Az utóbbi években a Hidroxi -propil -metil -cellulóz (HPMC) gyógyszerészeti segédanyagok előkészítésének kapcsolódó irodalmait a hidroxi -propil -metil -cellulóz (HPMC) előállításában áttekintették, elemezték és összefoglaltuk, valamint alkalmazását szilárd készítményekben, folyadékkészítményekben, a tartós és ellenőrzött felszabadító készítményekben, a kapszulakészítményeket, a zselatint az új formulációkban, például az adézsum -előkészítőkben. A HPMC relatív molekulatömegének és viszkozitásának különbsége miatt az emulgeálás, tapadás, megvastagodás, viszkozitás növekvő, szuszpendálása, gélése és filmképződésének jellemzői és felhasználása. Széles körben használják a gyógyszerkészítményekben, és nagyobb szerepet játszanak az előkészületek területén. A tulajdonságainak mélyreható tanulmányozásával és a formulációs technológia fejlesztésével a HPMC-t szélesebb körben fogják használni az új adagolási formák és az új gyógyszer-bejuttató rendszerek kutatásában, ezáltal elősegítve ezáltal a készítmények folyamatos fejlesztését.
hidroxi -propil -metil -cellulóz; gyógyszerkészítmények; Gyógyszerészeti segédanyagok.
A gyógyszerészeti segédanyagok nemcsak a nyers gyógyszerkészítmények kialakulásának anyagi alapját képezik, hanem az előkészítési folyamat, a gyógyszerminőség, a stabilitás, a biztonság, a gyógyszer -felszabadulási sebesség, a hatásmód, a klinikai hatékonyság, valamint az új adagolási formák és az új beadási módok kidolgozásának nehézségeivel is. szorosan kapcsolódó. Az új gyógyszerészeti segédanyagok kialakulása gyakran elősegíti az előkészítés minőségének javulását és az új adagolási formák kialakulását. A hidroxi -propil -metil -cellulóz (HPMC) az egyik legnépszerűbb gyógyszerészeti segédanyag otthon és külföldön. Különböző relatív molekulatömege és viszkozitása miatt az emulgeáló, kötődés, megvastagodás, megvastagodás, szuszpenzió és ragasztás funkciója. Az olyan tulajdonságokat és felhasználásokat, mint például a koaguláció és a filmképződés, széles körben használják a gyógyszerészeti technológiában. Ez a cikk elsősorban a hidroxi -propil -metil -cellulóz (HPMC) alkalmazását vizsgálja az elmúlt években.
1.A HPMC alapvető tulajdonságai
Hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMC), a molekuláris képlet C8H15O8- (C10 H18O6) N-C8H15O8, és a relatív molekulatömeg kb. Kétféle módon lehet előállítani: az egyik az, hogy a megfelelő fokú metil -cellulózt NaOH -val kezelik, majd magas hőmérsékleten és magas nyomáson reagálnak propilén -oxiddal. A reakcióidőnek elég hosszú ideig kell tartania, hogy a metil- és hidroxi -propil éterkötéseket képezzen, amelyek a cellulóz anhidroglukózgyűrűjéhez kapcsolódnak cellulóz formájában, és elérhetik a kívánt fokot; A másik az, hogy a pamutláncot vagy a fatartalmú rostot maró szódával kezeljük, majd egymást követően klórozott metánnal és propilén -oxiddal reagálnak, majd tovább finomítják. , finom és egyenletes porba vagy granulátumba zúzva.
Ennek a terméknek a színe fehér vagy tejfehérje, szagtalan és íztelen, és a forma szemcsés vagy rostos, könnyen folyó por. Ez a termék vízben feloldható, hogy tiszta és tejfehér kolloid oldatot képezzen egy bizonyos viszkozitással. A SOL-GEL interkonverziós jelenség előfordulhat, mivel az oldat hőmérséklete egy bizonyos koncentrációval rendelkezik.
