Povezane literature u zemlji i inozemstvu u pripremi farmaceutskih ekscipienti hidroksipropil metilceluloze (HPMC) posljednjih su godina pregledana, analizirana i sažeta, te njegova primjena u čvrstim pripravkama, tekućim pripravcima, održivi i kontrolirano prepuna, kapsule, GELATIN, GELATIN Primjene u području novih formulacija kao što su ljepljive formulacije i bioAdhesiva. Zbog razlike u relativnoj molekulskoj težini i viskoznosti HPMC-a, ima karakteristike i uporabu emulgiranja, adhezije, zadebljanja, povećanja viskoznosti, suspendiranja, geliranja i stvaranja filma. Široko se koristi u farmaceutskim pripravcima i igrat će veću ulogu u području priprema. S dubinskom studijom svojih svojstava i poboljšanjem tehnologije formulacije, HPMC će se šire koristiti u istraživanju novih oblika doziranja i novih sustava za dostavu lijekova, promičući na taj način kontinuirani razvoj formulacija.
hidroksipropil metilceluloza; farmaceutski pripravci; Farmaceutski ekscipienti.
Farmaceutski ekscipienti nisu samo materijalna osnova za stvaranje priprema sirovih lijekova, već su povezani i s poteškoćama postupka pripreme, kvalitete lijeka, stabilnosti, sigurnosti, otpuštanja lijekova, načina djelovanja, kliničke učinkovitosti i razvoja novog Obrasci doziranja i nove rute administracije. usko povezana. Pojava novih farmaceutskih uzbuđenja često potiče poboljšanje kvalitete pripreme i razvoj novih oblika doziranja. Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) jedan je od najpopularnijih farmaceutskih ekscipiata u zemlji i inozemstvu. Zbog svoje različite relativne molekularne mase i viskoznosti, ima funkcije emulgiranja, vezanja, zadebljanja, zadebljanja, suspendiranja i ljepljenja. Značajke i upotrebe poput koagulacije i stvaranja filma široko se koriste u farmaceutskoj tehnologiji. Ovaj članak uglavnom pregledava primjenu hidroksipropil metilceluloze (HPMC) u formulacijama posljednjih godina.
1.Osnovna svojstva HPMC
Hidroksipropil metil celuloza (HPMC), molekularna formula je C8H15O8- (C10 H18O6) N-C8H15O8, a relativna molekularna masa je oko 86 000. Ovaj je proizvod polu-sintetskog materijala, koji je dio metil i dijela polihilrosa i dijela metila i dijela metila i dijela metila i dijela polihilrosa i dijela polihilrosa celuloze. Može se proizvesti na dva načina: jedan je da se metil celuloza odgovarajućeg stupnja tretira s NaOH, a zatim reagira s propilen oksidom pod visokim temperaturama i visokim tlakom. Vrijeme reakcije mora trajati dovoljno dugo da se omogući da metil i hidroksipropil formira eterske veze koje je povezano s anhidroglukoznim prstenom celuloze u obliku celuloze i može dostići željeni stupanj; Drugi je tretiranje pamučnog lintera ili drvene pulpne vlakna s kaustičnom sodom, a zatim reagirati s kloriranim metanom i propilen oksidom sukcesivno, a zatim ga dodatno usavršavati. , zgnječen u fini i ujednačen prah ili granule.
Boja ovog proizvoda je bijela do mliječno bijela, bez mirisa i bez ukusa, a oblik je zrnat ili vlaknasti prah koji se lako probija. Ovaj se proizvod može otopiti u vodi kako bi se s određenom viskoznošću stvorilo jasnu do mliječno bijelu koloidnu otopinu. Fenomen međukonverzije sol-gel može doći zbog promjene temperature otopine s određenom koncentracijom.
