Literati ki gen rapò ak nan kay ak aletranje nan preparasyon an nan èksipyan pharmaceutique idroksypropyl methylcellulose (HPMC) nan dènye ane yo yo te revize, analize ak rezime, ak aplikasyon li yo nan preparasyon solid, preparasyon likid, soutni ak kontwole preparasyon pou lage, preparasyon kapsil, jelatin dènye a dènye. Aplikasyon nan jaden an nan formulasyon nouvo tankou formulasyon adezif ak bioadhesives. Akòz diferans lan nan relatif pwa molekilè ak viskozite nan HPMC, li gen karakteristik sa yo ak itilizasyon nan emulsification, adezyon, epesman, viskozite ogmante, sispann, jelè ak fim-fòme. Li se lajman ki itilize nan preparasyon pharmaceutique epi yo pral jwe yon wòl pi gwo nan jaden an nan preparasyon. Avèk etid la an pwofondè nan pwopriyete li yo ak amelyorasyon nan teknoloji fòmilasyon, HPMC pral pi lajman itilize nan rechèch la nan nouvo fòm dòz ak nouvo sistèm livrezon dwòg, kidonk pwomosyon devlopman nan kontinyèl nan formulations.
idroksypropyl methylcellulose; preparasyon famasetik; Excipients famasetik.
Excipients famasetik yo se pa sèlman baz la materyèl pou fòmasyon nan preparasyon dwòg anvan tout koreksyon, men tou ki gen rapò ak difikilte pou la nan pwosesis la preparasyon, bon jan kalite dwòg, estabilite, sekirite, pousantaj lage dwòg, mòd aksyon, efikasite nan klinik, ak devlopman nan nouvo fòm dòz ak nouvo wout administrasyon an. pre relasyon. Aparisyon nan nouvo excipients pharmaceutique souvan fè pwomosyon amelyorasyon nan bon jan kalite preparasyon ak devlopman nan nouvo fòm dòz. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) se youn nan excipients yo ki pi popilè pharmaceutique nan kay ak aletranje. Akòz diferan li yo relatif pwa molekilè ak viskozite, li gen fonksyon yo nan emulsifying, obligatwa, epesman, epesman, sispann, ak kole. Karakteristik ak itilizasyon tankou koagulasyon ak fòmasyon fim yo lajman itilize nan teknoloji pharmaceutique yo. Atik sa a sitou revize aplikasyon an nan idroksypropyl methylcellulose (HPMC) nan formulations nan dènye ane yo.
1.Pwopriyete debaz nan HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), fòmil molekilè a se C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, ak mas molekilè relatif la se sou 86 000. Pwodwi sa a se yon materyèl semi-sentetik, ki se yon pati nan methyl ak yon pati nan polyhydsydsy estetik, ki se yon pati nan methyl ak yon pati nan polyhydsyretetik, ki se yon pati nan methyl ak yon pati nan polyhydsyt. nan karboksimetil. Li kapab pwodwi nan de fason: youn se ke metil seluloz nan yon klas apwopriye trete ak NaOH ak Lè sa a, te reyaji ak oksid propilèn anba tanperati ki wo ak presyon ki wo. Tan reyaksyon an dwe dire lontan ase pou pèmèt metil la ak idroksipropil pou fòme lyezon etè li konekte ak bag anhydroglucose nan seluloz nan fòm lan nan karboksimetil, epi yo ka rive jwenn degre a vle; Lòt la se trete koton linter oswa fib kaka bwa ak soda mordan, ak Lè sa a, reyaji ak metàn klorin ak oksid propilèn siksesif, ak Lè sa a, plis rafine li. , kraze nan poud amann ak inifòm oswa granules.
Koulè a nan pwodwi sa a se blan nan lakte blan, san odè ak gou, ak fòm lan se granulaire oswa fibrou poud fasil-ap koule tankou dlo. Pwodwi sa a ka fonn nan dlo pou fòme yon solisyon koloidal blan ki klè ak yon viskozite sèten. Fenomèn nan entè-kontè sol-jèl ka rive akòz chanjman nan tanperati a nan solisyon an ak yon konsantrasyon sèten.