Mivel a metoxi és a hidroxi -propil szerkezetében e két szubsztituens tartalmának különbsége különbözik, különféle típusú termékek jelentek meg. Különleges koncentrációkban a különféle termékek specifikus tulajdonságai vannak. A viszkozitás és a termikus gélesedés hőmérséklete tehát eltérő tulajdonságokkal rendelkezik, és különféle célokra is felhasználható. A különféle országok gyógyszereinek különböző szabályai és reprezentációi vannak a modellről: Az európai gyógyszerkóia a különböző viszkozitások különféle fokozatán és a piacon értékesített termékek különböző fokán alapul, plusz számok által kifejezve, és az egység „MPA S”. Az Egyesült Államokban az általános név után 4 számjegyet adnak hozzá, hogy jelezzék a hidroxi -propil -metil -cellulóz, például a hidroxi -propil -metil -cellulóz 2208 tartalmát és típusát. Az első két számjegy a metoxi csoport hozzávetőleges értékét képviseli. A százalékos arány, az utolsó két számjegy a hidroxi -propil hozzávetőleges százalékát jelenti.
A Calocan hidroxi -propil -metil -cellulózának 3 sorozatú, nevezetesen az E sorozat, az F sorozat és a K sorozat, mindegyik sorozat különféle modellek közül választhat. Az E sorozatokat többnyire filmbevonatokként használják, tabletta bevonatához, zárt tabletta magokhoz használják; Az E, F sorozatot viszkoszifikálókként használják, és kiszabadító ágenseket használnak szemészeti készítményekhez, szuszpendáló szerekhez, sűrítőkhöz folyékony készítményekhez, tablettákhoz és granulátumok kötőanyagához; A K sorozatot leginkább felszabadulási inhibitorokként és hidrofil gélmátrix anyagként használják a lassú és ellenőrzött felszabadulási készítményekhez.
A háztartási gyártók elsősorban a Fuzhou 2. számú vegyi gyár, a Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., a Sichuan Luzhou Pharmaceutical kiegészítők gyárában, a Hubei Jinxian Chemical Factory 1., a Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd., Ltd., Ltd., Ltd.
2.A HPMC előnyei
A HPMC az egyik legszélesebb körben alkalmazott gyógyszerészeti segédanyag lett otthon és külföldön, mivel a HPMC -nek vannak olyan előnyei, amelyek más segédanyagoknak nincsenek.
2.1 Hidegvíz oldhatóság
Oldódik hideg vízben 40 ℃ vagy 70% etanol alatt, alapvetően oldhatatlan a 60 ℃ feletti forró vízben, de képes gél.
2.2 kémiailag inert
A HPMC egyfajta nem-ionos cellulóz-éter, oldatának nincs ionos töltése, és nem kölcsönhatásba lép a fémsókkal vagy az ion szerves vegyületekkel, tehát más segédanyagok nem reagálnak vele az előkészítési folyamat során.
2.3 stabilitás
Ez viszonylag stabil mind a sav, mind az lúg szempontjából, és hosszú ideig tárolható a pH 3 és 11 között, a viszkozitás jelentős változása nélkül. A HPMC vizes oldatának pesztiszték-hatása van, és hosszú távú tárolás során fenntartja a jó viszkozitási stabilitást. A HPMC -t használó gyógyszerészeti segédanyagok jobb minőségű stabilitást mutatnak, mint azok, akik a hagyományos segédanyagokat használják (például dextrin, keményítő stb.).
2.4 Viszkozitási beállíthatóság
A HPMC különböző viszkozitási származékai különböző arányban keverhetők, és viszkozitása egy bizonyos törvény szerint megváltoztatható, és jó lineáris kapcsolata van, tehát az arány az igények szerint választható.
2,5 Metabolikus tehetetlenség
A HPMC nem szívja fel vagy metabolizálódik a testben, és nem biztosít hőt, tehát biztonságos gyógyszerészeti előkészítő segédanyag. 2.6 Biztonság Általában úgy vélik, hogy a HPMC nem mérgező és nem irritáló anyag, az egerek medián halálos adagja 5 g · kg-1, a patkányok medián halálos adagja pedig 5. 2 g · kg-1. A napi adag ártalmatlan az emberi test számára.
3.HPMC alkalmazása a készítményekben
3.1 Filmbevonat és filmképző anyagként
A HPMC-t film bevonatú tabletta anyagként használva a bevont tablettának nincs nyilvánvaló előnye az íz és a megjelenés maszkolásában, összehasonlítva a hagyományos bevont tablettákkal, például a cukorral bevont tablettákkal, de keménysége, seriessége, nedvességi felszívódása, szétszóródási fok. , a bevonat súlygyarapodása és egyéb minőségi mutatók jobbak. Ennek a terméknek az alacsony viszkozitású minőségét vízben oldódó film bevonó anyagként használják a tablettákhoz és a tablettákhoz, és a nagy viszkotikai fokozatot film bevonó anyagként használják szerves oldószerrendszerekhez, általában 2% -ról 20% koncentrációban.
