Segédanyag hidroxipropil-cellulóz alkalmazása szilárd készítményben

Hidroxipropil-cellulóz, amely egy gyógyszerészeti segédanyag, a szubsztituens hidroxi-propoxi tartalma szerint alacsony szubsztituált hidroxi-propil-cellulózra (L-HPC) és nagy szubsztituált hidroxi-propil-cellulózra (H-HPC) oszlik. Az L-HPC vízben kolloid oldattá duzzad, tapadó, filmképző, emulgeáló stb. tulajdonságokkal rendelkezik, és főleg szétesést elősegítő és kötőanyagként használják; míg a H-HPC szobahőmérsékleten vízben és különféle szerves oldószerekben oldódik, és jó hőre lágyuló képességgel rendelkezik. , kohéziós és filmképző tulajdonságok, a kialakított film kemény, fényes és teljesen rugalmas, és főleg filmképző anyagként és bevonóanyagként használják. A hidroxi-propil-cellulóz szilárd készítményekben való specifikus alkalmazása most kerül bevezetésre.

1. Dezintegrálószerként szilárd készítményekhez, például tablettákhoz

Az alacsony szubsztituált hidroxipropil-cellulóz kristályos részecskék felülete egyenetlen, nyilvánvalóan mállott kőzetszerű szerkezettel. Ez az érdes felületi struktúra nemcsak nagyobb felületet tesz lehetővé, hanem ha gyógyszerekkel és egyéb segédanyagokkal együtt tablettává préselik, számos pórus és kapilláris képződik a tablettamagban, így a tablettamag növelheti a nedvességfelvételt, a vízfelvétel pedig a duzzanatot. HasználataL-HPCsegédanyagként a tablettát gyorsan egyenletes porrá szétesik, és jelentősen javítja a tabletta szétesését, oldódását és biológiai hozzáférhetőségét. Például az L-HPC használata felgyorsíthatja a paracetamol tabletták, az aszpirin tabletták és a klórfeniramin tabletták szétesését, és javíthatja az oldódási sebességet. A rosszul oldódó gyógyszerek, például az L-HPC-t szétesést elősegítő ofloxacin tabletták szétesése és oldódása jobb volt, mint a térhálósított PVPP-vel, térhálósított CMC-Na-val és CMS-Na-val szétesést elősegítő szerekkel. Az L-HPC használata a granulátum belső szétesését elősegítő anyagként a kapszulákban előnyös a granulátum szétesése szempontjából, növeli a gyógyszer és az oldóközeg érintkezési felületét, elősegíti a gyógyszer oldódását, és javítja a biológiai hozzáférhetőséget. Azonnali felszabadulású szilárd készítmények, amelyeket a gyorsan széteső szilárd készítmények és az azonnal oldódó szilárd készítmények képviselnek, gyorsan széteső, azonnal oldódó, gyorsan ható hatásúak, magas biológiai hasznosulásúak, csökkentik a nyelőcső és a gyomor-bél traktus gyógyszerirritációját, kényelmesek a bevételük és jó a kompatibilitásuk. és egyéb előnyökkel, fontos szerepet tölt be a gyógyszerészet területén. Az L-HPC az azonnali felszabadulású szilárd készítmények egyik legfontosabb segédanyagává vált erős hidrofilitása, higroszkópossága, tágulhatósága, rövid vízfelvételi hiszterézisideje, gyors vízabszorpciós sebessége és gyors vízabszorpciós telítettsége miatt. Ideális szétesést elősegítő szer a szájban széteső tablettákhoz. A paracetamol orálisan széteső tablettákat szétesést elősegítő L-HPC-vel állítottuk elő, és a tabletták 20 másodpercen belül gyorsan szétestek. Az L-HPC-t tabletták szétesését elősegítő szerként használják, általános adagolása 2-10%, többnyire 5%.

