Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC)
Kategori: Materyèl kouch; Materyèl manbràn; Materyèl polymère kontwole vitès pou preparasyon ralanti; Ajan estabilize; Èd sispansyon, adezif grenn; Ajan Adhesion ranfòse.
1. Pwodwi Entwodiksyon
Pwodwi sa a se yon etè seluloz ki pa iyonik, deyò obsève kòm yon poud blan, san odè ak ni gou, soluble nan dlo ak pi polè solvants òganik, anfle nan dlo frèt klè oswa yon ti kras turbidalize solisyon koloidal. Solisyon an akeuz gen aktivite sifas, transparans segondè ak pèfòmans ki estab. HPMC gen pwopriyete a nan jèl cho. Apre chofaj, pwodwi a akeuz solisyon fòme presipitasyon jèl, ak Lè sa a, fonn apre refwadisman. Tanperati a jèl nan espesifikasyon diferan se diferan. Chanjman solubility ak viskozite, viskozite Zhao ki ba, pi gwo solubilite a, espesifikasyon diferan nan pwopriyete HPMC gen kèk diferans, HPMC fonn nan dlo pa afekte pa valè pH.
Tanperati a ki degaje konbisyon espontane, dansite ki lach, dansite vre ak tanperati tranzisyon an vè yo te 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 ak 170 ~ 180 ℃, respektivman. Apre chofaj, li vin mawon nan 190 ~ 200 ° C epi boule nan 225 ~ 230 ° C.
HPMC se prèske solubl nan kloroform, etanòl (95%), ak dyetil etè, ak fonn nan yon melanj de etanòl ak klori metilèn, yon melanj de methanol ak klori metilèn, ak yon melanj de dlo ak etanòl. Gen kèk nivo nan HPMC yo ka fonn nan melanj nan asetòn, klori metilèn, ak 2-propanol, osi byen ke nan lòt Solvang òganik.
Tablo 1: Endikatè teknik
projè
Kalib,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoksi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Tanperati jèl ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskozite mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Sèk pèdi pwa %
5.0 oswa mwens
Boule rezidi %
1.5 oswa mwens
pH
4.0-8.0
Lou metal
20 oswa mwens
asenik
2.0 oswa mwens
2. Karakteristik pwodwi yo
2.1 Hydroxypropyl methylcellulose se fonn nan dlo frèt yo fòme yon solisyon koloidal gluan. Osi lontan ke li se ajoute nan dlo frèt ak yon ti kras tèt, li ka fonn nan yon solisyon transparan. Okontrè, li se fondamantalman solubl nan dlo cho pi wo a 60 ℃ epi yo ka sèlman vin anfle. In the preparation of hydroxypropyl methicellulose aqueous solution, it is best to add part of hydroxypropyl methicellulose in a certain amount of water, stir vigorously, heated to 80 ~ 90℃, and then add the remaining hydroxypropyl methicellulose, and finally use cold water to supplement kantite lajan ki nesesè yo.
2.2 Hydroxypropyl methylcellulose se yon etè seluloz ki pa iyonik, solisyon li yo pa pote chaj iyonik, pa kominike avèk sèl metal oswa konpoze iyonik òganik, konsa tankou asire ke HPMC pa reyaji ak lòt matyè premyè ak excipients nan pwosesis la nan preparasyon pwodiksyon.
2.3 Hydroxypropyl methylcellulose gen fò anti-sansiblite, ak ak ogmantasyon nan degre sibstitisyon nan estrikti molekilè, se anti-sansiblite a tou ranfòse. Dwòg lè l sèvi avèk HPMC kòm èksipyan gen plis bon jan kalite ki estab nan peryòd la efikas pase dwòg lè l sèvi avèk lòt èksipyan tradisyonèl (lanmidon, dextrin, sik an poud).
2.4 Hydroxypropyl methylcellulose se metabolisman inaktif. Kòm yon excipient pharmaceutique, li pa metabolize oswa absòbe, kidonk li pa bay chalè nan dwòg ak manje. Li gen aplikasyon inik nan valè kalorifik ki ba, sèl-gratis, ki pa alèjenik dwòg ak manje pou dyabetik.
2.5HPMC se relativman ki estab nan asid ak baz, men si pH la depase 2 ~ 11 epi li se afekte pa pi wo tanperati oswa tan depo pi long, li pral diminye degre nan rupture.
2.6 Hydroxypropyl methylcellulose solisyon akeuz ka bay aktivite sifas, ki montre sifas modere ak valè tansyon interfacial. Li gen yon emulsification efikas nan sistèm nan de-faz epi yo ka itilize kòm yon estabilizasyon efikas ak koloidal pwoteksyon.