Zhang Jixing et al. Az Effect Surface módszert használták az előzetes készítmény optimalizálására a HPMC -vel mint film bevonatként. A filmképző anyag HPMC, a polivinil-alkohol és a lágyító polietilén-glikol mennyiségének vizsgálata, mint vizsgálati tényezők, a film szakítószilárdsága és permeabilitása, valamint a film bevonási megoldás viszkozitása az ellenőrzési index, és az ellenőrzési index és az ellenőrzési tényezők közötti kapcsolat egy matematikai modell által leírja, és az optimális formázási folyamat végül megkapja. Fogyasztása a filmképző szer hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMCE5) 11,88 g, a 24,12 g polivinil-alkohol, a lágyító polietilén-glikol 13.00 g, a bevonó szuszpenziós viszkozitás 20 MPa · s, a permeabilitás és a feszültség erőssége. A Zhang Yuan javította az előkészítési folyamatot, a HPMC-t kötőanyagként használták a keményítő-iszapok cseréjéhez, és a Jiahua tablettákat film bevonatú tablettákká változtatta, hogy javítsa az előkészületek minőségét, javítsa annak higroszkóposságát, könnyen elhalványítható, laza tablettákat, szoptatott és más problémákat, javítja a tabletta stabilitását. Az optimális összetételi folyamatot ortogonális kísérletekkel határoztuk meg, nevezetesen a szuszpenzió koncentrációja 2% HPMC volt 70% -os etanololdatban a bevonat során, és a granulálás során a keverési idő 15 perc volt. Eredmények Az új eljárás és a vényköteles Jiahua-bevonatú tabletták megjelenése, szétesés ideje és alapkeménysége jelentősen javult, mint az eredeti vényköteles folyamat, és a film bevonatú tabletták képzett sebessége jelentősen javult. több mint 95%-ot ért el. Liang Meiyi, Lu Xiaohui stb. Hidroxi-propil-metil-cellulózt is használt a filmképző anyagként a patinae vastagbél pozicionáló tabletta és a matrin vastagbél pozicionáló tabletta előkészítéséhez. befolyásolja a gyógyszer felszabadulását. Huang Yunran készítette a Dragon's Blood vastagbél pozicionáló tablettákat, és HPMC -t alkalmazott a duzzadó réteg bevonó oldatához, és tömegfrakciója 5%volt. Látható, hogy a HPMC széles körben használható a vastagbél-célzott gyógyszer-szállító rendszerben.
A hidroxi-propil-metil-cellulóz nem csak kiváló film bevonó anyag, hanem filmképző anyagként is felhasználható a filmkészítményekben. A Wang Tongshun stb. A cink lictorice és az aminolexanol orális kompozit fóliájának receptre van optimalizálva, rugalmassággal, egységességgel, simasággal, átláthatósággal mint vizsgálati index, az optimális recept kapása a PVA 6.5 g, a HPMC 0,1 g és 6,0 g propilén-glycol követelményeinek felel meg a lassú követelményekhez, és felhasználhatók.
3.2, mint kötőanyag és széteső
Ennek a terméknek az alacsony viszkozitási fokozatát kötőanyagként és tablettákhoz, tablettákhoz és granulátumokhoz használható, és a magas viszkozitási fokozatot csak kötőanyagként lehet használni. Az adagolás különböző modellektől és követelményektől függ. Általában a száraz granuláló tabletták kötőanyagának adagolása 5%, a nedves granuláló tablettákhoz a kötőanyag adagolása 2%.