Akòz diferans lan nan kontni an nan de substituan sa yo nan estrikti a nan metoksi ak idroksypropyl, divès kalite pwodwi yo te parèt. Nan konsantrasyon espesifik, divès kalite pwodwi gen karakteristik espesifik. Viskozite ak tanperati jelasyon tèmik, Se poutèt sa, gen pwopriyete diferan epi yo ka itilize pou rezon diferan. Pharmacopoeia nan divès peyi gen règleman diferan ak reprezantasyon sou modèl la: Ewopeyen an Pharmacopoeia ki baze sou klas yo divès kalite viskozite diferan ak degre diferan nan sibstitisyon nan pwodwi vann nan mache a, ki eksprime pa klas plis nimewo, ak inite a se "MPA s ”. Nan pharmacopoeia nan peyi Etazini, 4 chif yo te ajoute apre non an jenerik ki endike kontni an ak kalite chak substituan nan idroksypropyl methylcellululoz, tankou idroksypropyl methylcellulose 2208. Premye de chif yo reprezante valè a apwoksimatif nan gwoup la methoxy. Pousantaj, de dènye chif yo reprezante pousantaj apwoksimatif hydroxypropyl.
Hydroxypropyl Methylcellulose Calocan a gen 3 seri, sètadi seri E, F Seri ak K Seri, chak seri gen yon varyete de modèl yo chwazi nan. E seri yo sitou itilize kòm penti fim, yo itilize pou kouch grenn, fèmen grenn fèmen; E, F seri yo te itilize kòm viskozifikatè ak lage ajan reta pou preparasyon oftalmik, ajan sispansyon, epesiseur pou preparasyon likid, tablèt ak atach nan granules; Seri K yo sitou itilize kòm inhibiteurs lage ak idrofil materyèl matris jèl pou preparasyon pou lage ralanti ak kontwole.
Konpayi fabrikasyon domestik sitou gen ladan Fuzhou No 2 faktori chimik, Huzhou Manje ak Chimik co, Ltd, Sichuan Luzhou famasetik Pwodwi pou Telefòn faktori, Hubei Jinxian Chimik Faktori No 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd. ., Ltd, Xi'an Huian Chimik Plant, elatriye.
2.Avantaj nan HPMC
HPMC te vin youn nan excipients ki pi lajman itilize pharmaceutique nan kay ak aletranje, paske HPMC gen avantaj ke lòt èksipyan pa gen.
2.1 solubilite dlo frèt
Soluble nan dlo frèt anba a 40 ℃ oswa 70% etanòl, fondamantalman solubl nan dlo cho pi wo a 60 ℃, men ka jèl.
2.2 chimikman inaktif
HPMC se yon kalite etè seluloz ki pa iyonik, solisyon li yo pa gen okenn chaj iyonik epi yo pa kominike avèk sèl metal oswa konpoze iyonik òganik, se konsa lòt èksipyan pa reyaji avèk li pandan pwosesis pwodiksyon preparasyon yo.
2.3 Estabilite
Li se relativman ki estab a tou de asid ak alkali, epi yo ka estoke pou yon tan long ant pH 3 ak 11 san yo pa chanjman enpòtan nan viskozite. Solisyon an akeuz nan HPMC gen anti-Mildew efè ak kenbe bon estabilite viskozite pandan alontèm depo. Excipients yo pharmaceutique lè l sèvi avèk HPMC gen pi bon estabilite bon jan kalite pase sa yo lè l sèvi avèk èksipyan tradisyonèl (tankou dextrin, lanmidon, elatriye).
2.4 viskozite ajisteman
Derivasyon viskozite diferan nan HPMC ka melanje nan pwopòsyon diferan, ak viskozite li yo ka chanje dapre yon lwa sèten, e li gen yon bon relasyon lineyè, se konsa ka pwopòsyon an dwe chwazi dapre bezwen yo.
2.5 metabolik inaktif
HPMC pa absòbe oswa metabolize nan kò a, epi li pa bay chalè, kidonk li se yon preparasyon pharmaceutique san danje. 2.6 Sekirite Li jeneralman konsidere ke HPMC se yon materyèl ki pa toksik ak ki pa iritan, dòz la letal medyàn pou sourit yo se 5 g · kg-1, ak medyàn dòz la letal pou rat se 5. 2 g · kg-1. Dòz la chak jou se inofansif nan kò imen an.
3.Aplikasyon nan HPMC nan formulations
3.1 kòm materyèl kouch fim ak fim-fòme materyèl
Sèvi ak HPMC kòm yon materyèl grenn-kouvwi grenn, grenn nan kouvwi pa gen okenn avantaj evidan nan maskin gou a ak aparans konpare ak tablèt tradisyonèl kouvwi tankou sik-kouvwi tablèt, men dite li yo, fyabilite, absòpsyon imidite, degre dezentegrasyon. , kouch pwa ak lòt endikatè bon jan kalite yo pi bon. Se klas la ki ba-viskozite nan pwodui sa a itilize kòm yon materyèl kouch dlo-soluble kouch pou tablèt ak grenn, epi li se klas la wo-viskozite itilize kòm yon materyèl kouch fim pou sistèm sòlvan òganik, anjeneral nan yon konsantrasyon nan 2% a 20 %.