Zbog razlike u sadržaju ova dva supstituenta u strukturi metoksi i hidroksipropila pojavile su se različite vrste proizvoda. U specifičnim koncentracijama različite vrste proizvoda imaju specifične karakteristike. Viskoznost i temperatura toplinske gelacije, stoga imaju različita svojstva i mogu se koristiti u različite svrhe. Farmakopeja različitih zemalja ima različite propise i prikaze o modelu: Europska farmakopeja temelji se na različitim razredima različitih viskoznosti i različitim stupnjevima supstitucije proizvoda koji se prodaju na tržištu, izraženi razredima plus brojevi, a jedinica je „MPA s ” U američkoj farmakopeji dodaju se 4 znamenke nakon generičkog naziva kako bi se ukazalo na sadržaj i vrstu svakog supstituenta hidroksipropil metilceluloze, poput hidroksipropil metilceluloze 2208. Prve dvije znamenke predstavljaju približnu vrijednost metoksije. Postotak, posljednje dvije znamenke predstavljaju približni postotak hidroksipropila.
Calocan hidroksipropil metilceluloza ima 3 serije, naime E serije, F serije i K, svaka serija ima razne modele koje možete odabrati. E serija se uglavnom koristi kao filmski premazi, koji se koriste za tablete, zatvorene jezgre tableta; E, F serija koristi se kao viskosifikatori i oslobađaju sredstva za retardiranje za oftalmičke pripravke, sredstva za suspendiranje, zgušnjivače za tekućine, tablete i veziva granula; K serije se uglavnom koriste kao inhibitori oslobađanja i materijali za hidrofilni gel matrice za sporo i kontrolirano pripravljanje.
Domaći proizvođači uglavnom uključuju kemijsku tvornicu Fuzhou br. 2, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Tvornica farmaceutske pribor Sichuan Luzhou, HUBII JINXIAN CHEMION FACTORY br. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd. ., Ltd., Xi'an Huian kemijske biljke, itd.
2.Prednosti HPMC -a
HPMC je postao jedan od najčešće korištenih farmaceutskih uzbuđenja u zemlji i inozemstvu, jer HPMC ima prednosti koje drugi uzbudljivi sastojci nemaju.
2.1 Topljivost hladne vode
Topiva u hladnoj vodi ispod 40 ℃ ili 70% etanola, u osnovi netopljivo u vrućoj vodi iznad 60 ℃, ali može gel.
2.2 Kemijski inertni
HPMC je vrsta neionskog celuloznog etera, njegova otopina nema ionskog naboja i ne djeluje s metalnim solima ili ionskim organskim spojevima, tako da drugi ekscipienti ne reagiraju s njim tijekom proizvodnog procesa priprema.
2.3 Stabilnost
Relativno je stabilan i za kiselinu i alkaliju, a može se pohraniti dugo između pH 3 i 11 bez značajnih promjena viskoznosti. Vodena otopina HPMC-a ima anti-mildew efekt i održava dobru stabilnost viskoznosti tijekom dugotrajnog skladištenja. Farmaceutski ekscipienti koji koriste HPMC imaju kvalitetniju stabilnost od onih koji koriste tradicionalne ekscipijete (poput dekstrina, škroba itd.).
2.4 Prilagodljivost viskoznosti
Različiti derivati viskoznosti HPMC -a mogu se pomiješati u različitim omjerima, a njegova se viskoznost može mijenjati prema određenom zakonu i ima dobar linearni odnos, tako da se udio može odabrati u skladu s potrebama.
2.5 Metabolička inernost
HPMC se ne apsorbira ili metabolizira u tijelu i ne pruža toplinu, pa je to siguran farmaceutski pripravak. 2.6 Sigurnost Općenito se smatra da je HPMC netoksičan i ne-iritativni materijal, srednja smrtonosna doza za miševe je 5 g · kg-1, a srednja smrtonosna doza za štakore je 5. 2 g · kg-1. Dnevna doza je bezopasna za ljudsko tijelo.
3.Primjena HPMC -a u formulacijama
3.1 kao materijal za oblaganje filma i materijal za stvaranje filma
Koristeći HPMC kao materijal s tabletom prekrivenim filmom, obloženi tablet nema očite prednosti u maskiranju okusa i izgleda u usporedbi s tradicionalnim tabletama obloženim tabletama kao što su tablete prekrivene šećerom, već njegova tvrdoća, kriznost, apsorpciju vlage, disegracijski stupanj. , prevladavanje debljanja i ostali pokazatelji kvalitete su bolji. Stupanj ovog proizvoda niske viskoznosti koristi se kao vodeni materijal za topiv u vodi za tablete i tablete, a ocjena visoke viskoznosti koristi se kao materijal za oblaganje filma za sustave organskih otapala, obično u koncentraciji od 2% do 20 %.
