Eksipien farmasi adalah eksipien dan adjuvan yang digunakan dalam produksi obat -obatan dan merumuskan resep, dan merupakan bagian penting dari persiapan farmasi. Sebagai bahan yang diturunkan polimer alami, eter selulosa memiliki karakteristik biodegradasi, non-toksisitas, dan harga rendah, seperti natrium karboksimetil selulosa, metil selulosa, hidroksipropil metil selulosa, hidroksipropil selulosa,Eter selulosaseperti hidroksietil selulosa dan etil selulosa memiliki nilai aplikasi penting dalam eksipien farmasi. Saat ini, produk-produk dari sebagian besar perusahaan eter selulosa domestik terutama digunakan di bidang industri tengah dan rendah, dan nilai tambahnya tidak tinggi. Industri ini sangat perlu mengubah dan meningkatkan dan meningkatkan aplikasi produk kelas atas.
Eksipien farmasi memainkan peran penting dalam pengembangan dan produksi formulasi. Misalnya, dalam persiapan pelepasan berkelanjutan, bahan polimer seperti eter selulosa digunakan sebagai eksipien farmasi dalam pelet pelepasan berkelanjutan, berbagai formulasi pelepasan matriks, formulasi pelepasan berkelanjutan yang dilapisi, kapsul pelepasan berkelanjutan, film obat pelepasan berkelanjutan, dan film-film pelepasan yang berkelanjutan. Persiapan dan persiapan pelepasan berkelanjutan cairan telah banyak digunakan. Dalam sistem ini, polimer seperti eter selulosa umumnya digunakan sebagai pembawa obat untuk mengendalikan laju pelepasan obat dalam tubuh manusia, yaitu, mereka harus dilepaskan secara perlahan dalam tubuh pada tingkat yang ditetapkan dalam kisaran waktu tertentu untuk mencapai tujuan pengobatan yang efektif.
Menurut statistik departemen konsultasi dan penelitian, ada sekitar 500 jenis eksipien di pasar di negara saya, tetapi dibandingkan dengan Amerika Serikat (lebih dari 1500 jenis) dan Uni Eropa (lebih dari 3000 jenis), ada perbedaan besar, dan jenisnya masih kecil. Eksploen farmasi negara saya potensi pengembangan pasar sangat besar. Dapat dipahami bahwa sepuluh eksipien farmasi teratas dalam skala pasar negara saya adalah kapsul gelatin obat, sukrosa, pati, bubuk pelapis film, 1,2-propylene glikol, PVP, serat hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), dan mikrokrrystalline. Vegetarian, HPC, laktosa.
“Eter selulosa alami adalah istilah umum untuk serangkaian turunan selulosa yang dihasilkan oleh reaksi selulosa alkali dan agen eter dalam kondisi tertentu, dan merupakan produk di mana kelompok hidroksil pada selulosa makromolekul sebagian atau sepenuhnya digantikan oleh kelompok eter. Bidang, produk-produk tingkat farmasi pada dasarnya berada di bidang industri menengah dan tinggi dan memiliki nilai tambah yang tinggi. Tablet matriks, bahan pelapis yang larut dalam lambung, bahan pengemasan mikrokapsul yang dilepaskan berkelanjutan, bahan film obat pelepas berkelanjutan, dll.
Sodium carboxymethyl cellulose (CMC-NA) adalah eter selulosa dengan output dan konsumsi terbesar di rumah dan di luar negeri. Ini adalah eter selulosa ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan eterifikasi dengan asam kloroasetat. CMC-NA adalah eksipien farmasi yang umum digunakan. Ini sering digunakan sebagai pengikat untuk persiapan padat dan sebagai penebalan, penebalan dan penangguhan agen untuk persiapan cairan. Ini juga dapat digunakan sebagai matriks yang larut dalam air dan bahan pembentuk film. Ini sering digunakan sebagai bahan film narkoba yang dilepaskan dan tablet matriks pelepasan berkelanjutan dalam formulasi pelepasan (terkontrol) yang berkelanjutan.
Selain natrium karboksimetil selulosa sebagai eksit farmasi, natrium crossarmellose juga dapat digunakan sebagai eksipien farmasi. Natrium selulosa karboksimetil silang (CCMC-NA) adalah zat yang tidak larut dalam air yang bereaksi karboksimetil selulosa dengan zat pengikat silang pada suhu tertentu (40-80 ° C) di bawah aksi katalis asam anorganik dan dimurnikan. Agen pengikat silang dapat berupa propilen glikol, anhidrida suksinat, anhidrida maleik, anhidrida adipik, dan sejenisnya. Sodium croscarmellose digunakan sebagai disintegran untuk tablet, kapsul dan butiran dalam persiapan oral. Ini bergantung pada efek kapiler dan pembengkakan untuk mencapai disintegrasi. Ini memiliki kompresibilitas yang baik dan disintegrasi yang kuat. Studi telah menunjukkan bahwa tingkat pembengkakan natrium croscarmellose dalam air lebih besar daripada disintegran umum seperti natrium karboksimetil selulosa yang tersubstitusi rendah dan selulosa mikrokristalin terhidrasi.
