1. Nati debaz HPMC
Hypromellose, non angle hydroxypropyl methylcellulose, alyas HPMC. Fòmil molekilè li se C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ak pwa molekilè a se apeprè 86,000. Pwodui sa a se yon materyèl semi-sentetik, ki fè pati gwoup methyl la ak yon pati nan etè polyhydroxypropyl cellulose. Li ka fabrike pa de metòd: youn se trete methyl cellulose nan klas apwopriye ak NaOH, ak Lè sa a, reyaji ak oksid pwopilèn anba tanperati ki wo ak presyon ki wo. Tan reyaksyon an dwe soutni pou pèmèt gwoup methyl ak idroksipropil yo kole ak etè. Fòm nan konekte ak bag anhydroglucose nan seluloz, epi li ka rive nan degre a vle; lòt la se trete koton linter oswa fib kaka bwa ak soda mordan, ak Lè sa a, jwenn pa reyaji ak metàn klorin ak oksid pwopilèn youn apre lòt, ak Lè sa a, plis rafine , Pulverize, fè nan amann ak inifòm poud oswa granules. HPMC se yon varyete de seluloz plant natirèl, epi li se tou yon ekssipyan ekselan pharmaceutique, ki gen yon gwo sous. Kounye a, li se lajman itilize nan kay ak aletranje, epi li se youn nan èssipyan pharmaceutique yo ak to itilizasyon ki pi wo nan mitan dwòg oral.
Koulè pwodwi sa a se blan ak lakte blan, ki pa toksik ak san gou, epi li se yon poud granulaire oswa fib, ki fasil ap koule tankou dlo. Li relativman estab anba ekspoze limyè ak imidite. Li anfle nan dlo frèt pou fòme yon solisyon koloidal lakte blan ak yon sèten degre viskozite. Sol-gel fenomèn entèkonvèsyon an ka rive akòz chanjman tanperati a nan yon sèten konsantrasyon nan solisyon an. Li trè fasil pou fonn nan 70% alkòl oswa dimethyl ketone, epi li pa pral fonn nan alkòl anidrid, klowofòm oswa etoksietan.
Hypromellose gen bon estabilite lè pH la se ant 4.0 ak 8.0, epi li ka egziste estab ant 3.0 ak 11.0. Apre estoke pou 10 jou nan yon tanperati 20 ° C ak yon imidite relatif 80%, koyefisyan absòpsyon imidite HPMC se 6.2%.
Akòz diferans ki genyen nan kontni an nan de substituent yo nan estrikti a nan hypromellose, methoxy ak hydroxypropyl, divès kalite pwodwi yo te parèt. Nan yon konsantrasyon espesifik, divès kalite pwodwi yo gen viskozite espesifik ak tanperati jelasyon tèmik, Se poutèt sa, gen pwopriyete diferan epi yo ka itilize pou rezon diferan. Farmakope yo nan divès peyi yo gen espesifikasyon diferan ak ekspresyon pou modèl la: Farmakope Ewopeyen an baze sou diferan klas nan viskozite yo diferan ak diferan degre nan sibstitisyon nan pwodwi yo sou mache a. Li eksprime pa nòt la plis yon nimewo. Inite a se mPa•s. Apre yo fin ajoute 4 chif pou endike kontni ak kalite chak substituent nan hypromellose, pou egzanp, hypromellose 2208, de premye chif yo reprezante pousantaj apwoksimatif nan gwoup methoxy, de dènye chif yo reprezante hydroxypropyl Pousantaj apwoksimatif nan ka yo.
2.Metòd pou fonn HPMC nan dlo
2.1 Metòd dlo cho
Depi hypromellose pa fonn nan dlo cho, li ka gaye inifòm nan dlo cho nan premye etap la, ak Lè sa a, lè li refwadi, de metòd tipik yo dekri jan sa a:
(1) Mete kantite dlo cho ki nesesè nan veso a epi chofe l a apeprè 70 ℃. Piti piti ajoute pwodwi a anba vibrasyon dousman. Nan kòmansman an, pwodwi a flote sou sifas dlo a, ak Lè sa a, piti piti fòme yon sispansyon. Refwadi sispansyon an.
(2) Ajoute 1/3 oswa 2/3 nan kantite dlo ki nesesè nan veso a epi chofe li a 70 ° C pou dispèse pwodwi a pou prepare yon sispansyon dlo cho, epi ajoute kantite ki rete nan dlo frèt oswa dlo glas. nan sispansyon an dlo cho Nan sispansyon an, fre melanj lan apre brase.
