1. Osnovna priroda HPMC -a
Hypromellose, englesko ime hidroksipropil metilceluloza, alias HPMC. Njegova molekularna formula je C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, a molekularna masa je oko 86 000. Ovaj je proizvod polusintetski materijal, koji je dio metilne skupine i dio polihidroksipropil etera celuloze. Može se proizvesti dvije metode: jedna je tretiranje metilne celuloze odgovarajućeg stupnja s NaOH, a zatim reagirati s propilen oksidom pod visokom temperaturom i visokim tlakom. Vrijeme reakcije mora se održavati kako bi se omogućile da se metil i hidroksipropilne skupine vežu s eterom. Oblik je povezan s anhidroglukoznim prstenom celuloze i može dostići željeni stupanj; Drugi je tretiranje vlakana od pamučnog lintera ili drvene pulpe s kaustičnom sodom, a zatim se postići reakcijom s kloriranim metanom i propilen oksidom sukcesivno, a zatim dodatno rafinirano, pražnjenje, pretvoriti u fini i ujednačen prah ili granulu. HPMC je razne prirodne biljne celuloze, a ujedno je i izvrstan farmaceutski ekscipient, koji ima širok izvor. Trenutno se široko koristi u zemlji i inozemstvu, a jedan je od farmaceutskih uzbuđenja s najvećom brzinom korištenja među oralnim lijekovima.
Boja ovog proizvoda je bijela do mliječno bijela, netoksična i ukusna, a to je granularni ili vlaknasti, lagan prašak. Relativno je stabilan pod izlaganjem svjetlosti i vlažnosti. Nabubri u hladnoj vodi kako bi stvorio mliječno bijelu koloidnu otopinu s određenim stupnjem viskoznosti. Fenomen međukonverzije sol-gel može doći zbog promjene temperature određene koncentracije otopine. Vrlo je lako otopiti se u 70% alkohola ili dimetil ketona i neće se otopiti u bezvodnom alkoholu, kloroformu ili etoksietanu.
Hypromellose ima dobru stabilnost kada je pH između 4,0 i 8,0, a može postojati stabilno između 3,0 i 11,0. Nakon skladištenja 10 dana na temperaturi od 20 ° C i relativne vlage od 80%, koeficijent apsorpcije vlage u HPMC iznosi 6,2%.
Zbog razlike u sadržaju dva supstituenta u strukturi hipromeloze, metoksi i hidroksipropila, pojavili su se razne vrste proizvoda. U specifičnoj koncentraciji, različite vrste proizvoda imaju specifičnu viskoznost i temperaturu toplinske gelacije, stoga imaju različita svojstva i mogu se koristiti u različite svrhe. Farmakopeje različitih zemalja imaju različite specifikacije i izraze za model: Europska farmakopeja temelji se na različitim razredima različitih viskoznih i različitih stupnjeva zamjene proizvoda na tržištu. Izražena je ocjenom plus broj. Jedinica je MPA • s. Nakon dodavanja 4 znamenke za označavanje sadržaja i vrste svakog supstituenta hipromeloze, na primjer, hipromeloza 2208, prve dvije znamenke predstavljaju približni postotak metoksi grupe, posljednje dvije znamenke predstavljaju približni postotak slučajeva hidroksipropil.
2. Metoda otapanja HPMC u vodi
2.1 Metoda tople vode
Budući da se hypromellose ne otopi u vrućoj vodi, može se ujednačiti u vrućoj vodi u početnoj fazi, a kad se ohladi, dvije se tipične metode opisane na sljedeći način:
(1) Stavite potrebnu količinu tople vode u posudu i zagrijte je na oko 70 ℃. Postepeno dodajte proizvod pod sporim miješanjem. Na početku proizvod lebdi na površini vode, a zatim postupno formira gnoj. Ohladite suspenziju.
(2) U spremnik dodajte 1/3 ili 2/3 potrebne količine vode i zagrijte na 70 ° C da biste rastjerali proizvod kako biste pripremili grizdu toplu vodu, a zatim dodajte preostalu količinu hladne vode ili ledene vode Na suspenziju vruće vode u suspenziji ohladite smjesu nakon miješanja.
