Hydroxypropyl cellulose, eksipien farmasi, dibagi menjadi hydroxypropyl cellulose (L-HPC) yang tersubstitusi rendah dan hidroksipropil selulosa yang tersubstitusi tinggi (H-HPC) sesuai dengan kandungan hidroksipropoksi substituennya. L-HPC membengkak menjadi larutan koloid dalam air, memiliki sifat adhesi, pembentukan film, emulsifikasi, dll., Dan terutama digunakan sebagai agen dan pengikat yang disintegrasi; Sementara H-HPC larut dalam air dan berbagai pelarut organik pada suhu kamar, dan memiliki termoplastisitas yang baik. , sifat kekompakan dan pembentukan film, film yang terbentuk keras, mengkilap, dan sepenuhnya elastis, dan terutama digunakan sebagai bahan pembentuk film dan bahan pelapis. Aplikasi spesifik hydroxypropyl cellulose dalam persiapan padat sekarang diperkenalkan.
1. Sebagai disintegran untuk persiapan yang solid seperti tablet
Permukaan partikel kristal selulosa hidroksipropil selulosa rendah tidak merata, dengan struktur seperti batuan yang jelas. Struktur permukaan yang kasar ini tidak hanya membuatnya memiliki luas permukaan yang lebih besar, tetapi juga ketika dikompresi menjadi tablet bersama dengan obat -obatan dan eksipien lainnya, banyak pori dan kapiler terbentuk dalam inti tablet, sehingga inti tablet dapat meningkatkan laju penyerapan kelembaban dan penyerapan air meningkatkan pembengkakan. MenggunakanL-hpcSebagai eksipien dapat membuat tablet dengan cepat hancur menjadi bubuk yang seragam, dan secara signifikan meningkatkan disintegrasi, pembubaran dan ketersediaan hayati tablet. Misalnya, penggunaan L-HPC dapat mempercepat disintegrasi tablet paracetamol, tablet aspirin, dan tablet klorfeniramine, dan meningkatkan laju disolusi. Disintegrasi dan pembubaran obat yang tidak larut dengan buruk seperti tablet ofloxacin dengan L-HPC sebagai disintegran lebih baik daripada mereka dengan PVPP yang terkait silang, CMC-NA yang terkait silang dan CMS-NA sebagai disintegran. Menggunakan L-HPC sebagai disintegran internal butiran dalam kapsul bermanfaat bagi disintegrasi butiran, meningkatkan luas permukaan kontak antara obat dan media pembubaran, mempromosikan pembubaran obat, dan meningkatkan ketersediaan bioavail. Persiapan padat pelepasan segera yang diwakili oleh persiapan padat yang disintegrasi dengan cepat dan persiapan padat yang melarang instan memiliki efek yang cepat mengalami penindasan, pengurangan bioavailabilitas yang tinggi, berkurangnya iritasi obat yang berkurang pada kerongkongan dan saluran pencernaan, dan nyaman untuk mengambil dan memiliki kepatuhan yang baik. dan keunggulan lainnya, menempati posisi penting di bidang apotek. L-HPC telah menjadi salah satu eksipien terpenting untuk persiapan padat pelepasan segera karena hidrofilisitasnya yang kuat, higroskopisitas, ekspansibilitas, waktu histeresis pendek untuk penyerapan air, kecepatan penyerapan air yang cepat, dan saturasi penyerapan air yang cepat. Ini adalah disintegran yang ideal untuk tablet yang disintegrasi secara oral. Tablet yang disintegrasi secara oral paracetamol disiapkan dengan L-HPC sebagai disintegran, dan tablet hancur dengan cepat dalam waktu 20-an. L-HPC digunakan sebagai disintegran untuk tablet, dan dosis umumnya adalah 2%hingga 10%, sebagian besar 5%.