Zhang Jixing i sur. koristio je metodu efekta površine za optimiziranje premiks formulacije s HPMC -om kao prevlakom filma. Uzimajući materijal koji formira film HPMC, količina polivinilnog alkohola i plastifikatora polietilen glikola kao faktora ispitivanja, vlačne čvrstoće i propusnost filma i viskoznost otopine za prevlačenje filma je indeks inspekcije i odnos između inspekcije Indeks i faktori inspekcije opisani su matematičkim modelom, a konačno se dobiva optimalni postupak formulacije. Njegova konzumacija je sredstvo za formiranje filma hidroksipropil metilceluloza (HPMCE5) 11.88 g, polivinil alkohol 24,12 g, plastifikator polietilen glikol 13.00 g, a viskoznost suspenzije za oblaganje je 20 MPa · s, propusnost i nadesebilno doseg . Zhang Yuan je poboljšao postupak pripreme, koristio je HPMC kao vezivo za zamjenu škrobnog suspenzije i promijenio Jiahua tablete u tablete obložene filmskim filmovima kako bi poboljšali kvalitetu njegovih priprema, poboljšali njegovu higroskopijaciju, lako izblijedjeli, labave tablete, raspršeni i drugi problemi, Poboljšajte stabilnost tableta. Proces optimalnog formulacije određen je ortogonalnim eksperimentima, naime, koncentracija suspenzije bila je 2% HPMC u otopini etanola od 70% tijekom premaza, a vrijeme miješanja tijekom granulacije bilo je 15 min. REZULTATI JIAHUA tablete prekrivene filmskim filmovima pripremljene novim postupkom i receptom uvelike su poboljšane u izgledu, vremenu raspada i osnovnoj tvrdoći od onih proizvedenih originalnim postupkom na recept, a kvalificirana stopa tableta obloženih filmskom filmom bila je uvelike poboljšana. dosegao je više od 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, itd. Također je koristio hidroksipropil metilcelulozu kao materijal koji formira film za pripremu tablete za pozicioniranje debelog crijeva i tablete za pozicioniranje debelog crijeva. utjecati na oslobađanje droga. Huang Yunran je pripremio Dragonove tablete za pozicioniranje debelog crijeva i nanio HPMC na otopinu premaza sloja oteklina, a njegova masovna frakcija bila je 5%. Može se vidjeti da se HPMC može široko koristiti u sustavu za isporuku lijekova koji ciljaju debelo crijevo.
Hidroksipropil metilceluloza nije samo izvrstan filmski materijal za prevlačenje, već se može koristiti i kao materijal koji stvara film u filmovima. Wang Tongshun itd. Optimizirani su na recept složenog cink -slatkog i aminoleksanol oralnog kompozitnog filma, s fleksibilnošću, ujednačenosti, glatkoćom, transparentnošću filmskog agensa kao indeksa ispitivanja, dobivanje optimalnog recepta je PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g i 6,0 g Propilen glikol ispunjava zahtjeve sporog oslobađanja i sigurnosti, a može se koristiti kao recept za pripremu kompozitnog filma.
3.2 Kao vezivo i raspadanje
Stupanj ovog proizvoda niske viskoznosti može se koristiti kao vezivo i dezintegrant za tablete, tablete i granule, a visoka ocjena viskoznosti može se koristiti samo kao vezivo. Doziranje varira od različitih modela i zahtjeva. Općenito, doziranje veziva za tablete suhe granulacije je 5%, a doza veziva za tablete vlažnih granulacija je 2%.
