Hidroksipropil selulosa, eksipien farmasi, dibagi menjadi hidroksipropil selulosa tersubstitusi rendah (L-HPC) dan hidroksipropil selulosa tersubstitusi tinggi (H-HPC) menurut kandungan substituennya hidroksipropoksi. L-HPC membengkak menjadi larutan koloid dalam air, memiliki sifat adhesi, pembentukan film, pengemulsi, dll., dan terutama digunakan sebagai agen disintegrasi dan pengikat; sementara H-HPC larut dalam air dan berbagai pelarut organik pada suhu kamar, dan memiliki termoplastisitas yang baik. , sifat kohesif dan pembentuk film, film yang terbentuk keras, mengkilap, dan sepenuhnya elastis, dan terutama digunakan sebagai bahan pembentuk film dan bahan pelapis. Aplikasi spesifik hidroksipropil selulosa dalam sediaan padat sekarang diperkenalkan.
1. Sebagai bahan penghancur sediaan padat seperti tablet
Permukaan partikel kristal hidroksipropil selulosa yang tersubstitusi rendah tidak rata, dengan struktur seperti batuan yang lapuk. Struktur permukaan yang kasar ini tidak hanya membuatnya memiliki luas permukaan yang lebih besar, tetapi juga ketika dipadatkan menjadi tablet bersama dengan obat-obatan dan eksipien lainnya, banyak pori-pori dan kapiler terbentuk di inti tablet, sehingga inti tablet dapat meningkatkan laju penyerapan air dan penyerapan air meningkatkan pembengkakan. PenggunaanL-HPCsebagai eksipien dapat membuat tablet cepat hancur menjadi serbuk yang seragam, dan secara signifikan meningkatkan disintegrasi, disolusi, dan bioavailabilitas tablet. Misalnya, penggunaan L-HPC dapat mempercepat disintegrasi tablet parasetamol, tablet aspirin, dan tablet klorfeniramin, dan meningkatkan laju disolusi. Disintegrasi dan disolusi obat yang sukar larut seperti tablet ofloksasin dengan L-HPC sebagai disintegran lebih baik daripada yang menggunakan PVPP ikatan silang, CMC-Na ikatan silang, dan CMS-Na sebagai disintegran. Penggunaan L-HPC sebagai disintegran internal granul dalam kapsul bermanfaat bagi disintegrasi granul, meningkatkan luas permukaan kontak antara obat dan media disolusi, mendorong disolusi obat, dan meningkatkan bioavailabilitas. Sediaan padat lepas-segera yang diwakili oleh sediaan padat cepat hancur dan sediaan padat larut-seketika memiliki efek cepat hancur, larut-seketika, dan bekerja cepat, bioavailabilitas tinggi, mengurangi iritasi obat pada esofagus dan saluran gastrointestinal, dan mudah dikonsumsi serta memiliki kepatuhan yang baik. dan keuntungan lainnya, menempati posisi penting di bidang farmasi. L-HPC telah menjadi salah satu eksipien terpenting untuk sediaan padat lepas-segera karena sifat hidrofilisitas, higroskopisitas, ekspansibilitasnya yang kuat, waktu histeresis yang singkat untuk penyerapan air, kecepatan penyerapan air yang cepat, dan saturasi penyerapan air yang cepat. Ini adalah disintegran yang ideal untuk tablet disintegrasi oral. Tablet disintegrasi oral parasetamol disiapkan dengan L-HPC sebagai disintegran, dan tablet hancur dengan cepat dalam waktu 20 detik. L-HPC digunakan sebagai disintegran untuk tablet, dan dosis umumnya adalah 2% hingga 10%, sebagian besar 5%.