Metil selulosa (MC) adalah monoether selulosa non-ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan etherifikasi metil klorida. Metil selulosa memiliki kelarutan air yang sangat baik dan stabil dalam kisaran pH 2,0 hingga 13.0. Ini banyak digunakan dalam eksipien farmasi, dan digunakan dalam tablet sublingual, suntikan intramuskuler, persiapan mata, kapsul oral, suspensi oral, tablet oral dan preparasi topikal. Selain itu, dalam formulasi pelepasan berkelanjutan, MC dapat digunakan sebagai formulasi pelepasan kelanjutan matriks gel hidrofilik, bahan pelapis yang larut dalam lambung, bahan kemasan mikrokapsul lepas lambung, bahan film obat pelepasan berkelanjutan, dll.
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) adalah eter campuran selulosa non-ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan etherifikasi propilen oksida dan metil klorida. Itu tidak berbau, hambar, tidak beracun, larut dalam air dingin, dan gel dalam air panas. Hydroxypropyl methylcellulose adalah varietas eter campuran selulosa yang telah meningkat pesat dalam produksi, konsumsi, dan kualitas dalam 15 tahun terakhir. Ini juga merupakan salah satu eksipien farmasi terbesar yang digunakan di dalam dan luar negeri. Ini telah digunakan sebagai eksipien farmasi selama hampir 50 tahun. Tahun sejarah. Saat ini, penerapan HPMC terutama tercermin dalam lima aspek berikut:
Salah satunya adalah sebagai pengikat dan disintegran. HPMC sebagai pengikat dapat membuat obat mudah dibasahi, dan dapat berkembang ratusan kali setelah menyerap air, sehingga dapat secara signifikan meningkatkan pembubaran atau pelepasan tablet. HPMC memiliki viskositas yang kuat, dan dapat meningkatkan viskositas partikel dan meningkatkan kompresibilitas bahan baku dengan tekstur renyah atau keras. HPMC dengan viskositas rendah dapat digunakan sebagai pengikat dan disintegran, dan HPMC dengan viskositas tinggi hanya dapat digunakan sebagai pengikat.
Kedua, digunakan sebagai bahan pelepasan yang berkelanjutan dan terkontrol untuk persiapan oral. HPMC adalah bahan matriks hidrogel yang umum digunakan dalam persiapan pelepasan berkelanjutan. HPMC tingkat viskositas rendah (5 ～ 50MPA · S) dapat digunakan sebagai pengikat, agen peningkatan viskositas dan agen suspensi, dan HPMC tingkat viskositas tinggi (4000 ～ 100000MPA · s) dapat digunakan untuk menyiapkan matriks matriks matriks yang berkelanjutan dan pemblokir sela-relase yang berkelanjutan untuk capsely-relase-lelease for cap. HPMC larut dalam cairan gastrointestinal, memiliki keunggulan kompresibilitas yang baik, fluiditas yang baik, kapasitas pemuatan obat yang kuat dan karakteristik pelepasan obat yang tidak terpengaruh oleh pH. Ini adalah bahan pembawa hidrofilik yang sangat penting dalam sistem persiapan pelepasan berkelanjutan dan sering digunakan sebagai matriks gel hidrofilik dan bahan pelapis persiapan pelepasan berkelanjutan, dan digunakan dalam persiapan mengambang lambung dan bahan pembantu membran obat yang lepas.
Yang ketiga adalah sebagai agen pembentuk film pelapis.HPMCmemiliki sifat pembentukan film yang bagus. Film yang dibentuk olehnya seragam, transparan, dan tangguh, dan tidak mudah untuk mematuhi selama produksi. Khusus untuk obat -obatan yang mudah diserap kelembaban dan tidak stabil, menggunakannya sebagai lapisan isolasi dapat sangat meningkatkan stabilitas obat dan mencegah warna perubahan film. HPMC memiliki berbagai spesifikasi viskositas. Jika dipilih dengan benar, kualitas dan penampilan tablet yang dilapisi lebih baik daripada bahan lainnya, dan konsentrasinya yang umum adalah 2% hingga 10%.