Li Houtao i ostali pregledali su vezivo tableta tinidazola. 8% polivinilpirolidon (PVP-K30), 40% sirup, 10% škroba, 2,0% hidroksipropil metilceluloza K4 (HPMCK4M), 50% etanol je istražen kao adhezija tableta tinidazola. Priprema tableta tinidazola. Uspoređene su promjene u izgledu običnih tableta i nakon premaza, a mjereni su i jednokratno, tvrdoća, dezintegracijsko vremensko ograničenje i brzina otapanja različitih tableta na recept. Rezultati Tablete pripremljene za 2,0% hidroksipropil metilceluloze bile su sjajne, a mjerenje kriznosti nije pronašlo pojavu ruba i zavoda, a nakon premaza, oblik tablete bio je potpun, a izgled je bio dobar. Stoga su korištene tablete tinidazola pripremljene s 2,0% HPMC-K4 i 50% etanola kao veziva. Guan Shihai proučavao je postupak formulacije fuganing tableta, pregledao ljepila i pregledao 50% etanol, 15% škrobnu pastu, 10% PVP i 50% etanolske otopine s kompresibilnošću, glatkoćom i mržljivošću kao pokazateljima procjene. , 5% CMC-NA i 15% HPMC otopina (5 MPa S). Rezultati listovi pripremljeni za 50% etanol, 15% škrobnu pastu, 10% PVP 50% otopine etanola i 5% CMC-NA imali su glatku površinu, ali lošu kompresibilnost i nisku tvrdoću, što nije moglo zadovoljiti potrebe premaza; 15% HPMC otopina (5 MPa · S), površina tableta je glatka, krivičnost je kvalificirana, a kompresibilnost je dobra, što može zadovoljiti potrebe premaza. Stoga je HPMC (5 MPa S) izabran za ljepljivo.
3.3 Kao agent za suspendiranje
Stupanj ovog proizvoda visoke viskoznosti koristi se kao sredstvo za suspendiranje za pripremu tekućine za suspenziju. Ima dobar efekt suspendiranja, lako je preurediti, ne drži se za zid i ima sitne čestice flokulacije. Uobičajena doza je 0,5% do 1,5%. Pjesma Tian i sur. Korišteni su najčešće korišteni polimerni materijali (hidroksipropil metilceluloza, natrijev karboksimetilceluloza, povidon, ksantanska guma, metilceluloza itd.) Kao suspendirajuća sredstva za pripremu racekadotrila. suhi ovjes. Kroz omjer volumena sedimentacije različitih suspenzija, primijećen je indeks redisperzibilnosti i reologija, viskoznost suspenzije i mikroskopsku morfologiju, a ispitivana je i stabilnost čestica lijeka u ubrzanom eksperimentu. Rezultati Suhi suspenzija pripremljena s 2% HPMC -om jer je sredstvo za suspendiranje imalo jednostavan postupak i dobru stabilnost.
U usporedbi s metil celulozom, hidroksipropil metil celuloza ima karakteristike formiranja jasnije otopine, a postoji samo vrlo mala količina vlaknastih tvari koje nisu disperzirane, tako da se HPMC također obično koristi kao sredstvo za suspendiranje u oftalmičkim preparacijama. Liu Jie i sur. Korišteni HPMC, hidroksipropil celuloza (HPC), karbomer 940, polietilen glikol (PEG), natrijev hijaluronat (HA) i kombinacija HA/HPMC -a kao agensa za suspendiranje za pripremu OPTHTHALMISSIRANJA OPHTHALMENSIR odabrani su kao indikatori inspekcije za prikazivanje najboljeg agenta za suspendiranje. Rezultati pokazuju da je aciklovir oftalmička suspenzija pripremljena za 0,05% ha i 0,05% HPMC kao sredstvo za suspendiranje, omjer volumena sedimentacije je 0,998, veličina čestica je ujednačena, redispersibilnost je dobra, a priprema se povećava.
3.4 Kao blokator, sporo i kontrolirano sredstvo za otpuštanje i sredstvo za formiranje pora
Stupanj ovog proizvoda visoke viskoznosti koristi se za pripremu tableta hidrofilne matrice gela, blokatora i sredstava za kontrolirano-oslobađanje tableta mješovitog matrice, a utječe na odgađanje otpuštanja lijeka. Koncentracija mu je 10% do 80%. Ocjene niske viskoznosti koriste se kao porogeni za pripreme za održivo oslobađanje ili kontrolirano oslobađanje. Početna doza potrebna za terapeutski učinak takvih tableta može se brzo postići, a zatim se vrši efekt trajnog oslobađanja ili kontroliranog otpuštanja, a u tijelu se održava učinkovita koncentracija lijeka u krvi. . Hidroksipropil metilceluloza je hidrirana kako bi se stvorio sloj gela kada zadovoljava vodu. Mehanizam oslobađanja lijeka iz tablete matrice uglavnom uključuje difuziju sloja gela i eroziju sloja gela. Jung Bo Shim i ostali pripremili su karvedilol tablete za oslobađanje od HPMC-a kao materijala za održivo oslobađanje.