Zhang Jixing et al. Itilize metòd sifas efè a pou optimize fòmilasyon premix la ak HPMC kòm kouch nan fim. Pran fim-fòme materyèl HPMC a, kantite lajan an nan polyvinyl alkòl ak plastifyan glycol PE kòm faktè sa yo ankèt, fòs la rupture ak pèmeyabilite ki nan fim nan ak viskozite a nan solisyon an kouch fim se endèks la enspeksyon, ak relasyon ki genyen ant enspeksyon an Endèks ak faktè enspeksyon yo dekri nan yon modèl matematik, epi li se pwosesis la fòmilasyon pi bon finalman jwenn. Konsomasyon li se respektivman fim-fòme ajan idroksypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, alkòl polyvinyl 24.12 g, plastik PE glycol 13.00 g, ak viskozite a sispansyon kouch se 20 MPA · s, pèmeyabilite a ak fòs ransèy la nan fim rive nan efè awès la se 20 MPA · s, pèmeyabilite a ak fòs la ry. . Zhang Yuan amelyore pwosesis la preparasyon, itilize HPMC kòm yon lyan ranplase sispansyon lanmidon, ak chanje tablèt Jiahua nan fim-kouvwi tablèt amelyore bon jan kalite a nan preparasyon li yo, amelyore igroskopi li yo, fasil fennen, tablèt ki lach, tranch ak lòt pwoblèm, Amelyore estabilite nan grenn. Te pwosesis la fòmilasyon pi bon detèmine pa eksperyans orthogonal, sètadi, konsantrasyon nan sispansyon te 2% HPMC nan 70% solisyon etanòl pandan kouch, ak tan an vibran pandan granulation te 15 min. Rezilta tablèt Jiahua fim-kouvwi prepare pa nouvo pwosesis la ak preskripsyon yo te anpil amelyore nan aparans, tan dezentegrasyon ak dite debaz pase sa yo ki te pwodwi pa pwosesis la preskripsyon orijinal la, ak pousantaj la ki kalifye nan tablèt yo fim-kouvwi anpil amelyore. rive plis pase 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, elatriye te itilize tou idroksypropyl methylcellulose kòm materyèl la fim-fòme yo prepare patinae kolon an pwezante kolòn ak matris la kolòn pwezante grenn, respektivman. Afekte lage dwòg. Huang Yunran prepare tablèt pozisyon san dragon an, ak aplike HPMC nan solisyon an kouch nan kouch nan anfle, ak fraksyon mas li yo te 5%. Li ka wè ke HPMC ka lajman ki itilize nan kolon-vize sistèm livrezon dwòg.
Hydroxypropyl methylcellulose se pa sèlman yon materyèl ekselan kouch fim, men tou, yo ka itilize kòm yon materyèl fim-fòme nan formulations fim. Wang Tongshun elatriye yo optimisé nan preskripsyon nan licorice konpoze zenk ak aminolexanol oral fim konpoze, ak fleksibilite a, inifòmite, Harmony, transparans nan ajan fim kòm Index Envestigasyon, jwenn pi bon preskripsyon se PVA 6.5 g, HPMC 0.1 G ak 6.0 g nan Glycol propilèn satisfè kondisyon ki nan ralanti-lage ak sekirite, epi yo ka itilize kòm preskripsyon nan preparasyon nan fim nan konpoze.
3.2 kòm lyan ak dezentegre
Ka klas la viskozite ki ba nan pwodui sa a dwe itilize kòm yon lyan ak dezentegre pou tablèt, grenn ak granules, ak klas la viskozite segondè ka itilize sèlman kòm yon lyan. Dòz la varye avèk modèl diferan ak kondisyon. Anjeneral, dòz la nan lyan pou tablèt granulasyon sèk se 5%, ak dòz la nan lyan pou tablèt granulasyon mouye se 2%.
