Hidroxi -propil -cellulóz, egy gyógyszerészeti segédanyag, alacsony szubsztituált hidroxi-propil-cellulózra (L-HPC) és nagy szubsztituált hidroxi-propil-cellulózra (H-HPC) oszlik a szubsztituens hidroxipropoxi tartalma szerint. Az L-HPC vízben kolloid oldatba duzzad, adhéziós, filmképződés, emulgeálódás stb. Tulajdonságai vannak, és elsősorban széteső szerként és kötőanyagként használják; Míg a H-HPC vízben és különféle szerves oldószerek szobahőmérsékleten oldódik, és jó hőre lágyulósággal rendelkezik. , kohéziós és filmképző tulajdonságok, a kialakított film kemény, fényes és teljesen elasztikus, és főként filmképző anyagként és bevonó anyagként használják. A hidroxi -propil -cellulóz specifikus alkalmazását szilárd készítményekben most bevezetjük.
1. mint a szilárd készítmények, például a táblagépek szétesése
Az alacsony stituált hidroxi-propil-cellulóz kristályos részecskék felülete egyenetlen, nyilvánvaló viharvert kőzetszerű szerkezetű. Ez a durva felületi szerkezet nemcsak nagyobb felületet eredményez, hanem akkor is, ha a tabletta tablettává és más segédanyagokkal együtt tömörítik, számos pórus és kapilláris képződik a tabletta magjában, így a tabletta magja növelheti a nedvesség abszorpciós sebességét, és a víz abszorpciója növeli a duzzanatot. FelhasználásL-HPCMivel a segédanyag a tabletta gyorsan szétesik egységes porré, és jelentősen javítja a tabletta szétesését, feloldódását és biohasznosulását. Például az L-HPC használata felgyorsíthatja a paracetamol tabletták, aszpirin tabletták és klórfeniramin tabletták szétesését, és javíthatja az oldódási sebességet. A rosszul oldódó gyógyszerek, például az loxacin tabletták L-HPC-vel történő szétesésének és feloldódása és feloldódása jobb volt, mint a térhálósított PVPP-vel, a térhálósított CMC-NA-val és a CMS-NA-val. Az L-HPC felhasználása a granulátumok belső szétesésének a kapszulákban előnyös a granulátumok széteséséhez, növeli a gyógyszer és az oldódási közeg közötti érintkezési felületet, elősegíti a gyógyszer feloldódását, és javítja a biológiai hozzáférhetőséget. Azonnali felszabadulású szilárd készítmények, amelyeket a gyorsan megszakító szilárd készítmények és az azonnali szétválasztó szilárd készítmények reprezentálnak, gyorsan megkülönböztető, azonnali szétválasztó, gyors hatású hatásokkal, magas biológiai hozzáférhetőséggel, a nyelőcsőre és a gyomor-bél traktusra csökkentett gyógyszer-irritációval, és kényelmesek és jó megfelelés. és egyéb előnyök, amelyek fontos pozíciót foglalnak el a gyógyszertár területén. Az L-HPC erős hidrofilitása, higroszkópossága, bővíthetőségének, rövid hiszterézisnek a víz abszorpciójához szükséges rövid hiszterézis, a gyors víz abszorpciós sebessége és a gyorsvíz abszorpciós telítettsége miatt az azonnali felszabadulás legfontosabb segédanyagává vált. Ideális szétesése az orálisan széteső tablettákhoz. A paracetamol orálisan széteső tablettákat készítettünk L-HPC-vel, mint szétesett, és a tabletták 20-as éven belül gyorsan szétesnek. Az L-HPC-t a tabletták szétesésének használják, és általános adagja 2–10%, többnyire 5%.