Hidroksipropil metilceluloza se također široko koristi u tabletama matrične matrice tradicionalne kineske medicine, a većina aktivnih sastojaka koristi se učinkovitim dijelovima i jednim pripravcima tradicionalne kineske medicine. Liu Wen i sur. koristio je 15% hidroksipropil metilcelulozu kao matrični materijal, 1% laktoza i 5% mikrokristalna celuloza kao punila, te pripremio Jingfang Taohe Chengqi decoction u tablete za izdržavanje oralne matrice. Model je Higuchi jednadžba. Sustav sastava formule je jednostavan, priprema je jednostavan, a podaci o izdanju su relativno stabilni, što udovoljava zahtjevima kineske farmakopeje. Tang Guanguang i sur. Koristili su ukupni saponini Astragalus kao modelni lijek, pripremio tablete HPMC matrice i istraživao čimbenike koji utječu na oslobađanje lijeka iz učinkovitih dijelova tradicionalne kineske medicine u tabletama HPMC Matrix. Rezultati kako se povećala doza HPMC -a, oslobađanje astragalozida se smanjilo, a postotak oslobađanja lijeka imao je gotovo linearnu vezu sa stopom otapanja matrice. U tabletu HPMC matrice HYPROMELLOSE, postoji određena veza između oslobađanja učinkovitog dijela tradicionalne kineske medicine i doze i vrste HPMC -a, a proces oslobađanja hidrofilnog kemijskog monomera je sličan njemu. Hidroksipropil metilceluloza nije pogodna samo za hidrofilne spojeve, već i za nehidrofilne tvari. Liu Guihua koristio je 17% hidroksipropil metilceluloze (HPMCK15M) kao materijal matrice za trajnu oslobađanju i pripremio tablete matrice za izdržani oslobađanje Tianshan Xuelian vlažnom granulacijom i metodom tableta. Učinak trajnog oslobađanja bio je očit, a postupak pripreme bio je stabilan i izvediv.
Hidroksipropil metilceluloza ne primjenjuje se samo na tablete matriksa na trajnom oslobađanju aktivnih sastojaka i učinkovitih dijelova tradicionalne kineske medicine, već se i više koristi u pripravkama tradicionalne kineske medicine. Wu Huichao i sur. Koristila je 20% hidroksipropil metil celuloze (HPMCK4M) kao matrični materijal, a koristila je metodu izravne kompresije praška za pripremu tablete Yizhi hidrofilne gel matrice koja bi lijek mogla neprekidno i stabilno oslobađati lijek 12 sati. SAPONIN RG1, GINSENOSIDE RB1 i PANAX NOTOGINSENG SAPONIN R1 korišteni su kao pokazatelji evaluacije za ispitivanje oslobađanja in vitro, a jednadžba oslobađanja lijeka je postavljena za proučavanje mehanizma oslobađanja lijeka. Rezultati Mehanizam oslobađanja lijeka u skladu s kinetičkom jednadžbom nultog reda i Ritger-Peppasovom jednadžbom, u kojoj je genipozid otpušten difuzijom, a tri komponente u Panax Notoginseng-u otpuštene su skeletnom erozijom.
3.5 Zaštitno ljepilo kao zgušnjivač i koloid
Kada se ovaj proizvod koristi kao zgušnjivač, uobičajena postotna koncentracija iznosi 0,45% do 1,0%. Također može povećati stabilnost hidrofobnog ljepila, formirati zaštitni koloid, spriječiti čestice da se spajaju i aglomeriraju, čime se inhibira stvaranje sedimenata. Njegova uobičajena koncentracija postotka je 0,5% do 1,5%.