Li Houtao et al tès depistaj lyan nan tablèt tinidazole. 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% siwo, 10% lanmidon sispansyon, 2.0% idroksypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), yo te envestige 50% etanòl kòm adezyon nan tablèt tinidazole nan vire. Preparasyon nan tablèt tinidazole. Yo te konpare chanjman nan aparans nan tablèt plenn ak apre kouch, ak fyabilite a, dite, dezentegrasyon limit tan ak to yap divòse nan tablèt preskripsyon diferan yo te mezire. Rezilta tablèt yo prepare pa 2.0% hydroxypropyl methylcellulose yo te briyan, ak mezi a fyab yo te jwenn pa gen okenn kwen chipin ak viraj fenomèn, epi apre kouch, fòm nan grenn te konplè ak aparans la te bon. Se poutèt sa, tablèt tinidazole prepare ak 2.0% HPMC-K4 ak 50% etanòl kòm atach yo te itilize. Guan Shihai etidye pwosesis la fòmilasyon nan tablèt fuganning, tès depistaj adhésifs yo, ak tès depistaj 50% etanòl, 15% lanmidon keratin, 10% pvp ak 50% solisyon etanòl ak konpresiblite, Harmony, ak fyabilite kòm endikatè evalyasyon. , 5% CMC-NA ak 15% solisyon HPMC (5 MPa S). Rezilta fèy papye yo prepare pa 50% etanòl, 15% keratin lanmidon, 10% pvp 50% solisyon etanòl ak 5% CMC-NA te gen yon sifas ki lis, men konpresiblite pòv ak dite ki ba, ki pa t 'kapab satisfè bezwen yo nan kouch; 15% solisyon HPMC (5 MPa · s), sifas la nan grenn nan se lis, se fyab la ki kalifye, ak konpresiblite a se yon bon bagay, ki ka satisfè bezwen yo nan kouch. Se poutèt sa, HPMC (5 MPa S) te chwazi kòm adezif la.
3.3 kòm ajan sispansyon
Se klas la wo-viskozite nan pwodui sa a itilize kòm yon ajan sispann yo prepare yon sispansyon-kalite preparasyon likid. Li gen bon efè sispansyon, se fasil redisperse, pa bwa nan miray la, e li gen patikil flokulasyon amann. Dòz abityèl la se 0.5% a 1.5%. Song Tian et al. Itilize souvan itilize materyèl polymère (idroksypropyl methylcellulose, sodyòm carboxymethylcellulose, povidone, xanthan chiklèt, methylcellulose, elatriye) kòm ajan sispansyon yo prepare racecadotril. sispansyon sèk. Atravè rapò a volim sedimantasyon nan sispansyon diferan, endèks la redispersibility, ak reoloji a, viskozite sispansyon ak mòfoloji mikwoskopik yo te obsève, ak estabilite nan patikil yo dwòg anba eksperyans lan akselere te tou envestige. Rezilta sispansyon sèk la prepare ak 2% HPMC kòm ajan an sispann te gen yon pwosesis ki senp ak bon estabilite.
Konpare ak metil seluloz, hydroxypropyl metil seluloz gen karakteristik sa yo nan fòme yon solisyon pi klè, epi sèlman yon ti kantite lajan nan ki pa dispersed sibstans ki sou fib ki egziste, se konsa HPMC se tou souvan itilize kòm yon ajan sispansyon nan preparasyon oftalmik. Liu Jie et al. Itilize HPMC, idroksypropil seluloz (HPC), carbomer 940, glycol polietilèn (PEG), sodyòm hyaluronate (HA) ak konbinezon HA/HPMC kòm ajan sispansyon pou prepare diferan espesifikasyon pou Ciclovir Ophalmic Suspension, sediman sediman, sediman, sediman size, sediman, sediman sediman, sediman sediman, sediman sediman, sediman ki te prepare pou yo prepare diferan espesifikasyon diferan pou yo te gen yon ti jan pou yo prepare pou yo te prepare diferan espesifikasyon diferan pou vesèl ak sispansyon HA/HPMC kòm sispansyon pou prepare espesifikasyon diferan pou Ciclovir. yo chwazi kòm endikatè enspeksyon yo ekran pi bon ajan an sispann. Rezilta yo montre ke sispansyon oftalmik acyclovir la prepare pa 0.05% HA ak 0.05% HPMC kòm ajan an sispann, rapò a volim sedimantasyon se 0.998, gwosè a patisipasyon se inifòm, redispersibility a se yon bon bagay, ak preparasyon an se ogmante sèks ki estab.