Li Houtao és munkatársai átvizsgálták a tinidazol tabletták kötőanyagát. 8% polivinil-pirrolidon (PVP-K30), 40% szirup, 10% keményítő-iszap, 2,0% hidroxi-propil-metil-cellulóz K4 (HPMCK4M), 50% -os etanolt vizsgáltunk a tinidazol tabletták adhéziójaként. Tinidazol tabletták előkészítése. Összehasonlítottuk a sima tabletták és a bevonat utáni megjelenési változásait, és megmérjük a különféle vényköteles tabletták merülését, keménységét, szétesését és oldódási sebességét. Eredmények A 2,0% -os hidroxi -propil -metil -cellulóz által készített tabletták fényesek voltak, és a sáfránymérés nem talált szélső forgácsolást és kanyarodási jelenséget, és a bevonat után a tabletta alakja teljes volt, és a megjelenés jó volt. Ezért a 2,0% HPMC-K4-rel és 50% etanollal készített tinidazol tablettákat használtunk. Guan Shihai megvizsgálta a tabletták, a ragasztók átvilágításának és az 50% -os etanol, a 15% keményítőpaszta, a 10% PVP és az 50% -os etanol -megoldások átvilágítását, a tömöríthetőséggel, a simasággal és a merevséggel értékelési mutatókkal. , 5% CMC-NA és 15% HPMC oldat (5 MPa S). Eredmények Az 50% -os etanol, 15% keményítőpaszta, 10% PVP 50% etanol oldat és 5% CMC-NA által készített lapok sima felületük volt, de rossz összenyomható és alacsony keménység, ami nem tudta kielégíteni a bevonat igényeit; 15% HPMC -oldat (5 MPa · s), a tabletta felülete sima, a serülés képesítéssel rendelkezik, és a összenyomhatóság jó, amely kielégítheti a bevonat igényeit. Ezért a HPMC -t (5 MPa S) választottuk ragasztóként.
3.3 felfüggesztőként
Ennek a terméknek a nagy viszkotikai fokozatát felfüggesztőként használják felfüggesztési típusú folyadékkészítés előkészítésére. Jó felfüggesztési hatása van, könnyen redispe, nem tapad a falhoz, és finom flokkulációs részecskékkel rendelkezik. A szokásos adag 0,5% és 1,5%. Song Tian et al. Használt általában használt polimer anyagokat (hidroxi -propil -metil -cellulóz, nátrium -karboxi -metil -cellulóz, povidon, Xanthan gumi, metil -cellulóz stb.) Szuszpendáló szerek szuszpendálóként a versenytárs előkészítéséhez. Száraz felfüggesztés. A különböző szuszpenziók ülepedési térfogatarányán keresztül a rediszperzékenységi indexet, valamint a reológiát, a szuszpenziós viszkozitást és a mikroszkopikus morfológiát is megfigyeltük, és a gyógyszer -részecskék stabilitását a gyorsított kísérlet során szintén megvizsgáltuk. Eredmények A 2% HPMC -vel elkészített száraz felfüggesztés, mivel a felfüggesztési szernek egyszerű folyamata és jó stabilitása volt.
A metil-cellulózhoz képest a hidroxi-propil-metil-cellulózt egyértelműbb oldat kialakításának tulajdonságai vannak, és csak nagyon kis mennyiségű nem diszpergált rostos anyag létezik, tehát a HPMC-t általában szuszpendáló szerként használják szemészeti készítményekben. Liu Jie et al. Használt HPMC, hidroxi -propil -cellulóz (HPC), karbomer 940, polietilén -glikol (PEG), nátrium -hialuronát (HA) és a HA/HPMC kombinációja, mint a szuszpolitivitók szuszpendenciáinak szuszpendenciáinak előkészítésére a Ciclovir Ophthalmic Suspective -t, a részecskéket és a rediszterzékenységet a rediszkuszhoz választják ki, és a rediszkusz jelzőire válasszuk a különféle specifikációkat, mint a ciclovir -szuszpenziós szüneteket, a részecskéket és a rediszkusz jelzõkhöz válasszuk a különféle specifikációkat. ügynök. Az eredmények azt mutatják, hogy az aciklovir szemészeti szuszpenziója 0,05% ha és 0,05% HPMC -vel előállított, mint a szuszpendáló szer, az ülepedési térfogatarány 0,998, a részecskeméret egyenletes, a rediszperzitás jó, és az előkészítés stabil nemi növekedés.
3.4 blokkoló, lassú és ellenőrzött felszabadító szer és pórusképző szerként
Ennek a terméknek a nagy viszkolyási fokát használják a hidrofil gél mátrix tartós felszabadító tabletták, blokkolók és a vegyes anyagmateriális mátrix tartós kiadású tabletták ellenőrzött felszabadító szerek előállításához, és késleltetik a gyógyszer felszabadulását. Koncentrációja 10–80%. Az alacsony viszkozitású besorolást porogénként használják tartós vagy ellenőrzött kiadás-előkészítésekhez. Az ilyen tabletták terápiás hatásához szükséges kezdeti dózis gyorsan elérhető, majd a tartós felszabadulás vagy a szabályozott felszabadulás hatását gyakorolhatjuk, és a testben a tényleges vér-gyógyszerkoncentráció fenntartható. - A hidroxi -propil -metil -cellulóz hidratálódik, hogy gélréteget képezzenek, amikor a víz megfelel. A mátrix tablettából származó gyógyszer felszabadulásának mechanizmusa elsősorban a gélréteg diffúzióját és a gélréteg erózióját tartalmazza. Jung Bo Shim és munkatársai készítettek karvedilol tartós felszabadító tablettákat HPMC-vel tartós kiadású anyagként.
