Hidroksipropil metilceluloza (HPMC)
Kategorija: materijali za oblaganje; Membranski materijal; Polimerni materijali koji kontroliraju brzinu za pripravke za sporo oslobađanje; Stabilizirajući agent; Pomoć u suspenziji, ljepilo tableta; Ojačano sredstvo za prianjanje.
1. Uvod proizvoda
Ovaj je proizvod neionski celulozni eter, izvana promatrani kao bijeli prah, bez mirisa i bez ukusa, topiv u vodi i većinu polarnih organskih otapala, oteklina u hladnoj vodi kako bi se očistila ili malo grimirana koloidna otopina. Vodena otopina ima površinsku aktivnost, visoku transparentnost i stabilne performanse. HPMC ima svojstvo vrućeg gela. Nakon zagrijavanja, vodena otopina proizvoda tvori oborine gela, a zatim se otapa nakon hlađenja. Temperatura gela različitih specifikacija je različita. Topivost se mijenja s viskoznošću, viskoznosti zhao niska, što je veća topljivost, različite specifikacije svojstava HPMC imaju neke razlike, na HPMC otopljen u vodi ne utječe pH vrijednost.
Spontana temperatura izgaranja, labava gustoća, prava gustoća i temperatura stakla bila je 360 ℃, 0,341 g/cm3, 1,326 g/cm3 i 170 ~ 180 ℃, respektivno. Nakon zagrijavanja, postaje smeđa na 190 ~ 200 ° C i sagorijeva na 225 ~ 230 ° C.
HPMC je gotovo netopljiv u kloroformu, etanolu (95%) i dietil eteru, a otopljen je u mješavini etanola i metilen klorida, mješavini metanola i metilen klorida, te smjesu vode i etanola. Neke razine HPMC su topive u smjesama acetona, metilen klorida i 2-propanola, kao i u drugim organskim otapalima.
Tablica 1: Tehnički pokazatelji
projekt
Mjerač,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoksi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hidroksipropoksi
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Temperatura gela ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskoznost MPA s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Gubitak suhe težine %
5.0 ili manje
Gorući ostaci %
1.5 ili manje
pH
4.0-8.0
Teški metal
20 ili manje
arsen
2.0 ili manje
2. značajke proizvoda
2.1 Hidroksipropil metilceluloza se otopi u hladnoj vodi kako bi se stvorila viskozna koloidna otopina. Sve dok se doda u hladnu vodu i lagano miješa, može se otopiti u prozirnu otopinu. Naprotiv, u osnovi je netopljiva u vrućoj vodi iznad 60 ℃ i može samo nabreknuti. U pripremi vodene otopine hidroksipropil meticeluloze najbolje je dodati dio hidroksipropil meticeluloze u određenoj količini vode, energično miješajte, zagrijanu na 80 ~ 90 ℃, a zatim dodati preostalu hidroksipropil metikelulozu i konačno upotrijebite hladnu vodu do nadopunjavanja do potrebnog iznosa.
2.2 Hidroksipropil metilceluloza je neionski celulozni eter, njegova otopina ne nosi ionsko naboj, ne djeluje s metalnim soli ili ionskim organskim spojevima, tako da osigurava da HPMC ne reagira s drugim sirovinama i ekscipientima u procesu pripreme proizvodnja.
2.3 Hidroksipropil metilceluloza ima snažnu anti-osjetljivost, a s povećanjem stupnja supstitucije u molekularnoj strukturi, također se povećava anti-osjetljivost. Lijekovi koji koriste HPMC kao uzbudljive sastojke imaju stabilniju kvalitetu u učinkovitom razdoblju od lijekova koji koriste druge tradicionalne ekscipijete (škrob, dekstrin, šećer u prahu).
2.4 Hidroksipropil metilceluloza je metabolički inertna. Kao farmaceutski ekscipient, ne metabolizira se ili apsorbira, tako da ne pruža toplinu u lijekovima i hrani. Ima jedinstvenu primjenjivost na nisku kaloričnu vrijednost, bez soli, nealergene lijekove i hranu za dijabetičare.
2,5HPMC je relativno stabilan prema kiselinama i bazama, ali ako pH prelazi 2 ~ 11 i na njega utječe veća temperatura ili duže vrijeme skladištenja, smanjit će stupanj sazrijevanja.
2.6 Hidroksipropil metilceluloza vodena otopina može osigurati površinsku aktivnost, pokazujući umjerene vrijednosti površinske i međufacijalne napetosti. Ima učinkovitu emulgiranje u dvofaznom sustavu i može se koristiti kao učinkovit stabilizator i zaštitni koloid.
