U farmaceutskom polju, natrijeva karboksimetilceluloza (CMC) i hidroksipropil metilceluloza (HPMC) su dvije najčešće korištene farmaceutskih ekscipienta s različitim kemijskim svojstvima i funkcijama.
Kemijska struktura i svojstva
CMC je derivat celuloze topiv u vodi dobiven pretvaranjem dijela hidroksilnih skupina celuloze u karboksimetilne skupine. Topljivost vode i viskoznost CMC -a ovise o njegovom stupnju supstitucije i molekularne težine, a obično se ponaša kao dobro zgužvalo i sredstvo za suspendiranje.
HPMC se dobiva zamjenom dijela hidroksilnih skupina celuloze metil i hidroksipropilnim skupinama. U usporedbi s CMC -om, HPMC ima širu topljivost, može se otopiti u hladnoj i vrućoj vodi, a pokazuje stabilnu viskoznost pri različitim vrijednostima pH. HPMC se često koristi kao film bivši, ljepljiv, zgušnjivač i sredstvo za kontrolirano otpuštanje u farmaceutskim proizvodima.
Polje prijave
Tablete
U proizvodnji tableta, CMC se uglavnom koristi kao raspad i ljepilo. Kao dezintegrant, CMC može apsorbirati vodu i nabreknuti, promovirajući dezintegraciju tableta i povećavajući brzinu oslobađanja lijekova. Kao vezivo, CMC može poboljšati mehaničku čvrstoću tableta.
HPMC se uglavnom koristi kao bivši film i kontrolirano sredstvo za izdavanje u tabletima. Film formiran od strane HPMC -a ima izvrsnu mehaničku snagu i otpornost na habanje, što može zaštititi lijek od utjecaja vanjskog okruženja. Istodobno, svojstva HPMC-a u obliku filma mogu se koristiti i za kontrolu brzine oslobađanja lijeka. Podešavanjem vrste i doziranja HPMC -a može se postići efekt trajnog otpuštanja ili kontroliranog otpuštanja.
Kapsule
U pripremi kapsula CMC se manje koristi, dok se HPMC široko koristi, posebno u proizvodnji vegetarijanskih kapsula. Tradicionalne školjke kapsula uglavnom su izrađene od želatine, ali zbog problema izvora životinja, HPMC je postao idealan alternativni materijal. Školjka kapsule napravljena od HPMC -a ne samo da ima dobru biokompatibilnost, već i zadovoljava potrebe vegetarijanaca.
Tekući pripravci
Zbog izvrsnih svojstava zadebljanja i ovjesa, CMC se široko koristi u tekućim pripravcima poput oralnih otopina, kapi za oči i lokalnih pripravaka. CMC može povećati viskoznost tekućih pripravaka, poboljšati suspenziju i stabilnost lijekova i sprječavajući sedimentaciju lijekova.
Primjena HPMC -a u tekućim pripravcima uglavnom je koncentrirana u zgušnjava i emulgatora. HPMC može ostati stabilan u širokom rasponu pH i može biti kompatibilan s raznim lijekovima bez utjecaja na učinkovitost lijekova. Pored toga, svojstva Filmskog formiranja HPMC-a također se koriste u aktualnim pripravcima, poput zaštitnog učinka za oči u filmu.
Pripreme za kontrolirano oslobađanje
U pripravcima o kontroliranom oslobađanju, primjena HPMC -a je posebno istaknuta. HPMC je u stanju formirati mrežu gela, a brzina oslobađanja lijeka može se kontrolirati podešavanjem koncentracije i strukture HPMC. Ovo se svojstvo široko koristi u oralnim tabletama i implantima. Suprotno tome, CMC se manje koristi u pripravcima o kontroliranom oslobađanju, uglavnom zato što struktura gela koju formira nije tako stabilna kao HPMC.
Stabilnost i kompatibilnost
CMC ima lošu stabilnost kod različitih pH vrijednosti i na njega lako utječu u okruženja s kiselinom. Osim toga, CMC ima lošu kompatibilnost s određenim sastojcima lijekova, što može uzrokovati oborinu ili neuspjeh lijekova.
HPMC pokazuje dobru stabilnost u širokom rasponu pH, ne utječe lako s kiselinom i ima izvrsnu kompatibilnost. HPMC može biti kompatibilan s većinom sastojaka lijekova bez utjecaja na stabilnost i učinkovitost lijeka.
Sigurnost i propisi
I CMC i HPMC smatraju se sigurnim farmaceutskim eksplozijama i odobreni su za upotrebu u farmaceutskim pripravcima farmakopeje i regulatornih agencija u raznim zemljama. Međutim, tijekom uporabe, CMC može uzrokovati neke alergijske reakcije ili gastrointestinalnu nelagodu, dok HPMC rijetko uzrokuje nuspojave.
CMC i HPMC imaju vlastite prednosti u farmaceutskim primjenama. CMC zauzima važan položaj u tekućim pripremama zbog izvrsnih svojstava zadebljanja i ovjesa, dok se HPMC široko koristi u tabletama, kapsulama i pripravkama s kontroliranim oslobađanjem zbog izvrsnih svojstava formiranja filma i kontroliranog oslobađanja. Odabir farmaceutskih pripravaka trebao bi se temeljiti na specifičnim svojstvima lijekova i zahtjevima za pripremu, sveobuhvatno uzimajući u obzir prednosti i nedostatke oboje i odabiru najprikladnijeg ekscipističkog sastojaka.
Post Vrijeme: srpanj-19-2024