A hidroxi-propil-metil-cellulózt szintén széles körben használják a hagyományos kínai gyógyászat tartós felszabadulási mátrix tablettáiban, és a hagyományos kínai gyógyszerek aktív összetevőinek, hatékony részei és egyetlen előkészítésének többségét használják. Liu Wen et al. 15% hidroxi-propil-metil-cellulózt használt mátrix anyagként, 1% laktózt és 5% mikrokristályos cellulózt töltőanyagként, és elkészítette a Jingfang Taohe chengqi főzetet az orális mátrix tartós kioldott tablettákba. A modell a Higuchi egyenlet. A képlet -összetételi rendszer egyszerű, az előkészítés egyszerű, és a felszabadítási adatok viszonylag stabilak, ami megfelel a kínai gyógyszerkóia követelményeinek. Tang Guanguang et al. Az Astragalus teljes szaponinját modell gyógyszerként használták, előkészített HPMC mátrix tablettákat készítettek, és feltárta azokat a tényezőket, amelyek befolyásolják a HPMC mátrix tablettákban a hagyományos kínai orvoslás hatékony részeiből származó gyógyszer felszabadulását. Eredmények, amikor a HPMC adagolása növekedett, az astragalozid felszabadulása csökkent, és a gyógyszer felszabadulási százaléka szinte lineáris kapcsolatban állt a mátrix oldódási sebességével. A Hypromellose HPMC mátrixtablettában bizonyos kapcsolat van a hagyományos kínai orvoslás tényleges részének felszabadulása, valamint a HPMC adagolása és típusa között, és a hidrofil kémiai monomer felszabadulási folyamata hasonló. A hidroxi-propil-metil-cellulóz nemcsak hidrofil vegyületekhez, hanem nem hidrofil anyagokhoz is alkalmas. A Liu Guihua 17% hidroxi-propil-metil-cellulózt (HPMCK15M) használt a tartós felszabadulási mátrix anyagként, és elkészítette a Tianshan Xuelian tartós felszabaduló mátrix tablettákat nedves granulálás és a tabletta módszerrel. A tartós kiadású hatás nyilvánvaló volt, és az előkészítési folyamat stabil és megvalósítható.
A hidroxi-propil-metil-cellulózt nemcsak a aktív összetevők és a hagyományos kínai orvoslás tényleges részei tartós felszabadulási mátrix tablettáira alkalmazzák, hanem egyre inkább a hagyományos kínai gyógyszerkészülék készítményeiben. Wu Huichao et al. A mátrix anyagként 20% hidroxi -propil -metil -cellulózt (HPMCK4M) használt, és a por közvetlen kompressziós módszerét alkalmazta a Yizhi hidrofil gélmátrix tablettának elkészítéséhez, amely folyamatosan és stabilan 12 órán keresztül felszabadíthatja a gyógyszert. A szaponin RG1, a ginsenoside RB1 és a Panax Notoginseng Saponin R1 értékelési mutatókként használtuk a felszabadulás in vitro vizsgálatához, és a gyógyszer -felszabadulási egyenletet felszereltük a gyógyszer felszabadulási mechanizmusának tanulmányozására. Eredmények A gyógyszer-felszabadulási mechanizmus megfelel a nulla rendű kinetikai egyenletnek és a Ritger-Peppas egyenletnek, amelyben a genipozidot nem Fick diffúzióval engedték fel, és a Panax Notoginseng három komponensét a vázerózióval engedték szabadon.
3.5 Védő ragasztó, mint sűrítő és kolloid
Ha ezt a terméket sűrítőként használják, a szokásos százalékkoncentráció 0,45% és 1,0%. Növelheti a hidrofób ragasztó stabilitását is, védő kolloidot képezhet, megakadályozhatja a részecskék összeillesztését és agglomerációját, ezáltal gátolva az üledékek képződését. Általános százalékos koncentrációja 0,5% és 1,5%.