3.4 Kòm yon blocker, ralanti ak kontwole ajan lage ak pò-fòme ajan
Se klas la wo-viskozite nan pwodui sa a itilize pou preparasyon an nan idrofil matris jèl soutni-lage tablèt, blockers ak kontwole-lage ajan nan melanje-materyèl matris soutni-lage tablèt, e li gen efè a nan ranvwaye lage dwòg. Konsantrasyon li se 10% a 80%. Klas ba-viskozite yo te itilize kòm porojèn pou soutni-lage oswa kontwole-lage preparasyon. Dòz inisyal la egzije pou efè ki ka geri ou nan tablèt sa yo ka byen vit rive jwenn, ak Lè sa a, se soutni-lage oswa kontwole-lage efè a egzèse, epi li se efikas konsantrasyon nan dwòg san kenbe nan kò a. . Hydroxypropyl methylcellulose idrate pou fòme yon kouch jèl lè li satisfè dlo. Mekanis nan lage dwòg soti nan grenn nan matris sitou gen ladan difizyon nan kouch nan jèl ak ewozyon an nan kouch nan jèl. Jung Bo Shim et al prepare carvedilol soutni-lage tablèt ak HPMC kòm soutni-lage materyèl.
Hydroxypropyl methylcellulose se tou lajman ki itilize nan tablèt yo soutni-lage matris nan medikaman tradisyonèl Chinwa, ak pi fò nan engredyan yo aktif, pati efikas ak preparasyon sèl nan medikaman tradisyonèl yo te itilize. Liu Wen et al. Itilize 15% idroksypropyl methylcellulose kòm materyèl la matris, 1% laktoz ak 5% microcristalline seluloz kòm file, ak prepare Jingfang Taohe Chengqi dekoksyon nan matris oral soutni-lage tablèt. Modèl la se ekwasyon an Higuchi. Sistèm konpozisyon fòmil la se senp, preparasyon an se fasil, ak done yo lage se relativman ki estab, ki satisfè kondisyon ki nan Pharmacopoeia a Chinwa. Tang Guanguang et al. Itilize saponin total nan Astragalus kòm yon dwòg modèl, prepare HPMC matris tablèt, ak eksplore faktè sa yo ki afekte lage nan dwòg soti nan pati yo efikas nan medikaman tradisyonèl Chinwa nan tablèt matris HPMC. Rezilta Kòm dòz la nan HPMC ogmante, liberasyon an nan Astragaloside diminye, ak pousantaj la lage nan dwòg la te gen yon relasyon prèske lineyè ak pousantaj la yap divòse nan matris la. Nan grenn nan matris HPMC HPMC, gen yon relasyon sèten ant liberasyon an nan pati a efikas nan medikaman an tradisyonèl Chinwa ak dòz la ak kalite HPMC, ak pwosesis la lage nan monomè a chimik idrofil se menm jan ak li. Hydroxypropyl methylcellulose se pa sèlman apwopriye pou konpoze idrofil, men tou pou sibstans ki pa idrofil. Liu guihua itilize 17% idroksypropyl methylcellulose (HPMCK15M) kòm materyèl la matris soutni-lage, ak prepare Tianshan Xuelian soutni-lage tablèt matris pa mouye granulasyon ak metòd grenn. Efè a soutni-lage te evidan, ak pwosesis la preparasyon te estab ak posib.
Hydroxypropyl methylcellulose se pa sèlman aplike nan soutni-lage matris tablèt yo nan engredyan yo aktif ak pati efikas nan medikaman tradisyonèl Chinwa, men tou, plis ak plis itilize nan tradisyonèl medikaman medikaman preparasyon konpoze. Wu Huichao et al. Itilize 20% idroksypropyl metil seluloz (HPMCK4M) kòm materyèl la matris, ak itilize poud metòd la konpresyon dirèk yo prepare Yizhi idrofil grenn nan matris jèl ki ta ka lage dwòg la kontinyèlman ak stably pou 12 èdtan. Saponin RG1, Ginsenoside RB1 ak Panax Notoginseng Saponin R1 yo te itilize kòm endikatè evalyasyon yo mennen ankèt sou lage a nan vitro, ak ekwasyon an lage dwòg te ekipe yo etidye mekanis nan lage dwòg. Rezilta mekanis lage dwòg la konfòme ak ekwasyon an zewo-lòd sinetik ak ekwasyon an Ritger-Peppas, nan ki te geniposide a pibliye pa difizyon ki pa Peye-Fick, ak twa eleman yo nan Panax Notoginseng yo te pibliye pa ewozyon skelèt.
