1. A HPMC alapvető jellege
Hypromellose, angol név hidroxi -propil -metil -cellulóz, álnév HPMC. Molekuláris képlete C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, és a molekulatömeg körülbelül 86 000. Ez a termék egy félig szintetikus anyag, amely a cellulóz metilcsoportjának és része a cellulóz polihidroxi-propil-éterének része. Két módszerrel lehet előállítani: az egyik a megfelelő minőségű metil -cellulóz kezelése NaOH -val, majd propilén -oxiddal reagálva magas hőmérsékleten és magas nyomáson. A reakcióidőt fenntartani kell, hogy a metil- és hidroxi -propilcsoportok az éterhez kötődjenek. Az IS formája a cellulóz anhidroglukózgyűrűjéhez kapcsolódik, és elérheti a kívánt fokot; A másik az, hogy a pamutláncot vagy a fatartalmú rostot maró szódával kezeljük, majd egymás után klórozott metánnal és propilén -oxiddal való reagálással, majd tovább finomítják, finom és egyenletes porba vagy granulátumba készítik. A HPMC különféle természetes növényi cellulóz, és kiváló gyógyszerészeti segédanyag, amelynek széles forrása van. Jelenleg széles körben használják otthon és külföldön, és ez az egyik gyógyszerészeti segédanyag, amelynek az orális gyógyszerek körében a legnagyobb felhasználási arány van.
Ennek a terméknek a színe fehér vagy tejfehér, nem mérgező és íztelen, és egy szemcsés vagy rostos, könnyen áramló por. Viszonylag stabil fény expozíció és páratartalom mellett. Hideg vízben duzzad, hogy tejfehér kolloid oldatot képezzen, bizonyos fokú viszkozitással. A SOL-GEL interkonverziós jelenség előfordulhat, mivel az oldat bizonyos koncentrációjának hőmérséklete megváltozik. Nagyon könnyű feloldódni 70% alkoholban vagy dimetil -ketonban, és nem oldódik vízmentes alkoholban, kloroformban vagy etoxi -etánban.
A hypromellose jó stabilitással rendelkezik, ha a pH 4,0 és 8,0 között van, és stabilan létezhet 3,0 és 11,0 között. Miután 10 napig 20 ° C hőmérsékleten és 80%-os relatív páratartalom mellett tároltuk, a HPMC nedvesség -abszorpciós együtthatója 6,2%.
Mivel a két szubsztituens tartalmának különbsége a hypromellose, a metoxi és a hidroxi -propil szerkezetében, különféle típusú termékek jelentek meg. Egy specifikus koncentrációban a különféle típusú termékek fajlagos viszkozitású és termikus gélesedési hőmérséklete eltérő tulajdonságokkal rendelkezik, és különféle célokra is felhasználható. A különféle országok gyógyszerkóosai eltérő specifikációkkal és kifejezésekkel rendelkeznek a modell számára: az európai gyógyszerkóia a különféle viszkozitások különféle fokozatán alapul, és a termékek termékeinek különböző fokú helyettesítése. Ezt a fokozat és egy szám fejezi ki. Az egység MPA • S. Miután 4 számjegyet adtak hozzá, hogy jelezzék a Hypromellose egyes szubsztituensek tartalmát és típusát, például a Hypromellose 2208 -at, az első két számjegy a metoxi -csoport hozzávetőleges százalékát képviseli, az utolsó két számjegy az esetek hidroxi -propil -hozzávetőleges százalékát képviseli.
2.A HPMC vízben történő feloldásának módszere
2.1 Forróvíz módszer
Mivel a hypromellose nem oldódik fel a forró vízben, a kezdeti szakaszban egyenletesen eloszlatható a forró vízben, majd lehűtéskor két tipikus módszert írnak le a következők:
(1) Helyezze a szükséges mennyiségű forró vizet a tartályba, és melegítse kb. 70 ℃ -re. Fokozatosan adja hozzá a terméket lassan keverés közben. Az elején a termék a víz felszínén lebeg, majd fokozatosan iszapot képez. Hűtsük le a hígítást.