Wang Zhen i sur. koristio je L9 ortogonalni eksperimentalni dizajn metode za ispitivanje postupka pripreme lijeka aktivnog ugljika. Optimalni uvjeti procesa za konačno određivanje klistira s lijekovima aktiviranim ugljikom trebaju koristiti 0,5% natrijev karboksimetil celulozu i 2,0% hidroksipropil metilceluloze (HPMC sadrži 23,0% metoksilne skupine, hidroksipropoksil baze 11,6%) kao debeblji uvjeti. Stabilnost lijeka aktivnog ugljika. Zhang Zhiqiang i sur. razvio je pH osjetljiv na levofloksacin hidroklorid oftalmički spreman za upotrebu gel s efektom trajnog otpuštanja, koristeći karbopol kao gel matriks i hidroksipropil metilcelulozu kao sredstvo za zadebljanje. Optimalni propisivanje eksperimentom, konačno dobiva optimalni recept je levofloksacin hidroklorid 0,1 g, karbopol (9400) 3 g, hidroksipropil metilceluloza (E50 lv) 20 g, Disodijanski vodikov fosfat 0,35 g, 0,50 g 0,55 g 0,45 g 0,45 g 0,45 g 0,45 g 0,45 g 0,45 G. , 0,03 g etil paraben i voda su dodana za 100 ml. U testu je autor pregledao hidroksipropil metilcelulozu metocel serije tvrtke ColorCon tvrtke s različitim specifikacijama (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) kako bi pripremio zgušnjavanje s različitim koncentracijama, a rezultat je odabrao HPMC E50 LV kao debenik. Zgušnjavanje za pH osjetljivu na levofloksacin hidrokloridni instant gelovi.
3.6 kao materijal za kapsule
Obično je materijal kapsule kapsula uglavnom želatin. Proces proizvodnje školjke kapsule je jednostavan, ali postoje neki problemi i pojave poput loše zaštite od vlage i lijekova osjetljivih na kisik, smanjenog otapanja lijeka i odgođenog raspada od školjke kapsule tijekom skladištenja. Stoga se hidroksipropil metilceluloza koristi kao zamjena za želatinske kapsule za pripremu kapsula, što poboljšava proizvodnju kapsule i efekt uporabe, a široko je promovirana kod kuće i u inozemstvu.
Koristeći teofilin kao kontrolni lijek, Podczeck i sur. utvrdili su da je brzina otapanja lijeka kapsula s školjkama hidroksipropil metilceluloze veća od brzine želatinskih kapsula. Razlog za analizu je da je raspadanje HPMC -a istovremeno raspadanje cijele kapsule, dok je raspadanje želatinske kapsule prvo raspadanje mrežne strukture, a zatim raspadanje cijele kapsule, pa HPMC kapsula je prikladnija za školjke kapsula za formulacije trenutnog otpuštanja. Chiwele i sur. Također su dobili slične zaključke i uspoređivali otapanje ljuske želatina, želatine/polietilen glikola i HPMC. Rezultati su pokazali da su školjke HPMC brzo otopljene u različitim pH uvjetima, dok na želatinu kapsule na koje uvelike utječu različiti pH uvjeti. Tang Yue i sur. Prikazao je novu vrstu školjke kapsule za lijek s malim dozama prazan sustav nosača suhog praška. U usporedbi s ljuskom kapsule hidroksipropil metilceluloze i ljuskom kapsule želatina, ispitivana je stabilnost ljuske kapsule i svojstva praha u školjci u različitim uvjetima i provedena je ispitivanje hladnoće. Rezultati pokazuju da su u usporedbi s želatinskim kapsulama, školjke kapsula HPMC bolje u stabilnosti i zaštiti praha, imaju jaču otpornost na vlagu i imaju nižu krhobinu od školjki kapsula, tako da su školjke kapsule HPMC prikladnije za kapsule za inhalaciju suhog praha.
