स्थिर है। यह ठंडे पानी में एक निश्चित डिग्री चिपचिपाहट के साथ एक दूधिया सफेद कोलाइडल समाधान बनाने के लिए सूज जाता है। समाधान के एक निश्चित एकाग्रता के तापमान परिवर्तन के कारण सोल-जेल इंटरकनेवरस घटना हो सकती है। 70% अल्कोहल या डाइमिथाइल कीटोन में भंग करना बहुत आसान है, और निर्जल शराब, क्लोरोफॉर्म या एथोक्सेथेन में भंग नहीं होगा।
जब पीएच 4.0 और 8.0 के बीच होता है, तो Hypromellose में अच्छी स्थिरता होती है, और यह 3.0 और 11.0 के बीच स्थिर रूप से मौजूद हो सकता है। 20 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर 10 दिनों के लिए भंडारण और 80%की एक सापेक्ष आर्द्रता, एचपीएमसी का नमी अवशोषण गुणांक 6.2%है।
Hypromellose, मेथॉक्सी और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल की संरचना में दो प्रतिस्थापन की सामग्री में अंतर के कारण, विभिन्न प्रकार के उत्पाद दिखाई दिए हैं। एक विशिष्ट एकाग्रता में, विभिन्न प्रकार के उत्पादों में विशिष्ट चिपचिपाहट और थर्मल जेलेशन तापमान होता है, इसलिए, अलग -अलग गुण होते हैं और इसका उपयोग विभिन्न उद्देश्यों के लिए किया जा सकता है। विभिन्न देशों के फार्माकोपिया के मॉडल के लिए अलग -अलग विनिर्देश और भाव हैं: यूरोपीय फार्माकोपिया विभिन्न चिपचिपाहट के विभिन्न ग्रेड और बाजार पर उत्पादों के प्रतिस्थापन के विभिन्न डिग्री पर आधारित है। यह ग्रेड प्लस ए नंबर द्वारा व्यक्त किया जाता है। यूनिट एमपीए • एस है। उदाहरण के लिए, Hypromellose के प्रत्येक विकल्प की सामग्री और प्रकार को इंगित करने के लिए 4 अंकों को जोड़ने के बाद, Hypromellose 2208, पहले दो अंक मेथॉक्सी समूह के अनुमानित प्रतिशत का प्रतिनिधित्व करते हैं, अंतिम दो अंक मामलों के हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल अनुमानित प्रतिशत का प्रतिनिधित्व करते हैं।
2. पानी में एचपीएमसी को भंग करने की विधि
2.1 गर्म पानी की विधि
चूंकि Hypromellose गर्म पानी में भंग नहीं होता है, इसलिए इसे प्रारंभिक चरण में गर्म पानी में समान रूप से फैलाया जा सकता है, और फिर जब इसे ठंडा किया जाता है, तो दो विशिष्ट तरीकों को निम्नानुसार वर्णित किया जाता है:
(1) कंटेनर में गर्म पानी की आवश्यक मात्रा डालें और इसे लगभग 70 ℃ तक गर्म करें। धीरे -धीरे उत्पाद को धीमी सरगर्मी के तहत जोड़ें। शुरुआत में, उत्पाद पानी की सतह पर तैरता है, और फिर धीरे -धीरे एक घोल बनाता है। घोल को ठंडा करें।
(2) कंटेनर में आवश्यक मात्रा में पानी की 1/3 या 2/3 जोड़ें और गर्म पानी की घोल तैयार करने के लिए उत्पाद को तितर -बितर करने के लिए इसे 70 ° C तक गर्म करें, और फिर शेष मात्रा में ठंडे पानी या बर्फ के पानी को जोड़ें घोल में गर्म पानी के घोल में, हलचल के बाद मिश्रण को ठंडा करें।
2.2 पाउडर मिश्रण विधि
पाउडर के कण और समान या बड़ी मात्रा के अन्य पाउडर सामग्री को सूखे मिश्रण द्वारा पूरी तरह से फैलाया जाता है, और फिर पानी को भंग करने के लिए जोड़ा जाता है। इस समय, हाइप्रोमेलोज़ को बिना किसी एग्लोमेशन के भंग किया जा सकता है।
3। एचपीएमसी के लाभ
3.1 कोल्ड वाटर सॉल्यूबिलिटी
यह 40 ° C या 70% इथेनॉल से नीचे के ठंडे पानी में घुलनशील है। यह मूल रूप से 60 डिग्री सेल्सियस से ऊपर गर्म पानी में अघुलनशील है, लेकिन इसे गेल किया जा सकता है।
3.2 रासायनिक जड़ता
Hypromellose (HPMC) एक प्रकार का गैर-आयनिक सेल्यूलोज ईथर है। इसके समाधान में कोई आयनिक चार्ज नहीं है और धातु के लवण या आयनिक कार्बनिक यौगिकों के साथ बातचीत नहीं करता है। इसलिए, अन्य excipients तैयारी प्रक्रिया के दौरान इसके साथ प्रतिक्रिया नहीं करते हैं।
3.3 स्थिरता