2.7 Hidroksipropil metilceluloza vodena otopina ima izvrsna svojstva formiranja filma i dobar je materijal za oblaganje tableta i tableta. Membrana koju je formirala je bezbojna i žilava. Ako se doda glicerol, njegova se plastičnost može povećati. Nakon površinskog obrade, proizvod se raspršuje u hladnoj vodi, a brzina otapanja može se kontrolirati promjenom pH okruženja. Koristi se u pripravkama s sporim oslobađanjem i pripravcima obloženim enteričkim.
3. Aplikacija proizvoda
3.1. Koristi se kao ljepljivo i raspadajuće sredstvo
HPMC se koristi za promicanje otapanja lijeka i stupanj primjene otpuštanja, može se izravno otopiti u otapalu kao ljepljiva, niska viskoznost HPMC otopljenog u vodi kako bi se stvorila prozirna do ljepljive otopine koloida, tablete, tablete, granule na adhezivi i raspadajući Agent i visoka viskoznost za ljepilo, koriste se samo zbog različitih vrsta i različitih zahtjeva, general je 2% ~ 5%.
HPMC vodena otopina i određena koncentracija etanola radi izrade složenog veziva; Primjer: 2% HPMC vodena otopina pomiješana s 55% otopinom etanola korištena je za peletiranje amoksicilinskih kapsula, tako da se prosječno otapanje kapsula amoksicilina povećalo sa 38% na 90% bez HPMC.
HPMC može biti izrađen od kompozitnog ljepila s različitom koncentracijom suspenzije škroba nakon otapanja; Raspuštanje tableta obloženih eritromicinom enteričkim eritromicinom povećalo se sa 38,26% na 97,38% kada su kombinirani 2% HPMC i 8% škroba.
2.2. Napravite materijal za oblaganje filma i materijal koji formira film
HPMC kao materijal za topiv u vodi ima sljedeće karakteristike: viskoznost umjerene otopine; Postupak premaza je jednostavan; Dobar film koji formira svojstvo; Može zadržati oblik djela, pišući; Može biti otporan na vlagu; Može boja, korekcijski okus. Ovaj se proizvod koristi kao topivi filmski premaz za tablete i tablete s niskom viskoznošću, a za filmski premaz bez vode s visokom viskoznošću, količina upotrebe iznosi 2%-5%.
2.3, kao sredstvo za zgušnjavanje i ljepilo koloidne zaštite
HPMC koji se koristi kao sredstvo za zadebljanje je 0,45% ~ 1,0%, može se koristiti kao kapi za oči i umjetno sredstvo za zadebljanje suza; Koristi se za povećanje stabilnosti hidrofobnog ljepila, sprječavanje koalescencije čestica, oborina, uobičajena doza je 0,5% ~ 1,5%.
2.4, kao blokator, materijal za sporo otpuštanje, agent za kontrolirano otpuštanje i agent za pora
Model visoke viskoznosti HPMC koristi se za pripremu blokatora i sredstava za kontrolirano otpuštanje tableta skeleta s kosturom mješovitog materijala i tableta kostura hidrofilnog gela. Model niske viskoznosti je sredstvo koje izaziva pore za tablete za održivo oslobađanje ili kontrolirano oslobađanje tako da se brzo dobije početna terapeutska doza takvih tableta, nakon čega slijedi trajno oslobađanje ili kontrolirano-oslobađanje kako bi se održale učinkovite koncentracije u krvi.
2.5. Matrica gel i supozitorij
Hidrogelove supozitori i pripravci za ljepilo želuca mogu se pripremiti korištenjem karakteristika stvaranja hidrogela koje HPMC obično koristi u vodi.
2.6 Biološki ljepljivi materijali
Metronidazol je bio pomiješan s HPMC i polikarboksiletilenom 934 u mikseru kako bi se bioAdhezivno kontrolirano tablete za otpuštanje koje sadrže 250 mg. In vitro test otapanja pokazao je da se priprema brzo nabubri u vodi, a oslobađanje lijeka je kontrolirano difuzijom i opuštanjem ugljičnog lanca. Provedba životinja pokazala je da je novi sustav oslobađanja lijekova imao značajna svojstva biološke adhezije na goveđe sublingvalne sluznice.
2.7, kao pomoć u suspenziji
Visoka viskoznost ovog proizvoda dobra je pomoć u suspenziji za pripreme tekućine za suspenziju, uobičajena doza je 0,5% ~ 1,5%.