3.7 kao bioadhezivan
BioAdhezijska tehnologija koristi ekscipijete s bioadhezivnim polimerima. Pridržavajući se biološke sluznice, pojačava kontinuitet i zategnutost kontakta između pripreme i sluznice, tako da se sluznica polako oslobađa i apsorbira kako bi se postigla svrha liječenja. Trenutno se široko koristi. Liječenje bolesti gastrointestinalnog trakta, vagine, oralne sluznice i drugih dijelova.
Gastrointestinalna tehnologija bioAdhezije novi je sustav za dostavu lijekova posljednjih godina. Ne samo da produžava vrijeme prebivališta lijekova u gastrointestinalnom traktu, već također poboljšava kontaktne performanse između lijeka i stanične membrane na mjestu apsorpcije, mijenja fluidnost stanične membrane i unosi prodor lijeka u lijek u Pojačane su epitelne stanice tankog crijeva, poboljšavajući na taj način bioraspoloživost lijeka. Wei Keda i sur. Pregledao je jezgru tableta doziranjem HPMCK4M i Carbomera 940 kao faktora ispitivanja, a koristio je samoodređeni bioAdhezijski uređaj za mjerenje sile pilinga između tablete i simuliranog biofilma kvalitetom vode u plastičnoj vrećici. , i na kraju su odabrali sadržaj HPMCK40 i Carbomer 940 na 15 i 27,5 mg u optimalnom području recepta NCAEBT tableta jezgara, za pripremu jezgara NCAEBT tableta, što ukazuje na to da bioAdhezivni materijali (poput hidroksipropil metil -metil -metil -metil -metil -metil -metil -metil -metil -metil -metil -metil -metil -metroksil može umanjiti) mogu se značajno smanjiti) mogu smanjiti i hidroksipropil. Prianjanje pripreme za tkivo.
Oralni bioadhezivni pripravci također su nova vrsta sustava za dostavu lijekova koji je posljednjih godina proučavan. Oralni bioadhezivni pripravci mogu se pridržavati lijeka pogođenom dijelu usne šupljine, što ne samo da produžuje vrijeme boravka lijeka u oralnoj sluznici, već također štiti oralnu sluznicu. Bolji terapijski učinak i poboljšana bioraspoloživost droga. Xue Xiaoyan i sur. Optimizirao je formulaciju tableta oralnih ljepljivih inzulina, koristeći jabučni pektin, hitozan, karbomer 934p, hidroksipropil metilcelulozu (HPMC K392) i natrijevog alginata kao bioadhezivni materijali i zamrzavanje kašnjenja za pripremu oralnog izolina. Ljepljivi dvoslojni list. Pripremljena tableta za oralno ljepilo inzulin ima poroznu spužvastu strukturu, koja je povoljna za oslobađanje inzulina, i ima hidrofobni zaštitni sloj, što može osigurati jednosmjerno oslobađanje lijeka i izbjeći gubitak lijeka. Hao Jifu i sur. Također pripremljene plavo-žute zrnca oralne bioAdhezivne zakrpe koristeći baiji ljepilo, HPMC i Carbomer kao bioadhezivne materijale.
U sustavima za isporuku vaginalnih lijekova, također se široko koristila tehnologija bioAdhezije. Zhu Yuting i sur. Korišteni karbomer (CP) i HPMC kao ljepljivi materijali i matrica izdržanog oslobađanja za pripremu bioadrimazola bioadhezivnih tableta klotrimazola s različitim formulacijama i omjerima, te mjerili njihovu adheziju, vrijeme adhezije i postotak u okolišu umjetne vaginske fluidne. , odgovarajući recept je prikazan kao CP-HPMC1: 1, pripremljeni ljepljivi list imao je dobre performanse adhezije, a postupak je bio jednostavan i izvediv.
3.8 kao aktualni gel
Kao pripravak ljepila, gel ima niz prednosti kao što su sigurnost, ljepotu, lako čišćenje, niskobudžetni postupak, jednostavan postupak pripreme i dobra kompatibilnost s lijekovima. Smjer razvoja. Na primjer, transdermalni gel je novi oblik doziranja koji je posljednjih godina proučavan. Ne samo da može izbjeći uništavanje lijekova u gastrointestinalnom traktu i smanjiti promjenu koncentracije lijekova od krvnih lijekova od vrha do trošenja, već je postao jedan od učinkovitih sustava oslobađanja lijeka za prevladavanje nuspojava lijeka. .
