A gyógyszeriparban a nátrium-karboxi-metil-cellulóz (CMC) és a hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMC) két gyakran használt gyógyszerészeti segédanyag, amelyek eltérő kémiai tulajdonságokkal és funkcióval rendelkeznek.
Kémiai szerkezet és tulajdonságok
A CMC egy vízoldható cellulózszármazék, amelyet a cellulóz hidroxilcsoportjainak egy részének karboxi-metil-csoportokká alakításával állítanak elő. A CMC vízoldhatósága és viszkozitása szubsztitúciós fokától és molekulatömegétől függ, és általában jó sűrítő- és szuszpendálószerként viselkedik.
A HPMC-t úgy nyerik, hogy a cellulóz hidroxilcsoportjainak egy részét metil- és hidroxipropilcsoportokkal helyettesítik. A CMC-vel összehasonlítva a HPMC szélesebb oldhatósággal rendelkezik, hideg és meleg vízben oldható, és különböző pH-értékeken stabil viszkozitást mutat. A HPMC-t gyakran használják filmképzőként, ragasztóként, sűrítőként és szabályozott hatóanyag-leadású szerként a gyógyszerekben.
Alkalmazási mező
Tabletták
A tabletták gyártása során a CMC-t főleg szétesést elősegítő és ragasztóanyagként használják. Dezintegránsként a CMC képes felszívni a vizet és megduzzadni, ezáltal elősegíti a tabletták szétesését és növeli a gyógyszerek felszabadulási sebességét. Kötőanyagként a CMC növelheti a tabletták mechanikai szilárdságát.
A HPMC-t főleg filmképzőként és szabályozott hatóanyagleadású szerként használják tablettákban. A HPMC által alkotott film kiváló mechanikai szilárdsággal és kopásállósággal rendelkezik, amely megvédi a gyógyszert a külső környezet hatásaitól. Ugyanakkor a HPMC filmképző tulajdonságai is felhasználhatók a gyógyszer felszabadulási sebességének szabályozására. A HPMC típusának és dózisának beállításával elnyújtott vagy szabályozott hatóanyag-leadású hatás érhető el.
Kapszulák
A kapszulakészítésben a CMC-t kevésbé, míg a HPMC-t széles körben alkalmazzák, különösen a vegetáriánus kapszulák gyártásában. A hagyományos kapszulahéjak többnyire zselatinból készülnek, de az állati eredetű források problémája miatt a HPMC ideális alternatív anyaggá vált. A HPMC-ből készült kapszulahéj nemcsak jó biokompatibilitással rendelkezik, hanem a vegetáriánusok igényeit is kielégíti.
Folyékony készítmények
Kiváló sűrítő és szuszpendáló tulajdonságai miatt a CMC-t széles körben használják folyékony készítményekben, például belsőleges oldatokban, szemcseppekben és helyi készítményekben. A CMC növelheti a folyékony készítmények viszkozitását, ezáltal javítja a gyógyszerek szuszpenzióját és stabilitását, valamint megakadályozza a gyógyszer ülepedését.
A HPMC folyékony készítményekben történő alkalmazása főként sűrítő- és emulgeálószerekben koncentrálódik. A HPMC széles pH-tartományban stabil maradhat, és kompatibilis lehet számos gyógyszerrel anélkül, hogy befolyásolná a gyógyszerek hatékonyságát. Emellett a HPMC filmképző tulajdonságait helyi készítményekben is alkalmazzák, például a szemcseppek filmképző védő hatását.
Ellenőrzött hatóanyag-leadású készítmények
A szabályozott hatóanyag-leadású készítményekben a HPMC alkalmazása különösen kiemelkedő. A HPMC képes gélhálózatot kialakítani, és a hatóanyag felszabadulási sebessége a HPMC koncentrációjának és szerkezetének beállításával szabályozható. Ezt a tulajdonságot széles körben alkalmazzák az orális, nyújtott hatóanyag-leadású tablettákban és implantátumokban. Ezzel szemben a CMC-t kevésbé használják szabályozott hatóanyag-leadású készítményekben, főként azért, mert az általa kialakított gélszerkezet nem olyan stabil, mint a HPMC.
Stabilitás és kompatibilitás
A CMC gyenge stabilitású különböző pH-értékeken, és könnyen befolyásolja a sav-bázis környezet. Ezenkívül a CMC rosszul kompatibilis bizonyos gyógyszerösszetevőkkel, ami a gyógyszer kicsapódását vagy meghibásodását okozhatja.
A HPMC jó stabilitást mutat széles pH-tartományban, nem befolyásolja könnyen a sav-bázis, és kiváló a kompatibilitása. A HPMC kompatibilis lehet a legtöbb gyógyszer-összetevővel anélkül, hogy befolyásolná a gyógyszer stabilitását és hatékonyságát.
Biztonság és előírások
Mind a CMC, mind a HPMC biztonságos gyógyszerészeti segédanyagnak minősül, és a gyógyszerkönyvek és a szabályozó ügynökségek különböző országokban engedélyezték a gyógyszerkészítményekben való felhasználásukat. Használat közben azonban a CMC allergiás reakciókat vagy gyomor-bélrendszeri kellemetlenségeket okozhat, míg a HPMC ritkán okoz mellékhatásokat.
A CMC-nek és a HPMC-nek megvannak a maga előnyei a gyógyszerészeti alkalmazásokban. A CMC kiváló sűrítő és szuszpendáló tulajdonságai miatt fontos helyet foglal el a folyékony készítményekben, míg a HPMC-t széles körben alkalmazzák tablettákban, kapszulákban és szabályozott hatóanyagleadású készítményekben kiváló filmképző és szabályozott hatóanyagleadású tulajdonságai miatt. A gyógyszerkészítmények kiválasztásánál az adott gyógyszertulajdonságok és előállítási követelmények alapján kell történni, átfogóan mérlegelni mindkettő előnyeit és hátrányait, és meg kell választani a legmegfelelőbb segédanyagot.
Feladás időpontja: 2024. július 19