Hidroksipropil celuloza (HPC) je ekscipient koji se široko koristi u farmaceutskom polju s različitim funkcionalnim svojstvima. Uglavnom se koristi u čvrstim pripravcima kao što su tablete i kapsule. Kao polu-sintetički derivat celuloze, HPC se izrađuje uvođenjem hidroksipropilnih skupina u molekularnoj strukturi celuloze, što mu daje izvrsnu svojstva topljivosti, adhezije i formiranja filma, što ga čini svestranim u formulacijama tableta.
1. zgušnjava i veziva
HPC, kao zgušnjivač i vezivo, može pomoći česticama koje se vežu i formiraju tijekom procesa vlažne granulacije proizvodnje tableta. Ima snažnu adheziju i može se pridržavati sitnih čestica praha zajedno vlažnom granulacijom kako bi se stvorile čestice s dobrom protokom i kompresibilnošću. Te se čestice lako formiraju i imaju dobru kompresibilnost tijekom tableta, što rezultira visokokvalitetnim tabletama. U postupku pripreme tableta dodavanje veziva može osigurati tvrdoću, otpornost na drobljenje i slabu krhkost tableta.
2. Agenti za kontrolirano oslobađanje
Učinak HPC -a u tabletima kontrolirano otpuštanje jedna je od njegovih najvažnijih primjena. Zbog svojih svojstava oteklina i viskoznosti u vodi, HPC može formirati hidratacijski film na površini tableta, ograničavajući brzinu oslobađanja lijekova, postižući na taj način učinak odgađanja oslobađanja lijeka. U tabletama s kontroliranim oslobađanjem, HPC može učinkovito prilagoditi brzinu oslobađanja lijeka podešavanjem njegove molekulske mase i dodavanja količine, produžujući na taj način trajanje lijeka, smanjujući učestalost primjene lijekova i poboljšanje usklađenosti s pacijentima. Njegov hidratacijski sloj postupno se otapa s vremenom, a stopa oslobađanja lijeka relativno je konstantna, zbog čega ima izvrsne izglede za primjenu u tabletama s trajnim oslobađanjem.
3. Agent za formiranje filma
Svojstva Filmskog formiranja HPC-a čine ga široko korištenim u tabletnim premazima, posebno materijalima topivim u vodi. Prevladavanje površine tableta s HPC filmom može tvoriti tanki i gusti zaštitni sloj, koji ne samo da može maskirati gorčinu lijeka i poboljšati okus, već i zaštititi lijek i povećati stabilnost lijeka. Budući da HPC ima dobru transparentnost i fleksibilnost, film koji formira je ujednačen i gladak i ima malo utjecaja na izgled tableta. Osim toga, HPC film ima dobru topljivost u gastrointestinalnom traktu i neće imati štetan utjecaj na bioraspoloživost lijeka.
4. Stabilizator
Zaštitni učinak HPC -a također je vrlo važan u primjeni tableta, posebno za one lijekove koji su osjetljivi na svjetlost i vlažnost. HPC može učinkovito izolirati utjecaj zraka i vlage te spriječiti da lijek propada ili oksidativna inaktivacija zbog vlage. Pogotovo kada se tableta prevlaka priprema u organskim otapalima, stabilnost i kemijska inertnost HPC -a sprječavaju da reagira s aktivnim sastojcima lijeka, osiguravajući na taj način stabilnost i rok trajanja lijeka.
5. raspadanje
Iako se HPC uglavnom koristi kao sredstvo za kontrolirano oslobađanje, on se može koristiti i kao raspad u nekim tabletima trenutnog otpuštanja. HPC niske viskoznosti može se brzo otopiti i nabreknuti nakon kontakta s vodom, što rezultira brzim raspadanjem tablete, promičući tako otapanje i apsorpciju lijeka u gastrointestinalnom traktu. Ova je aplikacija prikladna za neke lijekove koji trebaju brzo stupiti na snagu. HPC može postići različite karakteristike raspada u različitim formulacijama tableta podešavanjem njegove molekulske mase, količine dodavanja i ostalih uzbuđenja.
6. Primjena u oralno raspadajućim tabletama
Topljivost vode i viskoznost HPC -a također pokazuju dobre učinke u oralno raspadajućim tabletama (ODT). U ovom tabletu, HPC može poboljšati brzinu otapanja tablete u usnoj šupljini, olakšavajući progutavanje pacijenata, posebno starijih ili djece. Topivost vode HPC -a omogućava mu da se otapa i raspada u kratkom vremenu, dok njegova viskoznost osigurava strukturnu čvrstoću tablete i sprječava da se razbije tijekom proizvodnje i skladištenja.
7. Sinergija s drugim uzbuđenima
HPC također ima dobru kompatibilnost s formulacijama tableta i može sinergirati s drugim ekscipientima (poput mikrokristalne celuloze, karboksimetil celuloze itd.) Da bi se poboljšala performanse tablete. Na primjer, kada se koristi u kombinaciji s mikrokristalnom celulozom, HPC može poboljšati fluidnost i ujednačenost tablete, istovremeno osiguravajući tvrdoću tablete; Kada se koristi u kombinaciji s drugim ljepila, može dodatno poboljšati prianjanje tablete, poboljšati kvalitetu granulacije i učinak oblikovanja kompresije.
8. Utjecajni čimbenici i ograničenja
Iako HPC ima brojne prednosti u tabletama, na njegov učinak upotrebe također utječu mnogi čimbenici, poput molekularne težine, koncentracije, vlage itd. Što je veća molekularna težina HPC -a, veća je viskoznost i jača sposobnost kontrole kontrole Stopa oslobađanja lijeka; Istodobno, pretjerana vlaga okoliša može uzrokovati da tableta apsorbira vlagu, što utječe na njegovu stabilnost. Stoga je kada se koristi HPC potrebno razumno odabrati odgovarajuće parametre kako bi se osigurao najbolji učinak u formulaciji tableta.
Hidroksipropil celuloza ima višestruke funkcije u formulaciji tableta, uključujući zgušnjivač, vezivo, sredstvo za kontrolirano oslobađanje, bivši film, stabilizator i dezintegrant, što može učinkovito poboljšati kvalitetu tableta i performanse oslobađanja lijekova. Prema specifičnim svojstvima lijeka i zahtjevima za formulaciju, različite molekularne težine i doze HPC -a mogu fleksibilno prilagoditi viskoznost, dezintegraciju i brzinu otpuštanja tableta, zbog čega ima važnu vrijednost primjene u farmaceutskoj industriji.
Post Vrijeme: NOV-04-2024