Hidroksipropil celuloza (HPC) je pomoćna tvar koja se široko koristi u farmaceutskom području s različitim funkcionalnim svojstvima. Uglavnom se koristi u čvrstim pripravcima kao što su tablete i kapsule. Kao polusintetski derivat celuloze, HPC se proizvodi uvođenjem hidroksipropilnih skupina u molekularnu strukturu celuloze, što mu daje izvrsnu topljivost, adheziju i svojstva stvaranja filma, što ga čini svestranim u formulacijama tableta.
1. Zgušnjivači i veziva
HPC, kao zgušnjivač i vezivo, može pomoći česticama da se povežu i formiraju tijekom procesa mokre granulacije u proizvodnji tableta. Ima jaku adheziju i može lijepiti fine čestice praha mokrom granulacijom u čestice dobre protočnosti i kompresivnosti. Te se čestice lako oblikuju i imaju dobru kompresibilnost tijekom tabletiranja, što rezultira visokokvalitetnim tabletama. U procesu pripreme tableta, dodavanje veziva može osigurati tvrdoću, otpornost na drobljenje i malu lomljivost tableta.
2. Sredstva za kontrolirano otpuštanje
Učinak kontroliranog oslobađanja HPC-a u tabletama jedna je od njegovih najvažnijih primjena. Zbog svojih svojstava bubrenja i viskoznosti u vodi, HPC može stvoriti hidratacijski film na površini tableta, ograničavajući brzinu otpuštanja lijekova, čime se postiže učinak odgode otpuštanja lijeka. U tabletama s kontroliranim otpuštanjem, HPC može učinkovito prilagoditi brzinu otpuštanja lijeka prilagođavanjem njegove molekularne težine i dodatne količine, čime se produljuje trajanje djelovanja lijeka, smanjuje učestalost primjene lijeka i poboljšava suradljivost pacijenata. Njegov se hidratacijski sloj postupno otapa tijekom vremena, a brzina otpuštanja lijeka je relativno konstantna, što ga čini izvrsnim izgledima za primjenu u tabletama s produljenim oslobađanjem.
3. Sredstvo za stvaranje filma
HPC-ova svojstva stvaranja filma čine ga naširoko korištenim u premazima za tablete, posebno materijalima za premaze topivim u vodi. Oblaganje površine tablete HPC filmom može formirati tanak i gusti zaštitni sloj, koji ne samo da može prikriti gorčinu lijeka i poboljšati okus, već i zaštititi lijek i povećati stabilnost lijeka. Budući da HPC ima dobru prozirnost i fleksibilnost, film koji stvara je ujednačen i gladak i ima malo utjecaja na izgled tableta. Osim toga, HPC film ima dobru topljivost u gastrointestinalnom traktu i neće imati negativan učinak na bioraspoloživost lijeka.
4. Stabilizator
Zaštitni učinak HPC-a također je vrlo važan u primjeni tableta, posebice za one lijekove koji su osjetljivi na svjetlost i vlagu. HPC može učinkovito izolirati utjecaj zraka i vlage te spriječiti propadanje lijeka ili oksidativnu inaktivaciju uslijed vlage. Osobito kada se obloga tablete priprema u organskim otapalima, stabilnost i kemijska inertnost HPC-a sprječava njegovu reakciju s aktivnim sastojcima lijeka, čime se osigurava stabilnost i rok trajanja lijeka.
5. Dezintegrator
Iako se HPC uglavnom koristi kao sredstvo za kontrolirano otpuštanje, može se koristiti i kao dezintegrator u nekim tabletama s trenutnim otpuštanjem. HPC niske viskoznosti može se brzo otopiti i nabubriti nakon kontakta s vodom, što rezultira brzim raspadom tablete, čime se potiče otapanje i apsorpcija lijeka u gastrointestinalnom traktu. Ova je aplikacija prikladna za neke lijekove koji moraju brzo djelovati. HPC može postići različite karakteristike raspadanja u različitim formulacijama tableta prilagodbom svoje molekularne težine, dodatne količine i drugih pomoćnih tvari.
6. Primjena u oralno raspadljivim tabletama
Topljivost u vodi i viskoznost HPC također pokazuju dobre učinke u oralno raspadljivim tabletama (ODT). U ovoj tableti, HPC može povećati brzinu otapanja tablete u usnoj šupljini, olakšavajući gutanje pacijentima, osobito starijima ili djeci. Topivost HPC-a u vodi omogućuje otapanje i razgradnju u kratkom vremenu, dok njegova viskoznost osigurava strukturnu čvrstoću tablete i sprječava njeno lomljenje tijekom proizvodnje i skladištenja.
7. Sinergija s drugim pomoćnim tvarima
HPC također ima dobru kompatibilnost pomoćnih tvari u formulacijama tableta i može sinergizirati s drugim pomoćnim tvarima (kao što su mikrokristalna celuloza, karboksimetil celuloza, itd.) kako bi se poboljšala učinkovitost tablete. Na primjer, kada se koristi u kombinaciji s mikrokristalnom celulozom, HPC može poboljšati fluidnost i ujednačenost tablete dok osigurava tvrdoću tablete; kada se koristi u kombinaciji s drugim ljepilima, može dodatno poboljšati prianjanje tablete, poboljšati kvalitetu granulacije i učinak kompresijskog kalupljenja.
8. Utjecajni čimbenici i ograničenja
Iako HPC ima mnoge prednosti u tabletama, na učinak njegove uporabe također utječu mnogi čimbenici, kao što su molekularna težina, koncentracija, vlažnost itd. Što je veća molekularna težina HPC-a, to je veća viskoznost i veća je sposobnost kontrole brzina oslobađanja lijeka; u isto vrijeme, prekomjerna vlažnost okoline može uzrokovati da tableta upije vlagu, što utječe na njenu stabilnost. Stoga je pri korištenju HPC-a potrebno razumno odabrati odgovarajuće parametre kako bi se osigurao najbolji učinak u formulaciji tableta.
Hidroksipropil celuloza ima višestruke funkcije u formulaciji tableta, uključujući zgušnjivač, vezivo, sredstvo za kontrolirano otpuštanje, formiranje filma, stabilizator i dezintegrator, što može učinkovito poboljšati kvalitetu tableta i otpuštanje lijeka. U skladu sa specifičnim svojstvima lijeka i zahtjevima formulacije, različite molekularne težine i doze HPC-a mogu fleksibilno prilagoditi viskoznost, dezintegraciju i brzinu otpuštanja tableta, što ga čini važnom primjenom u farmaceutskoj industriji.
Vrijeme objave: 4. studenog 2024