3.5 lakòl pwoteksyon kòm epesiseur ak koloidal
Lè yo itilize pwodui sa a kòm yon epesiseur, konsantrasyon pousantaj abityèl la se 0.45% a 1.0%. Li kapab tou ogmante estabilite nan lakòl la idrofob, fòme yon koloidal pwoteksyon, anpeche patikil ki soti nan coalescing ak aglomere, kidonk anpeche fòmasyon nan sediman. Konsantrasyon pousantaj komen li yo se 0.5% a 1.5%.
Wang Zhen et al. itilize L9 orthogonal metòd la konsepsyon eksperimantal yo mennen ankèt sou pwosesis la preparasyon nan medsin aktive lavman kabòn. Kondisyon yo pwosesis pi gwo pou detèminasyon final la nan medsin aktive lavman kabòn yo sèvi ak 0.5% sodyòm karboksimetil seluloz ak 2.0% idroksypropyl methylcellulose (HPMC gen 23.0% gwoup methoxyl, hydroxypropopopsyl baz la 11.6%) kòm yon epesè yo, yo manje nan Entwopoksil baz la. Estabilite nan medsin aktive kabòn. Zhang Zhiqiang et al. Devlope yon pH-sansib levofloxacin idroklorur oftalmik pare-a-itilize jèl ak soutni-lage efè, lè l sèvi avèk carbopol kòm matris la jèl ak idroksypropyl methylcellulose kòm ajan an epesman. Optimal prescription by experiment, finally obtains optimal prescription is levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0.35 g, phosphoric acid 0.45 g of sodium dihydrogen, 0.50 g of sodium chloride , 0.03 g nan etil paraben, ak dlo yo te ajoute nan fè 100 mL. Nan tès la, otè a tès depistaj hydroxypropyl methylcellulose seri a Methocel nan ColorCon Konpayi ak espesifikasyon diferan (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) yo prepare epè ak konsantrasyon diferan, ak rezilta a chwazi HPMC E50 LV kòm epesè la. Epesi pou pH-sansib levofloxacin idroklorur jèl enstantane.
3.6 Kòm materyèl kapsil
Anjeneral, materyèl la koki kapsil nan kapsil se sitou jelatin. Pwosesis pwodiksyon an nan koki a kapsil se senp, men gen kèk pwoblèm ak fenomèn tankou pwoteksyon pòv kont imidite ak oksijèn-sansib dwòg, redwi yap divòse dwòg, ak reta dezentegrasyon nan koki a kapsil pandan depo. Se poutèt sa, idroksypropyl methylcellulose se itilize kòm yon ranplasan pou kapsil jelatin pou preparasyon an nan kapsil, ki amelyore formability nan fabrikasyon kapsil ak efè a itilize, e li te lajman ankouraje nan kay la ak aletranje.
Sèvi ak teofilin kòm yon dwòg kontwòl, Podczeck et al. te jwenn ke to a yap divòse dwòg nan kapsil ak idroksypropyl kokiy methylcellulose te pi gran pase sa yo ki an kapsil jelatin. Rezon ki fè la pou analiz la se ke dezentegrasyon an nan HPMC se dezentegrasyon an nan kapsil la tout antye an menm tan an, pandan y ap dezentegrasyon an nan kapsil la jelatin se dezentegrasyon an nan estrikti a rezo premye, ak Lè sa a, dezentegrasyon an nan kapsil la tout antye, se konsa la HPMC kapsil se pi apwopriye pou kokiy kapsil pou formulasyon lage imedya. Chiwele et al. Epitou jwenn konklizyon ki sanble ak konpare yap divòse a nan jelatin, jelatin/PE glycol ak kokiy HPMC. Rezilta yo te montre ke kokiy HPMC yo te rapidman fonn nan kondisyon pH diferan, pandan y ap kapsil jelatin li se anpil afekte pa kondisyon pH diferan. Tang Yue et al. tès depistaj yon nouvo kalite koki kapsil pou ba-dòz dwòg vid sèk poud sistèm konpayi asirans inhaler. Konpare ak koki a kapsil nan idroksypropyl methylcellulose ak koki a kapsil nan jelatin, estabilite nan koki a kapsil ak pwopriyete yo nan poud lan nan koki a nan kondisyon diferan yo te envestige, ak tès la friabilité te pote soti. Rezilta yo montre ke konpare ak kapsil jelatin, kokiy kapsil HPMC yo pi bon nan estabilite ak pwoteksyon poud, gen pi fò rezistans imidite, epi yo gen yon fyabilite pi ba pase kokiy jelatin kapsil, se konsa kokiy kapsil HPMC yo pi apwopriye pou kapsil pou poud sèk poud.