Empat digunakan sebagai bahan kapsul. Dalam beberapa tahun terakhir, dengan seringnya wabah epidemi hewan global, dibandingkan dengan kapsul gelatin, kapsul tanaman telah menjadi kesayangan baru industri farmasi dan makanan. Pfizer telah berhasil mengekstraksi HPMC dari tanaman alami dan menyiapkan kapsul sayuran VCAPTM. Dibandingkan dengan kapsul berongga gelatin tradisional, kapsul sayuran memiliki keunggulan kemampuan beradaptasi yang luas, tidak ada risiko reaksi ikatan silang, dan stabilitas tinggi. Tingkat pelepasan obat relatif stabil, dan perbedaan individu kecil. Setelah disintegrasi dalam tubuh manusia, itu tidak diserap dan dapat diekskresikan. Diekskresikan dari tubuh. Dalam hal kondisi penyimpanan, setelah banyak tes, hampir tidak rapuh dalam kondisi kelembaban yang rendah, dan sifat -sifat cangkang kapsul masih stabil di bawah kelembaban tinggi, dan berbagai indeks kapsul tanaman dalam kondisi penyimpanan ekstrem tidak terpengaruh. Dengan pemahaman orang tentang kapsul tanaman dan transformasi konsep obat publik di rumah dan di luar negeri, permintaan pasar untuk kapsul tanaman akan tumbuh dengan cepat.
Yang kelima adalah sebagai agen penangguhan. Suspensi Jenis Persiapan Cairan adalah bentuk dosis klinis yang umum digunakan, yang merupakan sistem dispersi heterogen di mana obat padat yang hampir tidak larut disebarkan dalam media dispersi cair. Stabilitas sistem menentukan kualitas persiapan cairan suspensi. Larutan koloid HPMC dapat mengurangi tegangan antarmuka padat-cair, mengurangi energi bebas permukaan partikel padat, dan menstabilkan sistem dispersi heterogen. Ini adalah agen penangguhan yang sangat baik. HPMC digunakan sebagai pengental untuk tetes mata, dengan kandungan 0,45% hingga 1,0%.
Hydroxypropyl cellulose (HPC) adalah selulosa non-ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan eterifikasi propilen oksida. HPC biasanya larut dalam air di bawah 40 ° C dan sejumlah besar pelarut polar, dan kinerjanya terkait dengan kandungan hidroksipropil dan tingkat polimerisasi. HPC dapat kompatibel dengan berbagai obat dan memiliki kelambanan yang baik.
Hydroxypropyl cellulosa yang tersubstitusi rendah(L-HPC)terutama digunakan sebagai disintegran tablet dan pengikat. Karakteristiknya adalah: Mudah ditekan dan bentuk, penerapan yang kuat, terutama sulit untuk membentuk, plastik dan tablet rapuh, menambahkan L －HPC dapat meningkatkan kekerasan tablet dan kecerahan penampilan, dan juga dapat membuat tablet hancur dengan cepat, meningkatkan kualitas internal tablet, dan meningkatkan efek kuratif.
Hydroxypropyl cellulose (H-HPC) yang diganti dapat digunakan sebagai zat pengikat untuk tablet, butiran dan butiran halus di bidang farmasi. H-HPC memiliki sifat pembentukan film yang sangat baik, dan film yang dihasilkan tangguh dan elastis, yang dapat dibandingkan dengan plasticizer. Dengan bercampur dengan agen pelapis anti-BASH lainnya, kinerja film dapat ditingkatkan lebih lanjut, dan sering digunakan sebagai bahan pelapis film untuk tablet. H-HPC juga dapat digunakan sebagai bahan matriks untuk menyiapkan tablet pelepasan berkelanjutan matriks, pelet pelepasan berkelanjutan, dan tablet pelepasan berlapis ganda.
Hydroxyethyl cellulose (HEC) adalah monoether selulosa non-ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan etherifikasi etilena oksida. HEC terutama digunakan sebagai pengental, agen pelindung koloid, perekat, dispersan, penstabil, agen penangguhan, agen pembentuk film dan bahan pelepasan lambat di bidang medis. Ini dapat diterapkan pada emulsi, salep, dan tetes mata untuk pengobatan topikal. Cairan oral, tablet padat, kapsul dan bentuk dosis lainnya. Hydroxyethyl cellulose telah dimasukkan dalam Farmakope AS/Formularium Nasional AS dan Farmakope Eropa.