यह एसिड और क्षार दोनों के लिए अपेक्षाकृत स्थिर है, और इसे पीएच 3 से 1 एल के बीच लंबे समय तक संग्रहीत किया जा सकता है, और इसकी चिपचिपाहट का कोई स्पष्ट परिवर्तन नहीं है। Hypromellose (HPMC) के जलीय घोल में एक मोल्ड-मोल्ड प्रभाव होता है और यह दीर्घकालिक भंडारण के दौरान अच्छी चिपचिपाहट स्थिरता बनाए रख सकता है। एचपीएमसी का उपयोग करने वाले फार्मास्युटिकल एक्सिपिएंट्स में पारंपरिक एक्सिपिएंट्स (जैसे डेक्सट्रिन, स्टार्च, आदि) का उपयोग करने वालों की तुलना में बेहतर गुणवत्ता स्थिरता होती है।
3.4 चिपचिपापन की समायोजन
एचपीएमसी के अलग -अलग चिपचिपाहट डेरिवेटिव को अलग -अलग अनुपातों में मिलाया जा सकता है, और इसकी चिपचिपाहट एक निश्चित नियम के अनुसार बदल सकती है, और इसका एक अच्छा रैखिक संबंध है, इसलिए इसे आवश्यकताओं के अनुसार चुना जा सकता है।
3.5 चयापचय जड़ता
एचपीएमसी शरीर में अवशोषित या चयापचय नहीं करता है, और कैलोरी प्रदान नहीं करता है, इसलिए यह औषधीय तैयारियों के लिए एक सुरक्षित उत्तेजक है।
3.6 सुरक्षा
यह आमतौर पर माना जाता है कि एचपीएमसी एक गैर-विषैले और गैर-चिड़चिड़ी सामग्री है। चूहों के लिए मंझला घातक खुराक 5g/किग्रा है, और चूहों के लिए माध्य घातक खुराक 5.2g/किग्रा है। दैनिक खुराक मानव शरीर के लिए हानिरहित है।
4। तैयारी में एचपीएमसी का आवेदन
4.1 फिल्म कोटिंग सामग्री और फिल्म गठन सामग्री के रूप में उपयोग किया जाता है
Hypromellose (HPMC) का उपयोग फिल्म-लेपित टैबलेट सामग्री के रूप में किया जाता है। चीनी-लेपित गोलियों जैसे पारंपरिक लेपित गोलियों की तुलना में, लेपित गोलियों का स्वाद और उपस्थिति को मास्क करने में कोई स्पष्ट लाभ नहीं है, लेकिन उनकी कठोरता और भयावहता, नमी अवशोषण, विघटन, कोटिंग वजन बढ़ने और अन्य गुणवत्ता संकेतक बेहतर हैं। इस उत्पाद की कम-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग टैबलेट और गोलियों के लिए पानी में घुलनशील फिल्म कोटिंग सामग्री के रूप में किया जाता है, और उच्च-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग कार्बनिक विलायक प्रणालियों के लिए फिल्म कोटिंग सामग्री के रूप में किया जाता है। उपयोग एकाग्रता आमतौर पर 2.0%-20%है।
4.2 एक बांधने की मशीन और विघटित के रूप में
इस उत्पाद की कम-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग एक बांधने की मशीन के रूप में किया जा सकता है और गोलियों, गोलियों और कणिकाओं के लिए विघटित किया जा सकता है, और उच्च-चिपचिपापन ग्रेड को केवल एक बाइंडर के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। खुराक विभिन्न मॉडलों और आवश्यकताओं के साथ भिन्न होती है। आम तौर पर, सूखी दाने की गोलियों के लिए उपयोग की जाने वाली बाइंडर की मात्रा 5%होती है, और गीले दाने की गोलियों के लिए उपयोग की जाने वाली बाइंडर की मात्रा 2%होती है।
4.3 एक निलंबित एजेंट के रूप में
निलंबित एजेंट हाइड्रोफिलिसिटी के साथ एक चिपचिपा जेल पदार्थ है। निलंबित एजेंट में निलंबित एजेंट का उपयोग कणों की अवसादन गति को धीमा कर सकता है, और इसे कणों की सतह से कणों को एक द्रव्यमान में पोलीमराइजिंग और संघनित करने से रोकने के लिए संलग्न किया जा सकता है। निलंबित एजेंट निलंबन के उत्पादन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। HPMC निलंबित एजेंटों की एक उत्कृष्ट विविधता है। इसमें घुलने वाले कोलाइडल समाधान तरल-ठोस इंटरफ़ेस के तनाव और छोटे ठोस कणों पर मुक्त ऊर्जा को कम कर सकते हैं, जिससे विषम फैलाव प्रणाली की स्थिरता बढ़ जाती है। यह उत्पाद एक निलंबित एजेंट के रूप में तैयार एक उच्च-चिपचिपापन निलंबन तरल तैयारी है। इसका अच्छा निलंबन प्रभाव है, जो कि रेडिस्पर्स, नॉन-स्टिकी और ठीक फ्लोक्टेड कणों के लिए आसान है। सामान्य राशि 0.5% से 1.5% है।