3.7 kòm yon bioadhesive
Teknoloji Bioadhesion itilize èksipyan ak polymères bioadhesive. Pa konfòme yo avèk mukoza a byolojik, li amelyore kontinwite a ak sere nan kontak la ant preparasyon an ak mukoza a, se konsa ke se dwòg la tou dousman lage ak absòbe mukoza a reyalize bi pou yo tretman an. Li se lajman itilize kounye a. Tretman nan maladi nan aparèy la gastwoentestinal, vajen, mukoza oral ak lòt pati.
Teknoloji bioadhesion gastwoentestinal se yon nouvo sistèm livrezon dwòg devlope nan dènye ane yo. Li pa sèlman pwolonje tan an rezidans nan preparasyon dwòg nan aparèy la gastwoentestinal, men tou amelyore pèfòmans nan kontak ant dwòg la ak manbràn selilè a nan sit la absòpsyon, chanje koulan nan manbràn selilè a, epi fè pénétration a nan dwòg la nan Ti selil yo epitelyal entesten se ranfòse, kidonk amelyore byodisponibilite a nan dwòg la. Wei Keda et al. tès depistaj preskripsyon nan nwayo grenn ak dòz la nan HPMCK4M ak carbomer 940 kòm faktè sa yo envestigasyon, ak itilize yon aparèy pwòp tèt ou-te fè bioadhesion ki mezire fòs la penti kap dekale ant grenn nan ak biofilm a fo pa bon jan kalite a nan dlo a nan sak la plastik. , and finally selected the content of HPMCK40 and carbomer 940 to be 15 and 27.5 mg in the optimal prescription area of NCaEBT tablet cores, respectively, to prepare NCaEBT tablet cores, indicating that bioadhesive materials (such as hydroxypropyl methylcellulose) can significantly reduce the Improve Adhesion nan preparasyon an nan tisi an.
Preparasyon oral bioadhesive yo tou se yon nouvo kalite sistèm livrezon dwòg ki te etidye plis nan dènye ane yo. Preparasyon oral bioadhesive ka konfòme dwòg la nan pati ki afekte nan kavite oral la, ki pa sèlman pwolonje tan an rezidans nan dwòg la nan mukoza oral la, men tou pwoteje mukoza oral la. Pi bon efè ki ka geri ou ak amelyore byodisponibilite dwòg. Xue Xiaoyan et al. Optimize fòmilasyon ensilin oral adezif tablèt, lè l sèvi avèk pòm pèktin, kitosan, carbomer 934p, idroksypropyl methylcellulose (HPMC K392) ak sodyòm alginat kòm materyèl bioadhesive, ak friz-sèch pou prepare ensilin oral. Adezif fèy kouch doub. Prepare ensilin oral adezif grenn lan gen yon estrikti ki mouye eponj-tankou, ki se favorab pou lage ensilin, e li gen yon idrofob kouch pwoteksyon, ki ka asire liberasyon an unidirectional nan dwòg la, epi evite pèt la nan dwòg la. Hao Jifu et al. Epitou prepare pèl ble-jòn plak oral bioadhesive lè l sèvi avèk Baiji lakòl, HPMC ak carbomer kòm materyèl bioadhesive.
Nan sistèm livrezon dwòg nan vajen, teknoloji bioadhesion te tou te itilize lajman. Zhu Yuting et al. itilize carbomer (CP) ak HPMC kòm materyèl adezif ak soutni-lage matris yo prepare clotrimazole bioadhesive tablèt nan vajen ak formulations diferan ak rapò, ak mezire adezyon yo, tan adezyon ak pousantaj anfle nan anviwònman an nan likid atifisyèl vajinal. , te preskripsyon an apwopriye tès depistaj soti kòm CP-HPMC1: 1, fèy la adezif prepare te gen bon pèfòmans adezyon, ak pwosesis la te senp ak posib.
3.8 kòm jèl aktualite
Kòm yon preparasyon adezif, jèl gen yon seri de avantaj tankou sekirite, bote, netwayaj fasil, pri ki ba, pwosesis preparasyon senp, ak bon konpatibilite ak dwòg. Direksyon devlopman. Pou egzanp, jèl transdermal se yon nouvo fòm dòz ki te etidye plis nan dènye ane yo. Li pa ka sèlman evite destriksyon nan dwòg nan aparèy la gastwoentestinal ak diminye varyasyon nan pik-a-depresyon nan konsantrasyon dwòg san, men tou, te vin youn nan sistèm yo lage efikas dwòg simonte efè segondè dwòg. .
