A gyógyszerészeti területen a nátrium -karboxi -metil -cellulóz (CMC) és a hidroxi -propil -metil -cellulóz (HPMC) két általánosan használt gyógyszerészeti segédanyagok, eltérő kémiai tulajdonságokkal és funkciókkal.
Kémiai szerkezet és tulajdonságok
A CMC egy vízben oldódó cellulóz-származék, amelyet úgy kapunk, hogy a cellulóz hidroxilcsoportjainak egy részét karboxi-metilcsoportokká alakítják. A CMC vízoldhatósága és viszkozitása a szubsztitúciós mértékétől és a molekulatömegtől függ, és általában jó sűrítőszerként és felfüggesztőként viselkedik.
A HPMC -t úgy kapjuk meg, hogy a cellulóz hidroxilcsoportjainak egy részét metil- és hidroxi -propilcsoportokkal cseréljük. A CMC -vel összehasonlítva a HPMC szélesebb oldhatósággal rendelkezik, feloldható hideg és forró vízben, és stabil viszkozitást mutat különböző pH -értékeken. A HPMC -t gyakran használják a korábbi, ragasztó, sűrítő és ellenőrzött felszabadító szerként a gyógyszerekben.
Alkalmazásmező
Tabletta
A tabletták előállításában a CMC -t elsősorban széteső és ragasztóként használják. Eloszlatásként a CMC képes felszívni a vizet és megduzzad, ezáltal elősegíti a tabletták szétesését és növelve a gyógyszerek felszabadulási sebességét. Kőanyagként a CMC javíthatja a tabletták mechanikai szilárdságát.
A HPMC -t elsősorban a tabletták korábbi és ellenőrzött kiadási ügynökeként használják. A HPMC által alkotott film kiváló mechanikai szilárdsággal és kopásállósággal rendelkezik, amely megóvhatja a gyógyszert a külső környezet befolyásától. Ugyanakkor a HPMC filmképző tulajdonságai is felhasználhatók a gyógyszer felszabadulási sebességének szabályozására. A HPMC típusának és adagolásának beállításával tartós felszabadulási vagy ellenőrzött felszabadulási hatás érhető el.
Kapszulák
A kapszula előkészítésében a CMC -t kevésbé használják, míg a HPMC -t széles körben használják, különösen a vegetáriánus kapszulák előállításában. A hagyományos kapszulahéjak többnyire zselatinból készülnek, de az állati források problémája miatt a HPMC ideális alternatív anyaggá vált. A HPMC -ből készült kapszulahéj nemcsak jó biokompatibilitással rendelkezik, hanem kielégíti a vegetáriánusok igényeit is.
Folyékony készítmények
Kiváló vastagító és felfüggesztési tulajdonságainak köszönhetően a CMC -t széles körben használják folyékony készítményekben, például orális oldatokban, szemcseppekben és aktuális készítményekben. A CMC növelheti a folyadékkészítmények viszkozitását, ezáltal javítva a gyógyszerek szuszpenzióját és stabilitását, és megakadályozva a gyógyszer -ülepedést.
A HPMC alkalmazása a folyadékkészítményekben elsősorban sűrítőkben és emulgeálószerekben koncentrálódik. A HPMC széles pH -tartományban stabil maradhat, és kompatibilis lehet különféle gyógyszerekkel anélkül, hogy befolyásolná a gyógyszerek hatékonyságát. Ezenkívül a HPMC filmképző tulajdonságait aktuális készítményekben is használják, például a szemcseppek filmképző védőhatásában.
Ellenőrzött kiadás -előkészületek
Az ellenőrzött felszabadulási készítményekben a HPMC alkalmazása különösen kiemelkedő. A HPMC képes gélhálózatot képezni, és a gyógyszer felszabadulási sebessége szabályozható a HPMC koncentrációjának és szerkezetének beállításával. Ezt a tulajdonságot széles körben használják az orális tartós felszabadulás tablettákban és implantátumokban. Ezzel szemben a CMC-t kevésbé használják a szabályozott felszabadulás-készítményekben, főleg azért, mert az általa kialakított gélszerkezet nem olyan stabil, mint a HPMC.
Stabilitás és kompatibilitás
A CMC-nek rossz stabilitása van a különböző pH-értékeken, és a sav-bázis környezetek könnyen befolyásolják. Ezenkívül a CMC -nek rossz kompatibilitása van bizonyos gyógyszer -összetevőkkel, amelyek gyógyszer csapadékot vagy kudarcot okozhatnak.
A HPMC jó stabilitást mutat széles pH-tartományon keresztül, a sav-bázis nem befolyásolja könnyen, és kiváló kompatibilitással rendelkezik. A HPMC kompatibilis lehet a legtöbb gyógyszer -összetevővel anélkül, hogy befolyásolná a gyógyszer stabilitását és hatékonyságát.
Biztonsági és előírások
A CMC -t és a HPMC -t egyaránt biztonságos gyógyszerészeti segédanyagoknak tekintik, és a gyógyszerészeti készítményekben a gyógyszerészeti készítményekben történő felhasználásra jóváhagyták a különböző országokban a gyógyszerészeti előkészületek és a szabályozó ügynökségek. A használat során azonban a CMC allergiás reakciókat vagy gastrointestinalis kellemetlenséget okozhat, míg a HPMC ritkán okoz mellékhatásokat.
A CMC -nek és a HPMC -nek megvan a saját előnye a gyógyszerészeti alkalmazásokban. A CMC kiváló helyzetet foglal el a folyadékkészítményekben, kiváló vastagító és felfüggesztési tulajdonságai miatt, míg a HPMC-t széles körben használják tablettákban, kapszulákban és szabályozott kiadás-készítményekben, kiváló filmképző és szabályozott kiadású tulajdonságai miatt. A gyógyszerészeti készítmények kiválasztásának a specifikus gyógyszer tulajdonságain és az előkészítési követelményeken kell alapulnia, átfogóan figyelembe véve mindkettő előnyeit és hátrányait, valamint a legmegfelelőbb segédanyag kiválasztását.
A postai idő: 2019. július 19.