Wang Zhen et al. Az L9 ortogonális kísérleti tervezési módszert alkalmazta a gyógyászati aktivált szén beöntés előkészítési folyamatának vizsgálatához. A gyógyászati aktivált szén -beöntés végső meghatározásának optimális folyamata 0,5% nátrium -karboxi -metil -cellulóz és 2,0% -os hidroxi -propil -metil -cellulóz felhasználása (a HPMC 23,0% metoxilcsoportot, a hidroxi -propoxil -bázist 11,6%) vastagítóként tartalmaz, a folyamatfeltételek elősegítik a gyógyszerek stabilitásának javítását. Zhang Zhiqiang et al. kifejlesztett egy pH-érzékeny levofloxacin-hidroklorid-szemészeti, használható gél tartós kiadású hatással, a Carbopol gélmátrixként és a hidroxi-propil-metil-cellulózt használva sűrítőszerként. Az optimális vényköteles kísérletben végül az optimális recept kapja a levofloxacin -hidrokloridot, 0,1 g, carbopol (9400) 3 g, hidroxi -propil -metil -cellulóz (E50 LV) 20 g, dinátrium -hidrogén -foszfát 0,35 g, 0,45 g nátrium -dihidrogén, 0,50 g -os choride, 0,35 g, foszforsav, 0,45 g -os, nátrium -dihidrogén, 0,50 G of Sandium -choride, 0,35 g és vizet adtunk hozzá 100 ml -hez. A teszt során a szerző átvizsgálta a ColorCon Company -társaságok hidroxi -propil -metil -cellulóz -metocel sorozatát, különböző specifikációkkal (K4M, E4M, E15 LV, E50LV), hogy különféle koncentrációjú sűrítőket készítsenek, és az eredményt a HPMC E50 LV -vel választották ki. A pH-érzékeny levofloxacin-hidroklorid instant gélek sűrítője.
3.6 kapszula anyagként
Általában a kapszulák kapszula héja főként zselatin. A kapszula héjának előállítási folyamata egyszerű, de vannak olyan problémák és jelenségek, mint például a nedvesség és az oxigénérzékeny gyógyszerek elleni rossz védelem, a csökkentett gyógyszer feloldódása és a kapszula héja késleltetett szétesése a tárolás során. Ezért a hidroxi -propil -metil -cellulózt használják a zselatin -kapszulák helyettesítésére a kapszulák előállításához, amely javítja a kapszulák gyártási formázhatóságát és a felhasználási hatást, és széles körben előléptették otthon és külföldön.
A teofillint kontroll gyógyszerként használva Podczeck et al. megállapította, hogy a hidroxi -propil -metil -cellulózhéjú kapszulák gyógyszer oldódási sebessége nagyobb volt, mint a zselatin kapszuláké. Az elemzés oka az, hogy a HPMC szétesése a teljes kapszula egyszerre történő szétesése, míg a zselatin -kapszula szétesése először a hálózati struktúra szétesése, majd a teljes kapszula szétesése, így a HPMC kapszula inkább az azonnali felszabadulási készítményekhez. Chiwele et al. Hasonló következtetéseket is kapott, és összehasonlította a zselatin, a zselatin/polietilénglikol és a HPMC kagylók feloldódását. Az eredmények azt mutatták, hogy a HPMC héjak gyorsan feloldódtak különböző pH -körülmények között, míg a zselatin -kapszulákat nagymértékben befolyásolja a különböző pH -körülmények. Tang Yue et al. Új típusú kapszulahéjat vetítettek az alacsony dózisú gyógyszeres, száraz por inhaláló hordozó rendszeréhez. Összehasonlítva a hidroxi -propil -metil -cellulóz kapszula héjával és a zselatin kapszula héjével, a kapszula héjának stabilitását és a por tulajdonságait különböző körülmények között megvizsgáltuk, és a seriességi tesztet elvégeztük. Az eredmények azt mutatják, hogy a zselatin -kapszulákhoz képest a HPMC kapszula héjak jobb stabilitásban és porvédelemben vannak, erősebb nedvességállósággal rendelkeznek, és alacsonyabb a seriségük, mint a zselatin kapszula héja, tehát a HPMC kapszula héja jobban alkalmas kapszulákhoz a száraz por inhalációhoz.
