U farmaceutskom području, natrijeva karboksimetilceluloza (CMC) i hidroksipropil metilceluloza (HPMC) dvije su često korištene farmaceutske pomoćne tvari s različitim kemijskim svojstvima i funkcijama.
Kemijska struktura i svojstva
CMC je u vodi topljivi derivat celuloze dobiven pretvaranjem dijela hidroksilnih skupina celuloze u karboksimetilne skupine. Topivost u vodi i viskoznost CMC-a ovise o njegovom stupnju supstitucije i molekularnoj težini, a obično se ponaša kao dobar zgušnjivač i sredstvo za suspendiranje.
HPMC se dobiva zamjenom dijela hidroksilnih skupina celuloze s metilnim i hidroksipropilnim skupinama. U usporedbi s CMC-om, HPMC ima veću topljivost, može se otopiti u hladnoj i vrućoj vodi i pokazuje stabilnu viskoznost pri različitim pH vrijednostima. HPMC se često koristi kao sredstvo za stvaranje filma, ljepilo, zgušnjivač i sredstvo za kontrolirano otpuštanje u farmaceutskim proizvodima.
Polje primjene
Tablete
U proizvodnji tableta CMC se uglavnom koristi kao dezintegrator i ljepilo. Kao dezintegrator, CMC može apsorbirati vodu i bubriti, čime se potiče dezintegracija tableta i povećava brzina otpuštanja lijekova. Kao vezivo, CMC može povećati mehaničku čvrstoću tableta.
HPMC se uglavnom koristi kao sredstvo za stvaranje filma i sredstvo za kontrolirano otpuštanje u tabletama. Film koji formira HPMC ima izvrsnu mehaničku čvrstoću i otpornost na habanje, što može zaštititi lijek od utjecaja vanjskog okruženja. U isto vrijeme, svojstva HPMC-a za stvaranje filma također se mogu koristiti za kontrolu brzine otpuštanja lijeka. Prilagodbom vrste i doze HPMC-a može se postići učinak produženog ili kontroliranog otpuštanja.
Kapsule
U pripremi kapsula CMC se manje koristi, dok HPMC ima široku primjenu, posebice u proizvodnji vegetarijanskih kapsula. Tradicionalne ovojnice kapsula uglavnom su izrađene od želatine, ali zbog problema životinjskih izvora, HPMC je postao idealan alternativni materijal. Ovojnica kapsule izrađena od HPMC ne samo da ima dobru biokompatibilnost, već također zadovoljava potrebe vegetarijanaca.
Tekući pripravci
Zbog svojih izvrsnih svojstava zgušnjavanja i suspenzije, CMC se široko koristi u tekućim pripravcima kao što su oralne otopine, kapi za oči i topikalni pripravci. CMC može povećati viskoznost tekućih pripravaka, čime se poboljšava suspenzija i stabilnost lijekova te sprječava taloženje lijekova.
Primjena HPMC-a u tekućim pripravcima uglavnom je koncentrirana na zgušnjivače i emulgatore. HPMC može ostati stabilan u širokom pH rasponu i može biti kompatibilan s različitim lijekovima bez utjecaja na učinkovitost lijekova. Osim toga, svojstva stvaranja filma HPMC-a također se koriste u pripravcima za lokalnu primjenu, kao što je zaštitni učinak stvaranja filma u kapima za oči.
Pripravci s kontroliranim oslobađanjem
U pripravcima s kontroliranim otpuštanjem posebno je istaknuta primjena HPMC. HPMC može formirati mrežu gela, a brzina otpuštanja lijeka može se kontrolirati podešavanjem koncentracije i strukture HPMC. Ovo se svojstvo naširoko koristi u oralnim tabletama i implantatima s produljenim otpuštanjem. Nasuprot tome, CMC se manje koristi u pripravcima s kontroliranim otpuštanjem, uglavnom zato što struktura gela koju tvori nije tako stabilna kao HPMC.
Stabilnost i kompatibilnost
CMC ima slabu stabilnost pri različitim pH vrijednostima i lako je pod utjecajem kiselo-baznih sredina. Osim toga, CMC ima lošu kompatibilnost s određenim sastojcima lijeka, što može uzrokovati taloženje ili neuspjeh lijeka.
HPMC pokazuje dobru stabilnost u širokom pH rasponu, kiselo-bazni ne utječe lako na njega i ima izvrsnu kompatibilnost. HPMC može biti kompatibilan s većinom sastojaka lijeka bez utjecaja na stabilnost i učinkovitost lijeka.
Sigurnost i propisi
I CMC i HPMC smatraju se sigurnim farmaceutskim pomoćnim tvarima i odobrene su za upotrebu u farmaceutskim pripravcima od strane farmakopeja i regulatornih agencija u raznim zemljama. Međutim, tijekom uporabe CMC može izazvati neke alergijske reakcije ili gastrointestinalne tegobe, dok HPMC rijetko uzrokuje nuspojave.
CMC i HPMC imaju svoje prednosti u farmaceutskim primjenama. CMC zauzima važno mjesto u tekućim pripravcima zbog svojih izvrsnih svojstava zgušnjavanja i suspenzije, dok je HPMC naširoko korišten u tabletama, kapsulama i pripravcima s kontroliranim otpuštanjem zbog izvrsnih svojstava stvaranja filma i kontroliranog otpuštanja. Odabir farmaceutskih pripravaka treba se temeljiti na specifičnim svojstvima lijeka i zahtjevima za pripremu, sveobuhvatno razmatrajući prednosti i nedostatke oba, te odabirući najprikladniju pomoćnu tvar.
Vrijeme objave: 19. srpnja 2024