Zhu Jingjie i sur. proučavao je učinak različitih matrica na oslobađanje in vitro scutellarin alkohol plastid i pregledao se karbomerom (980NF) i hidroksipropil metilcelulozom (HPMCK15M) kao gel matricama i dobivene Scutellarin pogodnim za scutellarin. Gel matrica alkoholnih plastida. Eksperimentalni rezultati pokazuju da je 1. 0% Carbomer, 1. 5% Carbomer, 1. 0% Carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% Carbomer + 1. 0% HPMC jer su matrica gel -a prikladna za Scutellarin alkoholni plastids . Tijekom eksperimenta, utvrđeno je da bi HPMC mogao promijeniti način oslobađanja lijeka matrice ugljikara gel tako što je ugradio kinetičku jednadžbu oslobađanja lijeka, a 1,0% HPMC mogao bi poboljšati 1,0% karbomernu matricu i 1,5% karbomerne matrice. Razlog može biti taj što se HPMC brže širi, a brzo širenje u ranoj fazi eksperimenta čini molekularni jaz materijala ugljikarskog gela većim, čime ubrzava brzinu oslobađanja lijeka. Zhao Wencui i sur. Korišteni karbomer-934 i hidroksipropil metilceluloza kao nosači za pripremu norfloksacinskog oftalmičkog gela. Proces pripreme je jednostavan i izvediv, a kvaliteta je u skladu s oftalmičkim gelom „kineske farmakopeje“ (izdanje izdanje 2010).
3.9 Inhibitor oborina za samo-mikroemulzifikacijski sustav
Samo-mikroemulzificirajući sustav za dostavu lijekova (SMEDDS) je nova vrsta sustava za isporuku oralnog lijeka, koji je homogena, stabilna i prozirna smjesa sačinjena od lijeka, naftne faze, emulgatora i koemulgatora. Sastav recepta je jednostavan, a sigurnost i stabilnost su dobri. Za slabo topljive lijekove, polimerni materijali topivi u vodi, poput HPMC-a, polivinilpirolidona (PVP) itd. Povećajte topljivost lijeka i poboljšati bioraspoloživost.
Peng Xuan i sur. Pripremio silibininski prenasićeni sustav za dostavu lijekova (S-SEDDS). Oksietilen hidrogenirano ricinusovo ulje (cremofor RH40), 12% kapril kaprična kiselina polietilen glikol glicerid (labrasol) kao koemulzifikator i 50 mg · G-1 HPMC. Dodavanje HPMC-a SSEDD-ovima može prenaseliti slobodni silibinin da se otopi u S-SEDDS-u i spriječi da silibinin ne precipira. U usporedbi s tradicionalnim formulacijama samo-mikroemulzije, obično se dodaje veća količina površinski aktivnog tvari kako bi se spriječilo nepotpunu inkapsulaciju lijekova. Dodavanje HPMC-a može zadržati topljivost silibinina u mediju za otapanje relativno konstantnim, smanjujući emulgiranje u formulacijama samo-mikroemulzije. Doziranje agenta.
4.konkluzija
Može se vidjeti da se HPMC široko koristi u pripremama zbog svojih fizičkih, kemijskih i bioloških svojstava, ali HPMC također ima mnogo nedostataka u pripremama, poput fenomena prije i nakon otpuštanja. metil metakrilat) za poboljšanje. Istodobno, neki su istraživači istraživali primjenu osmotske teorije u HPMC-u pripremajući tablete karbamazepina za oslobađanje od trajnog oslobađanja i tablete za oslobađanje verapamil hidroklorida kako bi dodatno proučavali njegov mehanizam oslobađanja. Jednom riječju, sve više i više istraživača puno radi na bolju primjenu HPMC-a u pripremama, a s dubinskom proučavanjem njegovih svojstava i poboljšanjem tehnologije pripreme, HPMC će se šire koristiti u novim oblicima doziranja i novi oblici doziranja. U istraživanju farmaceutskog sustava, a zatim promiču kontinuirani razvoj ljekarne.
Post Vrijeme: OCT-08-2022