2.2 Metòd melanje poud
Patikil yo poud ak lòt engredyan poud nan kantite egal oswa pi gwo yo konplètman dispèse pa melanje sèk, ak Lè sa a, yo ajoute dlo pou fonn. Nan moman sa a, ipromeloz la ka fonn san aglomerasyon.
3. Avantaj HPMC
3.1 Solibilite dlo frèt
Li se idrosolubl nan dlo frèt anba a 40 ° C oswa 70% etanòl. Li se fondamantalman ensolubl nan dlo cho pi wo a 60 ° C, men li ka gelled.
3.2 Inertness chimik
Hypromellose (HPMC) se yon kalite etè seluloz ki pa iyonik. Solisyon li pa gen okenn chaj iyonik epi li pa kominike avèk sèl metal oswa konpoze òganik iyonik. Se poutèt sa, lòt ekssipyan pa reyaji avèk li pandan pwosesis preparasyon an.
3.3 Estabilite
Li relativman estab nan tou de asid ak alkali, epi li ka estoke pou yon tan long ant pH 3 a 1l, ak viskozite li yo pa gen okenn chanjman evidan. Solisyon an akeuz nan hypromellose (HPMC) gen yon efè anti-mwazi epi li ka kenbe bon estabilite viskozite pandan depo alontèm. Ekssipyan pharmaceutique yo itilize HPMC yo gen pi bon kalite estabilite pase sa yo ki itilize ekssipyan tradisyonèl yo (tankou dextrin, lanmidon, elatriye).
3.4 Adjustability nan viskozite
Diferan dérivés viskozite HPMC yo ka melanje nan diferan pwopòsyon, ak viskozite li yo ka chanje selon yon règ sèten, e li gen yon bon relasyon lineyè, kidonk li ka chwazi selon kondisyon yo.
3.5 Inèsi metabolik
HPMC pa absòbe oswa metabolize nan kò a, epi li pa bay kalori, kidonk li se yon ekssipyan ki an sekirite pou preparasyon medsin.
3.6 Sekirite
Li jeneralman kwè ke HPMC se yon materyèl ki pa toksik ak ki pa irite. Dòz medyàn letal pou sourit se 5g/kg, ak dòz medyàn letal pou rat se 5.2g/kg. Dòz la chak jou se inofansif nan kò imen an.
4. Aplikasyon HPMC nan preparasyon
4.1 Itilize kòm materyèl kouch fim ak materyèl fim fòme
Hypromellose (HPMC) yo itilize kòm materyèl tablèt fim kouvwi. Konpare ak tablèt tradisyonèl kouvwi tankou tablèt kouvwi sik, tablèt yo kouvwi pa gen okenn avantaj evidan nan maske gou a ak aparans, men dite yo ak friability, absòpsyon imidite, dezentegrasyon, pran pwa kouch ak lòt endikatè bon jan kalite yo pi bon. Se klas ki ba-viskozite nan pwodwi sa a itilize kòm yon materyèl kouch fim dlo-idrosolubl pou tablèt ak grenn, ak klas segondè-viskozite yo itilize kòm yon materyèl kouch fim pou sistèm sòlvan òganik. Konsantrasyon itilizasyon an anjeneral 2.0% -20%.
4.2 kòm yon lyan ak dezentegrasyon
Klas ki ba-viskozite nan pwodwi sa a ka itilize kòm yon lyan ak dezentegre pou tablèt, grenn, ak granules, epi klas segondè-viskozite a ka itilize sèlman kòm yon lyan. Dòz la varye selon diferan modèl ak kondisyon. Anjeneral, kantite lyan ki itilize pou tablèt granulasyon sèk se 5%, ak kantite lyan ki itilize pou tablèt granulasyon mouye se 2%.
4.3 Kòm yon ajan sispansyon
Sispansyon ajan se yon sibstans jèl gluan ak idrofilisite. Itilizasyon ajan sispansyon nan sispansyon ajan ka ralanti vitès sedimantasyon patikil yo, epi li ka tache ak sifas patikil yo pou anpeche patikil yo polymerize ak kondanse nan yon mas. Ajan sispansyon jwe yon wòl enpòtan anpil nan pwodiksyon sispansyon yo. HPMC se yon varyete ekselan nan ajan sispansyon. Solisyon koloidal ki fonn nan li ka diminye tansyon an nan koòdone likid-solid ak enèji gratis sou ti patikil solid yo, kidonk amelyore estabilite nan sistèm dispèsyon heterogeneous la. Pwodui sa a se yon preparasyon likid sispansyon wo-viskozite ki prepare kòm yon ajan sispansyon. Li gen bon efè sispansyon, fasil pou redispèse, ki pa kolan, ak bon patikil flokulasyon. Kantite lajan nòmal la se 0.5% a 1.5%.