2. Sebagai pengikat untuk persiapan seperti tablet dan butiran
Struktur kasar L-HPC juga membuatnya memiliki efek mosaik yang lebih besar dengan obat dan partikel, yang meningkatkan tingkat kohesi, dan memiliki kinerja cetakan kompresi yang baik. Setelah ditekan ke dalam tablet, ini menunjukkan lebih banyak kekerasan dan kilau, sehingga meningkatkan kualitas penampilan tablet. Khusus untuk tablet yang tidak mudah dibentuk, longgar atau mudah diungkapkan, menambahkan L-HPC dapat meningkatkan efeknya. Tablet ciprofloxacin hidroklorida memiliki kompresibilitas yang buruk, mudah dibagi dan lengket, dan mudah dibentuk setelah menambahkan L-HPC, dengan kekerasan yang sesuai, penampilan yang indah, dan laju disolusi memenuhi persyaratan standar kualitas. Setelah menambahkan L-HPC ke dalam tablet dispersible, penampilannya, kerapuhan, keseragaman dispersi dan aspek-aspek lainnya sangat ditingkatkan dan ditingkatkan. Setelah pati dalam resep asli digantikan oleh L-HPC, kekerasan tablet dispersi yang dapat ditingkatkan, kerapuhan ditingkatkan, dan masalah sudut yang hilang dan tepi busuk tablet asli diselesaikan. L-HPC digunakan sebagai pengikat untuk tablet, dan dosis umum adalah 5% hingga 20%; Sementara H-HPC digunakan sebagai pengikat untuk tablet, butiran, dll., Dan dosis umum adalah 1% hingga 5% dari persiapan.
3. Aplikasi dalam lapisan film dan persiapan rilis yang berkelanjutan dan terkontrol
Saat ini, bahan yang larut dalam air yang biasa digunakan dalam lapisan film termasuk hidroksipropilmetilselulosa (HPMC), hidroksipropilselulosa, polietilen glikol (PEG) dan sebagainya. Hydroxypropyl cellulose sering digunakan sebagai agen pembentuk film dalam bahan premixing pelapisan film karena filmnya yang keras, elastis dan mengkilap. Jika hidroksipropil selulosa dicampur dengan agen pelapis tahan suhu lainnya, kinerja lapisannya dapat ditingkatkan lebih lanjut.
Menggunakan eksipien dan teknik yang tepat untuk membuat obat menjadi tablet matriks, tablet mengambang lambung, tablet multi-lapisan, tablet dilapisi, tablet pompa osmotik dan tablet pelepasan yang lambat dan terkontrol, signifikansinya terletak pada: meningkatkan tingkat penyerapan obat dan menstabilkan obat dalam darah. Konsentrasi, mengurangi reaksi yang merugikan, mengurangi jumlah obat, dan berusaha untuk memaksimalkan efek kuratif dengan dosis terkecil, dan meminimalkan reaksi merugikan. Hydroxypropyl cellulose adalah salah satu eksipien utama dari persiapan tersebut. Pembubaran dan pelepasan tablet natrium diklofenak dikendalikan dengan menggunakan hidroksipropil selulosa dan etil selulosa sebagai bahan sendi dan kerangka. Setelah pemberian oral dan kontak dengan jus lambung, permukaan tablet dislofenak sodium soplease akan dihidrasi menjadi gel. Melalui pembubaran gel dan difusi molekul obat dalam celah gel, tujuan pelepasan lambat molekul obat tercapai. Hydroxypropyl cellulose digunakan sebagai matriks pelepasan terkontrol dari tablet, ketika kandungan selulosa etil blocker konstan, kandungannya dalam tablet secara langsung menentukan laju pelepasan obat, dan obat dari tablet dengan kandungan pelepasan selulosa hidroksipropil yang lebih tinggi lebih lambat. Pelet yang dilapisi disiapkan dengan menggunakanL-hpcdan proporsi HPMC tertentu sebagai solusi pelapis untuk lapisan sebagai lapisan pembengkakan, dan sebagai lapisan pelepasan terkontrol untuk pelapisan dengan dispersi berair etil selulosa. Ketika resep dan dosis lapisan pembengkakan diperbaiki, dengan mengendalikan ketebalan lapisan pelepasan yang dikendalikan, pelet yang dilapisi dapat dilepaskan pada waktu yang diharapkan. Beberapa jenis pelet yang dilapisi dengan kenaikan berat badan yang berbeda dari lapisan pelepasan terkontrol dicampur untuk membuat kapsul pelepasan berkelanjutan Shuxiong. Dalam media pembubaran, berbagai pelet yang dilapisi dapat melepaskan obat secara berurutan pada waktu yang berbeda, sehingga komponen dengan sifat fisik dan kimia yang berbeda rilis simultan dicapai pada saat yang sama dengan pelepasan berkelanjutan
Waktu posting: Apr-25-2024