3.7 Bioadherive -ként
A bioadhéziós technológia segédanyagokat használ bioadhesív polimerekkel. A biológiai nyálkahártya betartásával javítja az előkészítés és a nyálkahártya közötti érintkezés folytonosságát és szorosságát, hogy a nyálkahártya lassan felszabaduljon és felszívja a gyógyszert a kezelés céljának elérése érdekében. Jelenleg széles körben használják. A gyomor -bél traktus, hüvely, orális nyálkahártya és más részek kezelése.
A gastrointestinalis bioadhéziós technológia az utóbbi években kifejlesztett új gyógyszer -szállító rendszer. Ez nemcsak meghosszabbítja a gyomor -bélrendszerben a gyógyszerkészítmények tartózkodási idejét, hanem javítja a gyógyszer és a sejtmembrán közötti érintkezési teljesítményt az abszorpciós helyen, megváltoztatja a sejtmembrán folyékonyságát, és fokozza a gyógyszer behatolását a gyógyszer vékonybél -hámsejtjeibe, ezáltal javítva a gyógyszer bioavelálhatóságát. Wei Keda et al. A Tablet Core receptjét a HPMCK4M és a Carbomer 940 adagolásával vizsgálta vizsgálati tényezőként, és egy önkészítésű bioadhesiós eszközt használt a tabletta és a szimulált biofilm közötti hámlasztóerő mérésére a víz minőségével a műanyag zacskóban. , és végül kiválasztotta a HPMCK40 és a 940 karbomer tartalmát 15 és 27,5 mg -ra az NCAEBT tabletta magok optimális vényköteles területén, hogy előállítsák az NCAEBT tabletta magjait, jelezve, hogy a bioadéziós anyagok (például a hydroxypropil -metil -cellulózis) javíthatják az adézió javítását.
Az orális bioadhesív készítmények szintén egy új típusú gyógyszerszállítási rendszer, amelyet az utóbbi években többet vizsgáltak. Az orális bioadhesív készítmények betarthatják a gyógyszert a szájüreg érintett részéhez, amely nemcsak meghosszabbítja a gyógyszer tartózkodási idejét az orális nyálkahártyában, hanem védi az orális nyálkahártyát is. Jobb terápiás hatás és javított gyógyszer -biológiai hozzáférhetőség. Xue Xiaoyan et al. Optimalizálta az inzulin-orális ragasztó tabletták készítményét, alma pektin, kitozán, karbomer 934p, hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMC K392) és nátrium-alginát felhasználásával, mint bioadhesive anyagok, és fagyasztva szárítás az orális oldulin előkészítéséhez. Ragasztó kétrétegű lap. Az elkészített inzulin-orális ragasztó tabletta porózus szivacsszerű szerkezetű, amely kedvező az inzulin felszabadulásához, és hidrofób védőréteggel rendelkezik, amely biztosítja a gyógyszer egyirányú felszabadulását és elkerülheti a gyógyszer elvesztését. Hao Jifu et al. Készített kék-sárga gyöngyöket is, orális bioadhesív foltokat készítettek Baiji ragasztó, HPMC és karbomer felhasználásával bioadhesív anyagként.
A hüvelyi gyógyszer -szállító rendszerekben a bioadhéziós technológiát is széles körben alkalmazták. Zhu Yuting et al. használt karbomer (CP) és HPMC-t használt ragasztóanyagokként és tartós felszabadulási mátrixként a klotrimazol bioadherive hüvelytabletták előkészítéséhez, különböző készítményekkel és arányokkal, és meghatározták azok adhéziós, tapadási idejét és duzzadási százalékát a mesterséges vaginális folyadék környezetében. , A megfelelő recept CP-HPMC1: 1-ként vetítették ki, az előkészített ragasztólap jó adhéziós teljesítményt nyújtott, és a folyamat egyszerű és megvalósítható volt.