(2) Adjon hozzá 1/3 vagy 2/3 a szükséges mennyiségű vízmennyiséget a tartályba, és melegítse azt 70 ° C -ra, hogy eloszlatja a terméket egy forró víz -iszap elkészítéséhez, majd adja hozzá a fennmaradó mennyiségű hideg vagy jeges vizet a fennmaradó mennyiségű hideg vagy jeges vizet. A meleg vízben lévő iszaphoz keverés után hűtsük le a keveréket.
2.2 porkeverési módszer
A porrészecskék és az egyenlő vagy nagyobb mennyiségű más poros összetevők teljesen diszpergálódnak a száraz keveréssel, majd a feloldáshoz vizet adnak. Ebben az időben a hypromellose agglomeráció nélkül feloldható.
3. A HPMC előnyei
3.1 Hidegvíz oldhatóság
40 ° C vagy 70% etanol alatti hideg vízben oldódik. Alapvetően oldhatatlan a 60 ° C feletti melegvízben, de gélesedhető.
3.2 Kémiai tehetetlenség
A Hypromellose (HPMC) egyfajta nem-ionos cellulóz-éter. Megoldásának nincs ionos töltése, és nem kölcsönhatásba lép a fémsókkal vagy az ion szerves vegyületekkel. Ezért más segédanyagok nem reagálnak rá az előkészítési folyamat során.
3.3 stabilitás
Ez mind a sav, mind az alkália szempontjából viszonylag stabil, és hosszú ideig tárolható a pH 3 -tól 1L között, és viszkozitása nincs nyilvánvaló változás. A Hypromellose (HPMC) vizes oldatának anti-mold hatása van, és a hosszú távú tárolás során fenntarthatja a jó viszkozitási stabilitást. A HPMC -t használó gyógyszerészeti segédanyagok jobb minőségű stabilitást mutatnak, mint azok, akik a hagyományos segédanyagokat használják (például dextrin, keményítő stb.).
3.4 A viszkozitás módosíthatósága
A HPMC eltérő viszkozitási származékai különböző arányban keverhetők, és viszkozitása egy bizonyos szabály szerint megváltozhat, és jó lineáris kapcsolata van, tehát a követelmények szerint választható.
3.5 Metabolikus tehetetlenség
A HPMC nem szívja fel vagy metabolizálódik a testben, és nem nyújt kalóriát, tehát biztonságos segédanyag a gyógyászati készítményekhez.
3.6 Biztonság
Általában úgy gondolják, hogy a HPMC nem mérgező és nem irritáló anyag. Az egerek medián halálos adagja 5 g/kg, a patkányok medián halálos adagja pedig 5,2 g/kg. A napi adagolás ártalmatlan az emberi test számára.
4. HPMC alkalmazása az előkészületekben
4.1 Filmbevonóként és film formáló anyagként használva
Hypromellose (HPMC) használják a film bevonatú tabletta anyagként. A hagyományos bevont tablettákkal, például a cukorral bevont tablettákkal összehasonlítva a bevont tablettáknak nincs nyilvánvaló előnye az ízlés és a megjelenés elfedésében, de keménységük és merevségük, nedvesség-felszívódás, szétesés, bevonó súlygyarapodás és egyéb minőségi mutatók jobbak. Ennek a terméknek az alacsony viszkozitású minőségét vízben oldódó film bevonó anyagként használják a tablettákhoz és a tablettákhoz, és a nagy viszkotikai fokozatot film bevonó anyagként használják a szerves oldószerrendszerekhez. A felhasználási koncentráció általában 2,0%-20%.
4.2, mint egy kötőanyag és széteső
Ennek a terméknek az alacsony viszkozitású minősége kötőanyagként és tablettákhoz, tablettákhoz és granulátumokhoz használható, és a nagy viszkonzitási fokozatot csak kötőanyagként lehet használni. Az adagolás különböző modellektől és követelményektől függ. Általában a száraz granuláló tablettákhoz használt kötőanyag mennyisége 5%, a nedves granuláló tablettákhoz használt kötőanyag mennyisége 2%.