2.7 Hydroxypropyl methylcellulose solisyon akeuz gen ekselan pwopriyete fim-fòme, epi li se yon materyèl kouch bon pou tablèt ak grenn. Manbràn ki te fòme pa li se san koulè ak difisil. Si yo ajoute gliserin, ka plastisit li yo ap ogmante. Apre tretman sifas la, se pwodwi a gaye nan dlo frèt, ak pousantaj la yap divòse ka kontwole pa chanje anviwònman an pH. Yo itilize li nan preparasyon ralanti-lage ak preparasyon entetik-kouvwi.
3. Aplikasyon pwodwi
3.1. Itilize kòm ajan adezif ak dezentegre
HPMC se itilize ankouraje yap divòse a dwòg ak degre nan aplikasyon pou lage, yo ka dirèkteman fonn nan sòlvan kòm adezif, ki ba viskozite nan HPMC fonn nan dlo yo fòme transparan nan solisyon koloidal kòn elefan, tablèt, grenn, granules sou adezif la ak dezentegre Ajan, ak viskozite a segondè pou lakòl, sèlman itilize akòz kalite a diferan ak kondisyon diferan, jeneral la se 2% ~ 5%.
HPMC solisyon akeuz ak yon konsantrasyon sèten nan etanòl fè yon lyan konpoze; Egzanp: 2% solisyon HPMC akeuz melanje ak 55% solisyon etanòl te itilize pou plon an nan kapsil amoxicillin, se konsa ke yap divòse an mwayèn nan kapsil amoxicillin ogmante de 38% a 90% san yo pa HPMC.
HPMC ka fèt nan adezif konpoze ak diferan konsantrasyon nan sispansyon lanmidon apre yap divòse; Disolisyon an nan erythromycin antik-kouvwi tablèt ogmante de 38,26% a 97.38% lè 2% HPMC ak 8% lanmidon yo te konbine.
2.2. Fè materyèl kouch fim ak fim ki fòme materyèl
HPMC kòm yon materyèl kouch dlo-soluble gen karakteristik sa yo: viskozite solisyon modere; Pwosesis kouch la senp; Bon fim ki fòme pwopriyete; Ka kenbe fòm nan moso nan, ekri; Ka imidite; Ka koulè, gou koreksyon. Sa a se pwodwi itilize kòm dlo-soluble kouch fim pou tablèt ak grenn ak viskozite ki ba, ak pou ki pa dlo ki baze sou kouch fim ak viskozite segondè, kantite lajan an l 'se 2%-5%.
2.3, kòm yon ajan epesman ak lakòl pwoteksyon koloidal
HPMC itilize kòm ajan epesman se 0.45% ~ 1.0%, yo ka itilize kòm gout je ak ajan atifisyèl epesman dlo; Itilize pou ogmante estabilite lakòl idrofob, anpeche coalescence patikil, presipitasyon, dòz abityèl la se 0.5% ~ 1.5%.
2.4, kòm yon blocker, materyèl lage dousman, ajan lage kontwole ak ajan pò
Se HPMC segondè modèl viskozite itilize yo prepare blockers yo ak ajan lage kontwole nan skelèt materyèl melanje soutni tablèt lage ak idrofil skelèt jèl soutni tablèt lage. Modèl la ki ba-viskozite se yon ajan pò-pwovoke pou soutni-lage oswa kontwole-lage tablèt pou ke premye dòz la ki ka geri nan tablèt sa yo rapidman jwenn, ki te swiv pa soutni-lage oswa kontwole-lage yo kenbe konsantrasyon efikas nan san.
2.5. Jèl ak matris suppository
Hydrogel sipozitwa ak preparasyon adezif gastric ka prepare lè l sèvi avèk karakteristik nan fòmasyon hydrogel souvan itilize pa HPMC nan dlo.
2.6 Materyèl adezif byolojik
Metronidazòl te melanje ak HPMC ak polycarboxylethylene 934 nan yon mixer fè bioadhesive kontwole tablèt lage ki gen 250mg. Tès nan disolisyon in vitro te montre ke preparasyon an rapidman gonfle nan dlo, epi yo te lage nan dwòg kontwole pa difizyon ak detant chèn kabòn. Animal aplikasyon te montre ke nouvo sistèm nan lage dwòg te gen siyifikatif pwopriyete adezyon byolojik nan bovin sublingual mukoza.
2.7, kòm èd sispansyon
Viskozite a segondè nan pwodwi sa a se yon èd sispansyon bon pou preparasyon likid sispansyon, dòz nòmal li yo se 0.5% ~ 1.5%.