3.8 Topikális gélként
Ragasztó előkészítésként a gélnek olyan előnyei vannak, mint a biztonság, a szépség, a könnyű tisztítás, az olcsó, egyszerű előkészítési folyamat és a jó kompatibilitás a drogokkal. Fejlesztési irány. Például a transzdermális gél egy új adagolási forma, amelyet az utóbbi években többet vizsgáltak. Ez nemcsak elkerülheti a gyógyszerek megsemmisítését a gyomor-bélrendszerben, és csökkentheti a vér gyógyszerkoncentrációjának csúcspontját, hanem a gyógyszer-mellékhatások leküzdésére szolgáló hatékony gyógyszer-felszabadító rendszerek egyikévé is. -
Zhu Jingjie et al. Megvizsgálta a különböző mátrixok hatását a scutellarin alkohol plasztid gél felszabadulására in vitro, és karbomerrel (980NF) és hidroxi -propil -metil -cellulózt (HPMCK15M) szűrjük, és a scutellarinra alkalmas scutellarint kaptak. Gél mátrix alkohol plasztidok. A kísérleti eredmények azt mutatják, hogy 1,0% karbomer, 1. 5% karbomer, 1. 0% Carbomer + 1. 0% HPMC, 1. A kísérlet során azt találták, hogy a HPMC megváltoztathatja a Carbomer Gel mátrix gyógyszer -felszabadulási módját a gyógyszer felszabadulásának kinetikus egyenletének illesztésével, és 1,0% HPMC javíthatja az 1,0% -os Carbomer mátrixot és 1,5% Carbomer mátrixot. Ennek oka az lehet, hogy a HPMC gyorsabban bővül, és a kísérlet korai szakaszában a gyors bővítés nagyobbá teszi a karbomer gél anyag molekuláris rését, ezáltal felgyorsítva a gyógyszer -felszabadulási sebességet. Zhao Wencui et al. használt Carbomer-934 és hidroxi-propil-metil-cellulózt használt hordozóként a norfloxacin szemészeti gél előkészítéséhez. Az előkészítési folyamat egyszerű és megvalósítható, és a minőség megfelel a „Kínai Pharmacopoeia” (2010 kiadás) minőségi követelményeinek szemészeti géljének.
3.9 csapadékgátló az önmikroemulziós rendszerhez
Az önmikroemulzív gyógyszer-leadási rendszer (SMEDDS) egy új típusú orális gyógyszer-bejuttató rendszer, amely egy homogén, stabil és átlátszó keverék, amely gyógyszerből, olajfázisból, emulgeálószerből és koemulzívumból áll. A recept összetétele egyszerű, a biztonság és a stabilitás jó. A rosszul oldódó gyógyszerekhez vízben oldódó szálas polimer anyagokat, például HPMC-t, polivinil-pirrolidont (PVP) stb., Gyakran hozzáadnak a szabad gyógyszerek és a mikroemulzióba beillesztett gyógyszerek előállításához, a gyógyszer oldhatóságának növelése érdekében, és javítják a bioavelálhatóságot.
Peng Xuan et al. előállított egy szilibinin, túltelített önmag-emulgeáló gyógyszer-bejuttató rendszert (S-SEDD). Oxi-etilén hidrogénezett ricinusolaj (CREMOPOR RH40), 12% caprilsav-polietilén-glikol-glicerid (Labrasol) koemulzívumként és 50 mg · G-1 HPMC-ként. A HPMC hozzáadása az SSEDD-khez túlteljesítheti a szabad szilibinint az S-sedds-ben való feloldáshoz és megakadályozhatja, hogy a szilibinin kicsapódjon. A hagyományos önmikroemulziós készítményekkel összehasonlítva általában nagyobb mennyiségű felületaktív anyagot adnak hozzá, hogy megakadályozzák a hiányos gyógyszerek beágyazását. A HPMC hozzáadása megőrizheti a szilibinin oldhatóságát az oldódási tápközegben viszonylag állandó, csökkentve az emulgeálódást az önmikroemulziós készítményekben. Az ügynök adagolása.
4. Egyházazatás
Látható, hogy a HPMC-t fizikai, kémiai és biológiai tulajdonságai miatt széles körben használják az előkészületekben, de a HPMC-nek számos hiányossága is van az előkészületekben, például a pre- és utáni felszabadulás jelensége. metil -metakrilát) javítás érdekében. Ugyanakkor néhány kutató megvizsgálta az ozmotikus elmélet alkalmazását a HPMC-ben a karbamazepin tartós kiadású tabletták és a verapamil-hidroklorid tartós felszabadulású tabletták előkészítésével a felszabadulási mechanizmus további tanulmányozása érdekében. Egy szóval egyre több kutató sok munkát végez a HPMC jobb alkalmazásában az előkészületekben, és a tulajdonságainak és az előkészítő technológia javításának mélyreható tanulmányozásával a HPMC-t szélesebb körben használják az új adagolási formákban és az új adagolási formákban. A gyógyszerészeti rendszer kutatásában, majd elősegíti a gyógyszertár folyamatos fejlesztését.
A postai idő: október-08-2022