Zhu Jingjie et al. etidye efè a nan matris diferan sou liberasyon an nan jèl scutellarin alkòl plastid nan vitro, ak tès depistaj ak carbomer (980NF) ak idroksipropil methylcellulose (HPMCK15M) kòm matris jèl, ak jwenn scutellarin apwopriye pou scutellarin. Matris jèl nan plastid alkòl. Rezilta eksperimantal yo montre ke 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC kòm matris jèl tou de se apwopriye pou scutellarin alkòl plastids alkòl . Pandan eksperyans lan, li te jwenn ke HPMC te kapab chanje mòd nan lage dwòg nan carbomer matris jèl pa Fitting ekwasyon an sinetik nan lage dwòg, ak 1.0% HPMC te kapab amelyore 1.0% carbomer matris ak 1.5% carbomer matris. Rezon ki fè la ka ke HPMC ogmante pi vit, ak ekspansyon an rapid nan etap la byen bonè nan eksperyans lan fè espas sa a molekilè nan materyèl la jèl carbomer pi gwo, kidonk akselere pousantaj lage dwòg li yo. Zhao Wencui et al. Itilize carbomer-934 ak idroksypropyl methylcellulose kòm transpòtè pou prepare norfloxacin jèl oftalmik. Pwosesis preparasyon an se senp ak posib, ak bon jan kalite a konfòm ak jèl la oftalmik nan "Chinwa Pharmacopoeia" (2010 edisyon) kondisyon bon jan kalite.
3.9 Presipitasyon inibitè pou sistèm pwòp tèt ou-microemulsifying
Sistèm livrezon dwòg pwòp tèt ou-microemulsifying (SMEDDS) se yon nouvo kalite sistèm livrezon dwòg oral, ki se yon melanj omojèn, ki estab ak transparan ki konpoze de dwòg, faz lwil oliv, emulsion ak ko-emulsifyan. Konpozisyon nan preskripsyon an se senp, ak sekirite a ak estabilite yo bon. For poorly soluble drugs, water-soluble fiber polymer materials, such as HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), etc., are often added to make the free drugs and the drugs encapsulated in the microemulsion achieve supersaturated dissolution in the gastrointestinal tract, so as to Ogmante solubilite dwòg la ak amelyore byodisponibilite a.
Peng Xuan et al. Prepare yon silibinin supersaturated pwòp tèt ou-emulsifying sistèm livrezon dwòg (S-SDDD). Oksyetilèn idrogenated Castor lwil oliv (Cremophor RH40), 12% caprylic capric asid polietilèn glycol gliserid (LABRASOL) kòm ko-emulsion, ak 50 mg · G-1 HPMC. Ajoute HPMC a ssedds ka supersaturate silibinin gratis yo fonn nan S-SDDD ak anpeche silibinin soti nan presipite soti. Konpare ak tradisyonèl formulasyon pwòp tèt ou-microemulsion, se yon pi gwo kantite lajan nan surfactant anjeneral ajoute yo anpeche enkapsilasyon dwòg enkonplè. Adisyon a nan HPMC ka kenbe solubility nan silibinin nan medyòm nan yap divòse relativman konstan, diminye emulsification a nan formulasyon pwòp tèt ou-mikro. dòz ajan an.
4. Konklizyon
Li ka wè ke HPMC te lajman itilize nan preparasyon akòz fizik li yo, chimik ak byolojik pwopriyete, men HPMC tou te gen anpil enpèfeksyon nan preparasyon, tankou fenomèn nan pre- ak pòs-pete lage. metakrilat metil) pou amelyore. An menm tan an, kèk chèchè envestige aplikasyon an nan teyori osmotik nan HPMC pa prepare carbamazepine soutni-lage tablèt ak verapamil idroklorur soutni-lage tablèt plis etidye mekanis lage li yo. Nan yon mo, plis ak plis chèchè yo ap fè yon anpil nan travay pou aplikasyon an pi bon nan HPMC nan preparasyon, ak ak etid la an pwofondè nan pwopriyete li yo ak amelyorasyon nan teknoloji preparasyon, HPMC pral plis lajman itilize nan nouvo fòm dòz ak nouvo fòm dòz. Nan rechèch la nan sistèm pharmaceutique, ak Lè sa a, ankouraje devlopman an kontinyèl nan famasi.
Post tan: Oct-08-2022