Hidroksipropilna celuloza, farmaceutski ekscipient, podijeljen je u nisko-supstituiranu hidroksipropil celulozu (L-HPC) i visoko-supstituiranu hidroksipropil celulozu (H-HPC) prema sadržaju njegovog supstituentnog hidroksipropoksije. L-HPC se nabubri u koloidnu otopinu u vodi, ima svojstva adhezije, stvaranja filma, emulgifikacije itd., A uglavnom se koristi kao sredstvo za raspadanje i vezivo; Dok je H-HPC topiv u vodi i raznim organskim otapalima na sobnoj temperaturi i ima dobru termoplastičnost. , kohezivnost i svojstva koja formiraju filmove, formirani film je tvrd, sjajna i potpuno elastična, a uglavnom se koristi kao materijal za stvaranje filma i materijal za oblaganje. Sada je uvedena specifična primjena hidroksipropilne celuloze u čvrstim pripravcima.
1. kao raspad za čvrste pripreme kao što su tablete
Površina nisko-supstituiranih kristalnih čestica hidroksipropil celuloze neravna je, s očitom iscrpljenom strukturom poput stijena. Ova gruba površinska struktura ne samo da ima veću površinu, već i kada se komprimira u tabletu zajedno s lijekovima i drugim uzbuđenjima, u jezgri tablete formiraju se brojne pore i kapilare, tako da jezgra tableta može povećati vlagu vlagu Brzina apsorpcije i apsorpcija vode povećavaju oticanje. KorištenjeL-HPCKao ekscipient može se tableta brzo raspadati u ujednačen prah i značajno poboljšati raspadanje, otapanje i bioraspoloživost tablete. Na primjer, upotreba L-HPC-a može ubrzati raspadanje tableta paracetamola, tableta aspirina i tableta klorfeniramina i poboljšati brzinu otapanja. Dezintegracija i otapanje slabo topljivih lijekova poput tableta sloksacina s L-HPC-om kao dezintegrantima bili su bolji od onih s umreženim PVPP-om, umreženim CMC-NA i CMS-Na kao raspada. Korištenje L-HPC-a kao unutarnjeg raspada granula u kapsulama korisno je za raspadanje granula, povećava kontaktnu površinu između lijeka i medija za otapanje, potiče otapanje lijeka i poboljšava bioraspoloživost. Čvrsti pripravi za neposredne otpuštanje čvrstih pripravaka i čvrstih pripravaka koji su ubrzani, čvrsti pripravi za instance, ubrzani, ubrzani, brzo djelovanje, brzo djelovanje, visoku bioraspoloživost, smanjena iritacija lijeka na jednjaku i gastrointestinalni trakt i su u skladu s obzirom na to I imaju dobru usklađenost. i druge prednosti, zauzimajući važan položaj u području ljekarne. L-HPC je postao jedan od najvažnijih uzbudljivih tvari za čvrste pripravke od neposrednog oslobađanja zbog svoje snažne hidrofilnosti, higroskopičnosti, ekspanzibilnosti, kratkog vremena histereze za apsorpciju vode, brze brzine apsorpcije vode i zasićenja brzom apsorpcijom vode. To je idealan raspad za oralno raspadajuće tablete. Paracetamol oralno raspadajuće tablete pripremljene su s L-HPC-om kao raspadanjem, a tablete su se brzo raspadale unutar 20-ih. L-HPC se koristi kao raspad za tablete, a njegova opća doza je 2%do 10%, uglavnom 5%.