Etil selulosa (EC) adalah salah satu turunan selulosa yang paling tidak larut dalam air yang paling banyak digunakan. EC tidak beracun, stabil, tidak larut dalam larutan air, asam atau alkali, dan larut dalam pelarut organik seperti etanol dan metanol. Pelarut yang umum digunakan adalah pelarut campuran toluena/etanol 4/1 (berat). EC has many uses in drug sustained-release preparations, and is widely used as a carrier and microcapsules, coating film-forming materials, etc. of sustained-release preparations, such as tablet retarders, adhesives, film coating materials, etc. It is used as a matrix material film to prepare various types of matrix sustained-release tablets, as a mixed material to prepare coated sustained-release preparations and sustained-release pellets, sebagai bahan pembantu enkapsulasi untuk menyiapkan mikrokapsul pelepasan berkelanjutan; Ini juga dapat banyak digunakan sebagai bahan pembawa yang digunakan untuk menyiapkan dispersi yang solid; Ini dapat banyak digunakan dalam teknologi farmasi sebagai zat pembentuk film dan lapisan pelindung, dan juga dapat digunakan sebagai pengikat dan pengisi. Sebagai lapisan pelindung untuk tablet, ia dapat mengurangi sensitivitas tablet terhadap kelembaban dan mencegah obat menjadi berubah warna dan memburuk oleh kelembaban; Ini juga dapat membentuk lapisan lem pelepas lambat dan mikroenkapululululululat polimer untuk terus melepaskan efek obat.
Singkatnya, natrium karboksimetil selulosa yang larut dalam air, metil selulosa, hidroksipropil metil selulosa, hidroksipropil selulosa, hidroksietil selulosa, dan rilis selulat yang melaratkan ajaib, masing-masing adalah karakteristik yang digunakan pada masing-masing karakteristik. Persiapan, pelapis agen pembentuk film, bahan kapsul dan agen penangguhan. Melihat dunia, beberapa perusahaan multinasional asing (Shin-ETSU Jepang, Dow Wolff dan Ashland) menyadari pasar besar untuk selulosa farmasi di Cina di masa depan, dan baik peningkatan produksi atau merger, mereka telah meningkatkan kehadiran mereka di bidang ini. Investasi dalam aplikasi. Dow Wolff mengumumkan bahwa mereka akan meningkatkan perhatiannya pada formulasi, bahan -bahan, dan kebutuhan pasar persiapan farmasi Cina, dan penelitian aplikasinya juga akan berusaha lebih dekat ke pasar. Divisi selulosa Wolff dari Dow Chemical dan Colorcon Corporation Amerika Serikat telah membentuk aliansi persiapan pelepasan yang berkelanjutan dan terkontrol secara global. Ini memiliki lebih dari 1.200 karyawan di 9 kota, 15 lembaga aset dan 6 perusahaan GMP. Profesional riset terapan memberikan layanan kepada klien di sekitar 160 negara. Ashland memiliki basis produksi di Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan dan Jiangmen, dan telah berinvestasi di tiga pusat penelitian teknologi di Shanghai dan Nanjing.
Menurut statistik dari situs web China Cellulose Association, pada 2017, produksi domestik selulosa eter adalah 373.000 ton dan volume penjualan adalah 360 ribu ton. Pada 2017, volume penjualan aktual ionikCMCadalah 234.000 ton, peningkatan 18,61% tahun-ke-tahun, dan volume penjualan CMC non-ionic adalah 126.000 ton, peningkatan 8,2% tahun-ke-tahun. Selain HPMC (Bangunan Bahan Bahan) Produk non-ionik,HPMC(Grade Farmasi), HPMC (Food Grade), HEC, HPC, MC, HEMC, dll. Semuanya meningkat terhadap tren, dan produksi dan penjualan terus meningkat. Eter selulosa domestik telah tumbuh dengan cepat selama lebih dari sepuluh tahun, dan outputnya telah menjadi yang pertama di dunia. Namun, sebagian besar produk perusahaan eter selulosa terutama digunakan di tengah dan rendah industri, dan nilai tambahnya tidak tinggi.
Saat ini, sebagian besar perusahaan eter selulosa domestik berada dalam periode transformasi dan peningkatan yang kritis. Mereka harus terus meningkatkan upaya penelitian dan pengembangan produk, terus memperkaya varietas produk, memanfaatkan sepenuhnya Cina, pasar terbesar di dunia, dan meningkatkan upaya untuk mengembangkan pasar asing sehingga perusahaan akan dapat berkembang sesegera mungkin. Lengkapi transformasi dan peningkatan, masukkan ujung pertengahan-ke-tinggi industri, dan mencapai pengembangan jinak dan hijau.
Waktu posting: Apr-25-2024