2.2 Metoda miješanja praha
Čestice u prahu i ostali praškasti sastojci jednake ili veće količine u potpunosti su raspršeni suhim miješanjem, a zatim se voda dodaje u otop. U ovom se trenutku hipromeloza može otopiti bez aglomeracije.
3. Prednosti HPMC -a
3.1 Topljivost hladne vode
Topiva je u hladnoj vodi ispod 40 ° C ili 70% etanola. U osnovi je netopljiva u vrućoj vodi iznad 60 ° C, ali može se gelirati.
3.2. Kemijska inertnost
Hypromellose (HPMC) je vrsta neionskog celuloznog etera. Njegovo rješenje nema ionskog naboja i ne komunicira s metalnim solima ili ionskim organskim spojevima. Stoga drugi ekscipijenti ne reagiraju s njim tijekom postupka pripreme.
3.3 Stabilnost
Relativno je stabilan i za kiselinu i alkalije, a može se pohraniti dugo između pH 3 do 1L, a njegova viskoznost nema očite promjene. Vodena otopina hipromeloze (HPMC) ima anti-molbeni učinak i može održavati dobru stabilnost viskoznosti tijekom dugotrajnog skladištenja. Farmaceutski ekscipienti koji koriste HPMC imaju kvalitetniju stabilnost od onih koji koriste tradicionalne ekscipijete (poput dekstrina, škroba itd.).
3.4 Prilagodljivost viskoznosti
Različiti derivati viskoznosti HPMC -a mogu se pomiješati u različitim proporcijama, a njegova viskoznost može se mijenjati prema određenom pravilu i ima dobar linearni odnos, tako da se može odabrati u skladu sa zahtjevima.
3.5 Metabolička inercija
HPMC se ne apsorbira ili metabolizira u tijelu i ne pruža kalorije, tako da je siguran zalihe za lijekove.
3.6 Sigurnost
Općenito se vjeruje da je HPMC netoksičan i ne-iritativni materijal. Srednja smrtonosna doza za miševe je 5 g/kg, a srednja smrtonosna doza za štakore je 5,2 g/kg. Dnevna doza je bezopasna za ljudsko tijelo.
4. Primjena HPMC -a u pripremama
4.1 Koristi se kao materijal za oblaganje filma i materijal koji formira film
Hypromellose (HPMC) koristi se kao materijal tableta obloženog filmom. U usporedbi s tradicionalnim tabletama obloženim tabletama, obložene tablete, obložene tablete nemaju očite prednosti u maskiranju okusa i izgleda, ali njihova tvrdoća i križanja, apsorpcija vlage, raspadanje, prevladavanje debljanja i ostali pokazatelji kvalitete su bolji. Stupanj ovog proizvoda niske viskoznosti koristi se kao vodeni materijal za topiv u vodi za tablete i tablete, a stupanj visoke viskoznosti koristi se kao materijal za oblaganje filma za organske sustave otapala. Koncentracija upotrebe je obično 2,0%-20%.
4.2 Kao vezivo i raspadanje
Stupanj ovog proizvoda niske viskoznosti može se koristiti kao vezivo i dezintegrant za tablete, tablete i granule, a stupanj visoke viskoznosti može se koristiti samo kao vezivo. Doziranje varira od različitih modela i zahtjeva. Općenito, količina veziva koja se koristi za suhe granulacijske tablete je 5%, a količina veziva koja se koristi za tablete vlažnih granulacije je 2%.
4.3 Kao sredstvo za suspendiranje
Osvjesno sredstvo je viskozna gel tvar s hidrofilnošću. Upotreba sredstva za suspendiranje u sredstvom za suspendiranje može usporiti brzinu sedimentacije čestica, a može se pričvrstiti na površinu čestica kako bi se spriječile polimerizacije i kondenzacije čestica u masu. Agenti za suspendiranje igraju vitalnu ulogu u proizvodnji suspenzija. HPMC je izvrsna raznolikost agenata za suspendiranje. Koloidna otopina otopljena u njemu može smanjiti napetost tekućeg sučelja i slobodne energije na malim krutim česticama, povećavajući na taj način stabilnost heterogenog raspršivanja. Ovaj je proizvod priprema tekućine visoke viskoznosti pripremljena kao sredstvo za suspendiranje. Ima dobar efekt suspendiranja, lako je redismjerno, neljepljive i fine flokulirane čestice. Uobičajeni iznos je 0,5% do 1,5%.