2. Sebagai bahan pengikat sediaan seperti tablet dan granul
Struktur kasar L-HPC juga membuatnya memiliki efek mosaik yang lebih besar dengan obat dan partikel, yang meningkatkan tingkat kohesi, dan memiliki kinerja pencetakan kompresi yang baik. Setelah ditekan menjadi tablet, ia menunjukkan lebih banyak kekerasan dan kilap, sehingga meningkatkan kualitas tampilan tablet. Terutama untuk tablet yang tidak mudah dibentuk, longgar atau mudah terbongkar, menambahkan L-HPC dapat meningkatkan efeknya. Tablet ciprofloxacin hidroklorida memiliki kompresibilitas yang buruk, mudah terbelah dan lengket, dan mudah dibentuk setelah menambahkan L-HPC, dengan kekerasan yang sesuai, penampilan yang indah, dan laju pelarutan memenuhi persyaratan standar kualitas. Setelah menambahkan L-HPC ke dalam tablet yang dapat didispersikan, penampilannya, kerapuhan, keseragaman dispersi dan aspek lainnya sangat ditingkatkan dan ditingkatkan. Setelah pati dalam resep asli diganti dengan L-HPC, kekerasan tablet yang dapat didispersikan azitromisin meningkat, kerapuhannya ditingkatkan, dan masalah sudut yang hilang dan tepi busuk dari tablet asli terpecahkan. L-HPC digunakan sebagai bahan pengikat tablet, dan dosis umumnya adalah 5% hingga 20%; sedangkan H-HPC digunakan sebagai bahan pengikat tablet, granul, dan lain-lain, dan dosis umumnya adalah 1% hingga 5% dari sediaan.
3. Aplikasi dalam pelapisan film dan sediaan pelepasan berkelanjutan dan terkendali
Saat ini, bahan yang larut dalam air yang umum digunakan dalam pelapisan film meliputi hidroksipropilmetilselulosa (HPMC), hidroksipropilselulosa, polietilena glikol (PEG) dan sebagainya. Hidroksipropil selulosa sering digunakan sebagai agen pembentuk film dalam bahan campuran awal pelapisan film karena filmnya yang kuat, elastis, dan mengilap. Jika hidroksipropil selulosa dicampur dengan agen pelapis tahan suhu lainnya, kinerja pelapisannya dapat lebih ditingkatkan.
Dengan menggunakan eksipien dan teknik yang tepat untuk membuat obat menjadi tablet matriks, tablet apung lambung, tablet berlapis banyak, tablet berlapis, tablet pompa osmotik, dan tablet lepas lambat dan terkendali lainnya, signifikansinya terletak pada: meningkatkan derajat penyerapan obat dan menstabilkan obat dalam darah. Konsentrasi, mengurangi reaksi yang merugikan, mengurangi jumlah obat, dan berusaha untuk memaksimalkan efek kuratif dengan dosis terkecil, dan meminimalkan reaksi yang merugikan. Hidroksipropil selulosa adalah salah satu eksipien utama dari sediaan tersebut. Pelarutan dan pelepasan tablet natrium diklofenak dikendalikan dengan menggunakan hidroksipropil selulosa dan etil selulosa sebagai bahan sambungan dan rangka. Setelah pemberian oral dan kontak dengan cairan lambung, permukaan tablet lepas lambat natrium diklofenak akan terhidrasi menjadi gel. Melalui pelarutan gel dan difusi molekul obat dalam celah gel, tujuan pelepasan lambat molekul obat tercapai. Hidroksipropil selulosa digunakan sebagai matriks pelepasan terkendali tablet, ketika kandungan penghambat etil selulosa konstan, kandungannya dalam tablet secara langsung menentukan laju pelepasan obat, dan obat dari tablet dengan kandungan hidroksipropil selulosa yang lebih tinggi pelepasannya lebih lambat. Pelet berlapis disiapkan dengan menggunakanL-HPCdan proporsi tertentu HPMC sebagai larutan pelapis untuk pelapisan sebagai lapisan pembengkakan, dan sebagai lapisan pelepasan terkendali untuk pelapisan dengan dispersi berair etil selulosa. Ketika resep dan dosis lapisan pembengkakan ditetapkan, dengan mengendalikan ketebalan lapisan pelepasan terkendali, pelet yang dilapisi dapat dilepaskan pada waktu yang diharapkan berbeda. Beberapa jenis pelet berlapis dengan pertambahan berat yang berbeda dari lapisan pelepasan terkendali dicampur untuk membuat kapsul pelepasan berkelanjutan Shuxiong. Dalam media pelarutan, berbagai pelet berlapis dapat melepaskan obat secara berurutan pada waktu yang berbeda, sehingga komponen dengan sifat fisik dan kimia yang berbeda Pelepasan simultan dicapai pada saat yang sama dengan pelepasan berkelanjutan
Waktu posting: 25-Apr-2024