1. Nati debaz la nan HPMC
Hypromellose, angle non idroksypropyl methylcellulose, alyas HPMC. Fòmil molekilè li se C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, ak pwa molekilè a se sou 86,000. Pwodwi sa a se yon materyèl semi-sentetik, ki se yon pati nan gwoup la metil ak yon pati nan etè a polyhydroxypropyl nan karboksimetil. Li kapab manifaktire pa de metòd: youn se trete metil seluloz la nan klas apwopriye ak NaOH, ak Lè sa a, reyaji ak oksid propilèn anba tanperati ki wo ak presyon ki wo. Tan nan reyaksyon yo dwe soutni yo ki pèmèt metil yo ak gwoup idroksipropil kosyon ak etè. Se fòm lan nan ki konekte nan bag an anhydroglucose nan karboksimetil, epi yo ka rive jwenn degre nan vle; Lòt la se trete koton linter oswa fib kaka bwa ak soda mordan, ak Lè sa a, jwenn pa reyaji ak metàn klorin ak oksid propilèn siksesif, ak Lè sa a, plis rafine, pulverize, fè nan poud amann ak inifòm oswa granule. HPMC se yon varyete de seluloz plant natirèl, epi li se tou yon ekselan excipient pharmaceutique, ki gen yon sous gwo. Kounye a, li se lajman itilize nan kay ak aletranje, epi li se youn nan èksipyan yo pharmaceutique ak pousantaj la itilizasyon pi wo nan mitan dwòg oral.
Koulè a nan pwodwi sa a se blan nan lakte blan, ki pa toksik ak gou, epi li se yon granulaire oswa fib, fasil-ap koule tankou dlo poud. Li se relativman ki estab anba ekspoze limyè ak imidite. Li anfle nan dlo frèt yo fòme yon lakte solisyon koloidal blan ak yon sèten degre nan viskozite. Fenomèn nan entè-konkou sol-jèl ka rive akòz chanjman nan tanperati a nan yon konsantrasyon sèten nan solisyon. Li trè fasil pou fonn nan 70% alkòl oswa dimethyl ketonn, epi yo pa pral fonn nan alkòl anidrid, kloroform oswa etoxyethane.
Hypromellose gen bon estabilite lè pH la se ant 4.0 ak 8.0, epi li ka egziste stably ant 3.0 ak 11.0. Apre estoke pou 10 jou nan yon tanperati ki nan 20 ° C ak yon imidite relatif nan 80%, koyefisyan nan absòpsyon imidite nan HPMC se 6.2%.
Akòz diferans lan nan kontni an nan de substituan yo nan estrikti a nan ipromeloz, methoxy ak idroksypropyl, divès kalite pwodwi yo te parèt. Nan yon konsantrasyon espesifik, divès kalite pwodwi gen viskozite espesifik ak tanperati jelasyon tèmik, Se poutèt sa, gen pwopriyete diferan epi yo ka itilize pou rezon diferan. Pharmacopoeias yo nan divès peyi gen espesifikasyon diferan ak ekspresyon pou modèl la: se pharmacopoeia Ewopeyen an ki baze sou klas yo divès kalite nan viskozite yo diferan ak degre diferan nan sibstitisyon nan pwodwi yo sou mache a. Li eksprime pa klas la plis yon nimewo. Inite a se MPA • s. Apre ajoute 4 chif pou endike kontni ak kalite chak substituan nan ipromèl, pou egzanp, ipromelose 2208, de premye chif yo reprezante pousantaj la apwoksimatif nan gwoup methoxy, de dènye chif yo reprezante idroksypropyl pousantaj apwoksimatif nan ka yo.
2. Metòd la nan dissolve HPMC nan dlo
2.1 Metòd dlo cho
Depi hypromellose pa fonn nan dlo cho, li ka egzakteman menm jan gaye nan dlo cho nan premye etap la, ak Lè sa a, lè li se refwadi, de metòd tipik yo dekri jan sa a:
(1) Mete kantite lajan ki nesesè nan dlo cho nan veso a ak chofe li nan sou 70 ℃. Piti piti ajoute pwodwi a anba ralanti vibran. Nan kòmansman an, pwodwi a flote sou sifas la nan dlo a, ak Lè sa a, piti piti fòme yon sispansyon. Cool desann sispansyon an.
(2) Ajoute 1/3 oswa 2/3 nan kantite lajan ki nesesè nan dlo nan veso a ak chofe li nan 70 ° C yo dispèse pwodwi a yo prepare yon sispansyon dlo cho, ak Lè sa a, ajoute kantite lajan ki rete nan dlo frèt oswa dlo glas Nan sispansyon dlo a cho nan sispansyon an, fre melanj lan apre brase.