4.4 Koristi se kao blokator, sporo i kontrolirano sredstvo za otpuštanje i sredstvo za formiranje pora
Stupanj ovog proizvoda visoke viskoznosti koristi se za pripremu tableta hidrofilne matrice gela za oslobađanje, retarderi i sredstva za kontrolirano oslobađanje za tablete za održivo otpuštanje matrice mješovitog materijala. To ima za posljedicu odgađanje oslobađanja lijekova. Njegova koncentracija upotrebe je 10% ~ 80% (w /w). Stupanj niske viskoznosti koristi se kao sredstvo za formiranje pora za formulacije održivih ili kontroliranih otpuštanja. Početna doza potrebna za terapeutski učinak ove vrste tablete može se brzo postići, a zatim se vrši trajni ili kontrolirani učinak otpuštanja, a u tijelu se održava učinkovita koncentracija lijeka u krvi. Hypromeloza hidratizira kako bi formirala sloj gela kad se sastane s vodom. Mehanizam oslobađanja lijeka iz tablete matrice uglavnom je difuzija sloja gela i erozija sloja gela.
4.5 Zaštitno ljepilo korišteno kao zgušnjivač i koloid
Kada se ovaj proizvod koristi kao zgušnjivač, uobičajena koncentracija je 0,45%~ 1,0%. Ovaj proizvod također može povećati stabilnost hidrofobnog ljepila, formirati zaštitni koloid, spriječiti koalescenciju čestica i aglomeraciju, čime se inhibira stvaranje sedimenata. Njegova uobičajena koncentracija je 0,5%~ 1,5%.
4.6 koristi se kao materijal za kapsule
Obično je materijal kapsule kapsule uglavnom želatin. Proces proizvodnje ljuske Ming kapsule je jednostavan, ali postoje neki problemi i pojave kao što su loša zaštita od vlage i lijekova osjetljivih na kisik, smanjeno otapanje lijeka i odgoda raspada od školjke kapsule tijekom skladištenja. Stoga se hypromeloza koristi kao zamjena za materijal kapsule u pripremi kapsula, što poboljšava efekt kapsule i upotrebe, a široko se promovira u kući i inozemstvu.
4.7 kao bioadhezivan
Bioadhezivna tehnologija, primjena uzbudljivih polimera s bioadhezivnim polimerima, pridržavajući se biološke sluznice, pojačava kontinuitet i zategnutost kontakta između pripreme i sluznice, tako da se lijek polako oslobađa i apsorbira sluz liječenje. Sada se široko koristi, koristi se za liječenje bolesti nosne šupljine i oralne sluznice. Gastrointestinalna tehnologija bioAdhezije nova je vrsta sustava za dostavu lijekova posljednjih godina. Ne samo da produžava vrijeme prebivališta lijekova u gastrointestinalnom traktu, već također poboljšava kontaktne performanse lijeka s staničnom membranom mjesta apsorpcije i mijenja fluidnost stanične membrane. Prodorna snaga lijeka u epitelne stanice tankog crijeva je poboljšana, poboljšavajući na taj način bioraspoloživost lijeka.
4.8 Kao aktualni gel
Kao ljepljiva priprema za kožu, gel ima niz prednosti kao što su sigurnost, ljepotu, lako čišćenje, niski troškovi, jednostavan postupak pripreme i dobra kompatibilnost s lijekovima. Posljednjih godina dobila je veliku pažnju i postala je razvoj vanjskih pripravaka kože. smjer.
4.9 Kao inhibitor oborina u sustavu emulgiranja
Post Vrijeme: prosinac-16-2021