4.4 Itilize kòm yon bloke, ajan lage ralanti ak kontwole ak ajan ki fòme pò
Se klas segondè-viskozite nan pwodui sa a itilize pou prepare tablèt jèl idrofil matris soutni-lage, retade ak ajan lage kontwole pou tablèt melanje-materyèl matris soutni-lage. Li gen efè reta nan liberasyon dwòg. Konsantrasyon itilizasyon li se 10% ~ 80% (W / W). Se klas viskozite ki ba a itilize kòm yon ajan ki fòme pò pou fòmilasyon lage soutni oswa kontwole. Dòz inisyal ki nesesè pou efè ki ka geri ou nan kalite sa a tablèt ka byen vit rive, ak Lè sa a, efè lage soutni oswa kontwole egzèse, epi konsantrasyon efikas dwòg san an kenbe nan kò a. Hypromellose idrate pou fòme yon kouch jèl lè li rankontre ak dlo. Mekanis nan lage dwòg soti nan tablèt la matris se sitou difizyon nan kouch jèl la ak ewozyon nan kouch jèl la.
4.5 Lakòl pwoteksyon yo itilize kòm epesè ak koloyid
Lè yo itilize pwodui sa a kòm yon epesè, konsantrasyon nòmal la se 0.45% ~ 1.0%. Pwodui sa a kapab tou ogmante estabilite nan lakòl la idrofob, fòme yon koloyid pwoteksyon, anpeche coalescence patikil ak aglomerasyon, kidonk anpeche fòmasyon nan sediman. Konsantrasyon nòmal li se 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Itilize kòm materyèl kapsil
Anjeneral, materyèl koki kapsil la nan kapsil la se sitou jelatin. Pwosesis pwodiksyon an nan koki kapsil Ming se senp, men gen kèk pwoblèm ak fenomèn tankou pwoteksyon pòv nan imidite ak oksijèn dwòg sansib, redwi disolisyon dwòg, ak reta nan dezentegrasyon nan koki kapsil la pandan depo. Se poutèt sa, hypromellose yo itilize kòm yon ranplasan pou materyèl la kapsil nan preparasyon an nan kapsil, ki amelyore moldability ak efè itilizasyon kapsil la, e li te lajman ankouraje nan kay ak aletranje.
4.7 Kòm yon byoadezif
Teknoloji byoadezif, aplikasyon an nan ekssipyan ak polymère byoadezif, pa konfòme yo ak mukoza byolojik la, amelyore kontinwite a ak sere nan kontak ki genyen ant preparasyon an ak mukoza a, se konsa ke dwòg la tou dousman lage ak absòbe pa mukoza a reyalize objektif la nan tretman. Li se lajman itilize kounye a Li se itilize nan trete maladi nan kavite nan nen ak mukoza nan bouch. Teknoloji bioadhesion gastwoentestinal se yon nouvo kalite sistèm livrezon dwòg devlope nan dènye ane yo. Li pa sèlman pwolonje tan an rezidans nan preparasyon dwòg nan aparèy la gastwoentestinal, men tou, amelyore pèfòmans nan kontak nan dwòg la ak manbràn selilè nan sit la absòpsyon ak chanje likidite nan manbràn selilè a. Pouvwa penetrasyon dwòg la nan selil epitelyal yo nan ti trip la amelyore, kidonk amelyore byodisponibilite dwòg la.
4.8 Kòm yon jèl aktualite
Kòm yon preparasyon adezif pou po, jèl gen yon seri avantaj tankou sekirite, bote, netwayaj fasil, pri ki ba, pwosesis preparasyon senp, ak bon konpatibilite ak dwòg. Nan dènye ane yo, li te resevwa anpil atansyon e li te vin devlopman nan po preparasyon ekstèn. direksyon.
4.9 Kòm yon inibitè presipitasyon nan sistèm nan emulsifikasyon
Tan poste: Dec-16-2021