4. Egzanp Aplikasyon
4.1 Solisyon kouch fim: HPMC 2kg, Talc 2kg, Castor lwil oliv 1000ml, Twain -80 1000ml, propilèn glycol 1000ml, 95% etanòl 53000ml, dlo 47000ml, pigman kantite lajan ki apwopriye yo. Gen de fason pou fè li.
4.1.1 Preparasyon nan soluble pigman kouvwi rad likid: Ajoute kantite lajan ki preskri nan HPMC nan 95% etanòl, tranpe li lannwit lan, fonn yon lòt vektè pigman nan dlo (filtre si sa nesesè), konbine de solisyon yo ak brase respire yo fòme yon solisyon transparan . Melanje 80% nan solisyon an (20% pou polisaj) ak kantite lajan an preskri nan lwil Castor, Tween-80, ak glycol propilèn.
4.1.2 Preparasyon nan pigman solubl (tankou oksid fè) kouch likid HPMC te tranpe nan 95% etanòl lannwit lan, ak dlo te ajoute nan fè 2% solisyon HPMC transparan. 20% nan solisyon sa a te pran soti pou polisaj, ak rès solisyon an 80% ak oksid fè yo te prepare pa metòd likid fanm k'ap pile, ak Lè sa a, kantite lajan an preskripsyon nan lòt konpozan yo te ajoute ak melanje respire pou itilize. Pwosesis la kouch nan likid la kouch: vide fèy la grenn jaden nan po a kouch sik, apre yo fin wotasyon, lè yo cho pre -a 45 ℃, ou ka espre manje kouch, kontwòl koule nan 10 ~ 15ml/min, apre yo fin flite, kontinye seche Avèk lè cho pou 5 ~ 10min ka soti nan po a, mete nan seche rad la sèk pou plis pase 8h.
4.2α-interferon manbràn je 50μg nan α-interferon te fonn nan 10ML0.01ml asid idroklorik, melanje ak etanòl 90ml ak 0.5GHPMC, filtre, kouvwi sou yon baton vè wotasyon, esterilize nan 60 ℃ ak sèk nan lè. Sa a se pwodwi te fè nan materyèl fim.
4.3 tablèt cotrimoxazole (0.4g ± 0.08g) SMZ (80 may) 40kg, lanmidon (120 may) 8kg, 3%HPMC solisyon ake Melanje SMZ ak TMP, ak Lè sa a, ajoute lanmidon ak melanje pou 5min. Avèk prefabrike 3%solisyon akeuz HPMC, materyèl mou, ak 16 granulasyon ekran may, siye, ak Lè sa a, ak 14 may ekran grenn antye, ajoute mayezyòm melanj stearate, ak wonn 12mm ak mo (SMZCO) tablèt Stamping. Sa a se pwodwi sitou itilize kòm yon lyan. Disolisyon nan tablèt yo te 96%/20min.
4.4 tablèt pipere (0.25g) pipere 80 may 25kg, lanmidon (120 may) 2.1kg, mayezyòm stearate kantite lajan ki apwopriye yo. Metòd pwodiksyon li se melanje asid tiyo, lanmidon, HPMC respire, ak 20% etanòl materyèl mou, 16 may ekran granulate, sèk, ak Lè sa a, 14 may ekran grenn antye, plis vektè mayezyòm stearate, ak 100mm mo senti sikilè (PPA0.25 ) Stamping tablèt. Avèk lanmidon kòm ajan dezentegre, pousantaj la yap divòse nan grenn sa a se pa mwens pase 80%/2min, ki se pi wo pase pwodwi ki sanble nan Japon.
4.5 atifisyèl dlo HPMC-4000, HPMC-4500 oswa HPMC-5000 0.3g, klori sodyòm 0.45g, klori potasyòm 0.37g, boraks 0.19g, 10% amonyòm chlorbenzylammonium solisyon 0.02ml, dlo te ajoute nan 100ml. Metòd pwodiksyon li se HPMC mete nan dlo 15ml, nan 80 ~ 90 ℃ dlo plen pran yon, ajoute 35ml dlo, ak Lè sa a, ki gen eleman ki rete nan 40ml solisyon akeuz melanje respire, ajoute dlo nan tout kantite lajan an, Lè sa a, melanje respire, kanpe lannwit lan , dousman vide filtraj, filtraj nan veso a sele, esterilize nan 98 ~ 100 ℃ pou 30min, se sa ki, pH la chenn nan 8.4 ° C a 8.6 ° C. Sa a se pwodwi yo itilize pou defisi dlo, se yon bon ranplasan pou dlo, Lè yo itilize pou mikroskopi chanm antérieure, yo ka yon fason ki apwopriye ogmante dòz la nan pwodwi sa a, 0.7% ~ 1.5% ki apwopriye yo.