2. Készítmények, például tabletták és granulátumok kötőanyagaként

Az L-HPC durva szerkezete azt is lehetővé teszi, hogy drogokkal és részecskékkel nagyobb mozaikhatást fejtsen ki, ami növeli a kohézió mértékét, és jó préselési teljesítményt nyújt. Tablettákká préselve nagyobb keménységet és fényességet mutat, ezáltal javítja a tabletta megjelenésének minőségét. Különösen a nehezen formálható, laza vagy könnyen feltárható tabletták esetében az L-HPC hozzáadása javíthatja a hatást. A ciprofloxacin-hidroklorid tabletta gyenge összenyomhatóságú, könnyen hasítható és ragadós, L-HPC hozzáadása után könnyen formálható, megfelelő keménységű, szép megjelenésű, kioldódási sebessége megfelel a minőségi szabvány követelményeinek. Miután L-HPC-t adtunk a diszpergálható tablettához, annak megjelenése, morzsalékonysága, diszperziós egyenletessége és egyéb szempontjai jelentősen javulnak. Miután az eredeti receptben szereplő keményítőt L-HPC-re cserélték, az azitromicin diszpergálható tabletta keménysége megnőtt, javult a morzsalékosság, és megoldódtak az eredeti tabletta sarkai és elkorhadt élei miatti problémák. Az L-HPC-t tabletták kötőanyagaként használják, és az általános adagolás 5-20%; míg a H-HPC-t tabletták, granulátumok stb. kötőanyagaként használják, és az általános adagolás a készítmény 1-5%-a.

3. Alkalmazás filmbevonatban, valamint nyújtott és szabályozott hatóanyag-leadású készítményekben

Jelenleg a filmbevonatokban általánosan használt vízoldható anyagok közé tartozik a hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMC), a hidroxi-propil-cellulóz, a polietilénglikol (PEG) és így tovább. A hidroxipropil-cellulózt szívós, rugalmas és fényes filmje miatt gyakran használják filmképző szerként filmbevonat előkeverő anyagokban. Ha a hidroxi-propil-cellulózt más hőálló bevonószerrel keverik, a bevonat teljesítménye tovább javítható.

Megfelelő segédanyagok és technikák alkalmazásával a gyógyszerből mátrix tabletták, gyomorban lebegő tabletták, többrétegű tabletták, bevont tabletták, ozmotikus pumpás tabletták és más lassú és szabályozott hatóanyagleadású tabletták készíthetők, a jelentősége a következőkben rejlik: a gyógyszer felszívódási fokának növelése és a gyógyszer stabilizálása a vérben. Koncentráljon, csökkentse a mellékhatásokat, csökkentse a gyógyszerek számát, és törekedjen arra, hogy a legkisebb dózissal maximalizálja a gyógyító hatást, és minimalizálja a mellékhatásokat. A hidroxi-propil-cellulóz az ilyen készítmények egyik fő segédanyaga. A diklofenak-nátrium tabletták feloldódását és felszabadulását a hidroxipropil-cellulóz és az etil-cellulóz ízületi és vázanyagként történő felhasználásával szabályozzák. Szájon át történő alkalmazás és gyomornedvvel való érintkezés után a diklofenak-nátrium retard tabletta felülete géllé hidratálódik. A gél feloldódása és a gyógyszermolekulák gélrésben való diffúziója révén megvalósul a gyógyszermolekulák lassú felszabadulása. A tabletta szabályozott felszabadulású mátrixaként hidroxi-propil-cellulózt használunk, amikor a blokkoló etil-cellulóz tartalma állandó, a tablettában lévő tartalma közvetlenül meghatározza a gyógyszer felszabadulási sebességét, és a tablettából nagyobb hidroxi-propil-cellulóz tartalmú gyógyszer A felszabadulás lassabb. A bevont pelletek felhasználásával készültekL-HPCés bizonyos mennyiségű HPMC bevonóoldatként duzzadó rétegként való bevonáshoz, és szabályozott hatóanyag-leadású rétegként etil-cellulóz vizes diszperzióval való bevonáshoz. A duzzadó réteg előírásának és adagolásának rögzítésekor a szabályozott hatóanyag-leadású réteg vastagságának szabályozásával a bevont pellet eltérő várható időpontokban szabadulhat fel. A Shuxiong nyújtott hatóanyag-leadású kapszulák előállításához többféle bevont pelletet kevernek össze a szabályozott hatóanyag-leadású réteg különböző tömegnövekedésével. Az oldóközegben a különböző bevont pelletekből egymás után, különböző időpontokban szabadulhatnak fel a gyógyszerek, így a különböző fizikai és kémiai tulajdonságokkal rendelkező komponensek egyidejű felszabadulását a nyújtott hatóanyagleadással egy időben érik el.


Feladás időpontja: 2024.04.25