2. Kao vezivo za pripreme kao što su tablete i granule
Gruba struktura L-HPC-a također čini veći mozaički učinak s lijekovima i česticama, što povećava stupanj kohezije i ima dobre performanse kompresije. Nakon što je pritisnut u tablete, to pokazuje više tvrdoće i sjaja, poboljšavajući na taj način kvalitetu izgleda tableta. Pogotovo za tablete koje nije lako formirati, labavo ili lako otkriti, dodajući L-HPC može poboljšati učinak. Tableta ciprofloksacin hidroklorida ima slabu kompresibilnost, lako se dijele i ljepljive, a lako je formirati nakon dodavanja L-HPC-a, s prikladnom tvrdoćom, lijepim izgledom i stopom otapanja udovoljava standardnim zahtjevima kvalitete. Nakon dodavanja L-HPC-a u disperzibilni tablet, njegov izgled, krh, raspršivanje ujednačenosti i drugi aspekti znatno su poboljšani i poboljšani. Nakon što je škrob u originalnom receptu zamijenjen L-HPC-om, povećana je tvrdoća tablete disperzibilne azitromicina, uklonjena je krhka, a problemi nedostajućih uglova i trulih rubova originalne tablete su riješeni. L-HPC se koristi kao vezivo za tablete, a opća doza je 5% do 20%; Dok se H-HPC koristi kao vezivo za tablete, granule itd., A opća doza je 1% do 5% pripreme.
3. Primjena u prekrivačima filma i održivim i kontroliranim izdanjima
Trenutno materijali topivi u vodi obično se koriste u prevlaci filma uključuju hidroksipropilmetilcelulozu (HPMC), hidroksipropilcelulozu, polietilen glikol (PEG) i tako dalje. Hidroksipropil celuloza često se koristi kao sredstvo za stvaranje filma u filmovima koji su premještali materijale zbog svog tvrdog, elastičnog i sjajnog filma. Ako se hidroksipropilna celuloza pomiješa s drugim agensima za prevlačenje otporne na temperaturu, performanse njegovog premaza mogu se dodatno poboljšati.
Koristeći odgovarajuće ekscipiente i tehnike za stvaranje lijeka u tablete matrice, plutajuće tablete želuca, višeslojne tablete, obložene tablete, osmotske tablete crpki i druge tablete sporog i kontroliranog oslobađanja, značaj se nalazi u: povećanju stupnja apsorpcije lijeka i stabilizacije lijek u krvi. Koncentracija, smanjite nuspojave, smanjite broj lijekova i nastoji maksimizirati kurativni učinak s najmanjom dozom i minimizirati nuspojave. Hidroksipropil celuloza jedan je od glavnih uzbuđenja takvih pripravaka. Raspuštanje i oslobađanje natrijevih tableta diklofenaka kontroliraju se korištenjem hidroksipropil celuloze i etil celuloze kao zglobnog i kosturnog materijala. Nakon usmene primjene i kontakta s želučanim sokom, površina tableta za oslobađanje natrija diklofenaka hidrirat će se u gel. Kroz otapanje gela i difuziju molekula lijeka u jazmu gela postiže se svrha sporog oslobađanja molekula lijeka. Hidroksipropil celuloza koristi se kao matrica s kontroliranim oslobađanjem tablete, kada je sadržaj etilne celuloze blokatora konstantan, njegov sadržaj u tableti izravno određuje brzinu oslobađanja lijeka, a lijek s tablete s većim sadržajem oslobađanja hidroksipropil celuloze je sporije. Prekrivene pelete pripremljene su korištenjemL-HPCi određeni udio HPMC-a kao otopine premaza za premaz kao sloj oteklina, i kao sloj kontroliranog oslobađanja za prevlačenje etil celulozom vodenom disperzijom. Kada se fiksiraju recept i doziranje sloja bubrega, kontrolirajući debljinu sloja kontroliranog otpuštanja, obložene pelete mogu se otpustiti u različito očekivano vrijeme. Nekoliko vrsta obloženih peleta s različitim debljanjem sloja kontroliranog oslobađanja pomiješano je kako bi se napravile kapsule s trajnim oslobađanjem. U mediju za otapanje razne obložene pelete mogu se u različitom vremenu oslobađati lijekovi, tako da se komponente s različitim fizičkim i kemijskim svojstvima istovremeno postižu istovremeno s trajnim oslobađanjem
Vrijeme posta: travanj-25-2024