4. Primjeri aplikacije
4.1 Rješenje za oblaganje filma: HPMC 2KG, Talc 2kg, ulje od ricinusa 1000ml, twain -80 1000ml, propilen glikol 1000ml, 95% etanol 53000ml, voda 47000ml, prikladna količina pigmenta. Postoje dva načina da to napravite.
4.1.1 Priprema topljivog pigmentnog obloženog odjeće tekućina: Dodajte propisanu količinu HPMC -a u 95% etanol, natopite je preko noći, otapajte drugi pigmentni vektor u vodi (filter ako je potrebno), kombinirajte dvije otopine i ravnomjerno miješajte da formirate prozirnu otopinu . Pomiješajte 80% otopine (20% za poliranje) s propisanom količinom ricinusovog ulja, Tween-80 i propilen glikola.
4.1.2 Priprema netopljivog pigmenta (poput željeznog oksida) tekućina za oblaganje HPMC -a natopljena je u 95% etanolu preko noći, a voda je dodana da bi 2% HPMC napravila prozirnu otopinu HPMC. 20% ove otopine izvađeno je za poliranje, a preostala 80% otopina i željezni oksid pripremljena je metodom tekućeg mljevenja, a zatim je dodana količina recepta drugih komponenti i ravnomjerno miješana za upotrebu. Proces premaza tekućine za oblaganje: Ulijte lim zrna u lonac za prevlačenje šećera, nakon rotacije, vrući zrak se zagrijava na 45 ℃, možete prskati premaz za hranjenje, kontrolu protoka u 10 ~ 15 ml/min, nakon prskanja, nastavite se sušiti S vrućim zrakom za 5 ~ 10min može biti iz lonca, stavite u sušilicu da se osuši više od 8 sati.
4,2α-interferon očne membrane 50 μg α-interferona otopljeno je u 10 ml0.01ml klorovodične kiseline, pomiješane s 90ml etanolom i 0,5 GHPMC, filtrirana, obložena na rotirajućoj staklenoj šipci, sterilizirana na 60 ℃ i osušena u zraku. Ovaj je proizvod izrađen u filmski materijal.
4,3 tablete kotrimoksazola (0,4 g ± 0,08 g) SMZ (80 mreža) 40 kg, škrob (120 mreža) 8kg, 3%HPMC vodena otopina 18-20kg, magnezij stearat 0,3 kg, TMP (80 mrežica) 8kg, metoda pripreme je da je metoda pripreme Pomiješajte SMZ i TMP, a zatim dodajte škrob i miješajte 5min. S montažnom 3%HPMC vodenom otopinom, mekim materijalom, sa 16 mrežastim granulacijom, sušenjem, a zatim s 14 mrežastim zaslonom cjelovitim zrnom, dodajte magnezij stearatat mješavinu, s 12 mm okruglim tabletama s riječima (SMZCO). Ovaj se proizvod uglavnom koristi kao vezivo. Raspuštanje tableta bilo je 96%/20min.
4,4 tablete za pipete (0,25 g) pipete 80 mreža 25 kg, škrob (120 mreža) 2,1 kg, magnezijev stearat odgovarajuća količina. Njegova metoda proizvodnje je ravnomjerno miješanje peupeperic kiseline, škroba, HPMC -a, s 20% etanol mekim materijalom, 16 mrežastim zaslonom granulata, suhim, a zatim 14 mrežastim zaslonom cjelovitim zrnom, plus vektorski magnezijev steartat, sa 100 mm kružnim riječima (PPA0.25 ) Utiskanje tableta. Sa škrobom kao raspadajućim sredstvima, stopa otapanja ovog tableta nije manja od 80%/2 min, što je više od sličnih proizvoda u Japanu.
4.5 Umjetna suza HPMC-4000, HPMC-4500 ili HPMC-5000 0,3G, natrijev klorid 0,45 g, kalijev klorid 0,37 g, Borax 0,19 g, 10% amonijev klorbenzilammonij otopina 0,02 ml, dodana je u 100 ml. Njegova metoda proizvodnje je HPMC smješten u vodi od 15 ml, na 80 ~ 90 ℃ puna voda uzmite a, dodajte 35 ml vode, a zatim sadrže preostale komponente 40 ml vodene otopine ravnomjerno pomiješane, dodajte vodu u cijelu količinu, a zatim se ravnomjerno miješaju preko noći, stanite preko noći , lagano izlijte filtraciju, filtrirajte u spremnik zapečat, sterilizirani na 98 ~ 100 ℃ za 30 min, to jest, pH kreće se od 8,4 ° C do 8,6 ° C. Ovaj se proizvod koristi za nedostatak suza, dobra je zamjena za suze, Kada se koristi za mikroskopiju prednje komore, može se na odgovarajući način povećati doza ovog proizvoda, 0,7% ~ 1,5% je prikladno.