4.6 Meththorphan kontwole tablèt lage meththorphan sèl résine 187.5mg, laktoz 40.0mg, pvp70.0mg, vapè silica 10mg, 40.0 mghpmc-603, 40.0mg ~ microcristalin seluloz phalate-102 ak magnesyom stearat. Li prepare kòm tablèt pa metòd nòmal. Sa a se pwodwi itilize kòm materyèl lage kontwole.
4.7 Pou tablèt avantomisin, 2149g avantomycin ⅳ monohydrate ak 1000ml melanj dlo izopropil nan 15% (konsantrasyon mas) eudragitl-100 (9: 1) yo te tèt, melanje, granules, ak seche nan 35 ℃. Granules yo seche 575g ak 62.5g hydroxypropylocellulose E-50 yo te byen melanje, ak Lè sa a, 7.5g asid stearik ak 3.25g stearate mayezyòm yo te ajoute nan tablèt yo jwenn lage kontinyèl nan Vanguard Mycin ⅳ tablèt. Sa a se pwodwi itilize kòm materyèl lage dousman.
4.8 Nifedipine soutni-lage granules 1 pati nifedipine, 3 pati idroksypropyl metil seluloz ak 3 pati etilikilik te melanje ak sòlvan melanje (etanòl: metilèn klori = 1: 1), ak 8 pati mayi lanmidon te ajoute yo pwodwi granules pa mwayen-solil. metòd. Pousantaj nan lage dwòg nan granules yo pa te afekte pa chanjman nan pH anviwònman an e li te pi dousman pase sa yo ki an granules komèsyal ki disponib. Apre 12 èdtan nan administrasyon oral, konsantrasyon nan san moun te 12mg/mL, e pa te gen okenn diferans endividyèl.
4.9 Propranhaol Hydrochloride soutni lage kapsil propranhaol idroklorur 60kg, microcristalline cellulose 40kg, ajoute 50L dlo a fè granules. HPMC1KG ak EC 9kg te melanje nan sòlvan an melanje (metilèn klori: methanol = 1: 1) 200L fè solisyon an kouch, ak yon pousantaj koule nan 750ml/min espre sou patikil yo woule esferik, patikil kouvwi nan gwosè a pò nan 1.4 MM ekran patikil antye, ak Lè sa a, plen nan kapsil la wòch ak kapsil òdinè ranpli machin. Chak kapsil gen 160mg nan propranolol idroklorur patikil esferik.
4.10 Naprolol HCl Skeleton tablèt yo te prepare pa melanje Naprolol HCl: HPMC: CMC-NA nan rapò a nan 1: 0.25: 2.25. Pousantaj nan lage dwòg te fèmen nan zewo lòd nan lespas 12 èdtan.
Lòt dwòg kapab fèt tou nan materyèl skelèt melanje, tankou metoprolol: HPMC: CMC-NA dapre: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: HPMC selon 1: 2.8: 2.92 rapò. Pousantaj nan lage dwòg te fèmen nan zewo lòd nan lespas 12 èdtan.
4.11 tablèt skelèt nan materyèl melanje nan dérivés ethylaminosine yo te prepare pa metòd nòmal lè l sèvi avèk yon melanj de mikwo poud silica jèl: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. Medikaman an ta ka lage pou 12h tou de nan vitro ak nan vivo, ak modèl la lage lineyè te gen yon korelasyon bon. Rezilta yo nan tès la estabilite akselere dapre règleman FDA predi ke lavi sa a ki depo nan pwodui sa a se jiska 2 zan.
4.12 HPMC (50MPA · s) (5 pati), HPMC (4000 MPa · s) (3 pati) ak HPC1 te fonn nan 1000 pati nan dlo, 60 pati asetaminofèn ak 6 pati silica jèl te ajoute, tèt ak yon omojèn, ak Flite seche. Pwodwi sa a gen 80% nan medikaman prensipal la.
4.13 teofil idrofil jèl skelèt tablèt yo te kalkile dapre pwa a grenn total, 18% -35% teofilin, 7.5% -22.5% HPMC, 0.5% laktoz, ak yon kantite lajan ki apwopriye nan lubrifyan idrofob yo te nòmalman prepare nan tablèt lage kontwole, ki te kapab Kenbe konsantrasyon san an efikas nan kò moun pou 12h apre administrasyon oral.
Post tan: SEP-20-2022