4.4 एक अवरोधक, धीमी और नियंत्रित रिलीज एजेंट और छिद्र बनाने वाले एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है
इस उत्पाद के उच्च-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग मिश्रित-सामग्री मैट्रिक्स निरंतर-रिलीज़ टैबलेट के लिए हाइड्रोफिलिक जेल मैट्रिक्स निरंतर-रिलीज़ टैबलेट, मंदबुद्धि और नियंत्रित-रिलीज़ एजेंटों को तैयार करने के लिए किया जाता है। इसमें दवा रिलीज में देरी का प्रभाव है। इसका उपयोग एकाग्रता 10% ~ 80% (w /w) है। कम चिपचिपाहट ग्रेड का उपयोग निरंतर या नियंत्रित रिलीज योगों के लिए एक छिद्र बनाने वाले एजेंट के रूप में किया जाता है। इस प्रकार के टैबलेट के चिकित्सीय प्रभाव के लिए आवश्यक प्रारंभिक खुराक को जल्दी से पहुंचा जा सकता है, और फिर निरंतर या नियंत्रित रिलीज प्रभाव को समाप्त कर दिया जाता है, और शरीर में प्रभावी रक्त दवा एकाग्रता को बनाए रखा जाता है। जब यह पानी से मिलता है तो एक जेल परत बनाने के लिए Hypromellose हाइड्रेट्स। मैट्रिक्स टैबलेट से दवा रिलीज का तंत्र मुख्य रूप से जेल परत का प्रसार और जेल परत का कटाव है।
4.5 सुरक्षात्मक गोंद को मोटा और कोलाइड के रूप में उपयोग किया जाता है
जब इस उत्पाद का उपयोग एक मोटी के रूप में किया जाता है, तो सामान्य एकाग्रता 0.45%~ 1.0%है। यह उत्पाद हाइड्रोफोबिक गोंद की स्थिरता को भी बढ़ा सकता है, एक सुरक्षात्मक कोलाइड बना सकता है, कण सहसंयोजक और एग्लोमेशन को रोक सकता है, जिससे अवसादों के गठन को बाधित किया जा सकता है। इसकी सामान्य एकाग्रता 0.5%~ 1.5%है।
4.6 कैप्सूल सामग्री के रूप में उपयोग किया जाता है
आमतौर पर, कैप्सूल की कैप्सूल शेल सामग्री मुख्य रूप से जिलेटिन होती है। मिंग कैप्सूल शेल की उत्पादन प्रक्रिया सरल है, लेकिन कुछ समस्याएं और घटनाएं हैं जैसे कि नमी और ऑक्सीजन संवेदनशील दवाओं की खराब सुरक्षा, दवा के विघटन को कम करना, और भंडारण के दौरान कैप्सूल शेल के विघटन में देरी। इसलिए, Hypromellose का उपयोग कैप्सूल की तैयारी में कैप्सूल सामग्री के विकल्प के रूप में किया जाता है, जो कैप्सूल के मोल्डेबिलिटी और उपयोग के प्रभाव में सुधार करता है, और व्यापक रूप से घर और विदेश में बढ़ावा दिया गया है।
4.7 एक बायोएडेसिव के रूप में
बायोएडेसिव तकनीक, बायोएडेसिव पॉलिमर के साथ excipients का अनुप्रयोग, जैविक म्यूकोसा का पालन करके, तैयारी और म्यूकोसा के बीच संपर्क की निरंतरता और जकड़न को बढ़ाता है, ताकि दवा धीरे -धीरे जारी की जाती है और म्यूकोसा द्वारा अवशोषित हो जाती है। इलाज। इसका व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है अब इसका उपयोग नाक गुहा और मौखिक म्यूकोसा के रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल बायोएडेसन तकनीक हाल के वर्षों में विकसित एक नई प्रकार की दवा वितरण प्रणाली है। यह न केवल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा की तैयारी के निवास समय को बढ़ाता है, बल्कि अवशोषण साइट के सेल झिल्ली के साथ दवा के संपर्क प्रदर्शन में भी सुधार करता है और कोशिका झिल्ली की तरलता को बदल देता है। छोटी आंत की उपकला कोशिकाओं के लिए दवा की मर्मज्ञ शक्ति को बढ़ाया जाता है, जिससे दवा की जैवउपलब्धता में सुधार होता है।
4.8 एक सामयिक जेल के रूप में
त्वचा के लिए एक चिपकने वाली तैयारी के रूप में, जेल में सुरक्षा, सौंदर्य, आसान सफाई, कम लागत, सरल तैयारी प्रक्रिया और दवाओं के साथ अच्छी संगतता जैसे फायदे की एक श्रृंखला है। हाल के वर्षों में, इसने व्यापक ध्यान दिया है और त्वचा की बाहरी तैयारी का विकास बन गया है। दिशा।
4.9 पायसीकरण प्रणाली में एक वर्षा अवरोधक के रूप में
पोस्ट टाइम: दिसंबर -16-2021