2. Bőttőként olyan készítményekhez, mint a tabletták és a granulátumok
Az L-HPC durva szerkezete szintén nagyobb mozaikhatást jelent a gyógyszerekkel és a részecskékkel, ami növeli a kohézió mértékét, és jó kompressziós formázási teljesítményt nyújt. Miután tablettákba szorították, több keménységet és fényességet mutat, ezáltal javítva a táblagép megjelenésének minőségét. Különösen a nem könnyű kialakítású, laza vagy könnyen felfedezhető tabletták esetében az L-HPC hozzáadása javíthatja a hatást. A ciprofloxacin-hidroklorid-tabletta gyenge összenyomható, könnyen felosztható és ragadós, és az L-HPC hozzáadása után könnyen kialakítható, megfelelő keménységgel, gyönyörű megjelenéssel és az oldódási arány megfelel a minőségi szabvány követelményeinek. Miután az L-HPC-t hozzáadta a diszpergálható táblagéphez, megjelenése, merevség, diszperziós egységesség és egyéb szempontok jelentősen javulnak és javulnak. Miután az eredeti receptben szereplő keményítőt L-HPC váltotta fel, az azitromicin diszpergálható tabletta keménységét megnövelték, javultak a merülés, és megoldódtak az eredeti tabletta hiányzó sarkai és rohadt szélei. Az L-HPC-t kötőanyagként használják a tablettákhoz, és az általános adag 5–20%; Míg a H-HPC-t kötőanyagként használják tablettákhoz, granulátumokhoz stb., És az általános adag az előkészítés 1–5% -a.
3. Alkalmazás a film bevonásában, a tartós és ellenőrzött felszabadulási előkészületekben
Jelenleg a filmbevonatban általánosan használt vízben oldódó anyagok közé tartozik a hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMC), a hidroxi-propil-cellulóz, a polietilén-glikol (PEG) és így tovább. A hidroxi-propil-cellulózt gyakran használják filmképző szerként a film bevonatának előkeverő anyagában, kemény, rugalmas és fényes filmje miatt. Ha a hidroxi-propil-cellulózt összekeverik más hőmérséklet-rezisztens bevonószerekkel, akkor a bevonat teljesítménye tovább javítható.
Megfelelő segédanyagok és technikák felhasználásával a gyógyszert mátrix tablettákká, gyomor úszó tablettákká, többrétegű tablettákká, bevont tablettákká, ozmotikus szivattyútablettákká és más lassú és ellenőrzött felszabadító tablettákká alakítva, a jelentőség rejlik: a gyógyszer felszívódásának növelése és a gyógyszer stabilizálása a vérben. Koncentráció, csökkentse a mellékhatásokat, csökkentse a gyógyszerek számát, és törekedjen a gyógyító hatás maximalizálására a legkisebb dózissal, és minimalizálja a mellékhatásokat. A hidroxi -propil -cellulóz az ilyen készítmények egyik fő segéde. A diklofenak -nátrium -tabletták feloldódását és felszabadulását úgy szabályozzuk, hogy hidroxi -propil -cellulózt és etil -cellulózt használnak ízületi és csontváz anyagként. Az orális beadás és a gyomorlével való érintkezés után a diklofenak nátrium-tartós kiadású tabletták felülete hidratálódik egy gélbe. A gél feloldódásával és a gyógyszermolekulák diffúziójával a gélrésben a gyógyszermolekulák lassú felszabadulásának célja. A tabletta szabályozott felszabadulási mátrixaként a hidroxi-propil-cellulózt használják, amikor a blokkoló etil-cellulóz tartalma állandó, a tabletta tartalma közvetlenül határozza meg a gyógyszer felszabadulási sebességét, és a gyógyszerből származó gyógyszert a hidroxipropil-cellulóz felszabadulása lassabb. A bevont pelleteket felhasználva készítettükL-HPCés a HPMC egy bizonyos aránya, mint bevonó oldat a bevonathoz duzzadórétegként, és szabályozott kiadású rétegként az etil-cellulóz vizes diszperzióval történő bevonathoz. Amikor a duzzadó réteg receptjét és adagolását rögzítik, a szabályozott felszabadulási réteg vastagságának szabályozásával, a bevont pelletek különböző várható időpontokban felszabadíthatók. Számos típusú bevont pellettet keverünk a szabályozott felszabadulási réteg különböző súlygyarapodásával, hogy a Shuxiong tartós kiadású kapszulák legyen. Az oldódási tápközegben a különféle bevont pelletek különböző időpontokban szekvenciálisan felszabadíthatják a gyógyszereket, így a különféle fizikai és kémiai tulajdonságokkal rendelkező komponensek egyidejűleg felszabadulnak, a tartós felszabadulással egyidejűleg, a tartós felszabadulással egyidejűleg.
A postai idő: április-25-2024