4.3 felfüggesztőként
A szuszpenziós szer egy viszkózus gél anyag hidrofilitással. A szuszpenziós szer szuszpenziójában történő felhasználása lelassíthatja a részecskék ülepedési sebességét, és rögzíthető a részecskék felületéhez, hogy megakadályozzák a részecskék polimerizálását és kondenzálását tömeggé. A szuszpenziós ügynökök létfontosságú szerepet játszanak a felfüggesztések előállításában. A HPMC a felfüggesztő szerek kiváló változatossága. A benne feloldott kolloid oldat csökkentheti a folyadék-szilárd felület feszültségét és a kis szilárd részecskék szabad energiáját, ezáltal javítva a heterogén diszperziós rendszer stabilitását. Ez a termék egy nagyviszonyos szuszpenziós folyadékkészítés, amelyet felfüggesztőként készítenek. Jó felfüggesztési hatása van, könnyen újrahasznosítható, nem ragacsos és finom flokkulált részecskékkel rendelkezik. A szokásos összeg 0,5% és 1,5%.
4.4 Blokkolóként, lassú és ellenőrzött felszabadító szerként és pórusképző szerként használják
Ennek a terméknek a nagy viszkotikai fokozatát használják a hidrofil gél mátrix tartós kiadású tabletták, retarderek és szabályozott kiadású szerek előállítására a vegyes anyagmatrix tartós felszabadulási tablettákhoz. A kábítószer -felszabadulás késleltetése. Használati koncentrációja 10% ~ 80% (tömeg /tömeg). Az alacsony viszkozitási fokozatot pórusképző szerként használják tartós vagy ellenőrzött felszabadulási készítményekhez. Az ilyen típusú tabletták terápiás hatásához szükséges kezdeti dózis gyorsan elérhető, majd a tartós vagy ellenőrzött felszabadulási hatást gyakorolhatjuk, és a testben a tényleges vér gyógyszerkoncentrációja fenntartható. A hypromellose hidrátok gélréteg kialakulásához, amikor vízzel találkozik. A gyógyszer felszabadulásának mechanizmusa a mátrix tablettából elsősorban a gélréteg diffúziója és a gélréteg eróziója.
4.5 Védő ragasztó sűrítőszerként és kolloidként használt
Ha ezt a terméket sűrítőként használják, a szokásos koncentráció 0,45%~ 1,0%. Ez a termék növelheti a hidrofób ragasztó stabilitását is, védő kolloidot képezhet, megakadályozhatja a részecskék összeillesztését és az agglomerációt, ezáltal gátolva az üledékek képződését. A szokásos koncentrációja 0,5%~ 1,5%.
4.6 kapszula anyagként használják
Általában a kapszula kapszula héja főként zselatin. A Ming kapszula héjának előállítási folyamata egyszerű, de vannak olyan problémák és jelenségek, mint például a nedvesség és az oxigénérzékeny gyógyszerek rossz védelme, a csökkent gyógyszer -feloldódás és a kapszula héjának szétesésének késleltetése a tárolás során. Ezért a hypromellózt használják a kapszula anyagának helyettesítőjeként a kapszulák előállításában, ami javítja a kapszula önthetőségét és felhasználási hatását, és széles körben előléptették otthon és külföldön.
4.7 Bioadherive -ként
Bioadheri technológiában, a segédanyagok bioadheri polimerekkel történő alkalmazása, a biológiai nyálkahártya betartásával, fokozza az előkészítés és a nyálkahártya közötti érintkezés folytonosságát, hogy a nyálkahártya lassan felszabaduljon és felszívja a gyógyszert kezelés. Most széles körben használják az orrüreg és az orális nyálkahártya betegségeinek kezelésére. A gastrointestinalis bioadhéziós technológia az utóbbi években kifejlesztett új típusú gyógyszerszállítási rendszer. Ez nemcsak meghosszabbítja a gyógyszerkészítmények tartózkodási idejét a gyomor -bél traktusban, hanem javítja a gyógyszer érintkezési teljesítményét az abszorpciós hely sejtmembránjával és megváltoztatja a sejtmembrán folyékonyságát. Fokozódik a gyógyszer behatoló ereje a vékonybél hámsejtjeire, ezáltal javítva a gyógyszer biohasznosulását.
4.8 Topikális gélként
A bőr ragasztó előkészítéseként a gélnek számos előnye van, mint például a biztonság, a szépség, a könnyű tisztítás, az olcsó, az egyszerű előkészítési folyamat és a jó kompatibilitás a drogokkal. Az utóbbi években nagy figyelmet kapott, és a bőr külső előkészületeinek fejlesztésévé vált. irány.
4.9 Csapadék -gátlóként az emulgeáló rendszerben
A postai idő: december 16-2021