2.2 metòd poud melanje
Patikil yo poud ak lòt engredyan poud ki gen menm kantite lajan oswa pi gwo kantite yo konplètman gaye nan melanje sèk, ak Lè sa a, se dlo ajoute nan fonn. Nan tan sa a, ka ipotèk la dwe fonn san yo pa aglomerasyon.
3. Avantaj nan HPMC
3.1 solubilite dlo frèt
Li se soluble nan dlo frèt anba a 40 ° C oswa 70% etanòl. Li se fondamantalman solubl nan dlo cho pi wo a 60 ° C, men li ka jele.
3.2 inaktif chimik
Hypromellose (HPMC) se yon kalite etè ki pa iyonik. Solisyon li yo pa gen okenn chaj iyonik epi yo pa kominike avèk sèl metal oswa konpoze iyonik òganik. Se poutèt sa, lòt èksipyan pa reyaji avèk li pandan pwosesis preparasyon an.
3.3 Estabilite
Li se relativman ki estab a tou de asid ak alkali, epi yo ka estoke pou yon tan long ant pH 3 a 1L, ak viskozite li yo pa gen okenn chanjman evidan. Solisyon an akeuz nan hypromellose (HPMC) gen yon efè anti-mwazi epi yo ka kenbe bon estabilite viskozite pandan depo alontèm. Excipients yo pharmaceutique lè l sèvi avèk HPMC gen pi bon estabilite bon jan kalite pase sa yo lè l sèvi avèk èksipyan tradisyonèl (tankou dextrin, lanmidon, elatriye).
3.4 ajistè nan viskozite
Derivasyon viskozite diferan nan HPMC ka melanje nan pwopòsyon diferan, ak viskozite li yo ka chanje dapre yon règ sèten, e li gen yon bon relasyon lineyè, kidonk li ka chwazi dapre kondisyon yo.
3.5 metabolik inèsi
HPMC pa absòbe oswa metabolize nan kò a, epi li pa bay kalori, kidonk li se yon èksipyan san danje pou preparasyon medsin.
3.6 Sekirite Sosyal
Li se jeneralman kwè ke HPMC se yon materyèl ki pa toksik ak ki pa iritan. Dòz la letal medyàn pou sourit yo se 5g/kg, ak medyàn dòz la letal pou rat se 5.2g/kg. Dòz la chak jou se inofansif nan kò imen an.
4. Aplikasyon nan HPMC nan preparasyon
4.1 Itilize kòm materyèl kouch fim ak fim ki fòme materyèl
Hypromellose (HPMC) yo itilize kòm materyèl la grenn-kouvwi grenn. Konpare ak tablèt tradisyonèl kouvwi tankou sik-kouvwi tablèt, tablèt yo kouvwi pa gen okenn avantaj evidan nan maskin gou a ak aparans, men dite yo ak fyabilite, absòpsyon imidite, dezentegrasyon, kouch pran pwa ak lòt endikatè bon jan kalite yo pi bon. Se klas la ki ba-viskozite nan pwodui sa a itilize kòm yon materyèl kouch dlo-idrosolubl pou tablèt ak grenn, epi li se klas la wo-viskozite itilize kòm yon materyèl kouch fim pou sistèm sòlvan òganik. Konsantrasyon an itilize se nòmalman 2.0%-20%.
4.2 kòm yon lyan ak dezentegre
Ka klas la ki ba-viskozite nan pwodui sa a dwe itilize kòm yon lyan ak dezentegre pou tablèt, grenn, ak granules, ak klas la wo-viskozite sèlman ka itilize kòm yon lyan. Dòz la varye avèk modèl diferan ak kondisyon. Anjeneral, kantite lajan an nan lyan yo itilize pou tablèt granulasyon sèk se 5%, ak kantite lajan an nan lyan yo itilize pou tablèt granulasyon mouye se 2%.