4.6 METHORPHAN TABLETE METHORSHORPHAN SELOST SOLJI 187.5 mg, laktoza 40,0 mg, PVP70.0mg, silicijev parni dioksid 10 mg, 40,0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ mikrokristal-ftalata 2.5mg-10MG-10M i magnezijum-10mg. Priprema se kao tablete normalnom metodom. Ovaj se proizvod koristi kao materijal za kontrolirano otpuštanje.
4.7 za tablete avantomicina, 2149G avantomicin ⅳ monohidrat i 1000ml izopropilna vodna mješavina od 15% (masovna koncentracija) eudragitl-100 (9: 1) su miješane, pomiješane, granulirane i sušene na 35 ℃. Osušene granule 575G i 62,5 g hidroksipropiloceluloze E-50 temeljito su pomiješane, a zatim 7,5 g stearinske kiseline i magnezijevog stearata od 3,25 g dodani su u tablete kako bi se dobilo kontinuirano oslobađanje Vanguard MyCin ⅳ tableta. Ovaj se proizvod koristi kao materijal za sporo otpuštanje.
4.8 Nifedipin granule s trajnim oslobađanjem 1 dio nifedipin, 3 dijela hidroksipropil metil celuloza i 3 dijela etil celuloza pomiješani su s miješanim otapalom (etanol: metilen klorid = 1: 1), a 8 dijelova kukuruzni škrob je dodan da bi se stvorilo granule srednje-solulama metoda. Na brzinu droga granula nije utjecala promjena pH okoliša i bila je sporija od one u komercijalno dostupnim granulama. Nakon 12 sati oralne primjene, koncentracija ljudske krvi bila je 12 mg/ml, a nije bilo pojedinačne razlike.
4.9 Propranhaol hidroklorid kapsula kapsula propranhaol hidroklorid 60 kg, mikrokristalna celuloza 40 kg, dodajući 50L vode za izradu granula. HPMC1kg i EC 9kg pomiješani su u miješanom otapalu (metilen klorid: metanol = 1: 1) 200L da bi se napravila otopina premaza, s brzinom protoka od 750 ml/min spreja na valjanim sfernim česticama, obložene čestice kroz veličinu pora od 1,4 MM zaslon cijele čestice, a zatim napunite u kamenu kapsulu običnim strojem za punjenje kapsule. Svaka kapsula sadrži 160 mg sfernih čestica propranolol hidroklorida.
4.10 Naprolol HCl tablete skeleta pripremljene su miješanjem naprolol HCl: HPMC: CMC-Na u omjeru 1: 0,25: 2,25. Stopa oslobađanja lijeka bila je blizu nulte narudžbe u roku od 12 sati.
Ostali lijekovi mogu se izrađivati i od miješanih materijala skeleta, poput metoprolola: HPMC: CMC-Na prema: 1: 1,25: 1,25; Allylprolol: HPMC prema omjeru 1: 2,8: 2,92. Stopa oslobađanja lijeka bila je blizu nulte narudžbe u roku od 12 sati.
4.11 Skeleton tablete miješanih materijala derivata etilaminozina pripravljene su normalnom metodom pomoću smjese mikro-praškastih silikagela: CMC-Na: HPMC 1: 0,7: 4,4. Lijek bi se mogao otpustiti za 12h in vitro i in vivo, a uzorak linearnog oslobađanja imao je dobru korelaciju. Rezultati testa ubrzane stabilnosti prema propisima FDA predviđaju da je trajanje pohrane ovog proizvoda do 2 godine.
4.12 hPMC (50MPA · s) (5 dijelova), HPMC (4000 MPa · s) (3 dijela) i HPC1 otopljeno je u 1000 dijelova vode, dodano je 60 acetaminofena i 6 dijelova silikagela, pomiješano s homogenizerom i i raspršiti sušeno. Ovaj proizvod sadrži 80% glavnog lijeka.
4,13 Teofilin tablete s kosturom hidrofilnih gela izračunate su prema ukupnoj težini tablete, 18% -35% teofilina, 7,5% -22,5% HPMC, 0,5% laktoze i odgovarajuća količina hidrofobnih maziva, koje bi se moglo pripraviti tableta Održavajte učinkovitu koncentraciju ljudskog tijela u krvi za 12 sati nakon oralne primjene.
Vrijeme posta: rujna-20-2022