4.3 kòm yon ajan sispann
Sispann ajan se yon sibstans ki sou jèl gluan ak idrofilisite. Itilize ajan sispansyon nan ajan sispansyon ka ralanti vitès sedimantasyon patikil yo, epi li ka tache ak sifas patikil yo pou anpeche patikil yo nan polimerize ak kondanse nan yon mas. Sispann ajan jwe yon wòl enpòtan anpil nan pwodiksyon an nan sispansyon. HPMC se yon varyete ekselan nan ajan sispann. Solisyon koloidal la fonn nan li ka diminye tansyon an nan koòdone nan likid-solid ak enèji a gratis sou ti patikil yo solid, kidonk amelyore estabilite nan sistèm nan dispèsyon heterogeneous. Pwodwi sa a se yon preparasyon likid sispansyon wo-viskozite prepare kòm yon ajan sispansyon. Li gen bon efè sispansyon, fasil pou redisperse, ki pa kolan, ak amann patikil flokul. Kantite lajan abityèl la se 0.5% a 1.5%.
4.4 Itilize kòm yon Blocker, ralanti ak kontwole ajan lage ak pò-fòme ajan
Se klas segondè-viskozite nan pwodwi sa a itilize yo prepare idrofil matris jèl soutni-lage tablèt, reta ak kontwole-lage ajan pou melanje-materyèl matris soutni-lage tablèt. Li gen efè a nan reta lage dwòg. Konsantrasyon itilizasyon li se 10% ~ 80% (w /w). Se klas la viskozite ki ba itilize kòm yon ajan pò-fòme pou soutni oswa kontwole formulasyon lage. Dòz inisyal la egzije pou efè ki ka geri ou nan kalite sa a nan grenn ka byen vit rive jwenn, ak Lè sa a, se efè a soutni oswa kontwole lage egzèse, epi li se efikas konsantrasyon nan dwòg san konsève nan kò a. Idrat idrat pou fòme yon kouch jèl lè li rankontre ak dlo. Mekanis nan lage dwòg soti nan grenn nan matris se sitou difizyon nan kouch nan jèl ak ewozyon an nan kouch nan jèl.
4.5 lakòl pwoteksyon itilize kòm epesiseur ak koloidal
Lè yo itilize pwodui sa a kòm yon epesiseur, konsantrasyon abityèl la se 0.45%~ 1.0%. Pwodwi sa a kapab ogmante tou estabilite lakòl idrofob la, fòme yon koloidal pwoteksyon, anpeche coalescence patikil ak aglomerasyon, kidonk anpeche fòmasyon sediman yo. Konsantrasyon nòmal li se 0.5%~ 1.5%.
4.6 Itilize kòm materyèl kapsil
Anjeneral, materyèl la koki kapsil nan kapsil la se sitou jelatin. Pwosesis pwodiksyon an nan koki kapsil Ming se senp, men gen kèk pwoblèm ak fenomèn tankou pwoteksyon pòv nan imidite ak oksijèn dwòg sansib, redwi yap divòse dwòg, ak reta nan dezentegrasyon nan koki a kapsil pandan depo. Se poutèt sa, yo itilize ipromeloz kòm yon ranplasan pou materyèl la kapsil nan preparasyon an nan kapsil, ki amelyore moldability a epi sèvi ak efè nan kapsil la, e li te lajman ankouraje nan kay ak aletranje.
4.7 kòm yon bioadhesive
Teknoloji Bioadhesive, aplikasyon an nan excipients ak polymères bioadhesive, pa konfòme yo avèk mukoza a byolojik, amelyore kontinwite a ak sere nan kontak la ant preparasyon an ak mukoza a, se konsa ke se dwòg la tou dousman lage ak absòbe pa mukoza a reyalize bi a nan tretman. Li se lajman itilize kounye a li se itilize nan trete maladi nan kavite nan nen ak mukoza oral. Teknoloji bioadhesion gastwoentestinal se yon nouvo kalite sistèm livrezon dwòg devlope nan dènye ane yo. Li pa sèlman prolongation tan an rezidans nan preparasyon dwòg nan aparèy la gastwoentestinal, men tou amelyore pèfòmans nan kontak nan dwòg la ak manbràn selilè a nan sit la absòpsyon ak chanje fluidite nan manbràn selilè a. Pouvwa a penetrasyon nan dwòg la nan selil yo epitelyal nan trip la ti ranfòse, kidonk amelyore byodisponibilite a nan dwòg la.
4.8 kòm yon jèl aktualite
Kòm yon preparasyon adezif pou po, jèl gen yon seri de avantaj tankou sekirite, bote, netwayaj fasil, pri ki ba, pwosesis preparasyon senp, ak bon konpatibilite ak dwòg. Nan dènye ane yo, li te resevwa anpil atansyon e li te vin devlopman nan preparasyon ekstèn po. direksyon.
4.9 kòm yon inibitè presipitasyon nan sistèm emulsifikasyon an
Post tan: Dec-16-2021